心血管系统疾病的常用药物分析hbcg.docx
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1、n 更多资料料请访问问.(.)第九章心血管系系统疾病的常用药物主要内容容一、心脑脑血管疾疾病概述述二、高血压压的常用用药物三、高血脂脂的常用用药物四、其他疾疾病一、心脑脑血管疾疾病概述述高血压病病高血脂症症冠状动脉脉粥样硬化化性心脏病心力衰竭竭心律不齐齐病毒性心心肌炎缺血性脑脑血管病、出血性脑脑血管病帕金森病老年痴呆呆症常见心脑脑血管疾病诱因心脑血管管疾病的流流行,与社社会的发展展和人们生生活水平的提高是是分不开的。现代人劳劳累过度心理压力力过大不注意合合理安排饮饮食没有养成成好的生活活习惯较少参加加必需的运运动抽烟、过过量饮酒、肥肥胖等这些也都都是心脑血血管疾病发发病的诱因。二、高血血压的常
2、常用药物物高血压病病国JNC-(19997):1、2、3期WHO/ISH(1999):1、2、3级人140/90mmHg第西医临床床:缓进型型高血压压病和急急进型恶恶性高血血压病一中医临床床:肝阳上上亢型、痰湿湿内阻型型阴虚阳亢亢型、阴阴阳两虚虚型病高血压病病易患人群中、老年人情绪绪激动、精神紧张的人饮食食过咸的的人嗜好好吸烟的的人长期期过量饮饮酒的人生活活懒散,缺少运运动的人。血糖糖、血脂脂升高的的人高血压的的并发症高血血压病患患者由于于动脉压压持续性性升高,引发发全身小小动脉硬硬化,从从而影响响组织器器官的血血液供应应,造成成各种严严重的后后果,成为高高血压病病的并发发症。在高血压压的各种
3、种并发症症中,以以心、脑脑、肾的的损害最最为显著著。脑血血管意外外肾动动脉硬化化和尿毒毒症高血压压合并肾肾功能衰衰竭约占占10%。高血血压性心心脏病最终导导致心力力衰竭。冠心心病出现心心绞痛、心心肌梗死死、心力力衰竭等等。据世界卫卫生组织MONICCA方案的调查材材料,欧美国家家成人(3564岁)患病率在在20%以上,同一国家家不同种族族间患病率率也有相差,如美国黑黑人的高血血压患病率率约为白人人的两倍。我国国高血压压病的发发病率不如如西方国家家高,但呈升升高趋势。19911年全国的平平均患病率率为11.88%。20044年北京市20%高血压的的预防养成成健康的生活习惯:劳逸结合合,避免过度劳
4、劳累紧张;要戒烟、少少喝酒,因尼尼古丁和酒精都都会令血压升高。控制体重重在正常范围。避免进食食高糖分高脂肪和高胆固醇醇食品。适当当运动药物物疗法:选用适当当的降压药物;服药要规律律,不要随便停停药,否则易引引起血压波动,加重血管损害;降血压不宜宜过低,以免造造成脑缺血甚至至脑梗死。定期期测量血压:随时时观察血压高低,并酌情加减减降压药物。低盐盐饮食:世界卫生生组织建议人们们每日摄入食盐3-5克。血压的影影响因素及抗高血压药物的作用部位紧张脑神经节心输出量量增加肾脏血管收缩缩肾素血管紧张张素I血管紧张张素III醛固酮血流量增增加增大血容容积外周阻力力增加高血压抗高血压压药物按按其作用用机理分分类
5、作用于RRAS系统的的药物1.血管管紧张素素转化酶酶抑制剂2.血管管紧张素II受体拮抗剂作用于离离子通道道的药物物1.钙拮拮抗剂2.钾通通道开放剂外周肾上上腺素能能受体拮拮抗剂1.受受体拮抗抗剂2.受体拮抗剂抗交感神神经药物物、血管管扩张药药物1.利尿尿药2.影响响肾上腺素能神经经递质的药物其他药物物3.中枢枢2受体激激动剂4.作用用于毛细小动脉的的药物主要内容容抗高高血压药药物一、影响响RARSS系统药药物二、交交感神经经药物三、血血管扩张张药物四、钙钙离子拮拮抗剂五、其其他药物物影响RAAS系统的抗高血压药血管管紧张素素转化酶酶抑制剂剂ACEEI血管管紧张素素II受体拮拮抗剂:氯沙坦代代代
6、代表表表表药药药药物物物物药药药药物物物物作作作作用用用用类类类类型型型型肾素素抑制剂剂药物作用用类型代表药物物含巯基的的ACEE抑制剂剂卡托普利利Captoprril含二羧基基的ACE抑制剂剂依那普利利Enalapril含磷酰基基的ACE抑制剂剂福辛普利利Fosinprril药药药药物物物物结结结结构构构构类类类类型型型型药药药药物物物物类类类类型型型型代代代代表表表表药药药药物物物物作作作作用用用用机机机机制制制制钙通道阻阻滞剂药物类型型药物结构构类型作用机制制代表药物物选择性钙钙通道阻滞滞剂1,4-二氢吡啶类类阻塞钙通通道的入口口硝苯地平平芳烷基胺胺类作用于慢慢通道内侧,降低慢通通道的激
7、激活速度度维拉帕米米苯硫氮卓卓类作用于钙钙通道的变变构部位位,改变钙通通道的构构型地尔硫卓卓非选择性性钙通道阻阻滞剂二苯基哌哌嗪类氟桂利嗪嗪二氨基丙丙醇醚类苄普地尔尔,普尼拉明明交感神经经药物主要包括括:中枢作用用的降压药药物、神经节的的阻断药药物、代代代代表表表表药药药药物物物物药药药药物物物物作作作作用用用用类类类类型型型型-肾上上腺素受体拮拮抗剂、-肾上腺素受体拮拮抗剂、混合/-肾上腺素素受体拮拮抗剂及肾上腺素能能神经元元阻滞剂。药物作用用类型代表药物物作用于中中枢神经系系统的药药物盐酸可乐乐定胍那那苄胍法辛莫索尼定定利美尼定定作用于神神经末梢的的药物利舍平胍胍乙啶神经节阻阻断药美卡拉明
8、明潘必定血管扩张张药代代代代表表表表药药药药物物物物作用机制制:血管扩扩张药为为不通过过调节血血压的交交感神经经和体液液系统而直接松松驰血管平滑肌的药物,此此类药物物具有较较强的降降压作用,并且由由于不抑抑制交感药药药药物物物物作作作作用用用用类类类类型型型型神经活性性,所以体体位性低低血压作作用不明明显。药物作用用类型代表药物物钾通道调调节剂肼屈嗪双双肼屈嗪托屈嗪布屈屈嗪米诺地尔尔吡那地尔尔NO供体体药物硝酸甘油油硝酸异山山梨酯(详见抗抗心绞痛痛药物)硝普钠药药药药物物物物结结结结构构构构类类类类型型型型代代代代表表表表药药药药物物物物利尿药药物结构构类型代表药物物碳酸酐酶酶抑制剂乙酰唑胺胺
9、NaCl协转运抑抑制剂氢氯噻嗪嗪Na KCl协转运抑制制剂呋塞米依依他尼酸肾小管上上皮Na 通道阻断剂氨苯喋啶啶盐皮质激激素受体阻阻断剂螺内酯一、影响响RASS系统的的抗高血血压药肾素血血管紧张张素醛固固酮系统RASor RAAAS(Rennin-anggiotenssin-aldossteroneesystem)一种复杂杂、高效效调节血血流量,电电解质平平衡以及及动脉血血压所必必需的高高效系统统。两个主要要部分肾素和血管紧张张素转移酶。Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Leu-Val-Tyr-Ser血管紧张张素原Angiotensinoggen肾
10、素ReeninAsp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu血管紧张张素IAngiotensinnI血管紧张张素转化酶ACEE Anngiotensin-convvertiingenzymeAsp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe血管紧张张素IIAngiotensinnII血管收缩缩血压升高醛固酮AAldosterrone血容量增加Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg缓激肽BBradykininACEArg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro血管舒张张血压下降降卡托普利利CaptoprilH3C
11、OHSCCH2CCNHCOOHH分子子中有两两个不对对称碳原原子,呈左左旋性,为SS构型型不稳稳定,见光或在在水溶液液中,易易氧化生生成二硫硫化物鉴别别:与亚硝硝酸作用,生成亚硝硝酰硫醇醇酯,呈呈红色口服服后70%肠道吸收,以原形或或其二硫硫化物的的半胱氨氨酸结合合物从尿尿中排泄泄用于于高血压压和充血血性心力力衰竭OH3CO副作作用:咳嗽,皮皮疹,味觉改变变NSCH2CCNHCOOHH血管紧张张素III受体拮抗剂ARB20世纪纪70年代早期,AII作为阻阻断高血血压蛋白白原酶-血管紧紧张素途途径的靶靶点,以以天然激激动剂类类似物为为基础肽肽类研究Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-
12、Pro-PheAIISar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Proo-AlaSaralasin发现700s发现1-苄基咪唑-5-乙酸衍生物在体外能拮抗血血管紧张张素的受体,作用很弱,有较好的选选择性,口服服吸收差S-8308S-83308氯沙坦LLosaartanClCl4N25H3C OHN N N14HN N5214N25H3COOHNNN14HNNN52洛沙坦1化学名:2-丁基基-4-氯-1-2-(1H-四唑-5-基)1,1-联苯-4-基甲基-1H-咪唑-5-甲醇第一个上上市的A受体拮抗抗剂疗效与常常用的ACCE抑制剂相似,具具有良好的抗高血血压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿尿作用血
13、管紧张张素II受体拮抗剂NNOCH3NNHOOHNN坎坎坎坎地地地地沙沙沙沙坦坦坦坦 CandesartanNNOCH3CH3NNCH3NCH3CH3N NNCH3NCOOH替替替替米米米米沙沙沙沙坦坦坦坦 TelmisartanNCH3NNCOOHHOOOHNNN替米沙坦坦Telmisartan坎地沙坦坦Canddesartan坎地沙坦坦酯-前药特点:结构中中含有苯苯并咪唑环提高与与受体的疏水结合合能力作用于神神经末梢的药物H3COONHNHOOOC HHOCH33OCH33H3COOOCOCH33OCH33利舍平胍乙啶NCH2CCH2NHCNH2NH药药药药物物物物结结结结构构构构类类类类
14、型型型型药药药药物物物物类类类类型型型型代代代代表表表表药药药药物物物物作作作作用用用用机机机机制制制制钙通道阻阻滞剂的分类类药物类型型药物结构构类型作用机制制代表药物物选择性钙钙通道阻滞滞剂1,4-二氢吡啶类类阻塞钙通通道的入口口硝苯地平平芳烷基胺胺类作用于慢慢通道内侧,降低慢通通道的激激活速度度维拉帕米米苯硫氮卓卓类作用于钙钙通道的变变构部位位,改变钙通通道的构构型地尔硫卓卓非选择性性钙通道阻阻滞剂二苯基哌哌嗪类氟桂利嗪嗪二氨基丙丙醇醚类苄普地尔尔,普尼拉明明临床应用用:抗心绞痛痛、抗心率失常、抗高血压、其它作作用硝苯地平平Nifedipiine二氢吡啶啶类H3COOOC56H3C2NO2
15、H4COOOCH3321NR33H作用特点点:特异性性高有很强强的扩血管管作用在整体体条件下不抑制心心脏,用用于预防和治疗冠冠脉痉挛、高血压、心肌梗梗塞等。可可与-受体阻滞剂、强心甙甙合用,但不用用于抗心律失常。化学名:2,6-二甲基基-4-(2-硝基苯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶-二甲酸二二甲酯1,4-Dihydro-2,6-dimeethyl-4-(2-nitropheenyl)- pyridiin-3,5-dicaarbooxylicaaciddiimethylester利尿药利尿药是是治疗高血压的基础药物,原则上都有降压作用。排钠利利水,降低低血容量;原发性性高血压压患者的肾上腺
16、素2受体密度度增加,可达到到正常人的2倍,长长期服用用利尿药后,可使2受体密密度下降40%,从而使交交感神经冲动动所产生的血管管收缩作用的敏敏感性降低;利尿药药间接使使细胞内Na+降低,阻止了高血血压患者的钠、钙交换倒倒流,也调节节了血压。药药药药物物物物结结结结构构构构类类类类型型型型代代代代表表表表药药药药物物物物利尿药分分类药物结构构类型代表药物物碳酸酐酶酶抑制剂乙酰唑胺胺NaCl协转运抑抑制剂氢氯噻嗪嗪Na KCl协转运抑制制剂呋塞米依依他尼酸肾小管上上皮Na 通道阻断剂氨苯喋啶啶盐皮质激激素受体阻阻断剂螺内酯中医药治治疗有一定降降压效果果的草药药有:野菊花花、黄芩芩、杜仲仲、丹皮皮、
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