药物化学课程教学大纲hgoq.docx

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1、药物化化学课课程教学学大纲（供药学学、化学学工程与与工艺、制药工程专业使用）一、课程程性质、目目的和任任务：药物化学学是用现现代科学学方法研研究化学学药物的的化学结结构、制制备原理理、理化化性质、药药物作用用的化学学机制、体体内代谢谢、构效效关系及及寻找新新药的学学科，是是药学专专业的重重要专业业课。通过本课课程的教教学，使使学生能能熟悉化化学药物物的结构构、理化化性质、体体内代谢谢及临床床应用，为为有效、合合理地使使用现有有化学药药物提供供理论依依据，为为从事临临床药学学工作打打下理论论基础。二、课程程基本要要求本课程分分为掌握握、熟悉悉、了解解三种层层次要求求；“掌握”的内容容要求理理解透

2、彻彻，能在在本学科科和相关关学科的的学习工工作中熟熟练、灵灵活运用用其基本本理论和和基本概概念；“熟悉”的内容容要求能能熟知其其相关内内容的概概念及有有关理论论，并能能适当应应用；“了解”的内容容要求对对其中的的概念和和相关内内容有所所了解。通过本课课程的学学习，使使学生能能达到以以下目的的：1、掌握握常用药药物的结结构，中中英文通通用名及及化学名名。2、掌握握典型药药物的理理化性质质，特别别是影响响药效、毒毒性、质质量控制制及分析析和剂型型选择有有关的理理化性质质。3、掌握握常用药药物的作作用机制制、体内内代谢、毒毒副反应应及临床床应用，熟熟悉药物物的结构构特征与与药效之之间的关关系。4、了

3、解解各类药药物最新新进展。本大纲的的配套使使用教材材是普通通高等学学校“十五”规划教教材药药物化学学第六六版(郑郑虎主编编，北京京，人民民卫生出出版社，2007年8月)。本课程教教学时数数：总学学时为554或366学时，其其中理论论课为336学时时，实验验课为118或0学时。考试内容容中“掌握”的内容容约占770%，“熟悉、了解”的内容约占30%。三、课程程基本内内容、学学时分配配药物化学学教学总总学时为为54或或36学学时，其其中理论论36学学时，实实验为118或00学时。(适用于于所有理理论学时时为366学时的的班级，临临床药学学方向除除外)第一章 绪论论（1学学时）掌握：药物化学学的研究

4、究内容及及任务。熟悉：药物的命命名要求求。了解：药物化学学发展史史。第二章中中枢神经经系统药药物（4学时）掌握：1、地西西泮的结结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及应用； 2、盐酸酸氯丙嗪嗪的结构构、通用用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及应用。3、盐酸酸美沙酮酮的结构构、通用用名化学学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。熟悉：1、异戊戊巴比妥妥结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用；2、熟悉悉巴比妥妥类药物物构效关关系；3、熟悉悉硝西泮泮、奥沙沙西泮、阿阿普唑仑仑的结构构、通用用名及应应用。4、硝西西泮、奥奥沙西泮泮、阿普普唑仑的的

5、结构、通通用名及及应用。5、苯妥妥英钠的的结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及应用。6、奋乃乃静、氟氟奋乃静静、奋乃乃静庚酸酸酯的结结构、通通用名及及应用，7、熟悉悉氟哌啶啶醇、舒舒必利的的结构、通通用名、化化学名及及应用。8、盐酸酸丙咪嗪嗪、盐酸酸阿米替替林的结结构、通通用名及及应用。9、吗啡啡的结构构，化学学名、理理化性质质、体内内代谢、临临床应用用及其毒毒副作用用。10、可可待因、盐盐酸纳洛洛酮、盐盐酸哌替替啶的结结构、通通用名及及应用。了解：1、三唑唑仑的结结构及应应用，酒酒石酸唑唑吡坦、格格鲁米特特的结构构及应用用。2、普罗罗加比、卡卡马西平平的结构构及应用用。3、

6、氯普普噻吨、氯氯氮平的的结构及及应用，了了解吩噻噻嗪药物物的构效效关系。4、盐酸酸氟西汀汀的结构构及应用用。5、氢吗吗啡酮、埃埃托啡、安安那度尔尔、芬太太尼、喷喷他佐辛辛、奈福福泮的结结构及用用途。第三章外外周神经经系统用用药（4学时）掌握：1、溴新新斯的明明的结构构、通用用名、化化学名、理理化性质质、作用用机制、体体内代谢谢及临床床应用。2、肾上上腺素的的结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。3、马来来酸氯苯苯那敏的的结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及应用。4、盐酸酸普鲁卡卡因的结结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及应用。熟悉

7、：1、氯贝贝胆碱的的结构、通通用名、化化学名及及应用。2、拟胆胆碱药的的构效关关系。3、盐酸酸麻黄碱碱、盐酸酸伪麻黄黄碱、沙沙丁胺醇醇的结构构、通用用名、化化学名及及用途。4、去甲甲肾上腺腺素、异异丙肾上上腺素的的结构及及应用。5、盐酸酸利多卡卡因、盐盐酸达克克罗宁的的结构、通通用名及及用途。6、局部部麻醉药药的构效效关系。7、硫酸酸阿托品品的结构构、通用用名、化化学名、理理化性质质及应用用。8、溴丙丙胺太林林、氢溴溴酸山莨莨菪碱、泮泮库溴铵铵的结构构、通用用名、化化学名及及应用。9、氢溴溴酸东莨莨菪碱、丁丁溴东莨莨菪碱、右右旋氯筒筒箭毒碱碱的结构构及应用用。10、盐盐酸赛庚庚啶、盐盐酸西替替

8、利嗪的的结构、通通用名、化化学名及及应用。了解：1、毛果果芸香碱碱、毒蕈蕈碱、毒毒扁豆碱碱、他克克林、多多萘培齐齐、雷沃沃斯的明明、美曲曲磷脂的的结构及及应用。2、格隆隆溴铵、盐盐酸苯海海索、盐盐酸贝那那替秦、氯氯唑沙宗宗、氯琥琥珀胆碱碱、苯磺磺酸阿曲曲库铵的的结构及及应用。3、甲氧氧明、多多巴胺、克克仑持罗罗的结构构及应用用。4、咪唑唑斯汀、阿阿司咪唑唑的结构构及应用用。5、丁卡卡因、布布他卡因因、吡咯咯卡因的的结构及及应用。第四章循环系系统药物物（5学时）掌握：1、盐酸酸普萘洛洛尔的结结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。2、硝苯苯地平的的结构、通通用名、化化学

9、名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。3、盐酸酸胺碘酮酮的结构构、通用用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。4、卡托托普利的的结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。熟悉：1、洒石石酸美托托洛尔的的结构、通通用名、化化学名及及临床应应用。2、纳多多洛尔、吲吲哚洛尔尔、艾司司洛尔、阿阿替洛尔尔的结构构及应用用。3、受受阻滞剂剂的构效效关系。4、二氢氢吡啶类类钙通道道阻滞剂剂的构效效关系。5、盐酸酸地尔硫硫卓、盐盐酸维拉拉帕米的的结构、通通用名及及临床应应用。硫酸奎尼尼丁的结结构、通通用名、化化学名及及临床应应用。6、血管管紧张素素转化酶酶抑制剂剂

10、及血管管紧张素素II受受体拮抗抗剂的作作用机理理。7、氯沙沙坦的结结构、通通用名及及临床应应用。8、硝酸酸甘油的的结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用；地高辛的的结构、通通用名、化化学名及及临床应应用。9、调血血脂药的的作用机机理。10、洛洛伐他汀汀的结构构、通用用名、化化学名、体体内代谢谢及临床床应用。11、辛辛伐他汀汀、阿托托伐他汀汀、普伐伐他汀的的结构及及应用。利血平的的结构及及应用。了解：1、普拉拉洛尔、拉拉贝洛尔尔的结构构及应用用。2、尼莫莫地平、氨氨氯地平平、桂利利嗪的结结构及用用途。3、盐酸酸美西律律、普罗罗帕酮的的结构及及用途。4、依那那普利、福福辛

11、普利利、依普普沙坦、替替米沙坦坦的结构构及应用用。5、硝酸酸异山梨梨酯、吗吗多明、硝硝普钠的的结构及及应用。 6、米力力农、多多巴酚丁丁胺、匹匹莫苯的的结构及及应用。7、非诺诺贝特、吉吉非罗齐齐、烟酸酸、右旋旋甲状腺腺素的结结构及应应用。8、氯吡吡格雷、华华法林钠钠的结构构及应用用。9、酚妥妥拉明、哌哌唑嗪、可可乐定、甲甲基多巴巴、肼屈屈嗪、胍胍乙啶的的结构及及应用。第五章消消化系统统药物（2学时）第一节抗抗溃疡药药掌握:西咪替丁丁、奥美美拉唑的的结构通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。熟悉:1、抗溃溃疡药的的作用机机制.2、雷尼尼替丁的的结构、通通用名、化化学名、理理

12、化性质质、体内内代谢临临床应用用。了解：法莫替丁丁、兰索索拉唑、枸枸橼酸铋铋钾的结结构及应应用。 第第六章解解热镇痛痛药和非非甾体抗抗炎药（2学时）掌握：1、阿司司匹林的的结构通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢、主主要杂质质及临床床应用。2、布洛洛芬的结结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。熟悉：1、解热热镇痛药药的作用用机制。2、对乙乙酰氨基基酚的结结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、代谢谢及应用用。3、阿司司匹林铝铝盐、赖赖氨匹林林、贝诺诺酯的结结构及应应用。4、非甾甾体抗炎炎药的结结构类型型。5、芳基基丙酸类类消炎镇镇痛药的的构效关关系。6、羟布

13、布宗、吲吲哚美辛辛、甲芬芬那酸、奈奈普生、双双氯芬酸酸钠、吡吡罗昔康康的结构构、通用用名及用用途。了解：1、二氟氟尼柳、氟氟苯柳的的结构及及应用。2、非甾甾体抗炎炎药发展展3、舒林林酸、安安乃近、保保泰松、酮酮洛芬的的结构及及应用。第七章抗抗肿瘤药药（3学时）第一节 生物烷烷化剂掌握：1、环磷磷酰胺的的结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。2、氟尿尿嘧啶的的结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。熟悉：1、盐酸酸氮芥、氮氮甲、塞塞替派、卡卡莫司汀汀、白消消安、顺顺铂的结结构、通通用名、化化学名及及应用。2、抗代代谢药物物作用机机制。3、盐酸

14、酸阿糖胞胞苷、巯巯嘌呤、甲甲氨碟呤呤的结构构、通用用名、化化学名、体体内代谢谢，及用用途。了解：1、 了解生物物烷化剂剂发展。2、 卡铂的结结构及应应用。3、放线线菌素、博博来霉素素的、盐盐酸多柔柔比星、盐盐酸米托托蒽醌的的结构及及应用。4、羟喜喜树碱、硫硫酸长春春碱、长长春新碱碱、紫三三醇的结结构及应应用。第八章抗抗生素（5学时）掌握：1、阿莫莫西林的的结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。2、头孢孢噻肟钠钠的结构构、通用用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。3、氯霉霉素的结结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及应用。熟悉：1、内

15、酰胺胺抗生素素发展、作作用机制制及构效效关系。2、青霉霉素钠的的结构、通通用名、化化学名、稳稳定性、体体内代谢谢、作用用特点及及应用。3、苯唑唑西林钠钠、头孢孢氨苄的的结构、通通用名及及临床应应用。4、舒巴巴坦、克克拉维酸酸、诺卡卡霉素、氨氨曲南的的结构及及应用。5、四环环素的结结构、通通用名及及临床应应用。6、四环环素类抗抗生素的的作用机机制。7、链霉霉素、卡卡那霉素素、丁胺胺卡那霉霉素、庆庆大霉素素的结构构特点及及应用。8、氨基基糖甙类类抗生素素的作用用机制。9、红霉霉素、罗罗红霉素素、阿齐齐霉素、克克拉霉素素的结构构特点及及临床应应用。10、大大环内酯酯类抗生生素的作作用机制制。11、氯

16、氯霉素的的作用机机制。了解：1、青霉霉素V、奈夫夫西林、氟氟氯西林林、氨苄苄西林、哌哌拉西林林、羧苄苄西林、头头孢乙腈腈、头孢孢唑林、头头孢拉定定、头孢孢克洛、头头孢呋辛辛、头孢孢他啶、头头孢西丁丁的结构构及应用用。2、土霉霉素、金金霉素的的结构及及应用。第九章化化学治疗疗药（44学时）掌握：1、环丙丙沙星的的结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。2、异烟烟肼的结结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。3、氟康康唑的结结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及临床应应用4、利巴巴韦林的的结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体

17、内内代谢及及临床应应用。熟悉：1、吡哌哌酸、诺诺氟沙星星、氧氟氟沙星、左左氧氟沙沙星的结结构、通通用名及及临床应应用。2、喹诺诺酮类药药物的作作用机制制及构效效关系。3、对氨氨基水杨杨酸钠、利利福平、利利福定、盐盐酸乙胺胺丁醇的的结构及及应用。4、甲氧氧苄啶的的结构、通通用名、化化学名、体体内代谢谢及临床床应用。5、磺胺胺嘧啶的的结构、通通用名、化化学名及及临床应应用。6、灰黄黄霉素、两两性霉素素B、克霉霉唑、硝硝酸益康康唑的结结构及用用途。7、盐酸酸金刚烷烷胺、齐齐多夫定定、拉米米夫定、阿阿昔洛韦韦的结构构及应用用。了解：1、喹诺诺酮类抗抗菌药的的概况。2、了解解奈啶酸酸、依诺诺沙星的的结构

18、及及应用。3、利福福喷汀的的结构及及应用。4、磺胺胺异恶唑唑、磺胺胺嘧啶银银、磺胺胺醋酰的的结构及及应用。5、制霉霉菌素、咪咪康唑、酮酮康唑、奈奈替芬的的结构及及应用。6、膦甲甲酸钠的的结构及及应用。第十章 利尿药药及合成成降血糖糖药 （11学时）第一节 口服服降血糖糖药掌握：甲苯磺丁丁脲的结结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及应用。熟悉：格列苯脲脲、盐酸酸二甲双双胍的结结构及应应用。了解：1、格列列齐特、阿阿卡波糖糖、米格格列醇的的结构及及应用。2、夫噻噻米、氢氢氯噻嗪嗪、乙酰酰唑胺、螺螺内酯的的结构及及应用。第十一章章 激素素（2学学时）掌握：雌二醇、醋醋酸地塞塞米松结结

19、构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及作用。熟悉：1、丙酸酸睾酮、醋醋酸甲羟羟孕酮的的结构、通通用名、化化学名、理理化性质质、体内内代谢及及应用。2、已烯烯雌酚、枸枸橼酸他他莫昔芬芬、睾丸丸素、甲甲睾酮、苯苯丙酸诺诺龙、黄黄体酮、炔炔诺酮、左左炔诺酮酮、米非非司酮、氢氢化可的的松的结结构及应应用。3、地塞塞米松的的构效关关系。了解：1、 各类甾体体激素药药物的作作用机制制。2、 乙炔雌二二醇、炔炔雌醚、戊戊酸雌二二醇、可可的松、醛醛甾酮、醋醋酸氟轻轻松、倍倍他米松松的结构构及应用用。第十二章章维生素素（2学学时）掌握：维生素AA醋酸酯酯，维生生素C的结构构、通用用名、化化学名、理

20、理化性质质、体内内代谢及及临床应应用。熟悉：1、熟悉悉维生素素的分类类和作用用机制。2、维生生素A的构效效关系3、维生生素D33、维生生素E醋酸酯酯的结构构、通用用名、化化学名及及应用。4、熟悉悉维生素素D2、B、B、B的结构构及应用用。了解：VK、VVB的结结构特点点及用途途。第十三章章新药设设计与开开发 （1学学时）熟悉：药物在体体内作用用靶点的的种类及及特点，熟熟悉药物物作用的的体内过过程。了解：药物产生生药效的的决定因因素，掌掌握溶解解度、分分配系数数、解离离度、基基本结构构、电子子密度、键键合特性性及立体体结构等等因素对对药效的的影响。四、学时时分配内 容讲授实验备注绪 论 112综合性实实验第二章46基本技能能训练第三章4第四章5第五章2第六章2第七章3第八章5第九章4第十章1第十一章章2第十二章章2第十三章章1总计3618666