心血管系统药物精选PPT.ppt

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1、关于心血管系统药物药物化学 Medicinal Chemistry 第1页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 概概 述述心脏及心脑血管疾病是发达国家人群的第一死因，也是中国人病死心脏及心脑血管疾病是发达国家人群的第一死因，也是中国人病死的首位原因。的首位原因。心血管系统种类多：心血管系统种类多：主要疾病：冠心病、脑栓塞、中风、冠脉痉挛等主要疾病：冠心病、脑栓塞、中风、冠脉痉挛等 主要症状：高血压、心律不齐、心衰、心绞痛、血栓等主要症状：高血压、心律不齐、心衰、心绞痛、血栓等 主要病因：动脉粥样硬化、高血脂主要病因：动脉粥样硬化、高血脂药物：治疗与防治药

2、物：治疗与防治第2页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 心血管系统药物分类心血管系统药物分类 按按治疗疾病的类型治疗疾病的类型分为：分为：降血脂药降血脂药 抗心绞痛药抗心绞痛药 抗心律失常药抗心律失常药 抗高血压药抗高血压药 强心药强心药 第3页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 本章目标本章目标1.了解心血管系统药物的分类、发展。了解心血管系统药物的分类、发展。2.熟悉降血脂药的结构类型，非诺贝特和洛伐他汀的名称、结构熟悉降血脂药的结构类型，非诺贝特和洛伐他汀的名称、结构特点、理化性质。特点、理化性质。3.熟

3、悉钙拮抗剂的结构类型，掌握硝酸异山梨酯和硝苯地平的名称、熟悉钙拮抗剂的结构类型，掌握硝酸异山梨酯和硝苯地平的名称、结构特点、理化性质。结构特点、理化性质。4.了解抗高血压药的分类，掌握利血平和卡托普利的名称、结构特点、了解抗高血压药的分类，掌握利血平和卡托普利的名称、结构特点、理化性质。理化性质。5.了解抗心律失常药的分类，理解盐酸普罗帕酮、阿替洛尔的名了解抗心律失常药的分类，理解盐酸普罗帕酮、阿替洛尔的名称、结构特点、理化性质。称、结构特点、理化性质。6.理解典型药物的化学性质在分析、制备及贮存中的应用。理解典型药物的化学性质在分析、制备及贮存中的应用。第4页，讲稿共59张，创作于星期日药物

4、化学 Medicinal Chemistry 第一节第一节 降血脂药降血脂药又称又称抗动脉粥样硬化药抗动脉粥样硬化药。血脂来源有两个：。血脂来源有两个：外源性：外源性：是机体从食物摄取的脂类经消化吸收进入血液。是机体从食物摄取的脂类经消化吸收进入血液。内源性：内源性：是由肝、脂肪细胞及其他组织合成后释放进入血液。是由肝、脂肪细胞及其他组织合成后释放进入血液。临床上把血浆临床上把血浆胆固醇胆固醇高于高于230mg/100ml230mg/100ml和和三酰甘油三酰甘油高于高于140mg/100ml140mg/100ml作为高脂血症的界限指标。作为高脂血症的界限指标。第5页，讲稿共59张，创作于星期

5、日药物化学 Medicinal Chemistry 降血脂药物的作用降血脂药物的作用 1.主要是阻滞胆固醇的合成和降低血中三酰甘油的含量。主要是阻滞胆固醇的合成和降低血中三酰甘油的含量。2.减少胆固醇及脂类的合成、吸收，促进脂质的代谢，防治动脉减少胆固醇及脂类的合成、吸收，促进脂质的代谢，防治动脉粥样硬化和冠心病。粥样硬化和冠心病。第6页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 血浆脂质代谢紊乱血浆脂质代谢紊乱是动脉粥样形成的重要危险因素是动脉粥样形成的重要危险因素 血浆中总胆固醇（血浆中总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白）和低密度脂蛋白-胆固醇（胆固醇（LDL

6、-C）水平升高；水平升高；高密度脂蛋白高密度脂蛋白-胆固醇（胆固醇（HDL-C）下降，）下降，会使冠心病会使冠心病的危险性增加。的危险性增加。调整和控制血脂水平是降低动脉粥样硬化发病率和死亡率的调整和控制血脂水平是降低动脉粥样硬化发病率和死亡率的重要手段。重要手段。第7页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 苯氧乙酸类苯氧乙酸类 羟基戊二酰辅酶羟基戊二酰辅酶A A还原酶抑制剂类还原酶抑制剂类(HMG-CoA)(HMG-CoA)根据作用效果分类根据作用效果分类第8页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 一一.苯氧乙酸

7、类苯氧乙酸类最早应用于临床的是最早应用于临床的是氯贝丁脂氯贝丁脂，结构由，结构由苯环苯环和和脂肪酸脂脂肪酸脂两部两部分构成。分构成。第9页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 非诺贝特非诺贝特 又名又名苯酰降脂丙酯苯酰降脂丙酯、普鲁脂芬普鲁脂芬。为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。在氯仿中极易溶解，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。在氯仿中极易溶解，在丙酮或乙醚中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。熔点在丙酮或乙醚中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。熔点78-82oC。第10页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemis

8、try 结构特点及应用结构特点及应用 结构特点：分子中有结构特点：分子中有酯结构酯结构但较稳定，在醇制氢氧化钾中加但较稳定，在醇制氢氧化钾中加热，水解。（供定量）热，水解。（供定量）应用：高血脂症。药效较强，毒副作用小。应用：高血脂症。药效较强，毒副作用小。第11页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 二二.羟基戊二酰辅酶羟基戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑）还原酶抑制剂类制剂类结构特点：结构特点：二羟基庚酸结构二羟基庚酸结构 疗效：疗效：抑制抑制HMG-CHMG-CO OA A还原酶，阻止内源性还原酶，阻止内源性 胆固醇的合成，降低胆固醇水平。胆

9、固醇的合成，降低胆固醇水平。第12页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 第13页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 洛伐他汀洛伐他汀结构特点：结构特点：分子中的分子中的内脂环内脂环在酸性或碱性水在酸性或碱性水溶液中能发生水解，生成较稳定的溶液中能发生水解，生成较稳定的羟基酸羟基酸。第14页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 洛伐他汀洛伐他汀 贮存：贮存：遮光密封。遮光密封。应用：降低血中的胆固醇，用于高胆固醇血症应用：降低血中的胆固醇，用于高胆固醇血症为主的高脂血症。为

10、主的高脂血症。第15页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 第二节第二节 抗心绞痛药抗心绞痛药 心绞痛原因多为冠状动脉粥样硬化引起的心肌缺血的短暂发心绞痛原因多为冠状动脉粥样硬化引起的心肌缺血的短暂发作。作。病理生理基础为病理生理基础为 氧的供需平衡失调，氧的供需平衡失调，心肌耗氧量增加、心肌耗氧量增加、冠脉供氧不足或血携氧能力降低等。冠脉供氧不足或血携氧能力降低等。第16页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 治疗心绞痛的合理途径治疗心绞痛的合理途径增加心肌的供血和供氧增加心肌的供血和供氧降低心肌耗氧量降低心肌耗

11、氧量减轻心脏的工作负荷减轻心脏的工作负荷第17页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 抗心绞痛药物分类抗心绞痛药物分类硝酸酯及亚硝酸酯类；硝酸酯及亚硝酸酯类；钙拮抗剂；钙拮抗剂；受体拮抗剂受体拮抗剂。第18页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 一一.硝酸酯及亚硝酸酯类硝酸酯及亚硝酸酯类硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯名称：名称：硝异梨醇、消心痛硝异梨醇、消心痛理化性质：理化性质：为白色结晶性粉末，无臭，熔点为白色结晶性粉末，无臭，熔点68-72 68-72 o oC C。是醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯。是醇或多元醇与

12、硝酸或亚硝酸而成的酯。第19页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯第20页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 特征反应特征反应1.1.遇强热或撞击会发生爆炸。在酸或碱溶液中酯键易水解，生成遇强热或撞击会发生爆炸。在酸或碱溶液中酯键易水解，生成脱水脱水山梨醇及亚硝酸。山梨醇及亚硝酸。2.2.加新制的儿茶酚溶液摇匀，加硫酸后显暗绿色。加新制的儿茶酚溶液摇匀，加硫酸后显暗绿色。第21页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 3.经硫酸破坏后生成硝酸，加入硫

13、酸亚铁试液在两液接界经硫酸破坏后生成硝酸，加入硫酸亚铁试液在两液接界面处生成亚硝酰硫酸亚铁呈面处生成亚硝酰硫酸亚铁呈棕色棕色。第22页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 硝酸酯类药物起效时间、最大有效时间和作用时程的关系硝酸酯类药物起效时间、最大有效时间和作用时程的关系药物药物起效时间起效时间(min)最大有效时间最大有效时间(min)作用时程作用时程(min)亚硝酸异戊醇亚硝酸异戊醇0.250.51硝酸甘油硝酸甘油2830硝酸异山梨醇酯硝酸异山梨醇酯31560四硝酸赤藓醇酯四硝酸赤藓醇酯1532180硝酸异戊四醇酯硝酸异戊四醇酯2070330第23页

14、，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 合成方法：合成方法：以山梨醇为原料，在二甲苯中，用浓硫酸脱水，生成的脱以山梨醇为原料，在二甲苯中，用浓硫酸脱水，生成的脱水山梨醇，用混酸或发烟硝酸进行硝化。精品经水山梨醇，用混酸或发烟硝酸进行硝化。精品经95%95%乙醇精致即得。乙醇精致即得。临床应用：临床应用：缓解和预防心绞痛，用于充血性心力衰竭。缓解和预防心绞痛，用于充血性心力衰竭。第24页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 二二.钙拮抗剂钙拮抗剂原理原理:通过抑制钙离子通道通过抑制钙离子通道,扩张血管扩张血管,减弱心肌

15、收缩力减弱心肌收缩力,减慢心率减慢心率,降低心肌耗氧量。降低心肌耗氧量。适用适用:各类心绞痛、高血压及心律失常。各类心绞痛、高血压及心律失常。分类分类:按化学结构分为四类：按化学结构分为四类：二氢吡啶类：二氢吡啶类：特异性高、应用最广、作用最强。特异性高、应用最广、作用最强。如：硝苯地平、尼群地平等。如：硝苯地平、尼群地平等。苯烷基胺类苯烷基胺类 苯并硫氮卓类苯并硫氮卓类 二苯哌嗪类二苯哌嗪类第25页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 第26页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 硝苯地平硝苯地平在光照和氧化剂存

16、在条件下能被分解，产生硝基苯吡啶衍生在光照和氧化剂存在条件下能被分解，产生硝基苯吡啶衍生物和对人体极为有害的物和对人体极为有害的亚硝基苯吡啶衍生物亚硝基苯吡啶衍生物。主要用于预防和治疗心绞痛、冠心病及治疗高血压主要用于预防和治疗心绞痛、冠心病及治疗高血压。鉴别方法：溶于丙酮，加氢氧化钠试液摇匀，溶液显橙红色。鉴别方法：溶于丙酮，加氢氧化钠试液摇匀，溶液显橙红色。第27页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 第28页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 第三节第三节 抗高血压药抗高血压药标准为：超过标准为：超过140

17、/90mmHg。（动脉血压升高超过正常值）（动脉血压升高超过正常值）种类：种类：原发性高血压：原发性高血压：约约90%90%，由多种因素的影响，如神经、激素、电解质、，由多种因素的影响，如神经、激素、电解质、血管壁以及遗传等，使血压调节功能失调所致。血管壁以及遗传等，使血压调节功能失调所致。继发性高血压：继发性高血压：约占约占5%-10%5%-10%，其病因与肾蛋白水解酶、神经递质、内，其病因与肾蛋白水解酶、神经递质、内分泌以及某些心血管因子有关。分泌以及某些心血管因子有关。第29页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 病理基础和分类病理基础和分类共同的

18、病理基础：共同的病理基础：小动脉痉挛性收缩，周围血管阻力增加，小动脉痉挛性收缩，周围血管阻力增加，从而导致血压升高。从而导致血压升高。按作用部位和作用方式分类：按作用部位和作用方式分类：中枢性降压药中枢性降压药 如：可乐定如：可乐定 肾上腺素能神经末梢阻断药肾上腺素能神经末梢阻断药，如：利血平、胍乙啶，如：利血平、胍乙啶 肾上腺素肾上腺素1-受体阻断药受体阻断药 如：哌唑嗪如：哌唑嗪 血管平滑肌扩张药血管平滑肌扩张药 如：地巴唑如：地巴唑 肾素肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药 如如：卡托普利、依那普利卡托普利、依那普利第30页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicina

19、l Chemistry 按作用机理分类为：按作用机理分类为：抗交感神经药物抗交感神经药物血管扩张药物血管扩张药物作用于肾素血管紧张素系统的药物作用于肾素血管紧张素系统的药物钙离子通道拮抗剂钙离子通道拮抗剂利尿药等利尿药等第31页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 一一.肾上腺素能神经末梢阻断药肾上腺素能神经末梢阻断药 结构特点：分子中有结构特点：分子中有氮杂环氮杂环结构，具有弱碱性，可溶结构，具有弱碱性，可溶 于醋于醋酸或无机酸。酸或无机酸。第32页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 利血平（蛇根碱）利血平（蛇

20、根碱）水溶性：水溶性：在酸碱水溶液中在酸碱水溶液中酯结构酯结构易发生水解，生成无效的利血平酸易发生水解，生成无效的利血平酸（I）氧化性（药典规定检查其中的氧化产物）：氧化性（药典规定检查其中的氧化产物）：在光照和有氧存在时，在光照和有氧存在时，极易被氧化，先氧化为极易被氧化，先氧化为黄绿色荧光黄绿色荧光，继续氧化为，继续氧化为蓝色荧光蓝色荧光，最后氧，最后氧化为化为无荧光的黄色和褐色聚合物无荧光的黄色和褐色聚合物。酸性条件下氧化加速，氧化是。酸性条件下氧化加速，氧化是使利血平失效的主要原因。使利血平失效的主要原因。遮光密封保存，配制注射液添加抗氧剂并充氮气。遮光密封保存，配制注射液添加抗氧剂并

21、充氮气。第33页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 第34页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 鉴别方法（吲哚环反应）鉴别方法（吲哚环反应）法法1加新制的香草醛试液显玫瑰红色。加新制的香草醛试液显玫瑰红色。法法2加对二甲氨基苯甲醛及少量的冰醋酸和硫酸呈绿色，再加冰醋加对二甲氨基苯甲醛及少量的冰醋酸和硫酸呈绿色，再加冰醋酸变为红色。酸变为红色。临床应用：用于治疗轻、中度高血压临床应用：用于治疗轻、中度高血压 ；用于难治性躁狂症。；用于难治性躁狂症。第35页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal

22、Chemistry 二二.肾素肾素-血管紧张素系统抑制药血管紧张素系统抑制药(新型的抗高血压药新型的抗高血压药)种类：种类：血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂ACE血管紧张素血管紧张素II受体拮抗剂。受体拮抗剂。ACE制剂是目前抗高血压的主要药物。制剂是目前抗高血压的主要药物。分子中分别具有分子中分别具有巯基、羧基巯基、羧基或磷酰基或磷酰基结构，结构，有利于血管扩张，血容量减少，使血压下降。有利于血管扩张，血容量减少，使血压下降。第36页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 卡托普利（巯甲丙辅酸）卡托普利（巯甲丙辅酸）有有羧基羧基显酸性，显酸性

23、，巯基巯基显极弱的酸性，可溶于稀碱液。显极弱的酸性，可溶于稀碱液。氧化性：二硫化合物（氧化性：二硫化合物（I）。溶液的浓度、溶液的浓度、PH与重金属离子与重金属离子 影响氧化。影响氧化。第37页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 卡托普利（巯甲丙辅酸）卡托普利（巯甲丙辅酸）鉴别方法：遇亚硝酸发生鉴别方法：遇亚硝酸发生酯化酯化反应，生成亚硝酰硫醇酯反应，生成亚硝酰硫醇酯 （II II），），显红色。显红色。临床应用：治疗不同类型的高血压，用于充血性心力衰临床应用：治疗不同类型的高血压，用于充血性心力衰 竭的治疗。竭的治疗。第38页，讲稿共59张，创作于星

24、期日药物化学 Medicinal Chemistry 第四节第四节 抗心律失常药抗心律失常药 心律失常即心律失常即心动节律和频率异常心动节律和频率异常，可表现为心动过缓、心动过速或，可表现为心动过缓、心动过速或传导阻滞等。传导阻滞等。按作用机制分为：按作用机制分为：钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 -受体阻滞剂受体阻滞剂 延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂）延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂）钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂第39页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 一一.钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 按其对钠通道的阻滞强度分为按其对钠通道的阻滞强度分为:Ia：适度：

25、适度 如：普鲁卡因胺如：普鲁卡因胺 Ib：轻度：轻度 如：利多卡因如：利多卡因 Ic：重度：重度 如：普罗帕酮如：普罗帕酮第40页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 盐酸普鲁帕酮（心律平）盐酸普鲁帕酮（心律平）结构特点（供鉴别）：结构特点（供鉴别）：分子结构中有分子结构中有羰基羰基，与，与2，4-二硝基苯肼合成黄色的二硝基苯肼合成黄色的2，4-二硝二硝基苯腙沉淀。基苯腙沉淀。第41页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 临床应用临床应用 为广谱抗心律失常药。为广谱抗心律失常药。用于防治室性心动过速及室上性心律失常

26、等。用于防治室性心动过速及室上性心律失常等。第42页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 二二.-受体阻滞剂受体阻滞剂按化学结构分为：苯乙醇胺和芳氧丙醇胺两类。按化学结构分为：苯乙醇胺和芳氧丙醇胺两类。临床应用：抗心律失常；缓解心绞痛、降低血压等。临床应用：抗心律失常；缓解心绞痛、降低血压等。第43页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry -受体阻滞剂受体阻滞剂-受体阻滞剂能选择性阻断交感神经，减少心肌耗氧量。受体阻滞剂能选择性阻断交感神经，减少心肌耗氧量。分类分类非选择性非选择性-受体阻滞剂：普萘洛尔受体阻滞剂：普

27、萘洛尔选择性选择性 1-受体阻滞剂：美托洛尔受体阻滞剂：美托洛尔非典型非典型-受体阻滞剂：拉贝洛尔受体阻滞剂：拉贝洛尔第44页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 阿替洛尔（氨酰心安）阿替洛尔（氨酰心安）物理性质：物理性质：为白色粉末，无臭或微臭。在乙醇中溶解，在氯仿或为白色粉末，无臭或微臭。在乙醇中溶解，在氯仿或水中微溶，在乙醚中几乎不溶。熔点为水中微溶，在乙醚中几乎不溶。熔点为151-155。临床应用：临床应用：心律失常、高血压、心绞痛等的治疗，对伴有心律偏快的心律失常、高血压、心绞痛等的治疗，对伴有心律偏快的冠心病有效。冠心病有效。第45页，讲稿共

28、59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 常用抗心律失常药常用抗心律失常药 分类分类典型药物典型药物作用作用I IA A、奎尼丁、普鲁卡因奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺胺、丙吡胺降低去极化最大速率，延长动作降低去极化最大速率，延长动作电位时间电位时间I IB B利多卡因、妥卡尼、利多卡因、妥卡尼、美西律美西律降低去极化最大通量，缩短动作降低去极化最大通量，缩短动作电位时间电位时间I IC C氟尼卡氟尼卡降低去极化最大速率，对动作电降低去极化最大速率，对动作电位时间无影响位时间无影响普萘洛尔普萘洛尔抑制交感神经活性抑制交感神经活性IIIIII胺碘酮、托西溴苄胺碘酮、托西溴

29、苄胺、索他洛尔胺、索他洛尔抑制钾离子外流，延长心肌动脉抑制钾离子外流，延长心肌动脉电位时程电位时程维拉帕米维拉帕米抑制钙离子缓慢内流抑制钙离子缓慢内流第46页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 第五节第五节 强心药强心药强心药是一类能加强心肌收缩力，改善心脏泵血功能，强心药是一类能加强心肌收缩力，改善心脏泵血功能，增加心排血量，治疗心力衰竭的药物。增加心排血量，治疗心力衰竭的药物。第47页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 一一.强心苷类强心苷类临床用于治疗急慢性心力衰竭，心房颤动，心房扑动临床用于治疗急慢性心

30、力衰竭，心房颤动，心房扑动及阵发性室上性心动过速等。及阵发性室上性心动过速等。第48页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 地高辛地高辛治疗血药浓度为治疗血药浓度为0.5ng/ml1.5ng/ml，而中毒血药浓度为，而中毒血药浓度为2ng/ml。第49页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 二二.磷酸二酯酶抑制剂（磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）新型抗心力衰竭药。如：米力农，氨力浓。新型抗心力衰竭药。如：米力农，氨力浓。用于强心苷类不显效的心衰患者。用于强心苷类不显效的心衰患者。第50页，讲稿共59张，创作于星期日药物

31、化学 Medicinal Chemistry 第六节第六节 抗血栓药抗血栓药血管血栓形成是产生冠心病和脑血栓等严重危害人类健康血管血栓形成是产生冠心病和脑血栓等严重危害人类健康的血管病的主要原因。的血管病的主要原因。血栓形成的主因：血栓形成的主因：血管壁改变血管壁改变 血液成分改变血液成分改变 血流改变血流改变 第51页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 分类分类抗血小板药抗血小板药抑制血小板花生四烯酸代谢：阿司匹林抑制血小板花生四烯酸代谢：阿司匹林增加血小板内环核苷酸含量：前列环素增加血小板内环核苷酸含量：前列环素-抑制血小板膜纤维蛋白原受体：替罗非

32、班抑制血小板膜纤维蛋白原受体：替罗非班抗凝血药抗凝血药凝血酶间接抑制剂：肝素凝血酶间接抑制剂：肝素凝血酶直接抑制剂：水蛭素凝血酶直接抑制剂：水蛭素维生素维生素K拮抗剂：华法林钠拮抗剂：华法林钠溶栓药溶栓药纤溶酶原激活剂：链激酶纤溶酶原激活剂：链激酶第52页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 思考题思考题1.心血管系统药物主要分成哪几类心血管系统药物主要分成哪几类?。2.洛伐他汀为什么需遮光、密封保存？洛伐他汀为什么需遮光、密封保存？3.抗高血压药可分成哪几类抗高血压药可分成哪几类?4.哪些原因能导致利血平分解失效哪些原因能导致利血平分解失效?5.写出卡

33、托普利的结构，并根据结构推测可能有哪些理化性质写出卡托普利的结构，并根据结构推测可能有哪些理化性质?6.抗心律失常药可分成哪几类抗心律失常药可分成哪几类?并举例。并举例。7.新型的心血管系统药物有哪几类新型的心血管系统药物有哪几类?第53页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 模拟题模拟题1以下药物属于全合成的以下药物属于全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是还原酶抑制剂是 A洛伐他汀洛伐他汀 B辛伐他汀辛伐他汀 C氟伐他汀氟伐他汀D依那普利依那普利 E福辛普利福辛普利 正确答案正确答案:C解题思路：重点考查以上药物的结构和用途。解题思路：重点考查以上药物

34、的结构和用途。A为天然的为天然的HMG-CoA还还原酶抑制剂，原酶抑制剂，B为半合成的为半合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，而还原酶抑制剂，而DE为为ACE抑制剂。抑制剂。第54页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 2含有二苯甲酮结构的药物是含有二苯甲酮结构的药物是A氯贝丁酯氯贝丁酯 B非诺贝特非诺贝特 C普罗帕酮普罗帕酮 D吉非贝齐吉非贝齐 E桂利嗪桂利嗪正确答案正确答案:B 解题思路：重点考查以上药物的化学结构。解题思路：重点考查以上药物的化学结构。C含有苯含有苯丙酮结构，丙酮结构，E含有二苯亚甲基结构。含有二苯亚甲基结构。第55页，讲稿共59张，

35、创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 3以下哪个不符合非诺贝特以下哪个不符合非诺贝特 A化学名为化学名为2甲基甲基2【4(4氯苯甲酰基氯苯甲酰基)苯苯氧基氧基丙酸异丙酯丙酸异丙酯B直接产生降血脂作用直接产生降血脂作用 C经代谢生成非诺贝特酸而产生降血脂作用经代谢生成非诺贝特酸而产生降血脂作用D和维生素和维生素K合用，可减少维生素合用，可减少维生素K的剂量的剂量E需要需要避光保存避光保存正确答案正确答案:B第56页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 4下列各种类型药物中哪一种具有降血脂作用下列各种类型药物中哪一种具有降血脂作用A羟甲戊二酰辅酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂还原酶抑制剂B血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂C强心苷类强心苷类D钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂E磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂正确答案正确答案:A 第57页，讲稿共59张，创作于星期日药物化学 Medicinal Chemistry 5化学名称为化学名称为13巯基巯基(2S)2甲基甲基1氧代氧代丙基丙基L脯氨酸的药物是脯氨酸的药物是A氟伐他汀氟伐他汀B氯贝丁酯氯贝丁酯 C卡托普利卡托普利 D非诺贝特非诺贝特E普萘洛尔普萘洛尔正确答案正确答案:C 第58页，讲稿共59张，创作于星期日感感谢谢大大家家观观看看第59页，讲稿共59张，创作于星期日