合成抗菌药抗真菌药和抗病毒药 (2)讲稿.ppt

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1、关于合成抗菌药抗真菌药和抗病毒药(2)第一页，讲稿共四十七页哦第一节第一节 喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药 第二节第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺类药物及抗菌增效剂第三节第三节 抗结核病药抗结核病药第四节第四节 其他类型抗菌药其他类型抗菌药第五节第五节 抗真菌药抗真菌药第六节第六节 抗病毒药抗病毒药主要内容主要内容第二页，讲稿共四十七页哦学习目标学习目标 掌掌握握磺磺胺胺嘧嘧啶啶、磺磺胺胺甲甲恶恶唑唑、甲甲氧氧苄苄啶啶、诺诺氟氟沙沙星星、氧氧氟氟沙沙星星、环环丙丙沙沙星星、对对氨氨基基水水杨杨酸酸钠钠、异异烟肼的结构和理化性质。烟肼的结构和理化性质。理理解解磺磺胺胺类类药药物物的的作作用用机机

2、制制、分分类类、构构效效关关系系和理化性质。和理化性质。了解抗真菌药和抗病毒药的结构特点。了解抗真菌药和抗病毒药的结构特点。第三页，讲稿共四十七页哦抗菌药是一类抑制或杀灭病原微生物的药物。临抗菌药是一类抑制或杀灭病原微生物的药物。临床应用广泛床应用广泛滥用滥用耐药性耐药性分类：分类：喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、异喹啉类抗喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、异喹啉类抗菌药、消毒防腐剂、抗结核药、抗真菌药、抗菌药、消毒防腐剂、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药和抗生素病毒药和抗生素第四页，讲稿共四十七页哦第一节第一节 喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药一、分类、结构特点和理化性质一、分类、结构特点和理化性质二、喹

3、诺酮类典型药物二、喹诺酮类典型药物第五页，讲稿共四十七页哦一一、喹喹诺诺酮酮类类抗抗菌菌药药的的分分类类、结结构构特特点点与与理化性质理化性质（一）分类（一）分类第一代喹诺酮类药物主要有第一代喹诺酮类药物主要有萘啶酸萘啶酸等等第二代喹诺酮类药物主要有第二代喹诺酮类药物主要有吡哌酸吡哌酸第第三三代代喹喹诺诺酮酮类类药药物物主主要要有有诺诺氟氟沙沙星星、培培氟氟沙沙星星、氧氟沙星氧氟沙星、环丙沙星环丙沙星等等第第四四代代喹喹诺诺酮酮类类药药物物主主要要有有莫莫西西沙沙星星、加加替替沙沙星星、司司帕帕沙沙星星，是是一一类类将将环环丙丙沙沙星星的的8 8位位引引入入甲甲氧基而得到的衍生物。氧基而得到的

4、衍生物。第六页，讲稿共四十七页哦 由于本类药物含有由于本类药物含有由于本类药物含有由于本类药物含有3 3 3 3位羧基、位羧基、位羧基、位羧基、4 4 4 4位羰基及杂环，具有以下主位羰基及杂环，具有以下主位羰基及杂环，具有以下主位羰基及杂环，具有以下主要要要要理化性质理化性质理化性质理化性质：1 1 1 1本类药物含有羧基，显酸性。在水中溶解度小，但可本类药物含有羧基，显酸性。在水中溶解度小，但可本类药物含有羧基，显酸性。在水中溶解度小，但可本类药物含有羧基，显酸性。在水中溶解度小，但可溶于碱性水溶液中。溶于碱性水溶液中。溶于碱性水溶液中。溶于碱性水溶液中。2 2 2 2本类药物遇光照可分解

5、，对病人产生光毒性反应，应采取本类药物遇光照可分解，对病人产生光毒性反应，应采取本类药物遇光照可分解，对病人产生光毒性反应，应采取本类药物遇光照可分解，对病人产生光毒性反应，应采取避光措施。避光措施。避光措施。避光措施。3 3 3 3本类药物结构中本类药物结构中本类药物结构中本类药物结构中3 3 3 3位羧基、位羧基、位羧基、位羧基、4 4 4 4位羰基，易与金属离子如钙、位羰基，易与金属离子如钙、位羰基，易与金属离子如钙、位羰基，易与金属离子如钙、镁、铁等离子生成配合物，不仅降低药效，时间较长可镁、铁等离子生成配合物，不仅降低药效，时间较长可镁、铁等离子生成配合物，不仅降低药效，时间较长可镁

6、、铁等离子生成配合物，不仅降低药效，时间较长可造成体内的金属离子流失。造成体内的金属离子流失。造成体内的金属离子流失。造成体内的金属离子流失。（二）结构与性质（二）结构与性质第七页，讲稿共四十七页哦喹诺酮类抗菌药应怎样口服？喹诺酮类抗菌药应怎样口服？应饭后应饭后15min15min以后服用，原因有两方面：以后服用，原因有两方面：一是其结构中含有羧基显酸性，对胃肠道有刺一是其结构中含有羧基显酸性，对胃肠道有刺激；激；二是二是3 3、4 4位羧基和酮羰基极易和金属离子如钙、位羧基和酮羰基极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，降低药效，因此不镁、铁、锌等形成螯合物，降低药效，因此不宜与牛奶等含

7、钙丰富的食物同服。宜与牛奶等含钙丰富的食物同服。第八页，讲稿共四十七页哦诺氟沙星诺氟沙星 又名氟哌酸。又名氟哌酸。又名氟哌酸。又名氟哌酸。本本本本品品品品为为为为类类类类白白白白色色色色至至至至淡淡淡淡黄黄黄黄色色色色结结结结晶晶晶晶性性性性粉粉粉粉末末末末，无无无无臭臭臭臭，味味味味微微微微苦苦苦苦。极极极极微溶于水，易溶于盐酸、醋酸或氢氧化钠溶液。微溶于水，易溶于盐酸、醋酸或氢氧化钠溶液。微溶于水，易溶于盐酸、醋酸或氢氧化钠溶液。微溶于水，易溶于盐酸、醋酸或氢氧化钠溶液。本本本本品品品品性性性性质质质质较较较较稳稳稳稳定定定定，但但但但在在在在光光光光照照照照下下下下能能能能发发发发生生生

8、生分分分分解解解解，有有有有三三三三种种种种分解产物生成。分解产物生成。分解产物生成。分解产物生成。本品与铁离子反应显红棕色。本品与铁离子反应显红棕色。本品与铁离子反应显红棕色。本品与铁离子反应显红棕色。用用用用途途途途：用用用用于于于于治治治治疗疗疗疗敏敏敏敏感感感感菌菌菌菌所所所所致致致致泌泌泌泌尿尿尿尿道道道道、肠肠肠肠道道道道、妇妇妇妇科科科科、皮皮皮皮肤科等感染性疾病。肤科等感染性疾病。肤科等感染性疾病。肤科等感染性疾病。*第九页，讲稿共四十七页哦盐酸环丙沙星盐酸环丙沙星 本本本本品品品品为为为为白白白白色色色色或或或或微微微微黄黄黄黄色色色色结结结结晶晶晶晶性性性性粉粉粉粉末末末末

9、，无无无无臭臭臭臭，味味味味微微微微苦苦苦苦。能能能能溶溶溶溶于于于于水水水水，易溶于盐酸或氢氧化钠易溶于盐酸或氢氧化钠易溶于盐酸或氢氧化钠易溶于盐酸或氢氧化钠。本本本本品品品品稳稳稳稳定定定定性性性性较较较较好好好好，在在在在室室室室温温温温保保保保存存存存5 5 5 5年年年年未未未未发发发发现现现现异异异异常常常常。但但但但其其其其水水水水溶溶溶溶液液液液受受受受热热热热或或或或强强强强光光光光长长长长时时时时间间间间（12h12h12h12h）光光光光照照照照后后后后，可可可可检检检检测测测测出出出出哌哌哌哌嗪嗪嗪嗪开开开开环产物和脱羧产物。环产物和脱羧产物。环产物和脱羧产物。环产物和

10、脱羧产物。本品溶液与丙二酸和醋酐反应，显红棕色。本品溶液与丙二酸和醋酐反应，显红棕色。本品溶液与丙二酸和醋酐反应，显红棕色。本品溶液与丙二酸和醋酐反应，显红棕色。用用用用途途途途：用用于于G-G-菌菌所所致致的的泌泌尿尿生生殖殖系系统统、消消化化道道、呼呼吸道、软组织等感染。吸道、软组织等感染。*第十页，讲稿共四十七页哦氧氟沙星氧氟沙星 本本品品为为白白色色至至微微黄黄色色结结晶晶性性粉粉末末，无无臭臭，味味苦苦。难难溶溶于于水水，易易溶溶于于冰冰醋醋酸酸，略略溶溶于于三三氯氯甲烷、稀酸或氢氧化钠溶液。甲烷、稀酸或氢氧化钠溶液。本品稳定性与诺氟沙星相似，遇光渐变色。本品稳定性与诺氟沙星相似，遇

11、光渐变色。用用途途：用用于于G-G-菌菌所所致致的的呼呼吸吸道道、消消化化道道、泌泌尿尿生生殖殖系系统统、口口腔腔感感染染等等。对对G+G+菌菌作作用用比比诺诺氟氟沙沙星稍强。口服效果较好。星稍强。口服效果较好。第十一页，讲稿共四十七页哦左氧氟沙星左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋光学活性异构体，理化性质为氧氟沙星的左旋光学活性异构体，理化性质与氧氟沙星相似。与氧氟沙星相似。抗菌活性是氧氟沙星的抗菌活性是氧氟沙星的2 2倍。口服吸收率达倍。口服吸收率达100%100%。左氧氟沙星在现有喹诺酮类药物中被认为安全左氧氟沙星在现有喹诺酮类药物中被认为安全性最好、光毒性等不良反应最轻。性最好、光毒性等不良反应

12、最轻。第十二页，讲稿共四十七页哦喹诺酮类抗菌药的作用机制喹诺酮类抗菌药的作用机制抑制细菌抑制细菌DNADNA螺旋酶和拓扑异构酶螺旋酶和拓扑异构酶而起到抗菌而起到抗菌作用。作用。喹诺酮类抗菌药的副作用喹诺酮类抗菌药的副作用影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用。影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用。光毒性，用药前后注意避光。光毒性，用药前后注意避光。其他：胃肠反应，中枢神经系统反应，肝毒其他：胃肠反应，中枢神经系统反应，肝毒性等性等。第十三页，讲稿共四十七页哦第二节第二节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂磺胺类抗菌药及抗菌增效剂一、磺胺类药物的结构、分类与构效关系一、磺胺类药物的结构、分类与构效关系二、磺

13、胺类药物的理化性质二、磺胺类药物的理化性质三、典型药物三、典型药物四、抗菌增效剂四、抗菌增效剂第十四页，讲稿共四十七页哦一、磺胺类药物的结构、分类与构效关一、磺胺类药物的结构、分类与构效关系系（一）结构（一）结构 磺胺类药物都是磺胺类药物都是对氨基苯磺酰胺对氨基苯磺酰胺(简称磺简称磺胺胺)（12-112-1）的衍生物，此类药物的结构通式）的衍生物，此类药物的结构通式为为(12-2)(12-2)：*第十五页，讲稿共四十七页哦（二）分类（二）分类 按作用时间长短可分为按作用时间长短可分为 长效磺胺：磺胺甲恶唑长效磺胺：磺胺甲恶唑 中效磺胺：磺胺嘧啶中效磺胺：磺胺嘧啶 短效磺胺：磺胺短效磺胺：磺胺二

14、甲异恶唑二甲异恶唑 按作用部位可分为按作用部位可分为 局部感染用磺胺药：磺胺醋酰（眼部）局部感染用磺胺药：磺胺醋酰（眼部）肠道感染用磺胺药：磺胺脒肠道感染用磺胺药：磺胺脒 全身性感染用磺胺药全身性感染用磺胺药第十六页，讲稿共四十七页哦（三）构效关系（三）构效关系(1)(1)(1)(1)对对氨氨基基苯苯磺磺酰酰胺胺是是是是产产产产生生生生抗抗抗抗菌菌菌菌作作作作用用用用的的的的基基基基本本本本结结结结构构构构。而而而而且且且且氨氨氨氨基和磺酰胺基必须互为对位。基和磺酰胺基必须互为对位。基和磺酰胺基必须互为对位。基和磺酰胺基必须互为对位。(2)(2)(2)(2)在在在在苯苯苯苯环环环环上上上上的的

15、的的其其其其它它它它位位位位置置置置引引引引入入入入其其其其他他他他任任任任何何何何取取取取代代代代基基基基，或或或或苯苯苯苯环环环环用用用用其其其其它杂环代替时，其抗菌作用会降低或丧失。它杂环代替时，其抗菌作用会降低或丧失。它杂环代替时，其抗菌作用会降低或丧失。它杂环代替时，其抗菌作用会降低或丧失。(3)(3)(3)(3)芳芳芳芳伯伯伯伯氨氨氨氨基基基基是是是是抗抗抗抗菌菌菌菌活活活活性性性性的的的的必必必必需需需需基基基基团团团团，N N N N4 4 4 4氨氨氨氨基基基基上上上上的的的的一一一一个个个个氢氢氢氢被被被被其其其其他他他他基基基基团团团团取取取取代代代代，则则则则必必必必须

16、须须须在在在在体体体体内内内内代代代代谢谢谢谢成成成成芳芳芳芳伯伯伯伯氨氨氨氨基基基基才才才才有有有有效效效效，否否否否则则则则失效。失效。失效。失效。(4)N(4)N(4)N(4)N1 1 1 1上的氢单取代可使药物的活性增加，抑菌作用多较磺上的氢单取代可使药物的活性增加，抑菌作用多较磺上的氢单取代可使药物的活性增加，抑菌作用多较磺上的氢单取代可使药物的活性增加，抑菌作用多较磺胺强胺强胺强胺强。第十七页，讲稿共四十七页哦二、磺胺类药物的理化性质二、磺胺类药物的理化性质（一）磺酰胺的性质（一）磺酰胺的性质 1 1酸性：小于碳酸的酸性，其钠盐注射液酸性：小于碳酸的酸性，其钠盐注射液与其他酸性注射

17、液（与其他酸性注射液（VCVC）不能配伍使用。）不能配伍使用。2 2磺酰胺基上的氢原子比较活泼，可被重金磺酰胺基上的氢原子比较活泼，可被重金属离子（银、铜、钴）取代，生成不同颜色属离子（银、铜、钴）取代，生成不同颜色的金属盐。可进行鉴别反应。的金属盐。可进行鉴别反应。第十八页，讲稿共四十七页哦（二）芳伯氨基的性质（二）芳伯氨基的性质 1 1弱碱性弱碱性 2 2自动氧化反应：生成自动氧化反应：生成-NO-NO2 2 3 3重氮化重氮化-偶合反应偶合反应 第十九页，讲稿共四十七页哦作用机制作用机制磺胺类药物能与细菌生长繁殖所必需的磺胺类药物能与细菌生长繁殖所必需的对对氨基苯甲酸（氨基苯甲酸（PAB

18、APABA）竞争性抑制二氢叶酸竞争性抑制二氢叶酸合成酶，而抑制细菌生长繁殖。合成酶，而抑制细菌生长繁殖。第二十页，讲稿共四十七页哦磺胺嘧啶（磺胺嘧啶（SDSD）本品为白色或类白色的结晶或粉末，遇光易氧化本品为白色或类白色的结晶或粉末，遇光易氧化变色。其他性质同磺胺类药物的理化通性。变色。其他性质同磺胺类药物的理化通性。本品与硝酸银溶液反应生成本品与硝酸银溶液反应生成磺胺嘧啶银，用于烧磺胺嘧啶银，用于烧伤、烫伤创面的抗感染。伤、烫伤创面的抗感染。临床用途：抗菌作用较好，血药浓度高，易透过临床用途：抗菌作用较好，血药浓度高，易透过血脑屏障，为治疗和预防流行性脑膜炎的首选药血脑屏障，为治疗和预防流行

19、性脑膜炎的首选药物。物。*三、典型药物三、典型药物第二十一页，讲稿共四十七页哦磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑（新诺明，新诺明，SMZSMZ）本本品品为为白白色色结结晶晶性性粉粉末末。理理化化性性质质同同磺磺胺胺类类药药物物理化通性。理化通性。本品与甲氧苄啶合用制成的复方制剂称为本品与甲氧苄啶合用制成的复方制剂称为复方新诺明复方新诺明，临床上主要用于治疗尿路感染、呼吸道感染、外伤临床上主要用于治疗尿路感染、呼吸道感染、外伤及软组织感染等。及软组织感染等。用药注意事项：长效磺胺，长期用药易产生肾结石，用药注意事项：长效磺胺，长期用药易产生肾结石，应应与与NaHCONaHCO3 3同服同服，以碱化尿液，提高乙

20、酰化代谢产，以碱化尿液，提高乙酰化代谢产物在尿中的溶解度。同时物在尿中的溶解度。同时多饮水多饮水。第二十二页，讲稿共四十七页哦四、抗菌增效剂四、抗菌增效剂概念：是指与抗菌药配伍使用后，能通过不同的概念：是指与抗菌药配伍使用后，能通过不同的作用机制增强抗菌药的抗菌活性。作用机制增强抗菌药的抗菌活性。按增效机制不同可分为按增效机制不同可分为1.本身具有抗菌活性，与其他抗菌药合用可增强其他本身具有抗菌活性，与其他抗菌药合用可增强其他抗菌药的抗菌活性，如抗菌药的抗菌活性，如甲氧苄啶甲氧苄啶。2.本身不具有抗菌活性或抗菌活性很弱，与其他抗菌本身不具有抗菌活性或抗菌活性很弱，与其他抗菌药合用可增强其他抗菌

21、药的抗菌活性，如药合用可增强其他抗菌药的抗菌活性，如棒酸（克棒酸（克拉维酸）拉维酸）。3.本身不具有抗菌活性，与其他抗菌药合用可通过影本身不具有抗菌活性，与其他抗菌药合用可通过影响其代谢增强其他抗菌药的抗菌活性，如响其代谢增强其他抗菌药的抗菌活性，如丙磺舒丙磺舒。第二十三页，讲稿共四十七页哦典型药物：甲氧苄胺嘧啶（甲氧苄啶，典型药物：甲氧苄胺嘧啶（甲氧苄啶，TMPTMP）本本本本品品品品为为为为白白白白色色色色或或或或类类类类白白白白色色色色结结结结晶晶晶晶性性性性粉粉粉粉末末末末，无无无无臭臭臭臭，味味味味苦苦苦苦。几几几几乎乎乎乎不不不不溶溶溶溶于于于于水水水水，易易易易溶于冰醋酸。溶于冰

22、醋酸。溶于冰醋酸。溶于冰醋酸。本本本本品品品品具具具具含含含含氮氮氮氮杂杂杂杂环环环环，温温温温热热热热溶溶溶溶于于于于80%80%80%80%乙乙乙乙醇醇醇醇溶溶溶溶液液液液后后后后，加加加加稀稀稀稀硫硫硫硫酸酸酸酸和和和和碘碘碘碘-碘碘碘碘化钾试液，即生成棕褐色沉淀。化钾试液，即生成棕褐色沉淀。化钾试液，即生成棕褐色沉淀。化钾试液，即生成棕褐色沉淀。临临临临床床床床用用用用途途途途：为为为为广广广广谱谱谱谱抗抗抗抗菌菌菌菌及及及及抗抗抗抗菌菌菌菌增增增增效效效效剂剂剂剂，对对对对多多多多种种种种G-G-G-G-和和和和G+G+G+G+菌菌菌菌有有有有效效效效，抗抗抗抗菌作用强。单独用，易产

23、生耐药性。菌作用强。单独用，易产生耐药性。菌作用强。单独用，易产生耐药性。菌作用强。单独用，易产生耐药性。作作作作用用用用机机机机制制制制：可可可可逆逆逆逆性性性性抑抑抑抑制制制制二二二二氢氢氢氢叶叶叶叶酸酸酸酸还还还还原原原原酶酶酶酶，影影影影响响响响细细细细菌菌菌菌DNADNADNADNA、RNARNARNARNA及及及及蛋蛋蛋蛋白白白白质质质质的的的的合合合合成成成成。与与与与磺磺磺磺胺胺胺胺类类类类药药药药物物物物联联联联合合合合使使使使用用用用，可可可可使使使使细细细细菌菌菌菌叶酸代谢受到双重阻断。抗菌作用可增强数倍至数十倍。叶酸代谢受到双重阻断。抗菌作用可增强数倍至数十倍。叶酸代谢

24、受到双重阻断。抗菌作用可增强数倍至数十倍。叶酸代谢受到双重阻断。抗菌作用可增强数倍至数十倍。*第二十四页，讲稿共四十七页哦第三节第三节 抗结核病药抗结核病药一、抗生素类抗结核病药一、抗生素类抗结核病药二、合成类抗结核病药二、合成类抗结核病药第二十五页，讲稿共四十七页哦一、抗生素类抗结核病药一、抗生素类抗结核病药 硫酸链霉素硫酸链霉素 链霉胍链霉胍链霉胍链霉胍链霉糖链霉糖链霉糖链霉糖N-N-N-N-甲基葡萄糖胺甲基葡萄糖胺甲基葡萄糖胺甲基葡萄糖胺用于治疗各种结核病，缺点是容易产生耐药性。用于治疗各种结核病，缺点是容易产生耐药性。用于治疗各种结核病，缺点是容易产生耐药性。用于治疗各种结核病，缺点是

25、容易产生耐药性。第二十六页，讲稿共四十七页哦利福平（利福霉素的衍生物）利福平（利福霉素的衍生物）第二十七页，讲稿共四十七页哦利福平理化性质利福平理化性质本本品品为为鲜鲜红红色色或或暗暗红红色色的的结结晶晶性性粉粉末末，无无臭臭，无无味味。几几乎乎不不溶溶于于水水，能能溶溶于于甲甲醇醇，易易溶溶于于三氯甲烷。三氯甲烷。用用途途：用用于于治治疗疗肺肺结结核核及及其其他他结结核核病病，也也可可用用于于治治疗疗麻麻风风病病或或厌厌氧氧菌菌感感染染。与与异异烟烟肼肼、乙乙胺胺丁醇合用有协同作用，可延缓耐药性的产生。丁醇合用有协同作用，可延缓耐药性的产生。本本品品代代谢谢物物具具有有色色素素基基团团，因因

26、而而结结核核病病人人服服用用后后尿尿液液、粪粪便便、唾唾液液、泪泪液液、痰痰液液及及汗汗液液常呈橘红色。常呈橘红色。第二十八页，讲稿共四十七页哦二、合成类抗结核病药二、合成类抗结核病药对氨基水杨酸钠对氨基水杨酸钠 本本品品为为白白色色或或类类白白色色的的结结晶晶性性或或结结晶晶性性粉粉末末，无臭，味甜带咸。易溶于水。无臭，味甜带咸。易溶于水。第二十九页，讲稿共四十七页哦本本品品水水溶溶液液不不稳稳定定，遇遇光光照照和和受受热热时时，颜颜色色变变为为淡黄、黄或红棕色。淡黄、黄或红棕色。本本品品分分子子结结构构中中含含有有酚酚羟羟基基，在在稀稀盐盐酸酸溶溶液液中中与与三氯化铁三氯化铁反应可生成紫红

27、色配合物。反应可生成紫红色配合物。本本品品分分子子结结构构中中具具有有芳芳伯伯氨氨基基，可可发发生生重重氮氮化化-偶偶合反应合反应，生成橙红色偶氮化合物。，生成橙红色偶氮化合物。本品水溶液具有钠盐的特殊反应。本品水溶液具有钠盐的特殊反应。理化性质理化性质用途：用于治疗各种结核病，但易产生耐药性。多与用途：用于治疗各种结核病，但易产生耐药性。多与链霉素、异烟肼合用。链霉素、异烟肼合用。第三十页，讲稿共四十七页哦异烟肼异烟肼又名雷米封又名雷米封本品为无色结晶或白色或类白色的结晶性粉末，无臭，本品为无色结晶或白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味微甜后苦。易溶于水。味微甜后苦。易溶于水。第三十一页，讲稿

28、共四十七页哦理化性质理化性质本本品品酰酰肼肼结结构构在在酸酸或或碱碱性性条条件件下下能能水水解解成成异异烟烟酸酸和毒性较大的游离和毒性较大的游离肼肼。本本品品分分子子结结构构中中的的肼肼基基可可与与芳芳醛醛（如如对对二二甲甲氨基苯甲醛、香草醛等）缩合成腙而析出氨基苯甲醛、香草醛等）缩合成腙而析出结晶结晶。第三十二页，讲稿共四十七页哦 酰酰酰酰肼肼肼肼结结结结构构构构的的的的强强强强还还还还原原原原性性性性，发发发发生生生生银银镜镜反反应应（可可可可用用用用于于于于异异异异烟烟烟烟肼肼肼肼的的的的鉴鉴鉴鉴别别别别反应）。反应）。反应）。反应）。本本本本品品品品可可可可与与与与铜铜铜铜、铁铁铁铁、

29、锌锌锌锌离离离离子子子子等等等等发发发发生生生生配配配配合合合合反反反反应应应应，生生生生成成成成有有有有色色色色的的的的配配配配合合合合物物物物。故故故故配配配配制制制制时时时时应应应应避避避避免免免免与与与与金金金金属属属属器器器器皿皿皿皿接接接接触触触触，并并并并避避避避免免免免与与与与含含含含此此此此类类类类金金金金属属属属离离离离子子子子的的的的药药药药物合用。物合用。物合用。物合用。本本本本品品品品因因因因含含含含吡吡吡吡啶啶啶啶环环环环，能能能能与与与与生生生生物物物物碱碱碱碱沉沉沉沉淀淀淀淀剂剂剂剂反反反反应应应应生生生生成成成成沉沉沉沉淀淀淀淀。如如如如与与与与氯氯氯氯化化化

30、化汞反应生成白色沉淀，与碘化铋钾反应生成红棕色沉淀。汞反应生成白色沉淀，与碘化铋钾反应生成红棕色沉淀。汞反应生成白色沉淀，与碘化铋钾反应生成红棕色沉淀。汞反应生成白色沉淀，与碘化铋钾反应生成红棕色沉淀。用途：用于治疗各种结核病，但易产生耐药性。用途：用于治疗各种结核病，但易产生耐药性。常与链霉素、对氨基水杨酸钠合用。常与链霉素、对氨基水杨酸钠合用。第三十三页，讲稿共四十七页哦第四节第四节 其他类型抗菌药其他类型抗菌药（盐酸黄连素）（盐酸黄连素）（盐酸黄连素）（盐酸黄连素）抗菌活性强、毒性低、不良反应少、应用广。抗菌活性强、毒性低、不良反应少、应用广。抗菌活性强、毒性低、不良反应少、应用广。抗菌

31、活性强、毒性低、不良反应少、应用广。用途：治疗肠道感染（细菌性痢疾、胃肠炎）用途：治疗肠道感染（细菌性痢疾、胃肠炎）用途：治疗肠道感染（细菌性痢疾、胃肠炎）用途：治疗肠道感染（细菌性痢疾、胃肠炎）。异喹啉类抗菌药异喹啉类抗菌药盐酸小檗碱盐酸小檗碱盐酸小檗碱盐酸小檗碱第三十四页，讲稿共四十七页哦母核为：母核为：母核为：母核为：5-5-5-5-硝基呋喃硝基呋喃硝基呋喃硝基呋喃硝基是产生抗菌作用的必需硝基是产生抗菌作用的必需硝基是产生抗菌作用的必需硝基是产生抗菌作用的必需基团基团基团基团硝基呋喃类抗菌药硝基呋喃类抗菌药第三十五页，讲稿共四十七页哦呋喃唑酮（痢特灵）呋喃唑酮（痢特灵）对大肠杆菌、痢疾杆

32、菌等最敏感。口服时肠道不易吸收，对大肠杆菌、痢疾杆菌等最敏感。口服时肠道不易吸收，对大肠杆菌、痢疾杆菌等最敏感。口服时肠道不易吸收，对大肠杆菌、痢疾杆菌等最敏感。口服时肠道不易吸收，用于菌痢和肠炎，也可用于泌尿道感染。用于菌痢和肠炎，也可用于泌尿道感染。用于菌痢和肠炎，也可用于泌尿道感染。用于菌痢和肠炎，也可用于泌尿道感染。毒副作用较大，毒副作用较大，毒副作用较大，毒副作用较大，能破坏人的造血系统，引起溶血性贫血症、粒细胞缺乏症、血小能破坏人的造血系统，引起溶血性贫血症、粒细胞缺乏症、血小能破坏人的造血系统，引起溶血性贫血症、粒细胞缺乏症、血小能破坏人的造血系统，引起溶血性贫血症、粒细胞缺乏症

33、、血小板减少症，还可能引起人的周围神经炎，且无特效药物治疗。板减少症，还可能引起人的周围神经炎，且无特效药物治疗。板减少症，还可能引起人的周围神经炎，且无特效药物治疗。板减少症，还可能引起人的周围神经炎，且无特效药物治疗。不可作饲料添加剂，痢特灵于不可作饲料添加剂，痢特灵于不可作饲料添加剂，痢特灵于不可作饲料添加剂，痢特灵于2002200220022002年年年年6 6 6 6月月月月5 5 5 5日已被中国农业部日已被中国农业部日已被中国农业部日已被中国农业部列为禁用兽药，严禁在任何食品动物中应用。列为禁用兽药，严禁在任何食品动物中应用。列为禁用兽药，严禁在任何食品动物中应用。列为禁用兽药，

34、严禁在任何食品动物中应用。第三十六页，讲稿共四十七页哦第五节第五节 抗真菌药抗真菌药一、抗生素类抗真菌药一、抗生素类抗真菌药二、合成抗真菌药二、合成抗真菌药 第三十七页，讲稿共四十七页哦一、抗生素类抗真菌药一、抗生素类抗真菌药两性霉素两性霉素B B第三十八页，讲稿共四十七页哦二、合成抗真菌药二、合成抗真菌药 咪唑类抗真菌药：主要有克霉唑、益康唑、咪康唑、咪唑类抗真菌药：主要有克霉唑、益康唑、咪康唑、酮康唑酮康唑三氮唑类抗真菌药：主要有氟康唑、伊曲康唑等。三氮唑类抗真菌药：主要有氟康唑、伊曲康唑等。烯丙胺类抗真菌药：萘替芬、特比萘芬烯丙胺类抗真菌药：萘替芬、特比萘芬 第三十九页，讲稿共四十七页哦

35、克霉唑克霉唑克霉唑克霉唑咪康唑咪康唑咪康唑咪康唑益康唑益康唑益康唑益康唑酮康唑酮康唑酮康唑酮康唑为广谱抗真菌药，对念珠菌、曲霉为广谱抗真菌药，对念珠菌、曲霉为广谱抗真菌药，对念珠菌、曲霉为广谱抗真菌药，对念珠菌、曲霉菌、隐球菌等均有抑制作用，临床菌、隐球菌等均有抑制作用，临床菌、隐球菌等均有抑制作用，临床菌、隐球菌等均有抑制作用，临床上外用治疗皮肤癣症及阴道霉菌病，上外用治疗皮肤癣症及阴道霉菌病，上外用治疗皮肤癣症及阴道霉菌病，上外用治疗皮肤癣症及阴道霉菌病，又可内服治疗肺部、胃肠道真菌感又可内服治疗肺部、胃肠道真菌感又可内服治疗肺部、胃肠道真菌感又可内服治疗肺部、胃肠道真菌感染等。染等。染等

36、。染等。第一个口服有效的咪唑类广谱第一个口服有效的咪唑类广谱第一个口服有效的咪唑类广谱第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药抗真菌药抗真菌药抗真菌药第四十页，讲稿共四十七页哦氟康唑氟康唑氟康唑氟康唑伊曲康唑伊曲康唑伊曲康唑伊曲康唑口服生物利用度高，半衰期口服生物利用度高，半衰期口服生物利用度高，半衰期口服生物利用度高，半衰期长，主要以原型排泄。可治长，主要以原型排泄。可治长，主要以原型排泄。可治长，主要以原型排泄。可治疗浅表真菌感染和深部真菌疗浅表真菌感染和深部真菌疗浅表真菌感染和深部真菌疗浅表真菌感染和深部真菌感染。感染。感染。感染。第四十一页，讲稿共四十七页哦第六节第六节 抗病毒药抗病毒药抗病

37、毒药是指用于预防和治疗病毒感染性疾病的药物。抗病毒药是指用于预防和治疗病毒感染性疾病的药物。按结构分为：按结构分为：核苷类：利巴韦林、齐多夫定、阿昔洛韦等核苷类：利巴韦林、齐多夫定、阿昔洛韦等 非核苷类：金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠等非核苷类：金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠等第四十二页，讲稿共四十七页哦核苷类核苷类 本本品品为为白白色色结结晶晶性性粉粉末末，无无臭臭，无无味味。易易溶溶于于水水，微溶于乙醇。微溶于乙醇。本品是广谱抗病毒药，可用于病毒性呼吸道感染和皮本品是广谱抗病毒药，可用于病毒性呼吸道感染和皮肤疱疹病毒感染等。可制成片剂、注射剂、滴眼液、肤疱疹病毒感染等。可制成片剂、注射剂、滴眼

38、液、滴鼻液。有致畸和胚胎毒性。滴鼻液。有致畸和胚胎毒性。利巴韦林（病毒唑，三氮唑核苷）利巴韦林（病毒唑，三氮唑核苷）第四十三页，讲稿共四十七页哦（叠氮胸苷）（叠氮胸苷）（叠氮胸苷）（叠氮胸苷）作用机制：抑制作用机制：抑制HIVHIV逆转录酶逆转录酶用途：抗用途：抗HIVHIV，治疗艾滋病及相关症状。，治疗艾滋病及相关症状。第四十四页，讲稿共四十七页哦 本品为白色结晶性粉末，无臭，无味。略溶于本品为白色结晶性粉末，无臭，无味。略溶于热水或冰醋酸，极微溶于水。其钠盐易溶于水，热水或冰醋酸，极微溶于水。其钠盐易溶于水，可制成注射剂与滴眼剂。可制成注射剂与滴眼剂。本品是核苷类抗病毒药，是本品是核苷类抗

39、病毒药，是抗疱疹病毒的首选药物抗疱疹病毒的首选药物。临床主要用于带状疱疹、疱疹性脑炎、疱疹性临床主要用于带状疱疹、疱疹性脑炎、疱疹性角膜炎、生殖器疱疹的治疗，也可作病毒性乙角膜炎、生殖器疱疹的治疗，也可作病毒性乙肝的协同治疗。肝的协同治疗。阿昔洛韦阿昔洛韦第四十五页，讲稿共四十七页哦盐酸金刚烷胺盐酸金刚烷胺 本本品品为为白白色色结结晶晶性性粉粉末末，无无臭臭，味味苦苦。易易溶溶于于水水或或乙乙醇。醇。本本品品加加盐盐酸酸成成酸酸性性，再再加加硅硅钨钨酸酸试试液液，产产生生白白色色沉沉淀。淀。本本品品为为三三环环胺胺类类抗抗病病毒毒药药，临临床床用用于于预预防防和和治治疗疗各种各种A A型流感病毒感染型流感病毒感染，也可用于作抗震颤麻痹药用。，也可用于作抗震颤麻痹药用。非核苷类非核苷类第四十六页，讲稿共四十七页哦感谢大家观看第四十七页，讲稿共四十七页哦