大环内脂类氨基苷类抗生素等讲稿.ppt

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1、大环内脂类氨基苷大环内脂类氨基苷类抗生素等类抗生素等第一页，讲稿共二十五页哦 讲讲 授授 内内 容容 一、氨基糖苷类抗生素的共性一、氨基糖苷类抗生素的共性 二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用第二页，讲稿共二十五页哦天然氨基糖苷类天然氨基糖苷类天然氨基糖苷类天然氨基糖苷类 分分 类类阿米卡星、奈替米星阿米卡星、奈替米星阿米卡星、奈替米星阿米卡星、奈替米星异帕卡星、阿贝卡星异帕卡星、阿贝卡星异帕卡星、阿贝卡星异帕卡星、阿贝卡星来自来自来自来自链霉菌属链霉菌属链霉菌属链霉菌属来自来自来自来自小单胞菌属小单胞菌属小单胞菌属小单胞菌属链霉素、卡那霉素链霉素、卡那霉素

2、链霉素、卡那霉素链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素新霉素、妥布霉素新霉素、妥布霉素新霉素、妥布霉素 大观霉素大观霉素大观霉素大观霉素庆大霉素、西索米星庆大霉素、西索米星庆大霉素、西索米星庆大霉素、西索米星 小诺米星、福提米星小诺米星、福提米星小诺米星、福提米星小诺米星、福提米星 根据来源：根据来源：根据来源：根据来源：半合成氨基糖苷类半合成氨基糖苷类半合成氨基糖苷类半合成氨基糖苷类第三页，讲稿共二十五页哦一、氨基糖苷类抗生素的共性一、氨基糖苷类抗生素的共性 （一）（一）化学性质化学性质相似相似（二）（二）体内过程体内过程相似相似（三）（三）抗菌谱抗菌谱相似相似（四）（四）抗菌机制抗菌机制相似相

3、似（五）（五）不良反应不良反应相似相似五五 个个 相相 似似第四页，讲稿共二十五页哦（一）化学性质相似（一）化学性质相似 有机碱，极性和解离度大，难以跨膜有机碱，极性和解离度大，难以跨膜有机碱，极性和解离度大，难以跨膜有机碱，极性和解离度大，难以跨膜（二）体内过程相似（二）体内过程相似 1.1.1.1.吸收：吸收：吸收：吸收：极性及解离度大，口服难吸收，口服仅用于极性及解离度大，口服难吸收，口服仅用于极性及解离度大，口服难吸收，口服仅用于极性及解离度大，口服难吸收，口服仅用于 肠道感染和肠道消毒；肠道感染和肠道消毒；肠道感染和肠道消毒；肠道感染和肠道消毒；2.2.2.2.分布：分布：分布：分布

4、：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液；血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液；血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液；血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液；在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障 3.3.3.3.消除：消除：消除：消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄不被代谢，原形肾小球滤过排泄不被代谢，原形肾小球滤过排泄不被代谢，原形肾小球滤过排泄;碱化尿液，碱化尿液，碱化尿液，碱化尿液，可提高其对

5、泌尿系感染的治疗。可提高其对泌尿系感染的治疗。可提高其对泌尿系感染的治疗。可提高其对泌尿系感染的治疗。第五页，讲稿共二十五页哦（三）抗菌谱相似（三）抗菌谱相似 1 1 1 1、G G G G-菌菌菌菌 对对对对 G G G G-杆菌杆菌杆菌杆菌有强大的杀灭作用；有强大的杀灭作用；有强大的杀灭作用；有强大的杀灭作用；对对对对 G G G G-球菌效差球菌效差球菌效差球菌效差 耐药金葡菌：有效耐药金葡菌：有效耐药金葡菌：有效耐药金葡菌：有效 3 3 3 3、结核杆菌：、结核杆菌：、结核杆菌：、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星链霉素、卡那霉素、阿米卡星链霉素、卡那霉素、阿米卡星链霉素、卡那霉素、

6、阿米卡星 2 2 2 2、G G G G+球菌球菌球菌球菌 第六页，讲稿共二十五页哦（四）抗菌机理相似（四）抗菌机理相似 抑制蛋白质合成的全过程抑制蛋白质合成的全过程抑制蛋白质合成的全过程抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）（起始、延伸、终止）（起始、延伸、终止）（起始、延伸、终止）为为为为静止期杀菌药静止期杀菌药静止期杀菌药静止期杀菌药1.1.1.1.起始阶段起始阶段起始阶段起始阶段：抑制：抑制：抑制：抑制30S30S30S30S亚基始动复合物和亚基始动复合物和亚基始动复合物和亚基始动复合物和70S70S70S70S亚基始动复亚基始动复亚基始动复亚基始动复 合物的形成；合物的形成；合物

7、的形成；合物的形成；2.2.2.2.延伸阶段：延伸阶段：延伸阶段：延伸阶段：与与与与30S30S30S30S亚基的亚基的亚基的亚基的P P P P10101010蛋白结合，致蛋白结合，致蛋白结合，致蛋白结合，致A A A A位歪曲，位歪曲，位歪曲，位歪曲，mRNAmRNAmRNAmRNA错译，合成异常无功能的蛋白质；错译，合成异常无功能的蛋白质；错译，合成异常无功能的蛋白质；错译，合成异常无功能的蛋白质；3.3.3.3.终止阶段：终止阶段：终止阶段：终止阶段：阻止终止密码子与阻止终止密码子与阻止终止密码子与阻止终止密码子与A A A A位结合；位结合；位结合；位结合；阻止阻止阻止阻止70S70

8、S70S70S亚基的解离，核蛋白体耗竭。亚基的解离，核蛋白体耗竭。亚基的解离，核蛋白体耗竭。亚基的解离，核蛋白体耗竭。第七页，讲稿共二十五页哦原核生物核蛋白体结构模式原核生物核蛋白体结构模式第八页，讲稿共二十五页哦1.1.1.1.耳毒性：耳毒性：耳毒性：耳毒性：损害第损害第损害第损害第8 8 8 8对脑神经，包括：对脑神经，包括：对脑神经，包括：对脑神经，包括：前庭神经损害：前庭神经损害：前庭神经损害：前庭神经损害：眩晕、头昏、恶心、呕吐；眩晕、头昏、恶心、呕吐；眩晕、头昏、恶心、呕吐；眩晕、头昏、恶心、呕吐；耳蜗神经损害：耳蜗神经损害：耳蜗神经损害：耳蜗神经损害：耳鸣、听力降低、甚至永久性耳

9、聋耳鸣、听力降低、甚至永久性耳聋耳鸣、听力降低、甚至永久性耳聋耳鸣、听力降低、甚至永久性耳聋 预防：预防：预防：预防：询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力，询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力，询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力，询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力，避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效 利尿药呋塞米及脱水药甘露醇合用，利尿药呋塞米及脱水药甘露醇合用，利尿药呋塞米及脱水药甘露醇合用，利尿药呋塞米及脱水药甘露醇合用，H1H1H1H1受体阻断剂可掩盖

10、其耳毒性，避免合用。受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用。受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用。受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用。儿童、老人、孕妇慎用儿童、老人、孕妇慎用儿童、老人、孕妇慎用儿童、老人、孕妇慎用（五）主要不良反应相似（五）主要不良反应相似第九页，讲稿共二十五页哦 2 2 2 2、肾毒性：药源性肾衰最常见因素、肾毒性：药源性肾衰最常见因素、肾毒性：药源性肾衰最常见因素、肾毒性：药源性肾衰最常见因素 表现：表现：表现：表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等；蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等；蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等；蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等；预防：预防：预防：预防：1

11、 1 1 1）定期检查尿常规、肾功定期检查尿常规、肾功定期检查尿常规、肾功定期检查尿常规、肾功 2 2 2 2）避免与肾毒性的药物合用，避免与肾毒性的药物合用，避免与肾毒性的药物合用，避免与肾毒性的药物合用，如第一代头如第一代头如第一代头如第一代头 孢菌素、万古霉素、多粘菌素等。孢菌素、万古霉素、多粘菌素等。孢菌素、万古霉素、多粘菌素等。孢菌素、万古霉素、多粘菌素等。（五）主要不良反应相似（五）主要不良反应相似第十页，讲稿共二十五页哦 3.3.3.3.神经肌肉麻痹：神经肌肉麻痹：神经肌肉麻痹：神经肌肉麻痹：表现：表现：表现：表现：心脏抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭心脏抑制，血压下降，肢体瘫

12、痪，呼吸衰竭心脏抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭心脏抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭 原因：原因：原因：原因：可能是氨基苷类与可能是氨基苷类与可能是氨基苷类与可能是氨基苷类与CaCaCaCa2+2+2+2+结合，或在突触前膜与结合，或在突触前膜与结合，或在突触前膜与结合，或在突触前膜与 CaCaCaCa2+2+2+2+竞争钙结合部位，阻止竞争钙结合部位，阻止竞争钙结合部位，阻止竞争钙结合部位，阻止CaCaCaCa2+2+2+2+参与乙酰胆碱参与乙酰胆碱参与乙酰胆碱参与乙酰胆碱 的释放所致的释放所致的释放所致的释放所致 防治：防治：防治：防治：避免与肌松药合用；一旦发生可采用避免与肌松药合用

13、；一旦发生可采用避免与肌松药合用；一旦发生可采用避免与肌松药合用；一旦发生可采用新斯的新斯的新斯的新斯的 明和钙剂明和钙剂明和钙剂明和钙剂抢救。抢救。抢救。抢救。（五）主要不良反应相似（五）主要不良反应相似第十一页，讲稿共二十五页哦4 4 4 4、过敏反应、过敏反应、过敏反应、过敏反应（以链霉素多见）（以链霉素多见）（以链霉素多见）（以链霉素多见）表现：表现：表现：表现：皮疹、药热、过敏性休克等皮疹、药热、过敏性休克等皮疹、药热、过敏性休克等皮疹、药热、过敏性休克等 特点特点特点特点：过敏性休克发生率低，但死亡率高过敏性休克发生率低，但死亡率高过敏性休克发生率低，但死亡率高过敏性休克发生率低，

14、但死亡率高 防治：防治：防治：防治：（1 1 1 1）皮试）皮试）皮试）皮试 （2 2 2 2）钙剂钙剂钙剂钙剂 +肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素（五）主要不良反应相似（五）主要不良反应相似第十二页，讲稿共二十五页哦常用氨基糖苷类药物链霉素链霉素链霉素链霉素(streptomycin,SM)(streptomycin,SM)(streptomycin,SM)(streptomycin,SM)第一个用于临床的本类抗生素，第一个抗结核药。第一个用于临床的本类抗生素，第一个抗结核药。第一个用于临床的本类抗生素，第一个抗结核药。第一个用于临床的本类抗生素，第一个抗结核药。1 1 1 1、抗菌谱：对结

15、核杆菌、抗菌谱：对结核杆菌、抗菌谱：对结核杆菌、抗菌谱：对结核杆菌、G-G-G-G-杆菌作用强，杆菌作用强，杆菌作用强，杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效2 2 2 2、用途：、用途：、用途：、用途：(1)(1)(1)(1)鼠疫和兔热病：首选药鼠疫和兔热病：首选药鼠疫和兔热病：首选药鼠疫和兔热病：首选药 (2)(2)(2)(2)细菌性心内膜炎：青霉素细菌性心内膜炎：青霉素细菌性心内膜炎：青霉素细菌性心内膜炎：青霉素首选药首选药首选药首选药 (3)(3)(3)(3)布鲁菌病：布鲁菌病：布鲁菌病：布鲁菌病：+四环素合用四环素合用四环素合用四环素合用

16、 (4)(4)(4)(4)结核病：结核病：结核病：结核病：一线用药，一线用药，一线用药，一线用药，+其他抗结核药。其他抗结核药。其他抗结核药。其他抗结核药。第十三页，讲稿共二十五页哦庆大霉素（庆大霉素（GentamycinGentamycin）临床最常用的氨基糖苷类抗生素临床最常用的氨基糖苷类抗生素临床最常用的氨基糖苷类抗生素临床最常用的氨基糖苷类抗生素1 1 1 1、对、对、对、对G G G G-杆菌杆菌杆菌杆菌包括包括包括包括绿脓杆菌绿脓杆菌绿脓杆菌绿脓杆菌作用强，金葡菌有效，作用强，金葡菌有效，作用强，金葡菌有效，作用强，金葡菌有效，结核杆菌疗效差或无效；结核杆菌疗效差或无效；结核杆菌疗

17、效差或无效；结核杆菌疗效差或无效；2 2 2 2、临床用途、临床用途、临床用途、临床用途 （1 1 1 1）一般）一般）一般）一般G G G G-杆菌杆菌杆菌杆菌感染感染感染感染首选首选首选首选 （2 2 2 2）绿脓杆菌感染：绿脓杆菌感染：绿脓杆菌感染：绿脓杆菌感染：+羧苄羧苄羧苄羧苄 （3 3 3 3）泌尿系手术前后）泌尿系手术前后）泌尿系手术前后）泌尿系手术前后预防感染预防感染预防感染预防感染，口服口服口服口服用于肠道感染及术前准备用于肠道感染及术前准备用于肠道感染及术前准备用于肠道感染及术前准备 （4 4 4 4）局部局部局部局部用于皮肤、粘膜及五官的感染用于皮肤、粘膜及五官的感染用于

18、皮肤、粘膜及五官的感染用于皮肤、粘膜及五官的感染第十四页，讲稿共二十五页哦卡那霉素（卡那霉素（KanamycinKanamycin）1.1.抗菌谱与链霉素相似，对抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌结核杆菌有效，有效，对绿脓杆菌无效；对绿脓杆菌无效；2.2.耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌 易耐药；易耐药；3.3.临床少用，可作为临床少用，可作为二线抗结核药二线抗结核药 第十五页，讲稿共二十五页哦小小 结结1 1 1 1、氨基糖苷类抗生素的共性、氨基糖苷类抗生素的共性、氨基糖苷类抗生素的共性、氨基糖苷类抗生素的共性（五个相似）（五个相似）（五个相似）（五个相似

19、）2 2 2 2、氨基糖苷类抗菌谱、氨基糖苷类抗菌谱、氨基糖苷类抗菌谱、氨基糖苷类抗菌谱3 3 3 3、氨基糖苷类抗菌机理、氨基糖苷类抗菌机理、氨基糖苷类抗菌机理、氨基糖苷类抗菌机理4 4 4 4、氨基糖苷类不良反应（四个）、氨基糖苷类不良反应（四个）、氨基糖苷类不良反应（四个）、氨基糖苷类不良反应（四个）5 5 5 5、肌毒性的抢救措施、肌毒性的抢救措施、肌毒性的抢救措施、肌毒性的抢救措施6 6 6 6、过敏性休克的抢救措施、过敏性休克的抢救措施、过敏性休克的抢救措施、过敏性休克的抢救措施7 7 7 7、兔热病、鼠疫首选、兔热病、鼠疫首选、兔热病、鼠疫首选、兔热病、鼠疫首选抑制蛋白质的合成抑

20、制蛋白质的合成抑制蛋白质的合成抑制蛋白质的合成新斯的明新斯的明新斯的明新斯的明 +钙剂钙剂钙剂钙剂葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙 +肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素 链霉素链霉素链霉素链霉素第十六页，讲稿共二十五页哦二、多粘菌素类二、多粘菌素类多粘菌素多粘菌素B B、E E、M M【抗菌作用抗菌作用】G G G G（-）杆菌：）杆菌：）杆菌：）杆菌：铜绿假单孢菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、铜绿假单孢菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、铜绿假单孢菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、铜绿假单孢菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、嗜血杆菌嗜血杆菌嗜血杆菌嗜血杆菌,NDM-1,NDM-1,NDM-1,NDM-1等等等等【抗菌

21、作用机制抗菌作用机制】1.1.1.1.与与与与G G G G（-）膜磷脂膜磷脂膜磷脂膜磷脂中带负电荷的中带负电荷的中带负电荷的中带负电荷的磷酸根磷酸根磷酸根磷酸根结合，膜面积扩结合，膜面积扩结合，膜面积扩结合，膜面积扩大，通透性增加，胞内物质外漏大，通透性增加，胞内物质外漏大，通透性增加，胞内物质外漏大，通透性增加，胞内物质外漏2.2.2.2.影响核质和核糖体功能影响核质和核糖体功能影响核质和核糖体功能影响核质和核糖体功能 n n窄谱、窄谱、窄谱、窄谱、静止期和繁殖期的慢效杀菌药静止期和繁殖期的慢效杀菌药静止期和繁殖期的慢效杀菌药静止期和繁殖期的慢效杀菌药n n不易产生耐药性不易产生耐药性不易

22、产生耐药性不易产生耐药性第十七页，讲稿共二十五页哦【临床应用临床应用】1.1.1.1.铜绿假单孢菌感染：铜绿假单孢菌感染：铜绿假单孢菌感染：铜绿假单孢菌感染：败血症、泌尿道和烧伤创面败血症、泌尿道和烧伤创面败血症、泌尿道和烧伤创面败血症、泌尿道和烧伤创面感染感染感染感染2.G2.G2.G2.G（-）：）：）：）：其他抗菌药耐药或疗效不佳的感染其他抗菌药耐药或疗效不佳的感染其他抗菌药耐药或疗效不佳的感染其他抗菌药耐药或疗效不佳的感染3.3.3.3.口服：口服：口服：口服：肠道术前消毒及消化道感染肠道术前消毒及消化道感染肠道术前消毒及消化道感染肠道术前消毒及消化道感染4.4.4.4.局部应用：局部

23、应用：局部应用：局部应用：五官、皮肤、粘膜感染及烧伤创面感染五官、皮肤、粘膜感染及烧伤创面感染五官、皮肤、粘膜感染及烧伤创面感染五官、皮肤、粘膜感染及烧伤创面感染第十八页，讲稿共二十五页哦大环内酯类、林克霉素类大环内酯类、林克霉素类西安医学院西安医学院药理学与毒理学教研室药理学与毒理学教研室第十九页，讲稿共二十五页哦第一节第一节 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素n含义：含义：是一类含有是一类含有1416个碳组成并且具有个碳组成并且具有内酯环结构的抗生素。内酯环结构的抗生素。n分类分类n n按按按按来源来源来源来源分类分类分类分类n n按按按按结构结构结构结构分类分类分类分类天然药物（第一代）如

24、天然药物（第一代）如天然药物（第一代）如天然药物（第一代）如红霉素红霉素红霉素红霉素半合成药物（第二代）如半合成药物（第二代）如半合成药物（第二代）如半合成药物（第二代）如罗红霉素罗红霉素罗红霉素罗红霉素1414元大环内酯类元大环内酯类元大环内酯类元大环内酯类 如如如如红霉素红霉素红霉素红霉素1515元大环内酯类元大环内酯类元大环内酯类元大环内酯类 如如如如阿奇霉素阿奇霉素阿奇霉素阿奇霉素1616元大环内酯类元大环内酯类元大环内酯类元大环内酯类 如如如如乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素第二十页，讲稿共二十五页哦大环内酯类大环内酯类抗菌作用及机制抗菌作用及机制n抗菌谱抗菌谱 1.

25、G1.G+:金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等2.2.部分部分部分部分GG-:脑膜炎球菌、流感杆菌脑膜炎球菌、流感杆菌脑膜炎球菌、流感杆菌脑膜炎球菌、流感杆菌3.3.厌氧球菌：厌氧球菌：厌氧球菌：厌氧球菌：4.4.非典型病原体：军团菌非典型病原体：军团菌非典型病原体：军团菌非典型病原体：军团菌、弯曲菌、弯曲菌、弯曲菌、弯曲菌、支原体支原体支原体支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌抗菌活性抗菌活性抗菌活性抗菌活性:为为为为抑菌抑

26、菌抑菌抑菌药药药药,高浓度时为杀菌药高浓度时为杀菌药高浓度时为杀菌药高浓度时为杀菌药第二十一页，讲稿共二十五页哦n抗菌作用机制抗菌作用机制不可逆地与细菌核糖体不可逆地与细菌核糖体不可逆地与细菌核糖体不可逆地与细菌核糖体50S50S亚基亚基亚基亚基结合，抑制转肽酶，结合，抑制转肽酶，结合，抑制转肽酶，结合，抑制转肽酶，阻止肽链延长，从而终止蛋白质的合成。阻止肽链延长，从而终止蛋白质的合成。阻止肽链延长，从而终止蛋白质的合成。阻止肽链延长，从而终止蛋白质的合成。n用药注意用药注意n n结合位点与结合位点与结合位点与结合位点与林可霉素、克林霉素和氯霉素林可霉素、克林霉素和氯霉素林可霉素、克林霉素和氯

27、霉素林可霉素、克林霉素和氯霉素相同或相同或相同或相同或相近，故不能与相近，故不能与相近，故不能与相近，故不能与之合用之合用之合用之合用n n由于细菌与哺乳动物体内的核糖体不同，因而由于细菌与哺乳动物体内的核糖体不同，因而由于细菌与哺乳动物体内的核糖体不同，因而由于细菌与哺乳动物体内的核糖体不同，因而对对对对哺乳动物核糖体几无影响哺乳动物核糖体几无影响哺乳动物核糖体几无影响哺乳动物核糖体几无影响第二十二页，讲稿共二十五页哦红霉素（红霉素（erythromycin）代表药代表药链霉菌培养液中提取获得链霉菌培养液中提取获得链霉菌培养液中提取获得链霉菌培养液中提取获得n n耐青霉素的耐青霉素的耐青霉素

28、的耐青霉素的G G G G+球菌：轻、中度金葡菌感染球菌：轻、中度金葡菌感染球菌：轻、中度金葡菌感染球菌：轻、中度金葡菌感染n n青霉素过敏替代青霉素过敏替代青霉素过敏替代青霉素过敏替代n n厌氧菌所致的口腔感染厌氧菌所致的口腔感染厌氧菌所致的口腔感染厌氧菌所致的口腔感染n n治疗治疗治疗治疗军团菌病、支原体肺炎军团菌病、支原体肺炎军团菌病、支原体肺炎军团菌病、支原体肺炎、白喉带菌者、沙眼衣原体、白喉带菌者、沙眼衣原体、白喉带菌者、沙眼衣原体、白喉带菌者、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎，以及弯曲杆菌所致败血症、肠炎所致婴儿肺炎及结肠炎，以及弯曲杆菌所致败血症、肠炎所致婴儿肺炎及结肠炎，以及弯曲

29、杆菌所致败血症、肠炎所致婴儿肺炎及结肠炎，以及弯曲杆菌所致败血症、肠炎等。等。等。等。【临床应用临床应用】第二十三页，讲稿共二十五页哦克拉霉素（甲红霉素）克拉霉素（甲红霉素）n n半合成半合成半合成半合成1414元大环內酯类抗生素元大环內酯类抗生素元大环內酯类抗生素元大环內酯类抗生素n n抗菌活性强于红霉素抗菌活性强于红霉素抗菌活性强于红霉素抗菌活性强于红霉素n n耐酸，口服不受进食影响耐酸，口服不受进食影响耐酸，口服不受进食影响耐酸，口服不受进食影响，分布广，分布广，分布广，分布广n n首过消除大，生物利用度仅有首过消除大，生物利用度仅有首过消除大，生物利用度仅有首过消除大，生物利用度仅有5

30、5%55%n n主要用于主要用于主要用于主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染的治疗。肤软组织感染的治疗。肤软组织感染的治疗。肤软组织感染的治疗。n n不良反应不良反应不良反应不良反应主要是胃肠反应，偶可发生皮疹、皮主要是胃肠反应，偶可发生皮疹、皮主要是胃肠反应，偶可发生皮疹、皮主要是胃肠反应，偶可发生皮疹、皮肤瘙痒及头痛等。肤瘙痒及头痛等。肤瘙痒及头痛等。肤瘙痒及头痛等。第二十四页，讲稿共二十五页哦阿奇霉素阿奇霉素 唯一唯一唯一唯一1515元环元环元环元环n n抗菌谱较红霉素广，对抗菌谱较红霉素广，对抗菌谱较红霉素广，对抗菌谱较红霉素广，对G(-)G(-)红霉素红霉素红霉素红霉素n n口服吸收快且易于耐受口服吸收快且易于耐受口服吸收快且易于耐受口服吸收快且易于耐受 ，分布广，分布广，分布广，分布广，t t1/2 1/2=3548h=3548h 最长，食物可降低其生物利用度最长，食物可降低其生物利用度最长，食物可降低其生物利用度最长，食物可降低其生物利用度n n对某些细菌快速对某些细菌快速对某些细菌快速对某些细菌快速杀菌杀菌杀菌杀菌第二十五页，讲稿共二十五页哦