常用降压药物特点分类精选PPT.ppt

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1、常用降压药物特点分类第1页，此课件共15页哦药物药物前前体体作用持作用持续时间续时间谷峰比谷峰比咳嗽发生率咳嗽发生率（%）食物影响食物影响t tmaxt t1/2清除部清除部位位特点特点卡托普利 否6-12252.4-20减少（30%-40%）1-1.54肾口服15min起效，所有ACEI中维持时间最短，咳嗽高于其他，含有巯基，可引起粒细胞减少、皮疹和味觉异常。西拉普利 是24511.6减少15%29肾依那普利 是18-24513.5否411肾较卡托普利强10倍，不如其他ACEI，作用维持时间长福辛普利 是24642.2否3-611.550%肝50%肾亲脂性强，与血浆蛋白结合达95%以上，对心

2、脑血管作用强且持久，对肾脏作用较弱培哚普利 是24352.5否3-424肾肝硬化患者中其活性成分培哚普利拉生成量并无减少，无需调整剂量。高血压伴心力衰竭的临床试验中证据最多的雷米普利 是2450-634否2-413-1760%肾40%粪便较低剂量（1.25-2.5mg）其半衰期比5-10mg qd的半衰期长，可能与受体容易饱和有关第2页，此课件共15页哦ACEI要点受体结合强度 贝那普利雷米普利培哚普利福辛普利卡托普利卡托普利注意粒细胞；肾损伤选用雷米普利、贝那普利和福辛普利；血清肌酐大于265mol/L（3mg/dl）时，应该谨慎使用。第3页，此课件共15页哦，生物利生物利用度用度活性代活性

3、代谢产物谢产物代谢是否涉代谢是否涉及肝药酶及肝药酶与与AT1AT1受受体的作用体的作用谷峰比谷峰比食物对吸食物对吸收的影响收的影响tmaxtmaxt1/2t1/2代谢产物代谢产物清除部位清除部位特点特点氯沙坦33EXP3174是竞争性58-78无3-46-9尿液35粪便60对于夜间SBP、DBP无明显降低作用，最大降压效果出现在3-6周缬沙坦23无否竞争性69-76减少40%2-37.05尿液83粪便132小时起效，肾功能不全以及非胆管源性，无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量坎地沙坦42CV15959是非竞争80无3-59-13尿液33粪便678-32mg剂量相关，之后无相关性替米沙坦42-5

4、7.4无是非竞争97无0.5-124粪便98约3小时起效，连续用药4周后停药降压作用仍然可持续一周依普沙坦13无否竞争性67有或者无？1-34-9尿液7粪便902-3周达到最大降压效果，患有半乳糖不耐受患者不应服用厄贝沙坦 60-80无是非竞争60无1.5-311-15尿液20粪便80第4页，此课件共15页哦ARB要点ARB与锂合用增加锂毒性利福平、氟康唑和吲哚美辛降低氯沙坦作用替米沙坦与抗抑郁药合用增加前者直立性低血压效应，另其也可以增加地高辛浓度替米沙坦可引起华法林钠血药浓度轻微降低第5页，此课件共15页哦组织选择性第一代第二代第三代新剂型IIa新化合物IIb二氢吡啶类（动脉心脏）硝苯地平

5、尼卡地平硝苯地平SR/GITS尼卡地平SR非洛地平ER贝尼地平伊拉地平马尼地平尼群地平尼索地平氨氯地平拉西地平乐卡地平苯二氮卓类（动脉=心脏）地尔硫卓地尔硫卓SR苯基烷氨类（动脉心脏）维拉帕米维拉帕米SR戈洛帕米苯基烷氨类/苯并咪唑类（动脉心脏）米倍地尔CCB药物分类第6页，此课件共15页哦药名tmaxt1/2清除部位特点硝苯地平0.5-12.5-380肾20粪便FDA警告：短效硝苯地平有增加心肌梗死的危险尼群地平1.510-2070肾8粪便对于血管的选择性较强，以降低舒张压为主，首关效应明显，与硝苯地平不同，本要不改变窦房结或者房室结的传导。肝功能受损对于药物影响较大，肾功能不全对药物影响小

6、。拉西地平0.5-1.513-1930肾70粪便有抗动脉粥样硬化的作用，肾功能不全无需减量非洛地平缓释片2.5-525肾对冠状动脉、脑血管以及外周血管均有良好的扩张作用，可选择性的扩张小动脉一道道降压的作用，对血管和心肌的作用强度比为100:1，有轻度的利钠、利尿作用。能够遏制高血压患者的左心室肥厚病变，肝功能损害见谅，肾功能损害无需调整氨氯地平6-1235-5080肾另能抑止交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血浆内的儿茶酚胺浓度下降，引起小动脉的松弛和扩张，对于窦房结和房室结无影响。左旋氨氯地平6-1235-5070肾左旋体是右旋体降压的1000倍，是1:1外消旋体的2倍，副作用主要由右旋体导

7、致。乐卡地平1.5-32-550肾50粪便较强血管选择性，负性肌力小，亲脂性高，作用缓慢持久。尼卡地平0.5-21.621肾另能抑止cAMP，使血管平滑肌扩张，不改变血压的昼夜节律，扩张脑血管，作用持续且长，与其他CCB相比多了两条禁忌症1.颅内出血尚未能完全止血的患者；2脑卒中急性期颅内压增高的患者。肝、肾功能不全均需减量使用。第7页，此课件共15页哦二氢吡啶类钙通道阻滞剂二氢吡啶类钙通道阻滞剂所有对细胞色素P450 3A4 系统有抑制或诱导作用的药物都有可能对其代谢产生影响与地高辛、他克莫司联用可导致血药浓度升高，但氨氯地平影响不明显所有的D-CCB对于6岁以下儿童没有安全性资料报道第8页

8、，此课件共15页哦药物tmaxt1/2清除部位食物影响特点维拉帕米1-22.8-7.470肾禁食状态下口服缓释片和普通片生物利用度相似，首关效应明显本品很少单独使用。因其有明显的抑制心肌收缩和心脏传导系统作用，仅适用于合并室上性心律不齐的高血压患者。有心力衰竭、病态窦房结综合征、传导阻滞、心动过缓和活动性肝炎患者禁用。地尔硫卓2-32.5肾口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%)，有较强的首关效应本品没有反射性交感兴奋作用，对心肌收缩及心脏传导系统的抑制作用较维拉帕米轻。地尔硫卓有降低TC、升高HDL-C的作用，故适用于合并冠心病、心绞痛和血脂升高的高血压患者。孕妇禁用第9页，此课件共15页哦组

9、别组别无内在拟交感活性无内在拟交感活性有内在拟交感活性有内在拟交感活性非选择性受体阻断剂普萘洛尔噻吗洛尔索他洛尔左布诺洛尔阿普洛尔吲哚洛尔氧烯洛尔卡替洛尔选择性受体阻断剂比索洛尔阿替洛尔美托洛尔醋丁洛尔普拉洛尔+受体阻断剂拉贝洛尔阿罗洛尔卡维地洛第10页，此课件共15页哦名称TmaxT1/2代谢部位增强减弱特点普萘洛尔1-1.52-3肾脏本药使奎尼丁半衰期延长，奎尼丁可增强本药的生物利用度;西咪替丁、环丙沙星、氟西汀等肝药酶抑制剂增加本药血药浓度;肼屈嗪减少本药的“首关消除”，提高本药的生物利用度;本药能减少利多卡因、安替比林在肝脏清除抗酸药、考来替泊减少普奈洛尔的吸收。利福平、利福喷丁、苯巴

10、比妥，戊巴比妥为肝药酶诱导剂，降低普奈洛尔血药浓度;非甾体抗炎药、麻黄碱及伪麻黄碱等降低普奈洛尔的降压疗效本药降压作用出现缓慢.口服后2-3周开始降压，立位和卧位收缩压及舒张压均能明显降低，适用于轻、中度高血压.对伴有冠心病、脑血管病变及夹层动脉瘤的高血压患者尤为适用，最突出的优点是很少发生直立性低血压氧烯洛尔1-21-3肾脏有增加洋地黄毒性的作用.不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用其拮杭作用与普萘洛尔相似。有内在拟交感活性.引起心脏骤停会比没有拟交感活性的受体阻断剂少吲哚洛尔0.5-32-5肾脏西咪替丁、环丙沙星、氟西汀等肝药酶抑制剂增加本药血药浓度本药减少氢氯噻嗪的吸收。利福平、利福喷

11、丁、苯巴比妥等肝药酶诱导剂降低本药血药浓度;麻黄碱及伪麻黄碱等降低本药的降压疗效其拮抗作用为普奈洛尔的6-15倍，大量研究证明本药对治疗轻到重度高血压有效。本药具有较强的内在拟交感活性第11页，此课件共15页哦药物名称tmaxt1/2清除部位特点美托洛尔1.52-3肾脏大剂量时1选择性逐渐消失，肾功能不全无需调整剂量一般24h达到降压效果，在1周内达到高峰比索洛尔3-410-12肾脏同上.但轻或中度肾功能不全者不需调整剂量。严重肾功能不全(肌醉清除率小于20mL/min)患者一日剂量不宜超过10mg;轻或中度肝功能不全者不需调整剂量。严重肝功能不全者一日剂量不宜超过10mg。富马酸比索洛尔选择

12、性更强，存在代谢药物相互作用，其结果也无临床意义阿替洛尔1-36-7肾脏抗酸药降低生物利用度和疗效；氨苄西林可降低其血药浓度药浓度大量研究证明并不能降低病死率或主要心血管事件的发生率醋丁洛尔2-43-6活性代谢产物二醋洛尔为8-13肾脏不易通过血脑屏障，中枢作用较弱第12页，此课件共15页哦名称tmaxt1/2排泄部位特点拉贝洛尔1-23.5-4.5肾脏阿罗洛尔1-27-12肾脏对1作用较拉贝洛尔弱，无直立性低血压，与降血糖合用可增强降血糖作用卡维地洛1-26-1084粪便16肾脏1更弱降压过程中不影响高血压患者的肢体循环血流量，也不影响高血压伴脑卒中患者的脑循环血流量，也具有抗氧活以及抗增殖

13、作用第13页，此课件共15页哦并发症非选择性受体阻断剂 选择性受体阻断剂、受体阻断剂高血脂均影响脂质代谢，不推荐脂代谢影响呈剂量相关性对脂代谢影响小糖尿病均影响血糖，降低患者对于胰岛素的敏感性，且能掩盖低血糖反应对于血糖影响呈剂量相关性，大部分能降低患者对于胰岛素的敏感性。但有研究表明比索洛尔能够保护糖、脂代谢。大量研究表明选择性受体阻断剂能够降低糖尿病患者的病死率对血糖影响甚微心肌梗死后均有适应症均有适应症均有适应症充血性心力衰竭对急性或重症充血性心力衰竭禁用脂溶性大的或选择性高的药物可使用，如美托洛尔和比索洛尔均可改善患者症状降低患者死亡风险第14页，此课件共15页哦名称名称tmaxtma

14、xt1/2t1/2清除部位清除部位食物影响食物影响特点特点氢氯噻嗪21295肾脏口服吸收快但不完全，食物不影响吸收低剂量可提供接近全效的降压作用，降压的谷峰比为30.79%-39.76%吲达帕胺1-221370肾脏 23胃肠道口服吸收快而完全，不受食物，在肝脏内代谢产生19种代谢产物主要通过拮抗钙作用降压，降价的谷峰比为85%-89%降压疗效与常规剂量的氨氯地平和坎地沙坦相同，在肾功能损害时通过胆汁排出体外，可用于慢性肾衰竭，但同时合并肝胆功能损害时禁用呋塞米1-2188肾脏口服吸收迅速但不完全，食物可延缓药物吸收速度，但不影响药效存在量效关系，持续时间较氢氯噻嗪短托拉塞米10.8-1.2580肝脏 20肾脏口服吸收迅速且完全，双通道代谢，代谢物无生物活性活性为呋塞米8倍，有抑制血管紧张素II和拮抗醛固酮作用，口服与非肠道给药疗效几乎相同第15页，此课件共15页哦