药物化学第十章习题及答案(7页).doc

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1、-第 1 页药物化学第十章习题及答案-第 2 页第 十 章 利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：EA.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E.抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 CA.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.可抑制-葡萄糖苷酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.A.Tol

2、butamide（甲 苯 磺 丁 脲）B.Nateglinide（那 格 列 奈）C.Glibenclamide（格列本脲）D.Metformin（二甲双胍）E.Rosiglitazone罗格列酮10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是 DA.可水解生成磺酰胺类B.结构中的磺酰脲具有酸性C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D.第一代与第二代的体内代谢方式相同E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链-第 3 页10-5、下列与 metformin hydrochloride 不符的叙述是 CA.具有高于一般脂肪胺的强碱性B.水溶液显氯化物的鉴别反应C.可促

3、进胰岛素分泌D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用E.肝脏代谢少，主要以原形由尿排出10-6坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?B.螺内酯A.氨苯蝶啶B.螺内酯C.速尿 D.氢氯噻嗪E.乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA.高血压B.青光眼C.尿路感染D.脑水肿E.心力衰竭性水肿10-7N-5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基乙酰胺的英文通用名：AA.AcetazolamideB.Spironolactone C.TolbutamideD.Glibenclamide E.Metformin Hydrochloride10-8分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是：EA.氨苯蝶啶B.

4、洛伐他汀C.吉非罗齐D.氢 氯 噻 嗪E.依他尼酸10-9下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA.高血压 B.青光眼C.尿路感染D.脑水肿 E.心力衰竭性水肿10-10螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B结构A.10 位甲基B.3 位氧代C.7 位乙酰巯基D.17 位螺原子E.21 羧酸二、配比选择题10-1610-20-第 4 页A.水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3 分钟内溶液呈红色B.在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加

5、对二甲氨基苯甲醛后显红色D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E.加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生10-16、Tolbutamide B 10-17.Furosemide C 10-18.Spironolactone E 10-19.Hydrochlorothiazide D 10-20.Metformin hydrochloride A10-2110-25A.呋塞米B.依他尼酸C.氢氯噻嗪D.螺内酯E.乙酰唑胺10-21.其化学结构如下图的是：E10-22.为略黄白色结晶粉末，有少许硫醇气味，难溶于水:D10-23.在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物:D1

6、0-24.在结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合:E10-25.合成的原料是 2,4-二氯苯甲酸:A三、比较选择题：10-2610-30A.Tolbutamide B.Glibenclamide C.两者均是 D.两者均不是10-26、-葡萄糖苷酶抑制剂 E10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药 D10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药 B10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化 B10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化 A10-3110-35-第 5 页A.Rosiglitazone B.Miglitol C.两者均是 D.两者均不是10-31、-葡萄糖苷酶抑制剂 D 10-32、磺

7、酰脲类口服降糖药 A10-33、胰岛素增敏剂 B 10-34、化学结构为糖衍生物 A 10-35、餐时血糖调节剂 B10-3610-40A.氢氯噻嗪 B.螺内酯 C.两者均是 D.两者均不是10-36.为口服利尿药:B10-37.结构为下图的是:D10-38.分子中有硫酯结构:A10-39.具有排钾的副作用,久用应补充 KCl：B10-40.醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管 D四、多项选择题10-41、符合 tolbutamide 的描述是:ACDEA.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.是临床上使用的第一个口服降糖药C.结构中脲部分不稳定，在酸

8、性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide 的鉴定D.分子中对位甲基易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E.属第一代磺酰脲类口服降糖药10-42、符合 glibenclamide(格列本脲)的描述是:ABCA.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.属第二代磺酰脲类口服降糖药 D.为长效磺酰脲类口服降糖药E.在体内不经代谢，以原形排泄-第 6 页10-43、符合 metformin hydrochloride 的描述是(BCD)A.其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性B.水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧

9、化钠溶液，3分钟内溶液呈红色C.是肥胖伴胰岛素抵抗的 II 型糖尿病人的首选药D.很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出E.易发生乳酸的酸中毒10-44在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有:ADEA.Hydrochlorothiazide B.Acetazolamide C.Spironolatone D.Furosemide(呋塞米)E.Azosemide10-45属于高效利尿药的药物有:ACDA.依他尼酸 B.乙酰唑胺 C.布美他尼 D.呋塞米 E.甲苯磺丁脲10-46久用后需补充 KCl 的利尿药是:BCA.氨苯蝶啶 B.氢氯噻嗪 C.依他尼酸 D.格列本脲 E.螺内酯

10、10-47 氢氯噻嗪与下列哪些叙述相符:ACDEA.在碱性溶液中可水解 B.可溶与水不溶于乙醇 C.为中效利尿剂 D.局有降压作用 E.用于各种类型的水解10-48.呋塞米与下列哪些叙述相符:ACDA.结构中含有苯甲酸的结构部分 B.结构中含有邻二氯苯的结构部分 C.结构中含有磺酰氨基D.乙醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛试液显红色E.为常效利尿剂五、问答题1.比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程答：磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环及脲基末端带有不同取代基。这些取代基导致药物的体内代谢过程不同。如第一代磺酰脲类的苯环对位多带有甲基、氯、乙酰基等基团，主要代谢方式

11、是这些基团的氧化。Tolbutamide 分子中的对位甲基，易氧化失活，持续作用时间为 612小时，属短效磺酰脲类降糖药。Tolazamide 也是二步氧化成羧酸失活，但其代-第 7 页谢中间体羟基和甲氧基衍生物仍具一定降血糖活性，因此 Tolazamide 的作用时间较 Tolbutamide 长，为 618 小时。Chlorpropamide 的对位氯原子不易代谢失活，半衰期较长，持效时间可达 2460 小时。Acetohexamide 的代谢方式有所不同，其对位羰基首先在肝脏被还原成仲醇，使降糖作用增强 2.5 倍，作用时间也较 Tolbutamide 长。而大部分第二代磺酰脲类口服降糖

12、药的化学结构中，苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链，脲基末端都带有脂环或含氮脂环。这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同，其主要方式是脂环的氧化羟基化而失活。以 Glibenclamide 为例，其主要代谢产物是仍具有 15活性的反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基格列本脲。反式-4-羟基格列本脲、格列本脲 顺式-3-羟基格列本脲2.根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对 tolbutamide（mp.126130）和 chlorpropamide（mp.126129）进行鉴别答：将样品与无水碳酸钠强火加热后，Chlorpropamide 可生成氯化钠，显氯化物反应。3.从

13、spironolactone 的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用答：Spironolactone 的结构是以孕甾为母核，7a-位为乙酰巯基，21-位甲酸与 17-OH 形成内酯而产生螺环结构。Spironolactone 为略黄白色结晶粉末，有少许硫醇气味，难溶于水，易溶于氯仿、乙醇；有旋光性。在空气中稳定。Spironolactone 可被浓硫酸氧化，呈现红色，并产生特臭气体(H2S)。在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物(与乙酰巯基结构有关)。Spironolactone 口服后，大约有 70立即被吸收，但在肝脏易被代谢，脱去乙酰巯基，生 成坎利酮和坎利酮酸。坎利酮为活性代谢物，而坎利酮酸为坎利酮的内酯水解产物，无活性，但易酯化为坎利酮。Spironolactone 为醛固酮的完全拮抗剂，有抑制排钾和钠离子重吸收的作用。因为其抑制 排钾，长期使用易产生高血钾症(可与Hydrochlorothiazide 合用)；并具有抗雄激素作用和微弱的孕激素作用。4.写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线答：间氯苯胺与过量的氯磺酸进行氯磺化反应，生成 4-氯-6-氨基-间苯二磺酰氯，然后在氯化铵水溶液中，通入氨气，至 pH 89 左右，制得 4-氯-6-氨基-间苯二磺酰胺，再与等克分子的甲醛缩合，即制备得到Hydrochlorothiazide。