第三节片剂的制备精选文档.ppt

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1、第三节片剂的制备第三节片剂的制备本讲稿第一页，共三十二页使流动、充填使流动、充填等粉体操作顺等粉体操作顺利进行，可减利进行，可减少片重差异少片重差异不出现裂片、不出现裂片、松片等不良松片等不良现象现象片剂不粘片剂不粘冲，可得冲，可得到完整、到完整、光洁的片光洁的片剂剂流动性流动性可压性可压性润滑性润滑性 压片过程的三大要素压片过程的三大要素片剂的制备片剂的制备本讲稿第二页，共三十二页 制备方法制备方法片剂的制备片剂的制备本讲稿第三页，共三十二页药药物物对湿、热稳定的对湿、热稳定的湿法制粒压片湿法制粒压片对水、热不稳定，有吸湿性对水、热不稳定，有吸湿性或采用直接压片法或采用直接压片法流动性差流动

2、性差的的干法制粒压片干法制粒压片对湿、热不稳定对湿、热不稳定且剂量小且剂量小（25mg25mg）空白颗粒压片空白颗粒压片粉末直接压片粉末直接压片结晶性或颗粒型药物结晶性或颗粒型药物流动性、可压性小流动性、可压性小结晶直接压片结晶直接压片片剂的制备片剂的制备本讲稿第四页，共三十二页一、一、湿法制粒压片法湿法制粒压片法优点优点：外形美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好等特：外形美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好等特点。点。应用范围应用范围：湿热稳定药物。：湿热稳定药物。过程过程：药物药物+辅料辅料混合均匀混合均匀液体黏合剂液体黏合剂制颗粒制颗粒 湿法制粒：湿法制粒：原辅料处理原辅料处理制

3、颗粒制颗粒干燥干燥压片压片本讲稿第五页，共三十二页（一）（一）工艺流程工艺流程原原辅辅料料粉粉碎碎过过筛筛混混合合润润湿湿剂剂黏黏合合剂剂崩崩解解剂剂填充剂填充剂制制软软材材制制湿湿粒粒干干燥燥整整粒粒润润湿湿剂剂崩崩解解剂剂挥发物挥发物混混合合压压片片本讲稿第六页，共三十二页（二）（二）原料的处理原料的处理粉碎粉碎过筛过筛混合混合干燥干燥本讲稿第七页，共三十二页（三）（三）制颗粒制颗粒1.1.目的目的 改善物料的流动性，使片重及含量准确改善物料的流动性，使片重及含量准确 减少细粉吸附和容存的空气以防止药片松裂减少细粉吸附和容存的空气以防止药片松裂 避免粉末分层，使产品中药物含量均匀避免粉末分

4、层，使产品中药物含量均匀 避免细粉飞扬，减少粘冲、挂模现象避免细粉飞扬，减少粘冲、挂模现象本讲稿第八页，共三十二页2.2.方法方法（包括制软材、制湿颗粒、干燥、整粒等过程）包括制软材、制湿颗粒、干燥、整粒等过程）制软材制软材软材：软材：药粉药粉+润滑剂润滑剂/黏合剂黏合剂混匀混匀判断标准：判断标准：“握之成团，触之即散握之成团，触之即散”中药全粉末制粒中药全粉末制粒 部分药物制成稠浸膏，其余制成细粉，两者混合部分药物制成稠浸膏，其余制成细粉，两者混合 药物经提取制成干浸膏，粉碎，乙醇润湿药物经提取制成干浸膏，粉碎，乙醇润湿 中药有效成分或中西药结合组方制粒中药有效成分或中西药结合组方制粒（三）

5、（三）制颗粒制颗粒本讲稿第九页，共三十二页制湿颗粒制湿颗粒软材软材筛网筛网 分类：分类：单次制粒单次制粒多次制粒多次制粒 小量生产：小量生产：手工手工 大量生产：大量生产：颗粒机制粒颗粒机制粒 （摇摆式颗粒机）（高速搅拌制粒机）（摇摆式颗粒机）（高速搅拌制粒机）1 1）挤压制粒法）挤压制粒法 使软材通过筛网而成颗粒使软材通过筛网而成颗粒（三）（三）制颗粒制颗粒本讲稿第十页，共三十二页2 2）滚转制粒法）滚转制粒法 适用范围：适用范围：3 3）流化喷雾制粒法）流化喷雾制粒法 一步制粒：一步制粒：将混合、制粒、干燥等工序合并在一台机将混合、制粒、干燥等工序合并在一台机 器中完成器中完成 适用范围：

6、中药全浸膏浓缩直接制粒适用范围：中药全浸膏浓缩直接制粒（三）（三）制颗粒制颗粒中药浸膏粉中药浸膏粉半浸膏粉半浸膏粉黏性较强的药材细粉黏性较强的药材细粉本讲稿第十一页，共三十二页湿颗粒干燥湿颗粒干燥 温度：通常温度：通常606080 80（逐渐升温）（逐渐升温）含挥发性及甘类成分控制在含挥发性及甘类成分控制在6060以下以下 含水量：含水量：3%3%5%5%干燥设备：箱式干燥器（如烘房、烘箱）干燥设备：箱式干燥器（如烘房、烘箱）沸腾干燥器沸腾干燥器 微波干燥器微波干燥器 远红外干燥远红外干燥（三）（三）制颗粒制颗粒本讲稿第十二页，共三十二页干颗粒的质量要求：干颗粒的质量要求：主药含量主药含量含水

7、量：含水量：一般一般3%3%5%5%颗粒大小及松紧度颗粒大小及松紧度（三）（三）制颗粒制颗粒本讲稿第十三页，共三十二页干颗粒前处理干颗粒前处理（1 1）整粒整粒（2 2）加入挥发油或挥发性药物）加入挥发油或挥发性药物（3 3）加入崩解剂与润滑剂）加入崩解剂与润滑剂（三）（三）制颗粒制颗粒使干颗粒大小一致，以利压片；使干颗粒大小一致，以利压片；筛网一般为筛网一般为12122020目目细筛筛过，在整粒后加入干颗粒中细筛筛过，在整粒后加入干颗粒中1 1）加入干颗粒混匀后筛出的部分）加入干颗粒混匀后筛出的部分细粉中细粉中2 2）用五号筛从干颗粒中筛出部分）用五号筛从干颗粒中筛出部分细粉，吸收挥发油，再

8、加入颗粒中细粉，吸收挥发油，再加入颗粒中混匀混匀3 3）固体挥发油，用乙醇溶解或其）固体挥发油，用乙醇溶解或其它成分混合研磨共熔后喷雾到干颗它成分混合研磨共熔后喷雾到干颗粒上混匀粒上混匀4 4）挥发油含量超过）挥发油含量超过0.6%0.6%时，可加时，可加适量吸收剂吸油后，混合压片适量吸收剂吸油后，混合压片本讲稿第十四页，共三十二页（四）（四）压片压片1 1）计算片重）计算片重根据主药的含量计算根据主药的含量计算根据颗粒重量计算根据颗粒重量计算本讲稿第十五页，共三十二页2 2）压片机与压片过程）压片机与压片过程 单冲压片机单冲压片机 旋转式压片机旋转式压片机（四）（四）压片压片本讲稿第十六页，

9、共三十二页(1)(1)单冲压片机单冲压片机 主要结构：主要结构：加料器加料器加料斗、饲料器；加料斗、饲料器；压缩部件压缩部件上、下冲和模上、下冲和模圈；圈；各种调节器各种调节器压力调节器、压力调节器、片重调节器、出片调节器。片重调节器、出片调节器。（四）（四）压片压片本讲稿第十七页，共三十二页（1 1）单冲压片机）单冲压片机本讲稿第十八页，共三十二页 80 80片片/分，适用于新产分，适用于新产品试制或少量生产。品试制或少量生产。单侧加压（上冲加压）压单侧加压（上冲加压）压力分布不够均匀，易出现裂力分布不够均匀，易出现裂片，且噪声较大。片，且噪声较大。（1 1）单冲压片机单冲压片机特点：特点：

10、本讲稿第十九页，共三十二页（2 2）旋转式压片机）旋转式压片机机台机台压轮压轮片重调节器片重调节器压力调节器压力调节器加料斗加料斗饲料器饲料器吸尘器吸尘器保护装置保护装置动力部分动力部分减速传动部分减速传动部分工作部分工作部分v 组成组成三层，上中下对应位置分别三层，上中下对应位置分别装有装有上冲上冲、膜圈膜圈和和下冲下冲本讲稿第二十页，共三十二页（2 2）旋转式压片机）旋转式压片机v 目前使用目前使用最广泛最广泛的一类压的一类压片机片机填充填充压片压片推片推片v 压片过程：压片过程：本讲稿第二十一页，共三十二页本讲稿第二十二页，共三十二页二、干法压片二、干法压片 适用范围：湿热不稳定药物适用

11、范围：湿热不稳定药物 类型类型干法制粒压片法干法制粒压片法粉末直接压片法粉末直接压片法结晶性药物直接压片法结晶性药物直接压片法本讲稿第二十三页，共三十二页干法制粒：干法制粒：（一）干法制粒压片法（一）干法制粒压片法湿、热不稳定性药物湿、热不稳定性药物有吸湿性药物有吸湿性药物采用直接压片法流动性差的药物采用直接压片法流动性差的药物将药物将药物+辅料粉末辅料粉末混合均匀混合均匀压缩压缩大片状或板状大片状或板状粉碎粉碎颗粒颗粒 适用情况：适用情况：优优 点点：方法简单，省时省力方法简单，省时省力本讲稿第二十四页，共三十二页（一）干法制粒压片法（一）干法制粒压片法 分类分类滚压法滚压法重压法重压法（大

12、片法）（大片法）原辅料混合原辅料混合压成薄片压成薄片碾碎碾碎整粒整粒压片压片原辅料混合原辅料混合压大片（压片机）压大片（压片机）碎解碎解整粒整粒压片压片 注意事项：注意事项：使用时应注意由于高压引起的晶型转变及使用时应注意由于高压引起的晶型转变及活性降低活性降低本讲稿第二十五页，共三十二页定义：药物定义：药物+辅料辅料 混合混合 直接压片直接压片优点：设备简单、省时节能、工艺简便、工序少、产品崩解优点：设备简单、省时节能、工艺简便、工序少、产品崩解或溶出快或溶出快弱点：粉末的流动性差、片重差异大，易造成裂片等弱点：粉末的流动性差、片重差异大，易造成裂片等适用对象：适用对象：湿热不稳定湿热不稳定

13、的药物的药物常用辅料：微晶纤维素、可压性淀粉、常用辅料：微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥喷雾干燥乳糖、磷酸氢乳糖、磷酸氢钙二水合物、微粉硅胶钙二水合物、微粉硅胶等等（二）粉末直接压片法（二）粉末直接压片法本讲稿第二十六页，共三十二页某些结晶性药物（阿司匹林、氯化钠、氯化钾、溴化钾、某些结晶性药物（阿司匹林、氯化钠、氯化钾、溴化钾、硫酸亚铁、硫酸亚铁、VC等）呈正方晶型，流动性、可压性均较好，等）呈正方晶型，流动性、可压性均较好，经粉碎过筛加入崩解剂及润滑剂混匀，即可直接压片。经粉碎过筛加入崩解剂及润滑剂混匀，即可直接压片。（三）结晶药物直接压片法（三）结晶药物直接压片法本讲稿第二十七页，共三十

14、二页裂片裂片：从腰间裂开。原因：粘合剂选择不当，细粉过多，：从腰间裂开。原因：粘合剂选择不当，细粉过多，压力过大，冲头与膜圈不符等。压力过大，冲头与膜圈不符等。松片松片：硬度不够，振动易松散破碎。解决方法：调整压力，：硬度不够，振动易松散破碎。解决方法：调整压力，增加粘合剂。增加粘合剂。三、片剂制备中可能发生的问题及原因分析三、片剂制备中可能发生的问题及原因分析本讲稿第二十八页，共三十二页 粘冲粘冲：冲头或冲模上粘有细粉致片子表面不平或有凹痕。：冲头或冲模上粘有细粉致片子表面不平或有凹痕。原因：颗粒含水量多，润滑剂使用不当，冲头表面粗糙或原因：颗粒含水量多，润滑剂使用不当，冲头表面粗糙或环境湿

15、度大环境湿度大 片重差异超限片重差异超限：原因：颗粒大小不均，流速不一致，下冲升：原因：颗粒大小不均，流速不一致，下冲升级不灵活。解决：重制颗粒，及时疏通加料斗、施粉器级不灵活。解决：重制颗粒，及时疏通加料斗、施粉器三、片剂制备中可能发生的问题及原因分析三、片剂制备中可能发生的问题及原因分析本讲稿第二十九页，共三十二页崩解迟缓：不能在规定的时间内完全崩解或溶解。原因崩崩解迟缓：不能在规定的时间内完全崩解或溶解。原因崩解剂选用不当，用量不足，润滑剂用量过大，粘合剂粘性解剂选用不当，用量不足，润滑剂用量过大，粘合剂粘性太大，压力太大，片子硬度大等。太大，压力太大，片子硬度大等。变色与色斑：颜色改变

16、或色泽不一。原因颗粒过硬，混料变色与色斑：颜色改变或色泽不一。原因颗粒过硬，混料不均，压平机油污等不均，压平机油污等三、片剂制备中可能发生的问题及原因分析三、片剂制备中可能发生的问题及原因分析本讲稿第三十页，共三十二页麻点：表面产生许多小凹点。润滑剂和粘合剂用量不足，麻点：表面产生许多小凹点。润滑剂和粘合剂用量不足，颗粒吸潮，颗粒大小不均，粗粒和细粉过多，冲头表面颗粒吸潮，颗粒大小不均，粗粒和细粉过多，冲头表面粗糙。粗糙。卷边：冲头与膜圈碰撞，使冲头卷边。造成片子表面有卷边：冲头与膜圈碰撞，使冲头卷边。造成片子表面有半圆形刻痕。半圆形刻痕。迭片：两药片迭压在一起。原因出片调节器，上冲粘片，迭片

17、：两药片迭压在一起。原因出片调节器，上冲粘片，加料斗故障。加料斗故障。三、片剂制备中可能发生的问题及原因分析三、片剂制备中可能发生的问题及原因分析本讲稿第三十一页，共三十二页三、片剂制备中可能发生的问题及原因分析三、片剂制备中可能发生的问题及原因分析上述问题产生的原因，可从以下三方面进行考虑：上述问题产生的原因，可从以下三方面进行考虑：1 1）颗粒的质量：是否过硬、过松、过湿、过干、大小悬殊、细粉过颗粒的质量：是否过硬、过松、过湿、过干、大小悬殊、细粉过多等；多等；2 2）空气中的湿度：是否太高；空气中的湿度：是否太高；3 3）压片机是否不正常：如压力太小、车速过快或冲模是否磨损。压片机是否不正常：如压力太小、车速过快或冲模是否磨损。本讲稿第三十二页，共三十二页