四环素类及氯霉素药理学讲稿.ppt

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1、四环素类及氯霉素药理学第一页，讲稿共三十页哦第一节第一节 四环素类四环素类 天然：天然：四环素四环素 (tetracycline)(tetracycline)土霉素土霉素 (tetramycine,(tetramycine,氧四环素氧四环素)金霉素金霉素 (chlortetracycline(chlortetracycline，氯四环素，氯四环素)地美环素地美环素 (demeclocycline(demeclocycline，去甲金霉素，去甲金霉素)半合成：美他环素半合成：美他环素 (metacycline(metacycline，甲烯土霉素，甲烯土霉素)、多西环素多西环素 (doxycycl

2、ine(doxycycline，强力霉素），强力霉素）米诺环素米诺环素 (minocycline(minocycline，二甲胺四环素，二甲胺四环素)第二页，讲稿共三十页哦一、四环素类的共性一、四环素类的共性【抗菌作用抗菌作用】1.1.为抑菌剂，抗菌谱广为抑菌剂，抗菌谱广2.2.对对GG菌的抗菌活性强于菌的抗菌活性强于GG菌菌3.3.衣原体、支原体、螺旋体、立克次体有抑衣原体、支原体、螺旋体、立克次体有抑菌作用菌作用第三页，讲稿共三十页哦1.与与30S亚基亚基A位结合，阻止氨基酰位结合，阻止氨基酰tRNA进位，抑制肽链延长进位，抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成和细菌蛋白质的合成 2.细菌细胞膜通

3、透性增加，抑制细菌细菌细胞膜通透性增加，抑制细菌DNA的复制的复制 P PA AP PA A四环素四环素(30S,A)【作用机制作用机制】第四页，讲稿共三十页哦【体内过程体内过程】1.1.口服部分吸收口服部分吸收2.2.组织分布广泛：骨骼和牙齿组织分布广泛：骨骼和牙齿 3.3.肝脏代谢，肾排出肝脏代谢，肾排出 第五页，讲稿共三十页哦【临床应用临床应用】1.1.立克次体感染立克次体感染2.2.衣原体感染衣原体感染3.3.支原体感染支原体感染4.4.螺旋体感染螺旋体感染5.5.细菌性感染细菌性感染第六页，讲稿共三十页哦【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】1.1.胃肠道反应胃肠道反应 2.2.二

4、重感染：伪膜性肠炎二重感染：伪膜性肠炎 3.3.对牙齿和骨骼发育的影响对牙齿和骨骼发育的影响 4.4.其他其他5.5.禁忌证：肾脏损伤病人禁忌证：肾脏损伤病人,孕妇、哺乳期孕妇、哺乳期 妇女及妇女及8 8岁以下儿童岁以下儿童 抗生素长期应用，使人体内的正常菌群发抗生素长期应用，使人体内的正常菌群发生变化，敏感菌被抑制，耐药菌乘机繁殖，生变化，敏感菌被抑制，耐药菌乘机繁殖，造成新的感染，又叫菌群交替症造成新的感染，又叫菌群交替症第七页，讲稿共三十页哦【耐药性耐药性】1.1.产生灭活酶产生灭活酶2.2.核糖体保护因子的表达核糖体保护因子的表达3.3.细胞外膜孔蛋白减少细胞外膜孔蛋白减少4.4.排出

5、因子表达排出因子表达第八页，讲稿共三十页哦二、四环素类常用药物的特点及应用二、四环素类常用药物的特点及应用四环素（四环素（tetracyclinetetracycline）1.1.口口服服部部分分吸吸收收，可可进进入入胎胎儿儿血血循循环环及及乳乳汁汁中中，沉积在骨、骨髓，牙齿及釉质中沉积在骨、骨髓，牙齿及釉质中2.2.主主要要用用作作立立克克次次体体病病、衣衣原原体体病病、支支原原体体病病及及螺螺旋体病旋体病第九页，讲稿共三十页哦多西环素（多西环素（doxycyclinedoxycycline）1.1.口服吸收完全而迅速口服吸收完全而迅速2.2.抗菌作用强效、速效、长效抗菌作用强效、速效、长效

6、3.3.特别适合肾外感染伴肾衰竭者特别适合肾外感染伴肾衰竭者第十页，讲稿共三十页哦第二节第二节 氯霉素氯霉素 (chloramphenicol)(chloramphenicol)【抗菌作用抗菌作用】1.1.对多数菌有抑菌作用，对少数菌起杀菌作用对多数菌有抑菌作用，对少数菌起杀菌作用2.2.抗抗GG菌作用大于菌作用大于GG菌菌3.3.厌氧菌厌氧菌4.4.支原体、立克次体、螺旋体支原体、立克次体、螺旋体第十一页，讲稿共三十页哦P PA AP PA APeptidyl transferase氯霉素氯霉素(50S)【作用机制作用机制】第十二页，讲稿共三十页哦【体内过程体内过程】1.1.口服后吸收迅速而

7、完全口服后吸收迅速而完全 2.2.易透过血脑屏障，胎盘屏障易透过血脑屏障，胎盘屏障 及血眼屏障及血眼屏障3.3.肝药酶抑制剂，在肝内与葡萄糖醛酸结合生成无肝药酶抑制剂，在肝内与葡萄糖醛酸结合生成无活性产物活性产物 第十三页，讲稿共三十页哦【临床应用临床应用】1.1.细菌性脑膜炎和脑脓肿细菌性脑膜炎和脑脓肿2.2.伤寒和副伤伤寒和副伤 3.3.细菌性眼部感染细菌性眼部感染 4.4.厌氧菌感染厌氧菌感染 5.5.其他其他第十四页，讲稿共三十页哦【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】1.1.骨髓抑制：血细胞减少骨髓抑制：血细胞减少2.2.再生障碍性贫血再生障碍性贫血3.3.灰婴综合征：少食、呼吸抑

8、制、心血管性虚脱、灰婴综合征：少食、呼吸抑制、心血管性虚脱、发绀和休克发绀和休克4.4.其他其他 第十五页，讲稿共三十页哦【耐药性耐药性】1.1.产生灭活酶：氯霉素乙酰转移酶产生灭活酶：氯霉素乙酰转移酶 2.2.细胞膜通透性发生改变，使氯霉素不能进细胞膜通透性发生改变，使氯霉素不能进入菌体入菌体 第十六页，讲稿共三十页哦1.1.增加苯妥英钠、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲和双香增加苯妥英钠、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲和双香豆素血药浓度豆素血药浓度2.2.利福平、苯巴比妥、苯妥英钠降低氯霉素的血药浓度利福平、苯巴比妥、苯妥英钠降低氯霉素的血药浓度3.3.与林可霉素、红霉素有拮抗作用与林可霉素、红霉素有拮抗作用

9、4.4.与青霉素类合用时产生拮抗作用与青霉素类合用时产生拮抗作用 药物相互作用药物相互作用第十七页，讲稿共三十页哦大纲要求大纲要求tetracycline（四环素）类抗菌谱、作用机（四环素）类抗菌谱、作用机制、体内过程及不良反应制、体内过程及不良反应第十八页，讲稿共三十页哦A型选择题1.对对tetracycline（四四环环素素）不敏感的病原体是：不敏感的病原体是：A.革兰阳性球菌革兰阳性球菌 B.铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 C.革兰阴性菌革兰阴性菌D.肺炎支原体肺炎支原体E.立克次体立克次体2.关关于于doxycycline(多多西西环环素素)的叙述错误是：的叙述错误是：A.口服吸收快、完全口

10、服吸收快、完全 B.抗抗菌菌作作用用较较tetracycline（四环素）强（四环素）强C.不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障D.作作 用用 持持 续续 时时 间间 较较tetracycline（四环素）长（四环素）长E.可用于肾功能不良患者可用于肾功能不良患者答案答案答案答案第十九页，讲稿共三十页哦3.tetracycline（四四环环素素）类类的的不不良良反反应应哪哪项项是是错错误误的的：A.空空腹腹口口服服易易引引起起胃胃肠肠道道反反应应B.可可导导致致幼幼儿儿乳乳牙牙釉釉质质发发育不全，牙齿发黄育不全，牙齿发黄C.可引起二重感染可引起二重感染D.不引起过敏反应不引起过敏反应E.长长期期大

11、大量量静静滴滴，可可引引起起严严重肝损害重肝损害4.治治疗疗伤伤寒寒和和副副伤伤寒寒首首选选：A.doxycycline(多西环素多西环素)B.tetracycline（四环素）（四环素）C.oxytetracycline(土霉素土霉素)D.chloramphenicol（氯氯霉霉素）素）E.clindamycin（克林霉素）（克林霉素）答案答案答案答案第二十页，讲稿共三十页哦5.chloramphenicol（氯氯霉霉素素）的最严重不良反应是：的最严重不良反应是：A.过敏反应过敏反应 B.二重感染二重感染 C.抑制骨髓造血功能抑制骨髓造血功能D.胃肠道反应胃肠道反应E.耳毒性耳毒性6氯氯霉霉

12、素素的的抗抗菌菌作作用用原原理理是：是：A阻止细菌细胞壁黏肽合成阻止细菌细胞壁黏肽合成B改改变变细细菌菌细细胞胞膜膜通通透透性性，使重要物质外逸使重要物质外逸C与与30S亚亚基基结结合合，抑抑制制细细菌蛋白质合成菌蛋白质合成D与与50S亚亚基基结结合合，影影响响肽肽链延伸链延伸E影响细菌叶酸代谢影响细菌叶酸代谢答案答案答案答案第二十一页，讲稿共三十页哦7可可用用于于斑斑疹疹伤伤寒寒感感染染的的药物药物Atetracycline（四环素）（四环素）Bpeniciline（青霉素）（青霉素）Cerythromycin（红霉素）（红霉素）Dgentamicin（庆大霉素）（庆大霉素）Eamikaci

13、n(阿米卡星阿米卡星)8胆道感染可选用胆道感染可选用Atetracycline（四环素）（四环素）Bchlortetracycline(金金霉霉素素)C.chloramphenicol（氯氯霉素）霉素）Dgentamicin（庆大霉素）（庆大霉素）Earbekacin(阿贝卡星阿贝卡星)答案答案答案答案第二十二页，讲稿共三十页哦9.tetracycline（四环素）的（四环素）的抗菌机制：抗菌机制：A.抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成 B.抑制细菌蛋白质合成抑制细菌蛋白质合成 C.妨碍细菌的叶酸代谢妨碍细菌的叶酸代谢D.阻碍阻碍DNA的复制的复制E.影响影响RNA的合成的合成10.灰婴

14、综合征是哪个灰婴综合征是哪个药的不良反应：药的不良反应：A.青霉素青霉素G B.红霉素红霉素C.庆大霉素庆大霉素D.氯霉素氯霉素E.万古霉素万古霉素答案答案答案答案第二十三页，讲稿共三十页哦11.下下列列四四环环素素类类种种可可用用于于肾肾功功能受损患者的是能受损患者的是A.tetracycline（四环素）（四环素）B.doxycycline(多西环素多西环素)C.Minocycline（米诺环素）（米诺环素）D.Tigecycline（替加环素）（替加环素）E.oxytetracycline（土霉素）（土霉素）12.chloramphenicol（氯氯霉霉素素）引引起起的的再再生生障障碍碍

15、性性贫贫血血属于属于A.副作用副作用B.毒性反应毒性反应C.特异质反应特异质反应D.变态反应变态反应E.继发反应继发反应答案答案答案答案第二十四页，讲稿共三十页哦X型选择题13.tetracycline（四环素）的（四环素）的正确叙述项是：正确叙述项是：A.胆汁浓度高，具有肝肠循环胆汁浓度高，具有肝肠循环B.多价金属离子可妨碍其多价金属离子可妨碍其吸收吸收C.不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障D.胃液中酸度高时，吸收较胃液中酸度高时，吸收较好好E.口服吸收量有一定限度口服吸收量有一定限度14.chloramphenicol（氯（氯霉素）的正确叙述项是：霉素）的正确叙述项是：A.抗菌谱广抗菌谱广B

16、.与核蛋白体与核蛋白体30S亚基结合，亚基结合，抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成C.细菌产生耐药性较慢细菌产生耐药性较慢D.可引起严重骨髓抑制和灰婴可引起严重骨髓抑制和灰婴综合征综合征E.对伤寒、副伤寒有特效对伤寒、副伤寒有特效 答案答案答案答案第二十五页，讲稿共三十页哦15.与与细细菌菌核核糖糖体体50S亚亚基基结结合合，抑抑制制细细菌菌蛋蛋白白质质合合成的药是成的药是A.erythromycin（红霉素）（红霉素）B.chloramphenicol（氯氯霉霉素）素）C.oxytetracycline(土霉素土霉素)D.gentamicin（庆大霉素）（庆大霉素）E.licomycin(林可霉素

17、林可霉素)16.影影响响tetracycline（四四环环素素）吸收的因素有吸收的因素有A.与与氢氢氧氧化化铝铝、三三硅硅酸酸镁镁同服同服B.与铁剂同服与铁剂同服C.饭后服用饭后服用D.每次口服剂量超过每次口服剂量超过0.5g时时E.与维生意与维生意B1同服同服答案答案答案答案第二十六页，讲稿共三十页哦17.tetracycline（四四环素环素）的不良反应有）的不良反应有A.胃肠道反应胃肠道反应 B.骨髓骨髓抑抑制制C.影响影响骨骨和牙齿的生和牙齿的生长长 D.二重感染二重感染E.大剂量可损害肝脏大剂量可损害肝脏18.chloramphenicol（氯氯霉霉素素）的的主主要要不不良良反反应应

18、有有A.二重感染二重感染B.出血倾向出血倾向C.灰灰婴综合征婴综合征D.可可逆性血细胞减少逆性血细胞减少E.不不可可逆逆再再生生障障碍碍性性贫贫血血答案答案答案答案第二十七页，讲稿共三十页哦19.细菌对四环素产生细菌对四环素产生耐药的机制是耐药的机制是A.外排泵蛋白大量表达外排泵蛋白大量表达B.改变代谢途径改变代谢途径C.产生灭活酶产生灭活酶D.改变靶位改变靶位E.保护核糖体保护核糖体20.多多数数情情况况下下，属属于于抑抑菌菌剂的药物是剂的药物是A.erythromycin（红霉素）（红霉素）B.licomycin(林可霉素林可霉素)C.tetracycline（四环素）（四环素）D.chloramphenicol（氯霉素）（氯霉素）E.Penicillin G（青霉素（青霉素 G）答案答案答案答案第二十八页，讲稿共三十页哦 简述题简述题简述简述tetracycline（四环素）的抗菌机制。（四环素）的抗菌机制。论述题论述题试述试述chloramphenicol（氯霉素）的抗（氯霉素）的抗菌作用和应用。菌作用和应用。第二十九页，讲稿共三十页哦选择题答案：选择题答案：1B6D7A8A9B10D2C3D4D5C11B16ABD17ACDE18ACDE19ACE20ACD12C13ABCDE14ACDE15AB第三十页，讲稿共三十页哦