注射剂临床应用的溶媒选择及配伍注意事项.ppt
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1、关于注射剂临床应用的溶媒选择及配伍注意事项现在学习的是第1页,共118页注射剂治疗的危害注射剂治疗的危害 不良反应:不良反应:吸收过程短或直接入血,吸收过程短或直接入血,ADR重或多。重或多。注射剂中的不溶性微粒带来的危害:注射剂中的不溶性微粒带来的危害:88m的粒子可沉的粒子可沉积于肺部;积于肺部;8 8m的粒子沉积于肝、脾、骨髓中,微的粒子沉积于肝、脾、骨髓中,微粒进入体内,引起局部循环障碍、血栓、水肿、静粒进入体内,引起局部循环障碍、血栓、水肿、静脉炎、肉芽肿等。脉炎、肉芽肿等。现在学习的是第2页,共118页溶媒选择溶媒选择的依据的依据现在学习的是第3页,共118页一、根据病人的原发病及
2、其并发症而定(1)如果病人有高血压,冠心病,及心功能不好,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担.(2)如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时可加胰岛素兑调(一般是按糖:胰岛素4g:1iu配对).(3)如病人肾功能不好,要减少盐水的摄入,减轻钠水储溜.(4)如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能.(5)患者为肺性脑病(2型呼吸衰竭)时候,最好用生理盐水带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺性脑病。现在学习的是第4页,共118页二、根据患者的化验结果1)如电解质结果.看是否有低钠血症,则给予盐水,反之用糖.2)根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择.现在学习的是第
3、5页,共118页三、按药品说明书原则按药品说明书上明确规定配液要求的配制溶媒的选择主要还是从药品的稳定性方面考虑的。现在学习的是第6页,共118页溶媒的用量与静脉滴注速度溶媒的用量与静脉滴注速度现在学习的是第7页,共118页卫办医政发2009107号卫生部办公厅关于加强克林霉素注射剂临床使用管卫生部办公厅关于加强克林霉素注射剂临床使用管理的通知理的通知 :成人革兰阳性需氧菌感染,1日600mg1200mg,分为24次肌注或静滴;厌氧菌感染,一般1日1200mg2700mg,分为24次静脉滴注。儿童1月龄以上,重症感染1日量1525mgkg,分为6或8小时一次静滴给药。静脉滴注:用0.9%氯化钠
4、注射液或氯化钠注射液或5%葡萄糖葡萄糖注射液稀释,600mg本药物应加入100ml200 ml 的输液中,滴速宜缓慢,至少输注30至50分钟。一小时内滴注的药量不宜超过1200mg。现在学习的是第8页,共118页卫办医政发2009107号六、警示(一)警惕罕见的严重不良反应:伪膜性肠炎和剥脱性皮炎的发生;(二)要警惕ADR监测中心新通报的而我国克林霉素注射剂说明书没有提示的、新的严重不良反应:即过敏性休克、呼吸系统损害、泌尿系统损害(血尿)和急性肾功能损害。现在学习的是第9页,共118页前列地尔前列地尔【用法用量用法用量】成人一日一次,1-2ml(前列地尔5-10g)+10ml生理盐水(或5%
5、的葡萄糖)缓慢静注,或直接入小壶缓慢静脉滴注。为什么溶媒量这么小?为什么入壶或静推?为什么溶媒量这么小?为什么入壶或静推?现在学习的是第10页,共118页前列地尔前列地尔 前列地尔是一种前列地尔是一种脂微球载体制剂脂微球载体制剂脂微球载体制剂脂微球载体制剂,主要成分是前列腺素主要成分是前列腺素E1E1(PGE1)(PGE1),是将是将PGE1PGE1封入直径封入直径0.2um0.2um的脂微球中,的脂微球中,利用脂利用脂微球的载体特性,微球的载体特性,将药物运送到病变部位,实现靶向性治疗。将药物运送到病变部位,实现靶向性治疗。它增加了药物的脂溶性,它增加了药物的脂溶性,注射后注射后PGE1PG
6、E1不是以游离成分在血管不是以游离成分在血管内运行内运行。然而其然而其性质不稳定性质不稳定性质不稳定性质不稳定,须须0055 保存。保存。脂微球易受温度的影响脂微球易受温度的影响脂微球易受温度的影响脂微球易受温度的影响而受破坏,而受破坏,而受破坏,而受破坏,暴露出暴露出PGE1PGE1;若静脉若静脉滴注时间过长脂微球会破裂滴注时间过长脂微球会破裂滴注时间过长脂微球会破裂滴注时间过长脂微球会破裂,脂微球里包裹的前列地尔会释放出来,导致对血管的刺激性脂微球里包裹的前列地尔会释放出来,导致对血管的刺激性变大。变大。PGE1PGE1一种致炎因子和致热原,一种致炎因子和致热原,能刺激血管,产生能刺激血管
7、,产生5-5-羟色胺和羟色胺和缓激肽,缓激肽,引起静脉内膜的炎症反应,引起静脉内膜的炎症反应,引起外周静脉炎,临床推引起外周静脉炎,临床推荐静脉注射或入壶,应用时间短暂,减少荐静脉注射或入壶,应用时间短暂,减少PGE1PGE1渗漏及缩短血渗漏及缩短血管的刺激,使静脉炎发生减少。管的刺激,使静脉炎发生减少。现在学习的是第11页,共118页蔗糖铁注射液蔗糖铁注射液说明书:只能与与0.9%生理盐水生理盐水混合使用。不能与其他的治疗药品混合使用。使用前肉眼检查一下安锫是否有沉淀和破损。只有那些没有沉淀的药液才可使用,应在12小时内使用。1ml本品最多只能稀释到本品最多只能稀释到20ml0.9(w/v)
8、生理盐水中,稀释液配好后应立即使用(如:5ml本品最多稀释到100ml0.9生理盐水中,而10ml本品=200mg铁,最多稀释到200ml0.9(w/v)生理盐水中。现在学习的是第12页,共118页蔗糖铁注射液蔗糖铁注射液蔗糖铁注射液的滴注速度滴注速度应为:100mg铁至少滴注15分钟;200mg至少滴注30分钟;500mg至少滴注3.5小时。本品的0.9%生理盐水的稀释液体积可以小于特定的数量,配成较高浓度的本品药液。然而,滴注的速度必须根据每分钟给予铁的剂量来确定(如:10ml本品=200mg铁应至少至少30分钟分钟滴完)。静脉注射静脉注射:本品可不经稀释缓慢静脉注射,缓慢静脉注射,推荐速
9、度5ml本品至少注射5分钟,每次的最大注射剂量是10ml本品(200mg铁)至少注射至少注射10分钟分钟。现在学习的是第13页,共118页复合磷酸氢钾注射液复合磷酸氢钾注射液-溶液渗透压决定溶液渗透压决定溶媒用量溶媒用量用于完全胃肠外营养疗法中用于完全胃肠外营养疗法中磷的补充剂,用于某磷的补充剂,用于某些疾病所致低磷血症。些疾病所致低磷血症。【注意事项】【注意事项】:1.是高渗溶液,严禁直接注射,必须稀释严禁直接注射,必须稀释200倍倍以上,(【规格】以上,(【规格】2ml 2ml)方可经静脉点滴输注,并须注意控制滴注速度。如过量使用本品可出现高磷血症、低钙血症、肌肉颤搐、痉挛、胃肠道不适等,
10、出现中毒症状,应立即停药。为保证药液的稳定,为保证药液的稳定,不允许将药液配成更稀的溶液。不允许将药液配成更稀的溶液。现在学习的是第14页,共118页复合磷酸氢钾注射液复合磷酸氢钾注射液【注意事项】2.本品仅限于不能进食的病人使用。仅限于不能进食的病人使用。3.对肾功能衰竭病人不宜应用。4.本品与含钙注射液配伍时易析出沉淀,与含钙注射液配伍时易析出沉淀,不宜使用。现在学习的是第15页,共118页万古霉素万古霉素说明书:肾功能正常的病人:成人每日常用剂量为2g,可分为每每6小时小时0.5 g或每每12小时小时1 g,临用前先用10mL注射用水溶解0.5g,再用100mL或100 mL以上以上0.
11、9%氯化钠或氯化钠或5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液稀释稀释,每次静脉滴注时间至少至少60分钟以上分钟以上,或应以不高于10mg/min的速度给药。不良反应:快速静滴万古霉素时或之后,可能发生类过敏性反应,包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在20分钟内即可解除,但亦有可能持续数小时。若万古霉素采用60分钟以上的缓慢静滴,此类情况罕见发生。现在学习的是第16页,共118页肝水解肽肝水解肽(PH5.5-7.5)能促进蛋白质合成、减少蛋白质分解,促进正常肝细胞的增殖和再生。用于慢性肝炎、肝硬化等疾病的辅助冶疗。
12、说明书:说明书:静脉滴注:一次100mg一日1次,用5%或10%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢滴注。缓慢滴注。常见:常见:溶媒量过少,输注浓度超过说明书规定范围,易增加药物不良反应发生率或血管刺激性。现在学习的是第17页,共118页长春西汀注射液长春西汀注射液-溶液渗透压决定溶媒用量长春西汀注射液:长春西汀注射液:本品改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。用法用量:用法用量:浓度不能超过0.06mg/ml(本品20-30mg加0.9%氯化钠注射液500ml或5%葡萄糖注射液500ml内,缓慢滴注(滴注速度不能超过80滴/分钟),否则可能会出现溶血;现在学习的是第18页
13、,共118页溶媒种类的正确选择溶媒种类的正确选择 稀释溶媒种类的正确选择对保证药品有效性稀释溶媒种类的正确选择对保证药品有效性和安全性至关重要。和安全性至关重要。现在学习的是第19页,共118页速尿ph8.5-9.5速尿在酸性环境中可析出呋喃苯氨酸沉淀,增加输液体系中的不溶性微粒,大量输入静脉,可在血管中产生微粒沉积,产生不良预后。生理盐水(NS)为碱制成的钠盐注射液,pH值4.57.0,而5%葡萄糖注射液(GS)的pH值为3.25.5,故静脉注射时溶媒应选择氯化钠注射液。现在学习的是第20页,共118页品名品名 PH范围范围备注备注5%葡萄糖注射液10%葡萄糖注射液葡萄糖氯化钠注射液0.9%
14、氯化钠注射液复方氯化钠注射液复方氯化钠注射液1乳酸钠林格注射液乳酸钠林格注射液2复方乳酸钠葡萄糖注射液复方乳酸钠葡萄糖注射液3灭菌注射用水木糖醇注射液果糖注射液3.2-5.54.5-7.53.5-5.54.5-7.04.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.55.0-7.04.5-7.03.0-5.5含含Ca2+含含Ca2+含含Ca2+常用溶媒的常用溶媒的PHPH值值中国药典中国药典.二部二部S.2010S.20101.NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g2.乳酸钠乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 H2O 0 .33g3.乳酸钠乳酸
15、钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 H2O 0.20g 无水葡萄糖无水葡萄糖50.0g现在学习的是第21页,共118页葡萄糖注射液忌配伍葡萄糖注射液忌配伍-(400种中西药注射剂临床配伍检索表)忌配伍:两药混合后出现理化、药理、药动、药效学方面的配伍禁忌;1、卡那霉素、氯霉素卡那霉素、氯霉素2、头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦、阿莫西林克拉维酸钾3、氨力农4、伊曲康唑、硫辛酸5、苯妥英钠苯妥英钠6、普鲁卡因、硫喷妥钠、戊巴比妥7、磺胺嘧啶钠磺胺嘧啶钠、利舍平现在学习的是第22页,共118页葡萄糖注射液不宜配伍葡萄糖注射液不宜配伍(400种中西药注射剂临床配伍检索表)不宜
16、配伍:配伍后两药相互作用致使疗效或稳定性显著降低。1、青霉素、氨苄西林2、红霉素红霉素(PH6.0-7.5)3、肝素钠(PH5.5-8.5)4、丝裂霉素现在学习的是第23页,共118页头孢哌酮舒巴坦用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液葡萄糖注射液或氯化钠注射液适量溶解,然后再用同一溶媒稀释至50100ml供静脉滴注,滴注时间为3060分钟。1成人:常用量一日24g,严重或难治性感染可增至一日8g。分等量每12小时静脉滴注1次。舒巴坦每日最高剂量不超过4g。头孢类头孢类的的-内酰胺环较青霉素类稳定,可与内酰胺环较青霉素类稳定,可与葡萄糖配伍。葡萄糖配伍。现在学习的是第24页,共118页文献报道头孢哌
17、酮的水溶液pH值为56.5,而5%葡萄糖注射液的pH值为3.25.5,低pH值的葡葡糖注射液可能使头孢哌酮的弱酸盐析出,而葡萄糖注射液热压灭菌后的分解产物5-HMF,可进一步分解为甲酸、乙酰乙酸及有色的多聚物,有色多聚物与头孢哌酮发生反应,可影响药物的溶解。头孢噻肟钠溶于5%葡萄糖注射液(pH小于4.05)产生白色混浊。现在学习的是第25页,共118页不宜选择葡萄糖为溶媒的不宜选择葡萄糖为溶媒的现在学习的是第26页,共118页不宜选择葡萄糖为溶媒的不宜选择葡萄糖为溶媒的-1青霉素青霉素水解反应:青霉素水溶液稳定的ph值为6.06.5,用葡萄糖注射液配伍时-内酰胺环水解而可使效价降低,青霉素类及
18、其酶抑制剂(除苯唑西林外)在葡萄糖注射液中可有一定程度的分解;氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化水不仅被葡萄糖催化水解,还能产生聚合物,增加过敏反应解,还能产生聚合物,增加过敏反应,因此此类药物宜选用0.9%氯化钠等中性注射液做溶媒。现在学习的是第27页,共118页不宜选择葡萄糖为溶媒的不宜选择葡萄糖为溶媒的-2注射用阿莫注射用阿莫西林克拉维酸钾西林克拉维酸钾小儿每次每公斤体重30mg,一日3-4次(新生儿每日2-3次)。成人 一次1.2g,一日34次,疗程1014日。取本品一次用量溶于50100ml氯化氯化钠注射液钠注射液中,静脉滴注30分钟。注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在含有
19、葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性,故注射用阿莫西林钠克拉维酸钾不能与含有上述物质的溶液混合。现在学习的是第28页,共118页不宜选择葡萄糖为溶媒的不宜选择葡萄糖为溶媒的-3氨苄西林氨苄西林氨苄西林(广谱青霉素):氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中分解较快,因此宜用中性液体作溶剂。现在学习的是第29页,共118页不宜选择葡萄糖为溶媒的不宜选择葡萄糖为溶媒的-4氨力农注射液氨力农注射液口服,每次 100200mg,每 8h1次。静脉注射,按 0.51mg/kg给予,一般为 50mg溶于生理盐水生理盐水 20ml中稀释后静脉推注。再隔 510min后,以 150mg溶于生理盐水生理盐水 250
20、ml中静脉滴注。滴速为每分钟 510g/kg。在应用本品期间,可不必停用原有的洋地黄和利尿剂。不应在滴注本品的管道中给呋塞米。静脉注射不宜与含有右旋糖酐或葡萄糖液不宜与含有右旋糖酐或葡萄糖液稀释。现在学习的是第30页,共118页不宜选择葡萄糖为溶媒的不宜选择葡萄糖为溶媒的-5 硫辛酸注射硫辛酸注射液液适应症为糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。用法用量:250-500mg硫辛酸(相当于10-20ml本注射液)加入100-250ml生理盐水中,静脉滴注时间约30分钟。对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者,可用静脉滴注给药,每天300-600mg(相当于12-24ml本注射液),2-4周为一
21、个疗程。硫辛酸注射液不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。现在学习的是第31页,共118页6注射用伊曲康唑与注射用伊曲康唑与5%葡萄糖存在配伍禁忌葡萄糖存在配伍禁忌护理研究2007年29期 张先锋1例真菌感染病人,护士遵医嘱将伊曲康唑注射液30mL加入5%葡萄糖250mL中,液体即刻呈乳白色。立即通知医生,更换药物。伊曲康唑注射液:25ml:0.25g氯化钠注射液:50ml:0.45g(0.9%)每个包装由以下三部分构成:A-玻璃安瓿包装,25ml伊曲康唑注射液1瓶;B-塑料袋包装,50ml氯化钠注射液1袋;C-塑料包装,输液延长管。(伊曲康唑注射液)含有辅
22、料羟丙基-环糊精,羟丙基-环糊精是通过肾小球滤过清除。因此严重肾功能损伤的患者(肌酐清除率30ml/min)禁用本品。现在学习的是第32页,共118页葡萄糖注射液不宜配伍葡萄糖注射液不宜配伍7-红霉素红霉素乳糖酸红霉素,其5水溶液pH为6.57.5,即其水溶液在pH7左右时较稳定,pH大于8或小于4易水解失效,本品若直接用生理盐水或其他无机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水配成5溶液,溶解时如出现乳状不溶解物,是因浓度过高,酌加注射用水即可澄清,再加入适量5葡萄糖或生理盐水静注或静滴(说明书)。建议加入建议加入0.9%氯化钠为宜。氯化钠为宜。现在学习的是第33页,共118页
23、葡萄糖注射液不宜配伍葡萄糖注射液不宜配伍8-普鲁卡因普鲁卡因普鲁卡因不宜与葡萄糖液配伍,因可使其局麻作用降低。现在学习的是第34页,共118页葡萄糖注射液不宜配伍葡萄糖注射液不宜配伍9-肝素钠(肝素钠(PH5.5-8.5)肝素钠:肝素钠:1.深部皮下注射:首次500010000单位,以后每8小时800010000单位或每12小时1500020000单位;每24小时总量约3000040000单位,一般均能达到满意的效果。2.静脉注射:首次500010000单位之后,或按体重每4小时100单位/kg,用氯化钠注射液稀释后氯化钠注射液稀释后应用应用。3.静脉滴注:每日2000040000单位,加至氯
24、化钠注射液氯化钠注射液1000ml中持续滴注。滴注前可先静脉注射5000单位作为初始剂量。现在学习的是第35页,共118页葡萄糖注射液不宜配伍葡萄糖注射液不宜配伍10-丝裂霉素丝裂霉素丝裂霉素:深紫色结晶性粉末,微溶于水,水溶液对酸、碱、光、热都不稳定。在pH为为6.2-9.0时较稳定。1.静脉注射:每次68mg,以氯化钠注射液氯化钠注射液溶解后静脉注射溶解后静脉注射,每周一次。也可1020mg一次,每68周重复治疗。2.动脉注射:剂量与静脉注射同。3.腔内注射:每次68mg。4.联合化疗:FAM(氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素)主要用于胃肠道肿瘤。现在学习的是第36页,共118页不宜选择葡萄糖为
25、溶媒的不宜选择葡萄糖为溶媒的-11厄他培南厄他培南厄他培南:厄他培南:该品静脉滴注时每1g应溶解于50ml以以上生理盐水上生理盐水中,每次静滴时间应大于30min;不得将本品与其它药物混合或与其它药物一同输注。不得使用含有葡萄糖不得使用含有葡萄糖(-D-葡萄糖葡萄糖)的稀的稀释液。释液。现在学习的是第37页,共118页葡萄糖注射液不宜配伍葡萄糖注射液不宜配伍12-依达拉奉依达拉奉依达拉奉说明书:一次30mg,每日两次,加入适量生理适量生理盐水盐水中稀释后静脉滴注,30分钟内滴完,一个疗程为14天以内。尽可能在发病后24小时内开始给药。依达拉奉禁止与含糖的输注液、高能量输液、禁止与含糖的输注液、
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