影响血液及造血系统的药物 (2)讲稿.ppt

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1、影响血液及造血系影响血液及造血系统的的药物物第一页，讲稿共四十一页哦第一阶段第一阶段第二阶段第二阶段第三阶段第三阶段第二页，讲稿共四十一页哦抗凝系统抗凝系统 包括包括 抗凝血酶抗凝血酶(antithrombin(antithrombin，AT)AT)蛋白质蛋白质C(protein C,C(protein C,又称为抗凝蛋白又称为抗凝蛋白C)C)ATAT合合成成部部位位：肝肝脏脏细细胞胞，肺肺、脾脾、肾肾、心心、肠肠、脑脑和和血血管管内内皮皮细细胞也具有合成胞也具有合成ATAT的能力。的能力。机机制制：ATAT结结构构中中含含有有精精氨氨酸酸残残基基作作用用于于以以丝丝氨氨酸酸为为活活性性中中心

2、心的的凝凝血血因因子子aa、aa、a a、aa和和a a 形形成成1:11:1复复合合物物凝血因子失活凝血因子失活抗凝作用。抗凝作用。第三页，讲稿共四十一页哦纤溶酶原纤维蛋白原纤维蛋白凝血酶与纤维蛋白结合的纤溶酶原aKa（+）（+）组织型纤溶酶原激活因子（t-pA）（+）纤溶酶纤维蛋白原降解产物纤维蛋白降解产物（+）（+）（+）（+）尿激酶链激酶-纤溶酶原复合物（）氨甲苯酸、氨甲环酸第四页，讲稿共四十一页哦凝血系统抗凝系统精确动态平衡第五页，讲稿共四十一页哦第一节第一节 抗凝血药抗凝血药 Anticoagulants 抗凝血药是指能通过干扰机体生理性凝血过程的抗凝血药是指能通过干扰机体生理性凝

3、血过程的某些环节而阻止血液凝固的药物，临床主要用于某些环节而阻止血液凝固的药物，临床主要用于 防止血栓的形成防止血栓的形成 已形成血栓进一步发展已形成血栓进一步发展第六页，讲稿共四十一页哦肝素（肝素（heparin）第七页，讲稿共四十一页哦哺乳动物的肺脏和肠黏膜的含量最高哺乳动物的肺脏和肠黏膜的含量最高现药用肝素多自猪肠黏膜或牛肺脏中提取现药用肝素多自猪肠黏膜或牛肺脏中提取肝肝素素是是一一种种带带负负电电荷荷的的黏黏多多糖糖硫硫酸酸酯酯，与与硫硫酸和羧酸共价结合而具有酸性酸和羧酸共价结合而具有酸性普通肝素的分子量为普通肝素的分子量为5 530kD30kD第八页，讲稿共四十一页哦【药理作用药理作

4、用】1.1.抗凝作用抗凝作用2.2.降血脂降血脂3.3.抗炎抗炎第九页，讲稿共四十一页哦抗凝作用机制：抗凝作用机制：增强增强ATAT的活性的活性 带带负负电电荷荷的的肝肝素素带带正正电电荷荷的的ATAT的的赖赖氨氨酸酸残残基基可可逆逆性性复复合合物物 ATAT发发生生构构型型改改变变活活性性中中心心充充分分暴暴露露 ATAT则则以以精精氨氨酸酸残残基基迅迅速速与与丝丝氨氨酸酸蛋蛋白白酶酶活活性性中中心心的的丝丝氨氨酸酸残残基基结结合合加加速速ATAT对对凝凝血血因因子子aa、aa、aa、aa和和aa灭活。灭活。第十页，讲稿共四十一页哦ATATaATa肝素肝素AT肝素肝素a低分子量肝素低分子量肝

5、素a第十一页，讲稿共四十一页哦抗凝作用特点：抗凝作用特点：体内、体外均有抗凝血作用体内、体外均有抗凝血作用 注射给药，抗凝作用迅速注射给药，抗凝作用迅速 抑制由凝血酶诱导的血小板聚集抑制由凝血酶诱导的血小板聚集 第十二页，讲稿共四十一页哦主要用于防治血栓栓塞性疾病，尤其适用于快速主要用于防治血栓栓塞性疾病，尤其适用于快速抗凝治疗抗凝治疗 用于缺血性心脏病用于缺血性心脏病治疗早期弥散性血管内凝血治疗早期弥散性血管内凝血(DIC)(DIC)用于体外抗凝用于体外抗凝 【临床应用临床应用 】第十三页，讲稿共四十一页哦【不良反应不良反应】出血：严重出血需缓慢静脉滴注硫酸鱼精蛋白解救出血：严重出血需缓慢静

6、脉滴注硫酸鱼精蛋白解救 血小板减少症血小板减少症 过敏反应过敏反应皮下注射可致局部坏死皮下注射可致局部坏死长期应用可引起脱发、骨质疏松等长期应用可引起脱发、骨质疏松等第十四页，讲稿共四十一页哦低分子量肝素（低分子量肝素（LMWHLMWH）短链制剂，平均分子量为17kD。特点：选择性抑制a 体内激活的血小板释放血小板因子4(PF4)可抑制普通肝素的作用，而LMWH则由于分子量小而较少受PF4的抑制抗凝血作用强、引起的出血并发症少 生物利用度高、半衰期长第十五页，讲稿共四十一页哦香豆素类香豆素类包括：包括：华法林华法林(warfarin)(warfarin)双香豆素双香豆素(dicoumarol)

7、(dicoumarol)醋硝香豆素醋硝香豆素(acenocoumarol)(acenocoumarol)第十六页，讲稿共四十一页哦【药理作用药理作用】凝血因子、的前体物质活化的凝血因子、氢醌型Vit K环氧型Vit K维生素维生素K K环氧化环氧化物还原酶物还原酶 作用机制：香豆素类药物第十七页，讲稿共四十一页哦作用特点：作用特点：口服体内抗凝血药口服体内抗凝血药大剂量维生素大剂量维生素K K可逆转香豆素类药物的作用可逆转香豆素类药物的作用对已具活性的凝血因子无作用，需待血液循对已具活性的凝血因子无作用，需待血液循环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后才出现环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后才出现临床

8、疗效，显效慢，作用维持时间长。临床疗效，显效慢，作用维持时间长。第十八页，讲稿共四十一页哦【临床应用】临床应用】本类药物临床主要用于防治血栓栓塞性疾本类药物临床主要用于防治血栓栓塞性疾病病 对需快速抗凝者应先选用肝素，再应用香对需快速抗凝者应先选用肝素，再应用香豆素类进行长期抗凝豆素类进行长期抗凝 第十九页，讲稿共四十一页哦【不良反应不良反应】出血：中度或严重出血应给予维生素出血：中度或严重出血应给予维生素K K皮肤和软组织坏死皮肤和软组织坏死 胃肠道反应、粒细胞增多等胃肠道反应、粒细胞增多等华法林可能引起肝脏损害，并有致畸作用华法林可能引起肝脏损害，并有致畸作用第二十页，讲稿共四十一页哦 第

9、二节 促凝血药促凝血药Vitamine K第二十一页，讲稿共四十一页哦分类及特点分类及特点K1存在于绿色植物中K2是由肠道细菌产生的代谢产物 以上二者为脂溶性维生素，需胆汁协助吸收K3K4 系人工合成品，为水溶性维生素第二十二页，讲稿共四十一页哦【药理作用机制】药理作用机制】凝血因子、的前体物质活化的凝血因子、氢醌型Vit K环氧型Vit K第二十三页，讲稿共四十一页哦维生素维生素K K缺乏缺乏 凝血因子的合成停留于无活性的前体状态凝血因子的合成停留于无活性的前体状态凝血酶原时间延长凝血酶原时间延长出血出血第二十四页，讲稿共四十一页哦【临床应用临床应用】治疗维生素治疗维生素K K缺乏引起的出血

10、，用于：缺乏引起的出血，用于：口服抗凝血药过量口服抗凝血药过量 广谱抗生素广谱抗生素 梗阻性黄疽、胆瘘梗阻性黄疽、胆瘘 慢性腹泻慢性腹泻 广泛肠段切除后广泛肠段切除后 新生儿新生儿第二十五页，讲稿共四十一页哦【不良反应不良反应】维维生生素素K K1 1静静脉脉注注射射速速度度过过快快颜颜面面潮潮红红、呼呼吸吸困困难难、胸闷、血压剧降等胸闷、血压剧降等应避免静脉注射或缓慢输注。应避免静脉注射或缓慢输注。维维生生素素K K3 3口口服服易易出出现现胃胃肠肠道道反反应应；肌肌内内注注射射引引起起疼疼痛。痛。较较大大剂剂量量维维生生素素K K3 3 可可引引发发新新生生儿儿、早早产产儿儿溶溶血血性性贫

11、血和高胆红素血症等。贫血和高胆红素血症等。第二十六页，讲稿共四十一页哦大纲要求掌握抗凝血药肝素和华法林的药理作用及其临床应用。掌握抗凝血药肝素和华法林的药理作用及其临床应用。熟悉纤维蛋白溶解药链激酶和尿激酶的药理作用及其临床应用。熟悉纤维蛋白溶解药链激酶和尿激酶的药理作用及其临床应用。了了解解抗抗贫贫血血药药（铁铁剂剂、叶叶酸酸、维维生生素素B12）、促促凝凝血血药药（维维生生素素K）、抗抗纤纤维维蛋蛋白白溶溶解解药药（氨氨甲甲苯苯酸酸、氨氨甲甲环环酸酸）、抗抗血血小小板板药药（双双嘧嘧达达莫莫、噻噻氯氯匹匹定定）、促促白白细细胞胞增增生生药药（升升高高白白细细胞胞的的药药物物粒粒细细胞胞集集

12、落落刺刺激激因因子子和和粒粒细细胞胞/巨巨噬噬细细胞胞集集落落刺刺激激因因子子）的的药药理理作作用用及及临床应用。临床应用。第二十七页，讲稿共四十一页哦1需需用用叶叶酸酸治治疗疗的的疾疾病是病是A再生障碍性贫血再生障碍性贫血B巨幼红细胞性贫血巨幼红细胞性贫血C缺铁性贫血缺铁性贫血D溶血性贫血溶血性贫血E大量失血大量失血2维维生生素素K的的拮拮抗抗剂剂是是A链激酶链激酶B双嘧达莫双嘧达莫C华法林华法林D噻氯匹定噻氯匹定E肝素肝素答案答案答案答案第二十八页，讲稿共四十一页哦3缺缺铁铁性性贫贫血血患患者者最最宜选用的治疗药物是宜选用的治疗药物是A维生素维生素B12B叶酸叶酸C华法林华法林D铁剂铁剂E

13、维生素维生素C4可可解解救救肝肝素素过过量量所所致自发性出血的药物是致自发性出血的药物是A氨甲环酸氨甲环酸B维生素维生素KC硫酸鱼精蛋白硫酸鱼精蛋白D尿激酶尿激酶E华法林华法林答案答案答案答案第二十九页，讲稿共四十一页哦5体体内内、体体外外均均具具有有抗凝血作用的药物是抗凝血作用的药物是A华法林华法林B阿司匹林阿司匹林C维生素维生素KD肝素肝素E链激酶链激酶6可可促促进进白白细细胞胞增增生生的药物是的药物是A维生素维生素B12B粒粒细细胞胞集集落落刺刺激激因因子子C叶酸叶酸D红细胞生成素红细胞生成素E噻氯匹定噻氯匹定答案答案答案答案第三十页，讲稿共四十一页哦7华华法法林林过过量量引引起起的的出

14、出血血应应选用的解救药是选用的解救药是A硫酸鱼精蛋白硫酸鱼精蛋白B维生素维生素KC尿激酶尿激酶D维生素维生素B12E肝素肝素8氨甲环酸的作用机制是氨甲环酸的作用机制是A竞竞争争性性抑抑制制纤纤溶溶酶酶原原与与纤纤维蛋白的结合维蛋白的结合B抑制血小板聚集抑制血小板聚集C加速抗凝血酶加速抗凝血酶III的作用的作用D促促进进纤纤维维蛋蛋白白溶溶酶酶原原转转变变为纤溶酶为纤溶酶E抑制磷酸二酯酶的活性抑制磷酸二酯酶的活性答案答案答案答案第三十一页，讲稿共四十一页哦9临临床床上上不不能能应应用用肝肝素治疗的疾病是素治疗的疾病是A心肌梗死心肌梗死B产后出血产后出血C弥散性血管内凝血弥散性血管内凝血D脑栓塞脑

15、栓塞E肺梗塞肺梗塞10口口服服用用于于血血栓栓栓栓塞塞性疾病抗凝血的药物是性疾病抗凝血的药物是A尿激酶尿激酶B维生素维生素KC噻氯匹定噻氯匹定D肝素肝素E华法林华法林答案答案答案答案第三十二页，讲稿共四十一页哦11具具有有抗抗血血小小板板作作用用的药物是的药物是A噻氯匹定噻氯匹定B维生素维生素KC肝素肝素D华法林华法林E氨甲苯酸氨甲苯酸12治治疗疗巨巨幼幼红红细细胞胞贫贫血血合合并并神神经经损损害害症症状状最最宜选用的药物是宜选用的药物是A叶酸叶酸B维生素维生素B12C链激酶链激酶D硫酸亚铁硫酸亚铁E红细胞生成素红细胞生成素答案答案答案答案第三十三页，讲稿共四十一页哦13肝肝素素不不具具有有的

16、的药药理理作用是作用是A抗炎抗炎B调血脂调血脂C溶解血栓溶解血栓D抑制血小板聚集抑制血小板聚集E抑制血管内膜增生抑制血管内膜增生14低低分分子子量量肝肝素素不不具具有有的特点是的特点是A作用于凝血因子作用于凝血因子XaB出血并发症少出血并发症少C半衰期长半衰期长D较少引起血小板释放较少引起血小板释放PF4E对凝血酶作用强对凝血酶作用强答案答案答案答案第三十四页，讲稿共四十一页哦B型题型题A抑制血小板聚集抑制血小板聚集B加速抗凝血酶加速抗凝血酶III的作用的作用C阻止维生素阻止维生素K再利用再利用D激活纤溶酶激活纤溶酶E抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶17肝素的抗凝血机制是肝素的抗凝血机制是18华法

17、林的抗凝血机制是华法林的抗凝血机制是A阿司匹林阿司匹林B噻氯匹定噻氯匹定C双嘧达莫双嘧达莫D氨甲环酸氨甲环酸E华法林华法林15可可抑抑制制磷磷酸酸二二酯酯酶酶活活性的药物是性的药物是16可可抑抑制制血血小小板板活活化化的的药药物物是是答案答案答案答案第三十五页，讲稿共四十一页哦X型题型题19过过量量或或长长期期应应用用易易致出血的药物包括致出血的药物包括A华法林华法林B肝素肝素C氨甲环酸氨甲环酸D链激酶链激酶E维生素维生素K20肝肝素素的的药药理理作作用用包包括括A抗凝血抗凝血B抗炎抗炎C抑制血管内膜增生抑制血管内膜增生D抑制纤溶酶活性抑制纤溶酶活性E调血脂调血脂答案答案答案答案第三十六页，讲

18、稿共四十一页哦思考题思考题1.简述肝素的药理作用及临床应用。简述肝素的药理作用及临床应用。2.简述华法林的药理作用。简述华法林的药理作用。第三十七页，讲稿共四十一页哦选择题答案：选择题答案：1B6B7B8A9B10E2C3D4C5D11A16B17B18C19ABD20ABCD12B13C14E15C第三十八页，讲稿共四十一页哦药药理理作作用用：肝肝素素的的主主要要作作用用是是在在体体内内、体体外外均均具具有有强强大大而而迅迅速速的的抗凝作用。抗凝作用。血血液液中中存存在在的的抗抗凝凝血血酶酶III是是凝凝血血酶酶及及凝凝血血因因子子IXa、Xa、XIa、XIIa等等丝丝氨氨酸酸蛋蛋白白酶酶的

19、的抑抑制制剂剂。肝肝素素分分子子与与抗抗凝凝血血酶酶III结结合合，引引起起抗抗凝凝血血酶酶III结结构构的的改改变变，使使其其活活性性中中心心充充分分暴暴露露，利利于于抗抗凝凝血血酶酶III迅迅速速与与凝凝血血酶酶及及凝凝血血因因子子IXa、Xa、XIa、XIIa等等结结合合。肝肝素的存在可使此过程加速素的存在可使此过程加速1000倍以上。倍以上。临临床床应应用用：肝肝素素主主要要用用于于血血栓栓栓栓塞塞性性疾疾病病，可可防防治治血血栓栓形形成成和和栓栓塞塞，如如肺肺栓栓塞塞及及深深静静脉脉血血栓栓等等；还还可可用用于于治治疗疗各各种种原原因因引引起起的的弥弥散散性性血血管管内内凝凝血血早早

20、期期；防防治治心心肌肌梗梗死死及及术术后后血血栓栓形形成成；用于体外抗凝血。用于体外抗凝血。第三十九页，讲稿共四十一页哦药理作用：华法林是口服抗凝血药香豆素类的代表药物。药理作用：华法林是口服抗凝血药香豆素类的代表药物。华华法法林林为为维维生生素素K的的拮拮抗抗药药。维维生生素素K在在肝肝脏脏内内促促进进凝凝血血因因子子II、VII、IX、X等等转转变变为为活活性性状状态态，参参与与机机体体的的凝凝血血过过程程。华华法法林林可可抑抑制制肝肝内内环环氧氧型型维维生生素素K向向氢氢醌醌型型维维生生素素K的的转转变变，阻阻止止维维生生素素K的的重重新新利利用用，从从而而抑抑制制凝凝血血因因子子II、VII、IX、X等等的的活活化化过过程程，产产生生抗凝血作用。但对已活化的凝血因子无影响。抗凝血作用。但对已活化的凝血因子无影响。第四十页，讲稿共四十一页哦编者：王芳（华中科技大学同济医学院）编者：王芳（华中科技大学同济医学院）石卓石卓第四十一页，讲稿共四十一页哦