拟肾上腺素药和抗肾上腺素 (3).ppt

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1、关于拟肾上腺素药和抗肾上腺素(3)现在学习的是第1页，共29页肾上腺素能神经系统在调解血压、心律、心力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等生理功能上起着重要的作用。它是通过神经末梢释放的去甲肾上腺素激活肾上腺素受体，导致交感兴奋。拟肾上腺素药（拟交感作用药）：是一类与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物,也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺或儿茶酚胺。现在学习的是第2页，共29页受体兴奋症状：血管、子宫和脾等的平滑肌收缩，肠道平滑肌松弛，这一效应主要用于升高血压。受体兴奋症状：心肌收缩力增强，血管和支气管扩张，肠道活动抑制，这一效应用于强心和平喘。肾上腺素受体药

2、理性质现在学习的是第3页，共29页肾上腺素能受体属于G-蛋白偶联受体鸟苷酸依赖性调节蛋白现在学习的是第4页，共29页第一节拟肾上腺素药一、药理性质二、药物发展三、构效关系四、药物合成现在学习的是第5页，共29页肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用,既属神经递质,也属内源性生物胺。三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂，经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）现在学习的是第6页，共29页兴奋心脏，收缩血管，松弛支气管平滑肌，临床用于过敏性休克，支气管哮喘，心脏骤停的抢救，口服无效。1、肾上腺素、激动剂现在学习的是第7页，共29页

3、2、去甲肾上腺素（NE）选择性受体激动剂升压，用于治疗休克时低血压。现在学习的是第8页，共29页3、多巴胺、激动剂临床用于抗休克，常用于急性心肌梗死，创伤，肾衰竭等。现在学习的是第9页，共29页一、受体的分类现在学习的是第10页，共29页二、拟肾上腺素药构效关系苯环和胺基相隔2个碳原子升压作用最强；苯环上的羟基(例如R1、R2上取代羟基)可增强此类药物活性，3，4-二羟基作用最大，间位羟基比对位羟基更重要；位羟基，右旋体的药效强(即R构型活性S构型活性)；侧链-C上带有甲基，增加受体激动的作用，支气管扩张，产生外周血管扩张作用；（5）侧链NH2上引入烷基R1的体积越大，受体作用增强，受体作用减

4、小。现在学习的是第11页，共29页三、拟肾上腺素药（同时作用、受体药物）1、肾上腺素（副肾碱）兼作用于受体和受体，用于治疗事故性心脏停搏和过敏性休克。2、多巴胺：主要作用多巴胺受体和1受体，强心利尿作用，常用于休克时低血压的治疗。现在学习的是第12页，共29页以香草醛为原料合成多巴胺 现在学习的是第13页，共29页3、盐酸麻黄碱 (-)-麻黄碱 1R，2S (+）-麻黄碱 1S，2R (-）-伪麻黄碱 1R，2R（+）-伪麻黄碱 1S，2S、激动剂伪麻黄碱，作用比麻黄碱弱，是很多复方感冒药的主要成分。例如康泰克，以（1S，2S）伪麻黄碱代替苯丙醇胺-ppA现在学习的是第14页，共29页双扑伪麻

5、片 伪麻黄碱（缓解鼻粘膜充血）扑热息痛 扑尔敏（治过敏症状）现在学习的是第15页，共29页四、选择性受体激动剂1.1、2受体激动剂去甲肾上腺素：收缩血管和升压作用较肾上腺素强2.1受体激动剂苯福林（新福林、新交感酚）和甲氧明：选择性作用于1受体，具有收缩血管，升高血压的作用现在学习的是第16页，共29页3.2受体激动剂甲基多巴：是左旋多巴的类似物，临床上用于抗震颤麻痹和治疗肝昏迷，口服效果好 降压：在体内酶作用下生成假递质-甲基去甲肾上腺素，从而具有抗高血压作用。盐酸可乐定：2受体激动剂，良好的中枢性降压药，还可用于阿片成瘾患者的戒毒治疗利美尼定：也是2受体激动剂，降压效果与可乐定相似，对2受

6、体不及可乐定现在学习的是第17页，共29页五、选择性受体激动剂（抗心衰）1.1、2受体激动剂 异丙肾上腺素：强心、有正性肌力和松弛气管平滑肌的作用2.1受体激动剂（强心）多巴酚丁胺：可增加心肌收缩力和心搏量，而不影响动脉压和心率 普瑞特罗：适用于急慢性心力衰竭患者的治疗，是洋地黄的主要替换剂3.2受体激动剂 异克舒令和布酚宁：显示2受体激动活性，临床用于治疗末梢动脉硬化症现在学习的是第18页，共29页沙丁胺醇2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管痉挛等特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、诱发肿瘤）现在学习的是

7、第19页，共29页第二节 抗肾上腺素药药理作用一、抗肾上腺素药二、抗肾上腺素药抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能受体结合，无内在活性或极少有内在活性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体作用的药物。现在学习的是第20页，共29页按照受体亚型分类1、非选择性受体阻断剂2、1受体阻断剂3、2受体阻断剂一、受体阻断药现在学习的是第21页，共29页 （1）妥拉唑啉 酚妥拉明（短效)缺点：抗1、2选择性差1、非选择性受体阻断剂 同时阻断1、2受体，引起心率及心肌收 缩力增加现在学习的是第22页，共29页（2）酚苄明(长效)用于治疗心源性休克，雷氏综合症，手

8、足发绀及冻疮后遗症，毒性和副作用较大。现在学习的是第23页，共29页2、选择性1受体阻断剂1受体阻断剂，降低外周血管阻力，血压下降，而不阻止2受体，较少引起心动过速。（老年降压药）现在学习的是第24页，共29页（1）盐酸哌唑嗪 选择性阻断1 而对2影响小，副作用小（2）吲哚拉明现在学习的是第25页，共29页作用机理：受体阻断药能对抗肾上腺素兴奋心脏的作用，降低自动性、延长有效不应期，降低传导性与兴奋性，故可减慢心率，减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量。主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等二、受体阻断药现在学习的是第26页，共29页苯环变萘环丙萘洛尔 阻断作用毒副作用引入-OCH2-；侧链移到萘环位普萘洛尔（心得安）对室上性心律失常疗效好，对心输出量高的高血压治疗尤为适用，未发现致癌倾向。现在学习的是第27页，共29页1、非选择性 受体阻断剂第一个 受体阻断剂3、4OH换Cl二氯特诺 受体激动剂 受体阻断剂异丙肾上腺素盐酸普萘洛尔（心得安）现在学习的是第28页，共29页感谢大家观看现在学习的是第29页，共29页