药物化学理论课程教学大纲说明hgot.docx

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1、药物化化学理理论课程程教学大大纲说明明一、课程程概况适用专业业 ：生生化制药药专业；学时数：54学学时；教材: 药物物化学，张张彦文主主编，高高等教育育出版社社；主要教学学资源：多媒体体教学课课件、电电子教案案等；授课方式式：板书书与多媒媒体以及及仿真模模拟实验验演示等等现代教教育技术术相结合合；考核方式式及成绩绩评定：考核方方式：考考试。成成绩评定定分数构构成：期期中测验验（200%），平平时成绩绩（200%），期期末考试试（600%）；开课学期期：第四四学期；学分、学学时：33学分，周周4学时时。二、课程程性质、任任务及相相关课程程的关系系药物化化学在在生化制制药技术术专业教教学计划划中占

2、有有重要的的地位，本本课程要要在学习习无机化化学、有有机化学学、生物物化学等等的基础础上开设设，主要要学习药药物结构构与药效效的关系系，药物物的理化化性质、鉴鉴别方法法、合成成方法等等，为后后续课程程如药剂剂学、药药用分析析化学等等的学习习打下基基础，是是全面掌掌握药学学领域各各学科知知识的重重要桥梁梁。本课程程的主要要内容包包括：各各类药物物的发展展、结构构类型、常常用药物物的化学学结构、化化学名、理理化性质质、鉴别别方法；典型药药物的合合成，药药物的化化学结构构与药效效的关系系，药物物研究与与开发的的途径和和方法。二、本课课程的教教学基本本要求通过本课课程的学学习，使使学生掌掌握药物物的分

3、类类及结构构类型，重重要化学学药物的的化学结结构与理理化性质质的关系系，体内内代谢与与活性及及毒副作作用的关关系，初初步掌握握根据结结构和命命名查找找资料的的方法，为为科学、合合理用药药；药物物调剂、制制剂及储储存保管管以及学学习后续续课程奠奠定必要要的理论论基础；理解典典型药物物的制备备原理及及杂质来来源，为为质量控控制、分分析检验验提供必必要的理理论知识识；了解解新药发发展的趋趋势，理理解药物物研究与与开发的的途径和和方法。三、教学学方法及及教学形形式建议议根据本课课程的特特点对教教学方法法和形式式提出如如下建议议： 1、本本课程是是一门专专业必修修课，是是以化学学、生物物化学、药药理学等

4、等为基础础的应用用学科，有有较多复复杂的结结构式和和反应式式，比较较难学。应应合理控控制教学学内容总总量，基基础理论论以必须须、够用用为度，贯贯彻“少而精精”的原则则，降低低教学难难度。可可以运用用现代教教育技术术来突出出课程的的重难点点以及知知识解释释。 2、本本课程通通过具体体的药物物实例，讲讲解药物物的化学学结构与与理化性性质、体体内转化化、稳定定性、药药效等关关系，药药物品种种繁多，新新药层出出不穷，各各类典型型药物的的选择应应是目前前临床上上比较成成熟的、久久用不衰衰的代表表药。 3、本本课程实实践性较较强，理理论要紧紧密结合合实际。4、本课课程可以以与药理理学同步步开课或或在药理理

5、学后开开课。四、课课程教学学要求的的层次教学要求求分为三三个层次次：掌握握、理解解（熟悉悉）、了了解。在在考核试试卷中，掌掌握的内内容约占占总分的的60%，理解解（熟悉悉）的内内容约占占30%，了解解的内容容约占110%。平时作作业占期期末总成成绩的220。五、本课课程与其其它课程程的关系系本课程主主要与有有机化学学、药药物分析析等学学科有关关，应先先修有有机化学学等相相关课程程。绪论教学要求求教学内容容表达方式式时间分配配要求了解解：1. 药物化学学的研究究内容2. 药物化学学发展的的概况3. 药物化学学学科目目前的热热点与前前沿1. 药物化学学的定义义2. 药物化学学的研究究内容3. 药物

6、化学学发展的的概况4. 药物化学学学科目目前的热热点和前前沿5. 如何学习习药物化化学课堂讲授授；多媒体课课件；部分内容容自学；1学时 思考题：1. 药物化学学研究的的内容是是什么？2. 药物化学学目前的的热点和和前沿是是什么？参考资料料：1. Willliamms DDA，Lemmke TL, edds. Foyyess Prrincciplles of Meddiciinall Chhemiistrry. 5thh edd. PPhilladeelphhia: Liippiincoott Willlamms & Wiilkiins. 200022. 嵇汝运. 序. 见：郭宗儒儒编著. 药物

7、物化学总总论. 第二版版. 北京京：中国国医药科科技出版版社. 20003 第一章麻麻醉药教学要求求教学内容容表达方式式时间分配配要求掌掌握：1. 麻醉药的的作用和和分类；2. 全身麻醉醉药按给给药途径径的分类类；3. 局部麻醉醉药的作作用和结结构类型型；4. 普鲁卡因因的发现现过程；5. 芳酸酯类类局麻药药的构性性关系；6. 普鲁卡因因、利多多卡因、氯氯胺酮、异异氟烷的的结构、性性质及应应用。要求熟悉悉：1. 吸入麻醉醉药的结结构类型型和构效效关系；2. 静脉麻醉醉药的结结构类型型；3. 局部麻醉醉药的构构效关系系；4. 布比卡因因、达克克罗宁、丙丙泊酚、恩恩氟烷的的结构、作作用及应应用。1

8、. 麻醉药分分为全身身麻醉药药和局部部麻醉药药两大类类。2. 全身麻醉醉药根据据给药途途径不同同，可分分为吸入入麻醉药药和静脉脉麻醉药药。3. 吸入麻醉醉药的发发展过程程、理化化性质、构构效关系系，代表表药物异异氟烷、恩恩氟烷。4. 静脉麻醉醉药的类类型，作作用特点点，代表表药物氯氯胺酮、丙丙泊酚、依依托咪酯酯。5. 普鲁卡因因的发现现和局部部麻醉药药的发展展过程。6. 局部麻醉醉药的结结构类型型主要有有芳酸酯酯类、酰酰胺类、氨氨基酮类类、氨基基醚类、氨氨基甲酸酸酯类和和脒类等等。7. 芳酸酯类类局麻药药的构性性关系，代代表药物物普鲁卡卡因。8. 酰胺类局局麻药的的代表药药物利多多卡因、布布比

9、卡因因。9. 氨基酮类类局麻药药的代表表药物达达克罗宁宁。课堂讲授授，多媒媒体课件件，部分分内容自自学0.55学时0.5学学时1学时时1学时 思考题：1. 普鲁卡因因的发现现过程给给我们哪哪些启示示；根据据其稳定定性，配配制注射射液时应应注意什什么？2. 为什么利利多卡因因比普鲁鲁卡因稳稳定性高高？参考资料料：1. Everrs AAS aand Croowdeer CCMGenneraal aanesstheeticcs. In:.Haardmman JG andd Liimbiird LE. Edds. Gooodmaan & Giilmaanss Thhe PPharrmaccoloog

10、iccal Bassis of Theerappeutticss. 110thh edd. 北北京:人民卫卫生出版版社, 20001,.3377-3440, 3677-37752. Timoothyy, JJ. MManeer TTJVollatiile Aneesthhetiics. Inn:Wiilliiamss DAA, LLemkke TTL, edssFoyyess Prrincciplles of Meddiciinall Chhemiistrry 5tth eedPhiiladdelpphiaa, LLipppinccottt Wiilliiamss & Willkinns. 2

11、0002, 3577-3667第二章镇镇静催眠眠药、抗抗癫痫药药和抗精精神失常常药教学要求求教学内容容表达方式式时间分配配要求掌掌握：1. 镇静催眠眠药的主主要类型型及作用用特点；苯二氮氮类药物物的结构构类型及及构效关关系；2. 巴比妥类类药物的的性质、代代谢与作作用的关关系；3. 抗癫痫药药的主要要类型及及临床应应用；4. 地西泮、苯苯巴比妥妥、苯妥妥因钠、乙乙琥胺、氯氯丙嗪的的结构、性性质及应应用；要求熟悉悉：1. 抗精神病病药和抗抗抑郁药药的主要要类型；2. 吩噻嗪类类药物的的构效关关系；3. 卤加比、氨氨己烯酸酸、氟哌哌啶醇、卡卡马西平平、丙戊戊酸钠、奋奋乃静、阿阿米替林林的结构构、作

12、用用及应用用。1. 按化学结结构可将将镇静催催眠药分分为苯二二氮类、巴巴比妥类类、及其其它如醛醛类、氨氨基甲酸酸酯类等等。2. 苯二氮类类药物的的发展过过程、结结构类型型、作用用机理、构构效关系系、体内内代谢，代代表药物物地西泮泮、艾司司唑仑、酒酒石酸唑唑吡坦。3. 巴比妥类类药物的的结构特特点，按按作用时时间的分分类，体体内代谢谢，酸性性解离常常数、脂脂水分配配系数、代代谢过程程等对药药效的影影响，稳稳定性，代代表药物物苯巴比比妥。4. 抗癫痫药药的发展展过程和和结构类类型，作作用及临临床应用用特点，代代表药物物苯妥因因钠、乙乙琥胺、卤卤加比、氨氨己烯酸酸、卡马马西平、丙丙戊酸钠钠。5. 抗

13、精神病病药的结结构类型型及互相相关联，吩吩噻嗪类类药物的的构效关关系、稳稳定性和和体内代代谢，代代表药物物氯丙嗪嗪、奋乃乃静、氟氟哌啶醇醇。6. 抗抑郁药药的作用用机理和和类型，代代表药物物阿米替替林。 课堂讲授授，多媒体课课件，部分内容容自学1学时1学时1学时 思考题：1. 苯二氮类类药物的的水解开开环反应应与其生生物利用用度有何何关系？2. 巴比妥类类药物的的钠盐为为何常制制成粉针针剂；如如何用前前药原理理解释卤卤加比的的作用机机理？参考资料料：1. Delooreyy TMM,Ollsenn RWW. GGammma-aaminnobuutyrric aciid AA reeceppto

14、rr sttruccturre aand funnctiion. J Biool CChemm. 119922, 2267: 1667477167750 2. 刘曙晨.镇静催催眠药的的研究进进展. 国外药药学医学学分册. 20000, 277(4): 2227-2300 第三章解解热镇痛痛药和非非甾体抗抗炎药教学要求求教学内容容表达方式式时间分配配要求掌握握：.了解解解热镇镇痛药和和非甾体体抗炎药药的概念念、分类类、结构构以及作作用机制制；.理解解阿司匹匹林的化化学名、合合成路线线；芳基基丙酸类类非甾体体抗炎药药的构效效关系。.掌握握典型药药物的化化学结构构、理化化性质及及作用特特点；非非甾体

15、抗抗炎药的的结构类类型要求熟熟悉：1熟悉悉解热镇镇痛药和和非甾体体抗炎药药的发展展和结构构类型。2掌握握代表药药物的化化学结构构、命名名、理化化性质、体体内代谢谢。3熟悉悉各类药药物的结结构改造造方法、构构效关系系、化学学合成方方法和药药物的作作用靶点点。.热镇镇痛药和和非甾体体抗炎药药的概念念、分类类、结构构以及作作用机制制2. 代代表药物物阿司匹匹林、对对乙酰氨氨基酚、羟羟布宗、甲甲芬那酸酸、吲哚哚美辛、布布洛芬、萘萘普生、双双氯芬酸酸钠、吡吡罗昔康康的化学学结构、命命名、理理化性质质、体内内代谢；芳基丙丙酸类非非甾体抗抗炎药的的构效关关系3. 代代表药物物的结构构类型、构构效关系系和结构

16、构改造方方法和化化学合成成方法4. 药药物的化化学结构构、理化化性质及及作用特特点；非非甾体抗抗炎药的的结构类类型课堂讲授授，课题题讨论，多媒体课件，部分内容自学1学时1学时时 1学时思考题：. 解解热镇痛痛药和非非甾体抗抗炎药的的联系和和区别？参考资料料：.Chhernny NNI. Opiioidd Annalggesiics: Coompaarattivee feeatuuress annd ppresscriibinng gguiddeliiness. DDruggs, 19996, 51(5): 71137377 .Paatell SSS, SSpenncerr CMM. RRemi

17、ifenntannil. Drrugss, 119966, 552(33): 41774277 .Waang Zhii-Xiian, Zhhu YYou-Cheeng, Jiin WWen-Qiaao， ett all. SSterreoiisommerss off N-1-(2-hyddroxxy-22-phhenyyletthyll)-33-meethyyl-44-piiperridyyl-N-pphennyl proopannamiide: Syynthhesiis, steereoocheemisstryy, aanallgessic acttiviity andd oppioiid

18、rreceepteer bbinddingg chharaacteerissticcs. J MMed Cheem, 19995, 38(18): 336522 第四章镇镇痛药教学要求求教学内容容表达方式式时间分配配要求掌握握：.镇痛痛药按其其来源和和按其作作用机理理的分类类；.重点点药物吗吗啡、哌哌替啶、喷喷他佐辛辛、枸橼橼酸芬太太尼、盐盐酸美沙沙酮的结结构特点点、理化化性质、作作用机理理，掌握握哌替啶啶、枸橼橼酸芬太太尼的合合成路线线。.合成成镇痛药药的化学学结构类类型及其其代表药药物；.镇痛痛药与阿阿片受体体的作用用模型及及构效关关系。要求熟熟悉：.阿片片受体的的分类；.常用用的阿片片受

19、体拮拮抗剂；. 阿阿芬太尼尼,舒芬太太尼、地地佐辛、曲曲马朵、埃埃托啡的的结构、作作用及应应用。.麻醉醉性镇痛痛药的特特点，麻麻醉性镇镇痛药的的分类包包括阿片片生物碱碱、半合合成及合合成类镇镇痛药.阿片片受体包包括其亚亚型受体体与其激激动剂的的特点. 吗吗啡的来来源，盐盐酸吗啡啡的结构构立体化化学特点点，吗啡啡的理化化性质及及其代谢谢.对吗吗啡的结结构修饰饰（半合合成的镇镇痛药），重重点介绍绍可待因因、海洛洛因、羟羟吗啡酮酮、烯丙丙吗啡.合成成类镇痛痛药，按按化学结结构可分分为四种种：吗啡啡喃类、苯苯吗喃类类、吡啶啶类、氨氨基酮和和氨基四四氢萘类类.盐酸酸哌替啶啶、枸橼橼酸芬太太尼、盐盐酸美沙

20、沙酮的化化学结构构、理化化性质、合合成及其其代谢.阿片片样拮抗抗剂的特特点，重重点介绍绍喷他左左辛、盐盐酸丁丙丙诺啡.内源源性阿片片样肽类类；阿片片受体模模型及阿阿片样镇镇痛药的的构效关关系 课堂讲授授，课题题讨论，多媒体课件，部分内容自学1学时 1学时1学时思考题：. 什什么是阿阿片受体体模型，吗吗啡的立立体化学学特点是是什么，与与阿片受受体的作作用方式式是什么么？.阿片片受体的的激动剂剂和拮抗抗剂有什什么区别别；吗啡啡、美沙沙酮的代代谢与临临床作用用有什么么联系？参考资料料：1.Paatell SSS, SSpenncerr CMM. RRemiifenntannil. Drrugss,

21、119966, 552(33): 41774277 2.Phharmmacoologgy oof oopiooidss. PPharrmaccol Revv, 119844, 335: 28333188 3.嵇汝汝运. 序. 见：郭宗儒儒编著. 药物物化学总总论. 第二版版. 北京京：中国国医药科科技出版版社. 20003第五章中中枢兴奋奋药和利利尿药教学要求求教学内容容表达方式式时间分配配要求掌握握：1.了解解中枢兴兴奋药的的类型及及治疗老老年性痴痴呆症的的药物2.理解解中枢兴兴奋药典典型药物物的结构构特征与与理化性性质的关关系；利利尿药的的作用机机制，苯苯并噻嗪嗪类利尿尿药的构构效关系系3

22、.能认认识咖啡啡因、尼尼克刹米米、吡拉拉西坦、氢氢氯噻嗪嗪等的结结构式，能能写出主主要结构构特点要求熟熟悉：. 能能应用典典型药物物的理化化性质解解决该类类药物的的制剂调调配、鉴鉴别、贮贮存保管管及临床床应用问问题. 中中枢兴奋奋药和利利尿药的的类型. 中中枢兴奋奋药典型型药物的的结构特特征与理理化性质质的关系系. 利利尿药的的作用机机制，苯苯并噻嗪嗪类利尿尿药的构构效关系系. 咖咖啡因、尼尼克刹米米、吡拉拉西坦、氢氢氯噻嗪嗪等的结结构、合合成方法法. 典典型药物物的理化化性质解解决该类类药物的的制剂调调配、鉴鉴别、贮贮存保管管及临床床应用课堂讲授授，课题题讨论，多媒体课件，部分内容自学1学时

23、1学时1学时 思考题：. 中中枢兴奋奋药和利利尿药的的联系和和区别？.中枢枢兴奋药药和利尿尿药的概概念、分分类、作作用机制制以及代代谢途径径？参考资料料：1.Paatell SSS, SSpenncerr CMM. RRemiifenntannil. Drrugss, 119966, 552(33): 41774277 2.Phharmmacoologgy oof oopiooidss. PPharrmaccol Revv, 119844, 335: 28333188 3.药药物化学学教学学课件，华华西医科科大学视视听教育育中心，20024.郭瑞瑞臣等现现代临床床药理学学，内内蒙古科科技出版版

24、社第六章拟拟胆碱药药和抗胆胆碱药教学要求求教学内容容表达方式式时间分配配要求掌握握：1. 胆碱能药药物按照照胆碱受受体分类类；2. 毛果芸香香碱、溴溴化新斯斯的明、硫硫酸阿托托品、丁丁溴东莨莨菪碱和和氯化琥琥珀胆碱碱的结构构、性质质、化学学名和构构效关系系。要求熟悉悉：1. 胆碱能药药物的作作用机理理；2. 乙酰胆碱碱酯酶复复活剂的的概念；3. 氯贝胆碱碱、苯磺磺阿曲库库胺、溴溴丙胺太太林、毒毒扁豆碱碱和氯化化筒箭毒毒碱的结结构、作作用及应应用。1. 胆碱受体体的亚型型在体内内的分布布和特点点。2. 乙酰胆碱碱的结构构修饰，代代表性药药物氯贝贝胆碱、毛毛果芸香香碱的结结构、性性质及结结构活性性

25、关系。3. 乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂分分为可逆逆性和不不可逆性性两类。4. 可逆性乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂的的临床应应用及代代表性药药物溴化化新斯的的明、他他克林等等。5. 乙酰胆碱碱酯酶的的老化与与复活。6. 胆碱受体体拮抗剂剂分为MM胆碱受受体拮抗抗剂和NN胆碱受受体拮抗抗剂。7. M胆碱受受体拮抗抗剂的药药物发展展，典型型药物的的性质、结结构和构构效关系系。常用用药物有有硫酸阿阿托品，丁丁溴东莨莨菪碱，溴溴丙胺太太林，哌哌伦西平平。8. N胆碱受受体拮抗抗剂的发发展过程程、理化化性质、构构效关系系，代表表药物氯氯化筒箭箭毒碱、苯苯磺阿曲曲库胺、氯氯化琥珀珀胆碱。 课堂讲授授，多媒媒体课件件

26、，部分分内容自自学1学时1学时1学时 思考题：胆胆碱能药药物今后后的研究究热点你你认为应应该往哪哪个或哪哪几个方方向发展展？参考资料料：1. 胡国强等等. 药学学进展，2001,.326-330 2. B. VV.RRamaa Saastrry. Anttichholiinerrgicc Drrugss， Buurgeerss Meediccinaal CChemmisttry andd Drrug Disscovveryy，5thh eddPhiiladdelpphiaa, LLipppinccottt Wiilliiamss & Willkinns. 20003, 1-882 第七章肾肾上

27、腺素素能药物物教学要求求教学内容容表达方式式时间分配配要求掌掌握：1. 去甲肾上上腺素的的生物合合成、代代谢；2. 肾上腺素素能药物物的分类类；3. 多巴胺、去去甲肾上上腺素、肾肾上腺素素、硫酸酸沙丁胺胺醇、盐盐酸克仑仑特罗和和普萘洛洛尔结构构、性质质、化学学名和构构效关系系。要求熟悉悉：1、麻黄黄碱、甲甲基多巴巴、多巴巴酚丁胺胺和哌唑唑嗪的结结构、作作用及应应用。1. 去甲肾上上腺素的的生物合合成、代代谢和作作用。2. 肾上腺素素能受体体的分布布、分类类。3. 按照肾上上腺素能能受体进进行肾上上腺素能能药物分分类及药药物特点点。4. 肾上腺素素能激动动剂的类类型、结结构特点点、典型型的理化化

28、性质、化化学名、构构效关系系，代表表药物多多巴胺、去去甲肾上上腺素、肾肾上腺素素、硫酸酸沙丁胺胺醇、盐盐酸克仑仑特罗、麻麻黄碱、甲甲基多巴巴、多巴巴酚丁胺胺。瘦肉肉精的滥滥用。5. 肾上腺素素能拮抗抗剂的类类型、作作用、理理化性质质、构效效关系，代代表药物物哌唑嗪嗪、普萘萘洛尔。 课堂讲授授，多媒媒体课件件，部分分内容自自学0.5学学时2.0学学时0.5学学时 思考题：1. 以肾上腺腺素为例例，讨论论该类药药物的稳稳定性。2. 说说如何何根据受体体拮抗剂剂的药用用作用特特点，给给哮喘和和糖尿病病病人选选择合适适的降压压药。参考资料料：1. 严蕾, 孙高峰峰, 杨浩浩峰等. 疾病病控制杂杂志20

29、005 年12 月第9 卷第6 期2. 杨振民.全身麻麻醉药.见:杨藻宸宸.药理学学和药物物治疗学学.北京:人民卫卫生出版版社,220022, 5521-5322 3. Robeert K.Griiffiith, Weest Virrginnia Uniiverrsitty, Morrganntowwn, Wesst VVirgginiia, Adrreneergiics andd Addrennerggic-Bloockiing Ageentss, BBurggers MMediicinnal Cheemisstryy annd DDrugg Diiscooverry 55th edPhii

30、laddelpphiaa, LLipppinccottt Wiilliiamss & Willkinns. 20003, 1-551 第八章心心血管药药物教学要求求教学内容容表达方式式时间分配配要求掌掌握：1. 心血管药药物按临临床治疗疗疾病的的分类及及各类药药物的类类型；2. 强心苷类类的结构构特点及及构效关关系；3. 钙拮抗剂剂的类型型及二氢氢吡啶类类的构效效关系；4. ACEII的作用用及结构构特点；5. HMGCoAA还原酶酶抑制剂剂的作用用及构效效关系；6. 苯氧乙酸酸类降酯酯药的结结构特点点及构效效关系；7. 硝酸异山山梨酯、硝硝苯地平平、维拉拉帕米、普普鲁卡因因胺、甲甲基多巴巴、

31、卡托托普利、氯氯贝丁酯酯、辛伐伐他汀的的结构，化化学名称称，性质质及应用用。要求熟悉悉：1. 硝酸酯类类药物的的作用机机制及特特点；2. 磷酸二酯酯酶抑制制剂的作作用；3. 抗高血压压药物的的作用环环节；4. 心肌动作作电位过过程与抗抗心率失失常药的的作用；5. 地高辛、米米力农、硝硝酸甘油油、尼卡卡地平、地地尔硫卓卓、桂利利嗪、胺胺碘酮、奎奎尼丁、溴溴苄胺、可可乐定、利利舍平、依依那普利利、雷米米普利、氯氯沙坦、吉吉非贝齐齐、烟酸酸、氟伐伐他汀的的结构，名名称和应应用。1. 通常按照照药物的的作用特特点，将将心血管管药物分分为强心心药、抗抗心绞痛痛药、抗抗心律失失常药、抗抗高血压压药和抗抗高

32、脂蛋蛋白血症症药物五五类。2. 强心苷类类的来源源，结构构特征，构构效关系系，作用用机理，代代表药物物地高辛辛。3. 磷酸二酯酯酶抑制制剂的强强心作用用，代表表药物米米力农。4. 硝酸酯类类抗心绞绞痛药物物的作用用机理，理理化性质质，代表表药物硝硝酸甘油油、硝酸酸异山梨梨酯。5. 钙拮抗剂剂抗心绞绞痛作用用机理，结结构类型型，二氢氢吡啶类类的构效效关系，代代表药物物硝苯地地平、维维拉帕米米、地尔尔硫卓、桂桂利嗪效效。6. 抗心律失失常药的的分类，钠钠通道阻阻滞剂、钾钾通道阻阻滞剂、钙钙通道阻阻滞剂的的作用特特点，代代表药物物奎尼丁丁、普鲁鲁卡因胺胺、氟卡卡尼、普普罗帕酮酮、胺碘碘酮、溴溴苄胺。

33、7. 抗高血压压药物按按作用环环节和作作用机理理的分类类。8. 肾素血血管紧张张素醛醛固酮系系统与血血压调节节的关系系，ACCEI的的发展、结结构特点点和构效效关系，AII受体拮抗剂的发展、类型和构效关系，代表药物卡托普利、雷米普力、氯沙坦。9. 利舍平、可可乐定、甲甲基多巴巴的结构构及其降降压作用用机理。10. 抗高脂蛋蛋白血症症药的分分类，HHMGCoAA还原酶酶抑制剂剂的作用用及构效效关系，苯苯氧乙酸酸类降酯酯药的结结构特点点及构效效关系，代代表药物物辛伐他他汀、氟氟伐他汀汀、氯贝贝丁酯、吉吉非贝齐齐。课堂讲授授，多媒媒体课件件，小组组讨论，部部分内容容自学0.5学学时0.5学学时0.5

34、学学时0.5学学时1学时1学时思考题：1. 有些心血血管药物物只针对对某种特特定的心心血管疾疾病，有有些则可可对多种种心血管管疾病临临床症状状产生作作用，对对后一类类型药物物进行总总结和比比较。2. 从卡托普普利的设设计成功功可以获获得什么么启示？参考资料料： 1 金有有豫主编编，药理理学. 第五版版. 北京京：人民民卫生出出版社，2001，156-2202 Hardman J G, Limbird LE, Gilman AG eds. Goodman&Gilmans The pharmacological basis of therapeutics .10th ed. Beijing : 人

35、民卫生出版社，McGraw-Hill,2002, 901-9323 朱宝泉，李安良，杨光中，周斌.新编药物合成手册，北京，化学工业出版社，2003，962-9644 Moncada S, Plamer RM and Higgs EA. Nitric oxide: physiology pathophysiology and pharmacology. Pharmacol Rev, 1991, 43:109-1425 Yedinak KC. Use of calcium channel antagonists for cardiovascular disease. Am Pharm, 1993,

36、33:49-656 段长强，王兰芬. 药物生产工艺及中间体手册，北京，化学工业出版社，2002，p2697 王书勤主编，世界有机药物专利制备方法大全，北京，科学技术文献出版社，1996，p8428 KramerJM, Plowey ED, Beatty JA, et al .Hypothalamus, hypertension, and exercise. Brain Research Bulletin, 2000, 53(1): 77-859 Triggle DJ，Angiotensin II receptor antagonism: Losartansites and mechanisms

37、 of action，Clinical Therapeutics，1995,17（6）：1005-1030 10 黄文龙，张惠斌. 羟甲基戊二酰辅酶A （HMG-CoA）还原酶抑制剂研究进展，见：彭司勋，赵守训，廖清江, 尤启冬。药物化学进展，北京，化学工业出版社，2001，248-260第九章抗抗过敏药药和抗溃溃疡药教学要求求教学内容容表达方式式时间分配配要求掌掌握：1. 抗组胺药药分类；2. 质子泵抑抑制剂作作用机理理；3. 抗过敏药药构效关关系；4. 抗溃疡药药的构效效关系；5. 马来酸氯氯苯那敏敏、盐酸酸苯海拉拉明、盐盐酸雷尼尼替丁、奥奥美拉唑唑、西咪咪替丁和和酮替芬芬的结构构、性质质

38、、化学学名和构构效关系系。要求熟悉悉：.卡比沙沙明、赛赛庚啶、曲曲普利利啶、阿阿斯咪唑唑、氯雷雷他定定、氯普普噻吨、色色甘酸钠钠、雷雷尼替丁丁、法莫莫替丁的的结构、作用用及用途途。 1. 抗组胺药药分为HH1受体体拮抗剂剂和H22受体拮拮抗剂两两大类。抗抗过敏药药分类和和抗溃疡疡药分类类。2. 经典的HH1受体体拮抗剂剂的可以以分为乙乙二胺类类、氨基基醚类、丙丙胺类、三三环类。代代表性药药物马来来酸氯苯苯那敏、盐盐酸苯海海拉明、酮酮替芬、卡卡比沙明明、赛庚庚啶、曲曲普利啶啶、氯普普噻吨。3. 经典的HH1受体体拮抗剂剂的构效效关系。4. 无嗜睡作作用的HH1受体体拮抗剂剂的类型型，作用用特点及

39、及副作用用，代表表药物阿阿斯咪唑唑，氯雷雷他定、西西替利嗪嗪。5. H2受体体拮抗剂剂的设计计、发展展及构效效关系。代代表性药药物西咪咪替丁的的结构、性性质、化化学名和和用途。雷雷尼替丁丁、法莫莫替丁的的结构、作作用及用用途6. 质子泵抑抑制剂的的作用机机理，代代表性药药物奥美美拉唑。课堂讲授授，多媒媒体课件件，部分分内容自自学0.5学学时0.5学学时1学时1学时时思考题：1. 西咪替丁丁的发现现过程给给我们哪哪些启示示？2. 从经典HH1受体体拮抗剂剂的活性性与立体体选择性性的相关关关系，讨讨论药物物的手性性对药效效活性的的影响。参考资料料：1. 翁谢川. 组胺胺H1受体体阻断剂剂及其对对心

40、脏影影响的研研究进展展国外医医学药学学分册， 2003,.14-17 2. Ratrrickk J t., Ann inntrooducctioon tto mmediicinnal cheemisstryy , OxfforddUniiv. preess.19995, 2811-3221 第十章抗抗寄生虫虫药教学要求求教学内容容表达方式式时间分配配要求掌掌握：1. 了了解抗丝丝虫药、抗抗血吸虫虫病药和和常用药药物2. 理理解驱肠肠虫、抗抗疟药的的类型及及常用药药物，抗抗疟药青青蒿素的的构效关关系3. 掌掌握解驱驱肠虫、抗抗疟药典典型药物物的化学学结构、理理化性质质及作用用特点要求熟悉悉：.能

41、应用用驱肠虫虫药、抗抗疟药抗抗疟药典典型药物物的化学学结构、理理化性质质解决药药物的鉴鉴别、贮贮存保管管及临床床问题。1.驱肠肠虫、抗抗疟药典典型药物物的化学学结构、理理化性质质及作用用特点2. 驱驱肠虫、抗抗疟药的的类型及及常用药药物，抗抗疟药青青蒿素的的构效关关系3. 解解驱肠虫虫、抗疟疟药典型型药物的的化学结结构、理理化性质质及作用用特点4. 驱驱肠虫药药、抗疟疟药抗疟疟药典型型药物的的化学结结构、理理化性质质解决药药物的鉴鉴别、贮贮存保管管及临床床课堂讲授授，多媒媒体课件件，部分分内容自自学1学时时1学时时1学时时思考题：1. 驱驱肠虫、抗抗疟药的的类型及及常用药药物，抗抗疟药青青蒿素

42、的的构效关关系？2. 如如何利用用驱肠虫虫药、抗抗疟药抗抗疟药典典型药物物的化学学结构、理理化性质质解决药药物的鉴鉴别、贮贮存保管管及临床床问题参考资料料：1.翁谢谢川. 组胺H11受体阻阻断剂及及其对心心脏影响响的研究究进展国国外医学学药学分分册， 20003,.14-17 2.Raatriick J tt., An inttrodducttionn too meediccinaal cchemmisttry , OOxfoordUUnivv. ppresss.19995, 2811-3221 3.药药物化学学教学学课件，华华西医科科大学视视听教育育中心，2002第十一章章合成抗抗菌药、抗抗

43、真菌药药和抗病病毒药教学要求求教学内容容表达方式式时间分配配要求掌掌握：磺胺类药药物的发发现、发发展、作作用机理理及其在在药物发发展中的的意义。磺磺胺类主主要药物物磺胺嘧嘧啶、磺磺胺甲噁噁唑、甲甲氧苄啶啶的结构构理化性性质、合合成方法法；四类喹诺诺酮类抗抗菌药的的基本结结构，代代表药物物，作用用特点。重重点药物物的结构构式、理理化性质质、相关关合成方方法，包包括萘啶啶酸、吡吡哌酸、诺诺氟沙星星、环丙丙沙星、氧氧氟沙星星；合成抗结结核药重重点药物物异烟肼肼、对氨氨基水杨杨酸、乙乙胺丁醇醇的结构构、理化化性质、作作用机理理、合成成方法；抗结核抗抗生素代代表药物物链霉素素、利福福平的结结构特点点，作

44、用用机理、构构效关系系等。要求熟悉悉：喹诺酮类类抗菌药药的分类类方法、发发展过程程；异喹啉类类及硝基基呋喃类类抗菌药药的代表表药物氯氯化小檗檗碱、呋呋喃妥因因的结构构特点，理理化性质质；抗结核药药物根据据化学结结构分为为合成抗抗结核药药和抗结结核抗生生素，各各类的代代表药物物抗真菌药药物的分分类，重重点是近近年发展展起来的的唑类抗抗真菌药药物，包包括咪唑唑类的克克霉唑和和三氮唑唑的咪康康唑、酮酮康唑、氟氟康唑、益益康唑。磺胺类药药物的发发现及发发展；抗抗菌磺胺胺药的作作用机理理及其在在药物发发展中的的意义。磺胺类主主要药物物的介绍绍，包括括磺胺甲甲噁唑、甲甲氧苄啶啶的结构构、理化化性质、合合成方法法、临床床作用；几代喹诺诺酮类抗抗菌药的的基本结结构，每每类结构构的代表表药物，作作用特点点。重点点药物的的结构式式、理化化性质、相相关合成成方法，包包括萘啶啶酸、吡吡哌酸、诺诺氟沙星星、环丙丙沙星、氧氧氟沙星星；异喹啉类类及硝基基呋喃类类抗菌药药的代表表药物氯氯化小檗檗碱、呋呋喃妥因因的结构构特点，理理化性质质、作用