抗生素是某些微生物真菌精选PPT.ppt
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1、关于抗生素是某些微生物真菌第1页,讲稿共58张,创作于星期一第2页,讲稿共58张,创作于星期一作用机制I.I.抑制细菌细胞壁的合成:抑制细菌细胞壁的合成:-内酰内酰胺类胺类II.II.与细胞膜相互作用:多粘菌素与细胞膜相互作用:多粘菌素III.III.干扰蛋白质的合成:大环内酯类、干扰蛋白质的合成:大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素氨基糖苷类、四环素类、氯霉素IV.IV.抑制核酸的转录和复制:利福霉素抑制核酸的转录和复制:利福霉素第3页,讲稿共58张,创作于星期一第4页,讲稿共58张,创作于星期一n n为为6-氨基青霉烷酸(氨基青霉烷酸(6-APA)的酰基衍生物()的酰基衍生物(L-半胱
2、氨酸和半胱氨酸和D-缬氨酸所缬氨酸所形成的二肽)形成的二肽)n n分子中有分子中有3个手性碳原个手性碳原子,子,8个旋光异构体,右个旋光异构体,右旋体有效,旋体有效,2S,5R,6R为绝对构型为绝对构型n n-内酰胺环与氢化噻唑环内酰胺环与氢化噻唑环稠合。稠合。“L”型型第5页,讲稿共58张,创作于星期一n n为为7-氨基头孢烷酸氨基头孢烷酸(7-ACA)和)和7-氨基氨基去乙酰氧基头孢烷酸去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)的酰基)的酰基衍生物衍生物n n分子中有分子中有2个手性碳个手性碳原子,原子,4个旋光异构个旋光异构体,体,6R,7R为绝对为绝对构型构型n n-内酰胺环与氢化噻内酰胺环与
3、氢化噻嗪环稠合。嗪环稠合。“L”型型第6页,讲稿共58张,创作于星期一 青霉素钠青霉素钠*化学名为化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基二甲基6(2苯乙酰氨基)苯乙酰氨基)7氧代氧代4硫杂硫杂1氮杂双环氮杂双环3,2,0庚烷庚烷2甲酸钠盐甲酸钠盐一、青霉素及半合成青霉素类一、青霉素及半合成青霉素类第7页,讲稿共58张,创作于星期一性质性质:1.酸不稳定性酸不稳定性 1)强酸加热或)强酸加热或HgCl2存在下,生存在下,生成青霉酸和青霉醛酸,前者可进成青霉酸和青霉醛酸,前者可进一步裂解成青霉醛和青霉胺;一步裂解成青霉醛和青霉胺;2)稀酸溶液中()稀酸溶液中(pH4)可重排成)可重排成青霉二
4、酸;(青霉素青霉二酸;(青霉素G不可口服的不可口服的原因)原因)第8页,讲稿共58张,创作于星期一2.碱不稳定性碱不稳定性 在碱(或酶)的催化下,在碱(或酶)的催化下,-内内酰胺环可水解(或酶解)成青霉酰胺环可水解(或酶解)成青霉酸而失效;同样亦可在醇和胺的酸而失效;同样亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺。胺。第9页,讲稿共58张,创作于星期一半合成青霉素n耐酸青霉素:侧链具吸电子基耐酸青霉素:侧链具吸电子基n耐酶青霉素:侧链引入立体障碍性耐酶青霉素:侧链引入立体障碍性基团基团n广谱青霉素:侧链引入极性基团,广谱青霉素:侧链引入极性基团,如如-NH2,-O
5、H,-COOH,-SO3H第10页,讲稿共58张,创作于星期一 氨苄西林氨苄西林*化学名为化学名为6 6DD()2 2氨基氨基苯乙酰氨基苯乙酰氨基 青霉烷酸的三水化青霉烷酸的三水化合物合物第11页,讲稿共58张,创作于星期一性质:性质:i.i.水溶液室温放置生成无抗菌活性的聚合水溶液室温放置生成无抗菌活性的聚合物(凡是具游离氨基侧链的都会发生类物(凡是具游离氨基侧链的都会发生类似反应)似反应)P500P500;ii.ii.本品具有本品具有氨基酸的性质,与茚三酮试氨基酸的性质,与茚三酮试液作用显紫色,加热后显红色;液作用显紫色,加热后显红色;iii.iii.本品还具有肽键结构,可发生双缩脲反应,
6、本品还具有肽键结构,可发生双缩脲反应,使碱性酒石酸铜还原显紫色。使碱性酒石酸铜还原显紫色。第12页,讲稿共58张,创作于星期一 阿莫西林阿莫西林*性质:性质:1.也可产生聚合反应;也可产生聚合反应;2.在磷酸盐、山梨醇与二乙醇胺在磷酸盐、山梨醇与二乙醇胺存在时,可发生分子内成环反应而生成存在时,可发生分子内成环反应而生成2,5-吡嗪二酮(吡嗪二酮(P501)。)。第13页,讲稿共58张,创作于星期一 哌拉西林哌拉西林*第14页,讲稿共58张,创作于星期一 替莫西林替莫西林第15页,讲稿共58张,创作于星期一n n抗菌谱的决定性基团抗菌谱的决定性基团n n增加对增加对-内酰胺酶的稳定性内酰胺酶的
7、稳定性n n对抗菌活性影响较大,亦可氧代对抗菌活性影响较大,亦可氧代n n可明显改变抗菌活性和药动学性质可明显改变抗菌活性和药动学性质二、头孢菌素及半合成头孢菌素类二、头孢菌素及半合成头孢菌素类第16页,讲稿共58张,创作于星期一 头孢噻吩钠头孢噻吩钠*性质:性质:弱酸性及中性条件较稳定,弱酸性及中性条件较稳定,pH8以上室以上室温易分解(温易分解(P503)。第17页,讲稿共58张,创作于星期一 头孢羟氨苄头孢羟氨苄*化学名为化学名为(6R,7R)3甲基甲基7(R)2氨基氨基2(4羟基苯基)乙酰氨基羟基苯基)乙酰氨基8氧代氧代5硫杂硫杂1氮杂双环氮杂双环4,2,0 辛辛2烯烯2甲酸一水合物甲
8、酸一水合物第18页,讲稿共58张,创作于星期一头孢克洛头孢克洛*第19页,讲稿共58张,创作于星期一头孢哌酮钠头孢哌酮钠*第20页,讲稿共58张,创作于星期一头孢美唑头孢美唑第21页,讲稿共58张,创作于星期一 头孢噻肟钠头孢噻肟钠*化学名为(化学名为(6R,7R6R,7R)3 3(乙酰氧基)(乙酰氧基)甲基甲基 7 7(2(2氨基氨基4 4噻唑基噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰氨基(甲氧亚氨基)乙酰氨基 8 8氧代氧代5 5硫杂硫杂1 1氮杂双环氮杂双环4,2,04,2,0辛辛2 2烯烯2 2甲酸钠盐甲酸钠盐第22页,讲稿共58张,创作于星期一n n结构特点:结构特点:甲氧肟基(顺式):对甲氧肟基
9、(顺式):对 内酰胺酶有内酰胺酶有高度的稳定性高度的稳定性2氨基噻唑:可增加药物与细菌青霉氨基噻唑:可增加药物与细菌青霉素结合蛋白的亲和力素结合蛋白的亲和力耐酶、广谱耐酶、广谱n n性质:性质:1.对光不稳定(顺式异构体转为反式)对光不稳定(顺式异构体转为反式)2.C-3的乙酰氧基易水解的乙酰氧基易水解第23页,讲稿共58张,创作于星期一三、三、内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 克拉维酸钾克拉维酸钾I.碱性条件下极易开环水解(自杀机制的酶抑碱性条件下极易开环水解(自杀机制的酶抑制剂)制剂)II.仅有微弱的抗菌活性仅有微弱的抗菌活性III.复方制剂(奥格门汀、泰门汀)复方制剂(奥格门汀、泰门汀)第2
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