药理学考点(7页).doc

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1、-第 1 页药理学考点-第 2 页药理学考点、简述吗啡的药理机制。为什么吗啡能治疗心源性哮喘？、简述吗啡的药理机制。为什么吗啡能治疗心源性哮喘？答：一、中枢神经系统1镇痛强大，对各种疼痛有效，特别对慢性钝痛效好，与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时，意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响。2镇静（欣快感）在镇痛的同时，兼有镇静和欣快作用，主要是病人情绪上的改变，由此消除病人对疼痛的焦虑和恐惧，这种情绪改变，也参与镇痛，故名“痛而不苦”，并在外界环境安静情况下诱导入睡。这种欣快感也是导致成瘾的重要原因。3镇咳抑制咳嗽中枢，镇咳强大（由于成瘾，少用）4抑制呼吸治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢，

2、潮气量降低，降低呼吸中枢对血液 CO2 敏感性。5催吐作用脑干极后区，可被纳络酮对抗。6缩瞳中毒时瞳孔针尖样大小，与中脑盖前核有关。二、平滑肌兴奋作用胃肠道平滑机张力增加：使肠道推进性蠕动减弱；抑制消化液分泌，导致便秘。支气管平滑肌张力增加：哮喘禁用。括约肌张力增加：胆绞痛、肾绞痛选用吗啡+阿托品。膀胱括约肌张力增加：导致排尿困难。三、心血管系统吗啡可引起组胺释放和抑制血管运动中枢，扩张血管（小 A、小 V），使血压下降，四肢温暖。扩张脑血管，使颅内压增高。四、免疫系统吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用。这一作用在停药戒断症状期最为明显，长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象。其机理与激动受

3、体有关，抑制 T 细胞增殖，抑制巨噬细胞吞噬功能和 NO 释放。作用机理激动中枢阿片受体有关。70 年代证实中枢存在阿片受体，后随研究的深入发现不同脑区存在阿片受体不同亚型（、等），其效应不同。镇痛作用机理镇痛作用机理：吗啡（阿片类药物）通过与不同脑区的阿片受体结合，激动阿片受体，摸拟内源性阿片样物质作用而发挥镇痛效应。心源性哮喘心源性哮喘由于左心衰突发性急性肺水肿而引起呼吸困难，综合治疗包括：强心苷、氨茶碱、利尿及吸氧外，静注吗啡可产生良好效果。机理：扩张外周血管，减轻心脏负荷，促肺水肿液吸收。镇静（欣快），消除紧张、焦虑、恐惧情绪降低呼吸中枢对 CO2 敏感性。、分别简述硝酸甘油与普萘洛尔

4、的抗心绞痛的药理机制，并说明为什么两者可以合用？、分别简述硝酸甘油与普萘洛尔的抗心绞痛的药理机制，并说明为什么两者可以合用？答：硝酸甘油抗心绞痛机制：硝酸甘油抗心绞痛机制：舒张容量血管，降低心脏前负荷，并降低心室舒张末期压力及容量。较大剂量舒张小动脉而降低后负荷，从而降低室壁肌张力和氧耗。选择性舒张心外膜的输送血管及侧枝血管，改善冠脉的侧枝循环，增加缺血区的血液供应量。能使冠脉血流量重新分配。通过降低心脏前后负荷，降低心室舒张末期压力，舒张心外膜血管及侧枝血管，增加心内膜下血液灌注量。普萘洛尔抗心绞痛的机制：普萘洛尔抗心绞痛的机制：1.通过阻断 受体，抑制心脏活动，明显降低心肌作功耗氧量。亦可

5、引起心室舒张末期压力增加。-第 3 页2.增加缺血区和心内膜下的血液灌注量，是通过抑制心肌收缩力和减慢心率，使冠脉的灌注时间延长，灌流量增加而产生的。3.还能促进氧自血红蛋白的解离而增加全身组织包括心肌的供氧。4.临床主要用于稳定性及不稳定心绞痛的治疗，可减少发作次数，改善心电图，增加心肌运动耐力。对伴有高血压或心律失常者更为适用。但不宜用于变异型心绞痛治疗。抗心绞痛药物的联合应用：抗心绞痛药物的联合应用：硝酸甘油与普萘洛尔：能减少各自的应用剂量。能抵消各自所产生的不良反应，如硝酸甘油通过扩张外周血管减少回心血量能降低普萘洛尔所引起的左心室舒张末期压力；普萘洛尔通过受体阻断能减慢硝酸甘油所引起

6、的心率增快。能提高抗心绞痛的疗效，如两药都有增加心肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减少心绞痛发作次数，增加运动耐力。、简述阿司匹林的药理作用。并说明其抗血栓形成的机制。、简述阿司匹林的药理作用。并说明其抗血栓形成的机制。答：答：阿司匹林又称乙酰水杨酸药理作用及临床应用1解热镇痛及抗风湿常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用，也可与其他药物配成复方（APC、去痛片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。2抗血栓形成小剂量（50100mg）阿司匹林可用于防

7、止血栓形成（心梗、脑血栓）其机理：小剂量TXA2 （血小板）、（血管内皮）PGI2（抗聚集）大剂量抑制血管内皮 PG 合成酶，PGI2（促聚集）、简述毛果芸香碱对眼部药理作用及临床应用。、简述毛果芸香碱对眼部药理作用及临床应用。答：药理作用作用机制：选择性(直接)激动 M 受体，产生 M 样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。1.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的 M 受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。(2)降低眼内压3)调节痉挛睫状肌 M 受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。临床应用1.青光眼

8、毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。、氯丙嗪的药理作用。、氯丙嗪的药理作用。答：氯丙嗪的作用机制氯丙嗪抗精神病作用主要是通过阻断中脑边缘系统和中脑皮质通路的 D2 样受体而发挥疗效，值得提出的是，多种抗精神病药物在发挥疗效时，却不同程度地引起锥体外系的副作用，这是由于阻断黑质纹状体通路的 D2 样受体所致。、简述左旋多巴治疗帕金森病的药理作用。、简述左旋多巴治疗帕金森病的药理作用。答：左旋多巴属多巴胺的前体药，本身无药理活性，在脑内转化为 DA，

9、补充了纹状体中-第 4 页DA 的不足，提高中枢 DA 神经功能，抑制胆碱能神经功能，产生抗震颤麻痹的作用。、洋地黄、地高辛等强心苷类的作用机制。、洋地黄、地高辛等强心苷类的作用机制。答答：、正性肌力作用正性肌力作用：即加强心肌收缩性，提高最高张力和最大缩短速率，使心肌收缩有力而敏捷，增加心输出量。2.对神经对神经激素的作用激素的作用：直接抑制交感神经活性；直接增强迷走神经的活性。中毒量则增强交感神经中枢及外周的作用。、简述阿托品药理作用及对眼部的作用。、简述阿托品药理作用及对眼部的作用。答答：作用机制作用机制：阿托品为竞争性 M 胆碱受体阻断药，对 M 胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力

10、，阻断 Ach 对 M 胆碱受体的激动作用。阿托品与 M 胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。阿托品对 M 胆碱受体亚型的选择性较低，对 M1M2M3 受体均有阻断作用。大剂量阿托品对 N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。阿托品对 Ach 的生物合成、贮存、释放过程均无影响。对眼部的作用：对眼部的作用：(1)扩瞳(2)眼内压升高3)调节麻痹睫状肌 M 受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。、钙拮抗药的临床应用。、钙拮抗药的临床应用。答：答：(一)心血管系统疾病1.高血压钙拮抗药均能有效地降低血压，可用于轻、中、重度高血压及高

11、血压危象的治疗，尤其适用于高血压合并冠心病、心肌缺血、外周血管病、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。2.心绞痛对各型心绞痛均有不同程度的疗效。3.心律失常钙拮抗药中的维拉帕米、地尔硫卓对阵发性室上性心动过速及由后除极、触发活动所致的心律失常有良好治疗作用。4.肥厚性心肌病维拉帕米和氨氯地平除抗钙外，还可减少内源性生长因子的释放，改善舒张功能预防或改善器官损伤，逆转左室肥厚，明显减轻左室重量。5.慢性心功能不全用长效钙拮抗药氨氯地平治疗有效。(二)脑血管疾病尼莫地平、氟桂嗪等能显著舒张脑血管，增加脑血流量。可治疗短暂性脑缺血、脑栓塞及脑血管痉挛，以及预防和治疗蛛网膜下腔出血所致的脑血管痉挛，减少神经后遗

12、症及病死率。(三)其它雷诺病时由寒冷及情绪激动引起的血管痉挛可被硝苯地平等解除。此外，对支气管哮喘、急性胃肠痉挛性腹痛、痛经、动脉粥样硬化、偏头痛等也有效、简述普萘洛尔的特点。简述普萘洛尔的特点。答：答：1.口服吸收快而完全，吸收率大于 90%，13h 血浓达高峰，t1/2 为 25h。2.首关消除强，6070%；生物利用度低，仅为 30%。3.蛋白结合率大于 90%。易通过血脑屏障和胎盘。：、受体作用机制。答：答：M 受体：受体：心脏：抑制，四负。腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺分泌增加。眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛。膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加

13、，括约肌松弛。支气管平滑肌：兴奋时收缩。-第 5 页胆碱受体：胆碱受体：N1(NN)受体：神经节 N 受体N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头 N 受体2、肾上腺素受体、肾上腺素受体(1)受体受体 1 受体：受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管，1 受体激动时血管收缩。冠状血管收缩。胃肠平滑肌松弛。受体：受体：突触前膜：激动时负反馈抑制 NA 的释放。突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩，胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。(2)受体受体 1 受体：受体：心脏，1 受体激动时心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。2 受体：受体：支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管的2 受体激动时均

14、表现为扩张。骨骼肌收缩。糖原分解、糖异生、脂肪分解。突触前膜受体：激动时促进 NA 释放。中枢受体：激动时交感神经活性增加。12、简述一级动消除动力学和零级消除动力学的特点。、简述一级动消除动力学和零级消除动力学的特点。答答：一级动力学的特点一级动力学的特点：药物呈恒比消除；半衰期恒定；浓度时间关系呈曲线，剂量取对数时呈直线；表明机体消除有余力零级动力学的特点：零级动力学的特点：药物呈恒量消除；半衰期不固定；浓度时间曲线呈直线13、影响药物效应的因素有哪些？药物的相互作用主要表现在哪两个方面？、影响药物效应的因素有哪些？药物的相互作用主要表现在哪两个方面？答：药物因素：药物制剂和给药途径；药物

15、的相互作用药物的相互作用主要表现在下面两个方面：药物的相互作用主要表现在下面两个方面：一是不影响药物在体液中的浓度一是不影响药物在体液中的浓度，但在改变药理作用但在改变药理作用，表现为药物效应动力学的相互作表现为药物效应动力学的相互作用。用。二是通过影响药物的吸收二是通过影响药物的吸收、分布分布、代谢和排泄代谢和排泄，改变药物在作用部位的浓度而影响药物改变药物在作用部位的浓度而影响药物作用，表现为药物代谢动力学的相互作用。作用，表现为药物代谢动力学的相互作用。机体因素：年龄、性别、遗传因素、特异质反应、疾病状态、心理因素-安慰剂效应、长期用药引起的机体反应性变化1414、简述常用抗高血压药、简

16、述常用抗高血压药答答：（一）利尿药：氢氯噻嗪等。（一）利尿药：氢氯噻嗪等。（二）血管紧张素（二）血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利、依拉普利转化酶抑制药：卡托普利、依拉普利（三）（三）肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔等。肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔等。（四）钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平等。（四）钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平等。（五）（五）ATAT1 1受体阻断药：氯沙坦、缬沙坦受体阻断药：氯沙坦、缬沙坦1515、传出神经系统药物基本作用、传出神经系统药物基本作用答：直接作用于受体答：直接作用于受体激动药、拮抗药影响递质影响递质 影响递质生物合成 影响递质释放 影响递质的转运和贮存 影响递质的生物转化

17、16、简述抗心律失常的药物。答：类：钠通道阻滞药，根据程度差异可分为类：钠通道阻滞药，根据程度差异可分为A A、B B、C C 三个亚类。三个亚类。A 类适度阻钠，对 Vmax 中等抑制，约为 30%，可减慢传导，延长复极。代表药有奎尼丁、普鲁卡因胺。B 类轻度阻钠，对 Vmax 的抑制小于 10%，传导略减或不变，加速复极。代表药有利多卡因、苯妥英钠。C 类重度阻钠，对 Vmax 的抑制达 50%以上，明显减慢传导，对复极影响小。代表药有氟卡尼、普罗帕酮。-第 6 页类：-肾上腺素受体阻断药，代表药有普萘洛尔等。类：选择性延长复极的药，代表药有胺碘酮等。类：钙拮抗药，代表药有维拉帕米、地尔硫

18、卓名词解释：名词解释：、受过消除受过消除：指药物吸收经肠和肝时部分被代谢，进入体循环的药量减少，也称第一关卡效应。、半衰期：半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。、清除率清除率：是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。、生物利用度生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。、一级消除动力学一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多。（恒比消除）、零级消除动力学零级消除动力学：（恒量消除）是药物在

19、体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。、副作用副作用：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就成了副反应。、药物的不良反应药物的不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。、阈剂量阈剂量：（最小有效量、最低有效浓度、阈浓度）：刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。、治疗指数：治疗指数：通常将药物的 LD50/ED50的比值称为治疗指数。、效能效能：（最大效应）当药量和浓度继续增加而药效达到极限不再上升时的效应，反映药物的内在活性。、效价效价（效应强度效应强度）：能引起等效反应的相对浓度或剂量，反

20、映药物与受体的亲和力。、激动药激动药：激活受体的配体，与受体即有很强的亲和力，又有很强的内在活性的药物。、拮抗药拮抗药：阻断受体火星的配体，与受体有较强的亲和力，但无内在活性的药物，因占据受体而影响激动剂的效应。、部分激动剂：部分激动剂：与受体有较强的亲和力，但内在活性较弱的药物。代表药物：代表药物：1、维拉帕米 为阵发性室上心动过速首选药2、糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物3、特布他林是选择作用于2 受体药物中唯一能作皮下注射的药物。4、毛果芸香碱（匹鲁卡品）治疗青光眼首选药5、新斯的明治疗重症肌无力的首选药6、肾上腺素（AD）过敏性休克的首选药7、酚妥拉明具有明显的 AD 翻转作用8、为了防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素9、地西泮是癫痫持续状态的首选药10、苯妥英钠 抗癫痫大发作的首选药、强心苷中毒首选药11、乙琥胺癫痫小发作的首选药12、碳酸锂抗躁狂的首选药