抗菌药物合理应用大环内酯类课件.ppt

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1、抗菌药物合理应用大环内酯类第1页，此课件共24页哦大环内酯类抗菌药物分类大环内酯类抗菌药物分类l14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素l15碳大环内酯类：阿奇霉素l16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、交沙霉素、柱晶白霉素、米欧卡霉素第2页，此课件共24页哦特点特点l大环内酯类是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素，大环内酯类是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素，因分子中含有一个内酯结构的因分子中含有一个内酯结构的14或或16元环而元环而得名。大环内酯类作用于细菌细胞核糖蛋白体得名。大环内酯类作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属

2、于生长亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长期抑制剂。期抑制剂。第3页，此课件共24页哦抗菌谱抗菌谱 多数G+菌（产酶葡萄球菌）、厌氧菌、部分G-菌（嗜肺军团菌、弯曲菌）、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌 新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性第4页，此课件共24页哦耐药机制耐药机制l产生灭活酶（酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙酰转移酶、核苷转移酶）l靶位结构甲基化l摄入减少、外排增多第5页，此课件共24页哦药代动力学药代动力学l红霉素不耐酸、口服吸收少，新大环内酯类不易被胃酸破坏。l分布较广，但不易通过血脑屏障，肺、痰、胆汁、前列腺、皮下等组织内浓度明显高于血药浓度。l红霉素、阿奇霉素主要

3、自胆汁排泄，克拉霉素主要经肾排泄。第6页，此课件共24页哦新一代大环内酯类药物新一代大环内酯类药物l阿奇霉素 对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用强，对肺炎支原体最强，对G+球菌弱于红霉素l罗红霉素 对支原体、衣原体等较强，对G+菌、厌氧菌作用似红霉素，对流感菌弱l克拉霉素 对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强 第7页，此课件共24页哦特点特点l对一般细菌引起的肺部感染作用较强l对-内酰胺类抗生素无效的支原体、衣原体、军团菌等有效l对弯曲杆菌、幽门螺杆菌和鸟结核杆菌有较强的抗菌活性l血药浓度低，但组织分布与细胞内移动性良好l毒性小，变态反应少第8页，此课件共24页哦临床应用临床应用l呼吸系统l消化系统

4、l皮肤科l围产期及新生儿l非细菌性传染病l泌尿生殖系感染第9页，此课件共24页哦呼吸系统呼吸系统l支气管哮喘l支气管扩张l慢性阻塞性肺病l囊性纤维化l慢性咽炎第10页，此课件共24页哦社区获得性肺炎（社区获得性肺炎（CAP）内酰胺类联合大环内酯类药物 使用-内酰胺类/内酰胺类酶抑制剂单用或联合静脉注射大环内酯类第11页，此课件共24页哦弥漫性泛细支气管炎（弥漫性泛细支气管炎（DPB）红霉素是通过其抗炎活性抑制气道上皮损害因子的过剩分泌，改善气道炎症，切断气道感染和炎症的恶性循环 红霉素250mg口服2/d，1月后评价疗效，如有效，继续口服6个月第12页，此课件共24页哦特发性肺纤维化（特发性肺

5、纤维化（IPF）红霉素具有抗炎和免疫调节功能，对肺纤维化治疗作用是通过抑制多形核白细胞的功能来实现的。使用小剂量红霉素，0.25g/d长期口服，疗效尚不能肯定，正处于研究观察阶段。第13页，此课件共24页哦小儿支原体、衣原体肺炎小儿支原体、衣原体肺炎l轻症可以口服l重症肺炎：阿奇霉素10mg/kg*d或红霉素2030mg/kg*d静脉给药710天，临床症状、体征消失或明显改善后，改用阿奇霉素片10mg/kg*d，1次/d，连用3天。第14页，此课件共24页哦消化系统消化系统l消化性溃疡l功能性消化不良l肠易激惹综合征l糖尿病胃轻瘫l胆石症第15页，此课件共24页哦消化性溃疡消化性溃疡 常规对胃

6、镜检出幽门螺旋杆菌（HP）感染患者给予对症治疗 质子泵抑制剂（胶体铋）+克拉霉素+阿莫西林+甲硝唑（替硝唑）3种抗菌药物中的2种，组成三联疗法第16页，此课件共24页哦皮肤科皮肤科l痤疮l玫瑰糠疹l酒渣鼻l大包性类天包疮l银屑病第17页，此课件共24页哦围产期及新生儿围产期及新生儿l婴儿生长受阻l新生儿喂养困难l胃食管反流病第18页，此课件共24页哦非细菌性传染病非细菌性传染病l预防疟疾l斑疹伤寒l猫抓病l弓形虫第19页，此课件共24页哦生殖泌尿系感染生殖泌尿系感染l细菌性前列腺炎 阿奇霉素0.5g po qd或罗红霉素0.25g po bid连用2周l非淋菌性宫颈炎 交沙霉素0.4g po

7、tid连用10天 第20页，此课件共24页哦抗肿瘤作用抗肿瘤作用l主要用于多发性骨髓瘤、淋巴瘤、胃癌等治疗第21页，此课件共24页哦抗肿瘤作用机制抗肿瘤作用机制l竞争性的结合P-糖蛋白l延缓化疗药物的耐药性l增加细胞因子的抗癌活性l抑制肿瘤血管形成l抑制肿瘤细胞粘附第22页，此课件共24页哦不良反应不良反应l肝毒性。在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉素则有一定的肝毒性，故只宜少量且短期应用。l耳鸣和听觉障碍，静脉给药时可发生氨基转移酶升高，但停药或减量可恢复。l可致药物热、药疹、荨麻疹等过敏反应。l因有局部刺激性，不宜肌注。静滴可引起静脉炎，故滴液宜稀(0l%），滴速直慢。l本类药可抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱血浓度升高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行条碱血浓度监测，以防意外。第23页，此课件共24页哦 THANK YOU第24页，此课件共24页哦