07年春期药物化学课程期未复习指导imw.docx
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1、07年春春期药物物化学课程期未复习指导重庆电大大远程导导学中心心理工导导学部20007年6月修订订第一部分分 课程考考核说明明1考核核目的药物化化学是是药学专专业统设设必修的的专业基基础课。本本课程主主要学习习药物结结构与药药效的关关系，药药物的理理化性质质、鉴别别方法、合合成方法法等。通过本课课程的学学习，使使学生掌掌握药物物的分类类及结构构类型，重重要化学学药物的的化学结结构与理理化性质质的关系系，体内内代谢与与活性及及毒副作作用的关关系，初初步掌握握根据结结构和命命名查找找资料的的方法，为为科学、合合理用药药；药物物调剂、制制剂及储储存保管管以及学学习后续续课程奠奠定必要要的理论论基础。
2、2考核核方式本课程期期末考试试为开卷卷、笔试试。考试时时间为990分钟钟。3适用用范围、教教材本课程期期末复习习指导适适用范围围为成人教育育专科药药学专业业的必修修课程。本课程采采用由尤尤启冬主主编，中中央电大大出版社社出版的的药物物化学（2002年05月）一书作为教材。4命题题依据本课程的的命题依依据是药药物化学学课程的的教学大大纲、教材、实实施意见见。5考试试要求要求学生生掌握药药物的分分类、结结构类型型、常用用药物的的化学结结构、化化学名、理理化性质质、鉴别别方法；典型药药物的合合成，药药物的化化学结构构与药效效的关系系。6试题题的类型型及结构构考试题型型及分数数比重大大致为：根据药药物
3、化学学结构写写出其药药名及主主要临床床应用(25%)、单项项选择题题(20%)、填空空题(25%)、问答答题(30%)。第二部份份期末复复习重点点范围第一章 绪论重点掌握握：评定定化学药药物质量量的原则则和药品品的质量量标准。第二章 麻麻醉药重点掌握握：1麻醉醉药的分分类、应应用特点点。2氟烷烷、甲氧氧氟烷、恩恩氟烷、异异氟烷、硫硫喷妥钠钠、氯胺胺酮的结结构；理理解麻醉醉乙醚、七七氟烷、羟羟丁酸钠钠的结构构。3局部部麻醉药药：普鲁鲁卡因、丁丁卡因、利利多卡因因、布比比卡因的的结构、化化学名、理理化性质质及应用用。一般掌握握：1局部部麻醉药药的分类类、构效效关系及及体内代代谢。第三章 镇静静催眠
4、药药、抗癫癫痫药和和抗精神神失常药药重点掌握握： 1苯苯巴比妥妥、异戊戊巴比妥妥、司可可巴比妥妥的结构构、化学学名、理理化性质质及应用用。 2苯二氮氮卓类镇静静催眠药药的命名名、地西西泮、奥奥沙西泮泮、艾司司唑仑、阿阿普唑仑仑的结构构、化学学名、性性质、应应用。3抗癫癫痫药苯苯妥英钠钠、卡马马西平、乙乙琥胺、丙丙戊酸钠钠的结构构、化学学名、性性质及应应用；理理解苯妥妥英钠的的制备。4抗精精神病药药的结构构类型及及氯丙嗪嗪、氟奋奋乃静、氟氟哌啶醇醇的结构构、化学学名、性性质及应应用。第四章 非非甾体抗抗炎药重点掌握握：1非甾甾体抗炎炎药的分分类。2常用用非甾体体抗炎药药布洛芬芬、萘普普生、吲吲哚
5、美辛辛、双氯氯芬酸、吡吡罗昔康康等的结结构、化化学名、性性质及临临床应用用。一般掌握握：阿斯斯匹林的的制备。第五章 镇镇痛药重点掌握握：1吗啡啡的结构构、性质质、鉴别别方法,理解可可待因、纳纳洛酮、丁丁丙诺啡啡的结构构及应用用。 22全合合成镇痛痛药的结结构类型型及代表表药盐酸酸哌替啶啶、枸橼橼酸芬太太尼、盐盐酸美沙沙酮、喷喷他佐辛辛的结构构、性质质及应用用。一般掌握握：镇痛痛药的构构效关系系。第六章 中中枢兴奋奋药及利利尿药重点掌握握：1中枢枢兴奋药药黄嘌呤呤类、酰酰胺类及及其它类类代表药药物的结结构、性性质及应应用。2利尿尿药磺酰酰胺类及及苯并噻噻嗪类、苯苯氧乙酸酸类、醛醛甾酮拮拮抗剂类类
6、及其它它类等的的代表药药的结构构、性质质及应用用。第七章 抗过过敏药和和抗溃疡疡药重点掌握握： 11抗过过敏药及及抗溃疡疡药的结结构类型型。 22抗过过敏药苯苯海拉明明、氯苯苯那敏、赛赛庚啶的的结构、化化学名、性性质及应应用。3西咪咪替丁、雷雷尼替丁丁、法莫莫替丁的的结构、化化学名、性性质和应应用。一般掌握握：1重点点掌握：掌握组组胺H1和H2受体拮拮抗剂的的作用机机理和构构效关系系。2掌握握质子泵泵抑制剂剂奥美拉拉唑的结结构、应应用。第八章 拟拟肾上腺腺素药重点掌握握：拟肾肾上腺素素药肾上上腺素、异异丙肾上上腺素、去去甲肾上上腺素、多多巴胺、克克仑特罗罗、麻黄黄碱等的的结构、化化学名、性性质
7、及应应用。一般掌握握：去氧氧肾上腺腺素、氯氯丙那林林、甲氧氧明、间间羟胺的的结构及及应用；拟肾上上腺素构构效关系系。第九章 拟拟胆碱药药和抗胆胆碱药重点掌握握：1拟胆胆碱药毛毛果云香香碱的结结构、性性质和应应用。2抗胆胆碱酯酶酶药毒扁扁豆碱、新新斯的明明、吡斯斯的明的的结构、化化学名、性性质和应应用。 3肌肌松药氯氯琥珀胆胆碱的结结构、化化学名和和性质。理理解筒箭箭毒碱、泮泮库溴铵铵、维库库溴铵、阿阿曲溴铵铵的结构构及应用用。4解痉痉药硫酸酸阿托品品、氢溴溴酸东莨莨菪碱、丁丁溴酸东东莨菪碱碱、氢溴溴酸山莨莨菪碱、溴溴丙胺太太林、盐盐酸苯海海索的结结构、化化学名、性性质及应应用。第十章 心血血管
8、系统统药物重点掌握握：1代表表药硝酸酸甘油、硝硝酸异山山梨酯、硝硝苯地平平、尼群群地平、地地尔硫卓卓、维拉拉帕咪、桂桂利嗪的的结构、化化学名、性性质和临临床应用用。 2代代表药利利血平、甲甲基多巴巴、卡托托普利、依依那普利利、哌唑唑嗪的结结构、化化学名、性性质及应应用。 33代表表药盐酸酸普鲁卡卡因胺、美美心律、普普奈洛尔尔、阿替替洛尔、盐盐酸胺碘碘酮、普普罗帕酮酮的结构构及应用用。一般掌握握：1降血血脂药的的类型及及发展，理理解其结结构和作作用，理理解典型型代表药药氯贝丁丁酯、非非诺贝特特、辛伐伐他汀的的结构及及应用。2抗心心率失常常药的分分类及发发展，理理解其作作用机理理及药效效关系。第十
9、一章章 抗菌药药和抗病病毒药重点掌握握：1磺胺胺类药物物的命名名及重要要代表药药磺胺嘧嘧啶、磺磺胺甲口口恶唑的结结构、性性质及抗抗菌增效效剂甲氧氧苄啶的的结构性性质。2代表表药诺氟氟沙星、环环丙沙星星、氧氟氟沙星的的结构、化化学名、性性质及应应用。3抗结结核病药药对氨基基水杨酸酸钠、异异烟肼、盐盐酸乙胺胺丁醇、利利福平的的结构、化化学名、性性质及应应用。一般掌握握：1喹诺诺酮类抗抗菌药的的发展，理理解其构构效关系系、作用用机理。第十二章章 抗生素素重点掌握握：1-内酰胺胺类抗生生素的分分类及结结构特征征，半合合成青霉霉素及半半合成头头孢菌素素的合成成通法，掌掌握青霉霉素、氨氨苄西林林、阿莫莫西
10、林、头头孢氨苄苄、头孢孢羟氨苄苄、头孢孢噻肟钠钠的结构构、化学学名、性性质及应应用；2氨基基糖苷类类抗生素素的结构构特点及及卡那霉霉素、阿阿米卡星星、庆大大霉素的的结构。3大环环内酯类类抗生素素的结构构特点，掌握其代表药红霉素、阿齐霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素的结构及应用。一般掌握握：1理解解哌拉西西林、头头孢拉定定、头孢孢他啶、头头孢哌酮酮钠、头头孢呋辛辛钠的结结构、化化学名、性性质及应应用。2氯霉霉素及其其衍生物物的结构构及应用用。第十三章章 抗肿瘤瘤药重点掌握握：1 烷化剂类类抗肿瘤瘤药的结结构类型型。掌握握环磷酰酰胺、噻噻替哌、卡卡莫斯汀汀、洛莫莫司汀的的结构、化化学名、性性
11、质及应应用。2氟尿尿嘧啶、阿阿糖胞苷苷、巯嘌嘌呤、甲甲氨蝶呤呤的结构构、化学学名、性性质及应应用。3顺铂铂和卡铂铂的结构构、性质质及应用用。一般掌握握：1苯丁丁酸氮芥芥、美法法仑、异异环磷酰酰胺、二二溴卫矛矛醇的结结构及应应用。2抗代代谢抗肿肿瘤药的的设计原原理。第十四章章 甾甾类药物物重点掌握握： 1甾甾类药物物的分类类、命名名、结构构、性质质、鉴别别。 2代表药药：雌二二醇、炔炔雌醇、尼尼尔雌醇醇及己烯烯雌酚的的结构、化化学名、性性质及应应用。 3代表药药甲睾酮酮、丙酸酸睾酮、苯苯丙酸诺诺龙、达达那唑的的结构、化化学名、性性质及应应用。 4黄体酮酮、甲羟羟孕酮、甲甲地孕酮酮、炔诺诺酮、左左
12、炔诺孕孕酮的结结构、化化学名、性性质及应应用，了了解米非非司酮的的结构及及应用。 5泼泼尼松龙龙、地塞塞米松、曲曲安萘德德、曲安安西龙、氟氟轻松的的结构、化化学名、性性质及应应用。第十五章章 维生素素重点掌握握：维生生素：AA、D、CC、B11、B6的性质质及应用用。一般掌握握：维生生素：BB2、EE、K的的结构及及应用。第十六章章 药物的的化学结结构与药药效的关关系重点掌握握：药物物的药效效团基本本结构，理理化性质质、电子子密度的的分布、立立体结构构与药效效的关系系。第十七章章 药药物研究究与开发发的途径径和方法法重点掌握握：1先导导物发现现的主要要途径。2生物物电子等等排原理理及在先先导物
13、优优化中的的应用。3应用用前药原原理进行行结构修修饰的目目的。第三部分分 综合练练习题一、 根据下列列药物化化学结构构，写出出其药名名及主要要临床应应用二、 填空题1、影影响巴比比妥类药药物镇静静催眠作作用强弱弱和快慢慢的因素素主要有有、。2、先先导化合合物的寻寻找途径径包括、及。3、异异烟肼与与氨制硝硝酸银反反应产生生；与香香草醛作作用产生生。4、苯苯妥英钠钠水溶液液放置空空气中呈呈现；水溶液液与二氯氯化汞反反应生成成不溶于于氨试液液中；与与吡啶硫硫酸铜试试液作用用显。5、形形成骨架架的主要要化学反反应有、和。6、解热热镇痛药药和非甾甾体抗炎炎药是通通过抑制制_酶酶、阻断断_的生生物合成成而
14、达到到解热、镇镇痛、消消炎作用用的。7、OO_药药的基本本结构是是ArCXX(CC)nN ；_类类药物的的基本结结构是HN SOO2NH；_药的基基本结构构是CCCN 8、吗啡啡结构中中有_个个手性碳碳原子，天天然吗啡啡为_旋体。9、盐酸酸苯海拉拉明为_类HH1受体拮拮抗剂，其其主要副副反应是是_。10、拟拟胆碱药药根据作作用机理理不同可可分为_和和_两种类类型。11、抗抗心绞痛痛药物可可分为_、_和_。12、第第二、三三代头孢孢菌类药药物结构构的7位位都有一一个甲氧氧肟取代代基，使使药物对对_的抑制制作用显显著增强强。13、阿阿霉素为为_类抗肿肿瘤抗生生素，其其主要毒毒副作用用为_和_。14
15、、用硫置换巴比妥类分子中2位上的氧，使其、。15、药物化学中的新药设计主要包括、。 考 生 答 题 不 得 超 过 此 线16、磺胺类药物的苯环被其他环系取代，抑菌活性；是必须基团；N4上的取代基对抑菌活性。17、盐盐酸利多多卡因分分子中含含有酰胺胺结构，由由于其邻邻位有_而而较难水水解。18、药药物代谢谢在酶催催化下的的化学变变化分两两期。第第一期反反应称，第第二期反反应称，系系和内源源性物质质相结合合的反应应。19、临临床应用用的局部部麻醉药药其基本本麻醉骨骨架由、和三部分分构成。20、巴巴比妥类类药物都都是_的的衍生物物，属于于结构非非异性药药物，其其作用强强弱和快快慢与药药物的_和_有
16、关关。21、咖咖啡因、可可可碱、茶茶碱均为为_衍生生物，三三者的中中枢兴奋奋作用强强弱顺序序为_。22、肾肾上腺素素含有几几茶酚结结构，与与空气或或日光接接触会自自动氧化化生成红红色的_，进进一步聚聚合成棕棕色的_。23、降降血脂药药可分为为_、_、_及其他他类型。24、磺磺胺类药药物作用用机制的的发现开开辟了从从_寻找找新药的的途径。25、六六甲嘧啶啶的作用用机理是是_。26、青青霉素与与丙磺舒舒合服可可降低_。27、氮氮芥类药药物是由由_和_两部分分组成。28、氨氨苄西林林具有氨基酸酸性质，与与_试剂剂作用显显紫色，加加热后显显红色。三、选择择题1、咖啡啡因化学学结构的的母核是是（）。 A
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