解热镇痛药 (3)课件.ppt

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1、关于解热镇痛药(3)现在学习的是第1页，共36页第一节第一节 解热镇痛药解热镇痛药 解热：解热：使发热的体温降至正常使发热的体温降至正常镇痛：镇痛：对慢性钝痛有良好的作用对慢性钝痛有良好的作用 解热镇痛药的作用部位在下丘脑的解热镇痛药的作用部位在下丘脑的体温调节中枢体温调节中枢，使发，使发热的体温降至正常。热的体温降至正常。现在学习的是第2页，共36页解热镇痛原理解热镇痛原理现在学习的是第3页，共36页解热镇痛药与镇痛药比较解热镇痛药与镇痛药比较o不能代替吗啡类使用不能代替吗啡类使用o它只对慢性钝痛有良好的作用无成瘾性它只对慢性钝痛有良好的作用无成瘾性解热镇痛药解热镇痛药镇痛药镇痛药作用部位作

2、用部位外周外周中枢中枢作用靶点作用靶点环氧酶环氧酶阿片受体阿片受体按按化学结构类型化学结构类型分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类。分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类。现在学习的是第4页，共36页一、水杨酸类一、水杨酸类 2-乙酰氧基苯甲酸，又名乙酰水杨酸乙酰氧基苯甲酸，又名乙酰水杨酸 阿司匹林（阿司匹林（Aspirin）现在学习的是第5页，共36页Aspirin的作用的作用解热镇痛药：解热镇痛药：用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、风湿用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、风湿痛及类风湿痛等痛及类风湿痛等。环氧酶抑制剂：环氧酶抑制剂：抑制血小板中血栓素的合成，用于心血抑制血小板中血栓素的合成，用

3、于心血管系统疾病的预防和治疗。管系统疾病的预防和治疗。预防结肠癌：预防结肠癌：和和NSAIDs对预防结肠癌有作用。对预防结肠癌有作用。现在学习的是第6页，共36页Aspirin的衍生物的衍生物乙酰水杨酸铝乙酰水杨酸铝 乙酰水杨酸赖氨酸盐乙酰水杨酸赖氨酸盐-赖氨匹林赖氨匹林 双水杨酯双水杨酯 贝诺酯贝诺酯 现在学习的是第7页，共36页Aspirin合成合成 现在学习的是第8页，共36页性质：性质：稳定性稳定性 颜色反应颜色反应 紫堇色紫堇色 现在学习的是第9页，共36页药典检查杂质：药典检查杂质：游离水杨酸：游离水杨酸：过敏性杂质：过敏性杂质：乙酰水杨酸酐乙酰水杨酸酐 现在学习的是第10页，共3

4、6页碳酸钠中不溶物碳酸钠中不溶物 现在学习的是第11页，共36页氧化产物氧化产物 现在学习的是第12页，共36页代谢主产物代谢主产物 现在学习的是第13页，共36页二、乙酰苯胺类二、乙酰苯胺类现在学习的是第14页，共36页对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(Paracetamol)化学名：化学名：N-(4-羟基苯基羟基苯基)乙酰胺，又名扑热息痛乙酰胺，又名扑热息痛 现在学习的是第15页，共36页合成路线合成路线 现在学习的是第16页，共36页性质：性质：1稳定性：稳定性：水溶液在水溶液在pH6时最稳定，在酸性及碱性条件下被水时最稳定，在酸性及碱性条件下被水解为对氨基酚。解为对氨基酚。2.杂质：杂质：对氨

5、基酚对氨基酚（中国药典规定要进行检查（中国药典规定要进行检查）。）。来源：来源：合成中间体；贮存不当合成中间体；贮存不当 3.显色反应：显色反应：三三氯氯化化铁试铁试液反液反应应，生成，生成蓝蓝紫色配位化合物。紫色配位化合物。现在学习的是第17页，共36页第二节第二节 非甾体抗炎药非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDS）氢化可的松氢化可的松 甾体（糖皮质激素）抗炎药：治疗自身免疫性疾病（红斑狼疮）。甾体（糖皮质激素）抗炎药：治疗自身免疫性疾病（红斑狼疮）。非甾体抗炎药主要有非甾体抗炎药主要有3，5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲

6、酸类、吲吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类等。哚乙酸类等。现在学习的是第18页，共36页一、吡唑酮类一、吡唑酮类 现在学习的是第19页，共36页二、二、3，5-吡唑烷二酮类吡唑烷二酮类 现在学习的是第20页，共36页羟布宗（羟布宗（Oxyphenbutazone，羟基保泰松），羟基保泰松）化学名：化学名：4-丁基丁基-1-（4-羟基苯基）羟基苯基）-2-苯基苯基-3，5-吡唑烷二酮吡唑烷二酮 现在学习的是第21页，共36页保泰松保泰松 羟布宗羟布宗 现在学习的是第22页，共36页保泰松的体内代谢保泰松的体内代谢 现在学习的是第23页，共36页Phenylbutazone的构效

7、关系的构效关系 现在学习的是第24页，共36页三、芳基烷酸类三、芳基烷酸类 5-羟色胺羟色胺 色胺酸色胺酸(一一)芳基乙酸类芳基乙酸类 现在学习的是第25页，共36页吲哚美辛吲哚美辛(Indomethacin)1-（4-氯苯甲酰基）氯苯甲酰基）-5-甲氧基甲氧基-2-甲基甲基-1H-吲哚吲哚3-乙酸。乙酸。又名消炎痛又名消炎痛 现在学习的是第26页，共36页性质：性质：1.1.酸性：酸性：pKa=4.5，几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液。几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液。2.2.水解性：水解性：可被强酸或强碱水解，水溶液在可被强酸或强碱水解，水溶液在pH 28时较稳定；时较稳定；室温空气中稳定

8、，但对光敏感。室温空气中稳定，但对光敏感。3.3.鉴别反应：鉴别反应：本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应，呈本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应，呈紫色紫色；与亚硝酸钠和盐酸反应，呈绿色，放置后渐变与亚硝酸钠和盐酸反应，呈绿色，放置后渐变黄色。黄色。现在学习的是第27页，共36页代谢：结合、水解、脱甲基代谢：结合、水解、脱甲基 现在学习的是第28页，共36页合成现在学习的是第29页，共36页其他苯乙酸衍生物其他苯乙酸衍生物 吲哚美辛吲哚美辛现在学习的是第30页，共36页双氯芬酸钠双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium)2-（2，6-二氯苯基）氨基二氯苯基）氨基-苯乙酸钠，

9、又名双氯灭痛苯乙酸钠，又名双氯灭痛 现在学习的是第31页，共36页（二）芳基丙酸类（二）芳基丙酸类化学名：化学名：2-(4-异丁基苯基异丁基苯基)丙酸，又名异丁苯丙酸丙酸，又名异丁苯丙酸 布洛芬布洛芬(Ibuprofen)现在学习的是第32页，共36页性质：性质：1.1.酸性：酸性：2.2.光学异构体：光学异构体：S(+)S(+)异构体的活性强于异构体的活性强于R(-)R(-)异构体。代谢产物为异构体。代谢产物为S(+)S(+)异构体，且在体内异构体，且在体内代谢过程中，部分代谢过程中，部分R(-)R(-)异构体转变成异构体转变成S(+)S(+)异构体。异构体。现在学习的是第33页，共36页合成合成 现在学习的是第34页，共36页萘普生萘普生(Naproxen)（+）-甲基甲基-6-甲氧基甲氧基-2-萘乙酸萘乙酸 现在学习的是第35页，共36页感感谢谢大大家家观观看看现在学习的是第36页，共36页