消化内科常用药物.ppt
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1、消化内科常用药物现在学习的是第1页,共186页消化道解剖消化道解剖消化道解剖消化道解剖 Lower Esophagus Sphincter 下食道括约肌下食道括约肌Pharynx 咽咽Esophagus 食道食道Stomach 胃胃Pancreas胰腺胰腺SmallBowel 小肠小肠Rectum 直肠直肠Anal Sphincter 肛门括约肌肛门括约肌Liver 肝脏肝脏Gallbladder 胆囊胆囊Duodenum 十二指肠十二指肠Colon 结肠结肠Appendix 阑尾阑尾Sphincterof Oddi Oddi括约肌括约肌Upper Esophagus Sphincter 上食
2、道括约肌上食道括约肌 UESLESPylorus 幽门幽门现在学习的是第2页,共186页现在学习的是第3页,共186页消化系统的常见疾病消化系统的常见疾病一、良恶性肿瘤一、良恶性肿瘤二、感染性疾病二、感染性疾病三、三、非肿瘤性、非感染性疾病非肿瘤性、非感染性疾病现在学习的是第4页,共186页消化系统的常见疾病消化系统的常见疾病1 1、食管疾病食管疾病:胃食管返流性疾病(胃食管返流性疾病(GERD)GERD)、Mallory-weissMallory-weiss综合征、食管溃疡、食管静脉曲张综合征、食管溃疡、食管静脉曲张破裂出血、贲门失迟缓症、弥漫性食管痉挛等。破裂出血、贲门失迟缓症、弥漫性食管
3、痉挛等。2 2、胃和十二指肠:胃和十二指肠:胃炎、急性胃黏膜病变、胃和十胃炎、急性胃黏膜病变、胃和十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃轻瘫、胃黏膜相关二指肠溃疡、功能性消化不良、胃轻瘫、胃黏膜相关性淋巴瘤等。性淋巴瘤等。3 3、小肠和结肠:小肠和结肠:肠易激综合征(肠易激综合征(IBS)IBS)、炎症性肠、炎症性肠病(溃结和病(溃结和CrhonCrhon病)、假性肠梗阻、吸收不良性病)、假性肠梗阻、吸收不良性腹泻等。腹泻等。现在学习的是第5页,共186页消化系统的常见疾病消化系统的常见疾病肝脏:肝脏:病毒性肝炎、酒精性肝损害、药病毒性肝炎、酒精性肝损害、药物性或中毒性肝损害、自身免疫性肝炎、物性或
4、中毒性肝损害、自身免疫性肝炎、原发性胆汁淤积性肝硬化、肝内胆汁淤原发性胆汁淤积性肝硬化、肝内胆汁淤积、肝硬化、肝性脑病等。积、肝硬化、肝性脑病等。胰腺:胰腺:急慢性胰腺炎等急慢性胰腺炎等胆系:胆系:胆囊和胆管结石等胆囊和胆管结石等。现在学习的是第6页,共186页消化科常用的药物消化科常用的药物1 1、抑酸药和止酸药抑酸药和止酸药2 2、胃肠动力药物、胃肠动力药物3 3、胃肠黏膜保护剂、胃肠黏膜保护剂4 4、肝脏疾病的药物(保肝药物、抗病毒药物和降、肝脏疾病的药物(保肝药物、抗病毒药物和降低门脉压力的药物)低门脉压力的药物)5 5、利胆排石药物、利胆排石药物6 6、微生态药物、微生态药物7 7、
5、泻药与止泻药、泻药与止泻药现在学习的是第7页,共186页常用的抑酸药物常用的抑酸药物抗胆碱能药抗胆碱能药H H2 2受体拮抗剂受体拮抗剂质子泵抑制剂质子泵抑制剂胃泌素受体抑制剂胃泌素受体抑制剂 现在学习的是第8页,共186页GH2MPPH+K+丙谷胺丙谷胺雷尼替丁雷尼替丁哌仑西平哌仑西平 洛赛克洛赛克抑制胃酸分泌药物的作用机理抑制胃酸分泌药物的作用机理壁细胞现在学习的是第9页,共186页抑酸药物抑酸药物-抗胆碱能药抗胆碱能药药理机制药理机制:阻断胃平滑肌上的胆碱能受体,能够抑制:阻断胃平滑肌上的胆碱能受体,能够抑制迷走神经,从而减少胃酸的分泌。迷走神经,从而减少胃酸的分泌。由于抑制胃蠕动和延缓
6、胃排空,由于抑制胃蠕动和延缓胃排空,当合并胃溃疡及上当合并胃溃疡及上消化道出血时不宜使用消化道出血时不宜使用;青光眼患者忌用青光眼患者忌用;前列腺;前列腺肥大者慎用。肥大者慎用。常用药物和用法常用药物和用法:阿托品:阿托品0 03mg3mg,3 34 4次次d d口服,口服,疼痛剧烈时可皮下或肌内注射疼痛剧烈时可皮下或肌内注射0 05mg5mg;山莨菪碱;山莨菪碱每次每次5 510mg10mg,口服或肌内注射。,口服或肌内注射。现在学习的是第10页,共186页抑酸药物抑酸药物-H2H2受体阻滞剂受体阻滞剂药理机制药理机制:与组胺竞争胃壁细胞上:与组胺竞争胃壁细胞上H2H2受体受体并与之结合,可
7、减少对各种刺激如组胺、并与之结合,可减少对各种刺激如组胺、五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌,从而五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌,从而抑制胃酸分泌。抑制胃酸分泌。常用药物:常用药物:西米替丁(泰胃美西米替丁(泰胃美 )、雷尼)、雷尼替丁、法莫替丁(信法丁、高舒达)及尼替丁、法莫替丁(信法丁、高舒达)及尼扎替丁等扎替丁等现在学习的是第11页,共186页H2H2受体拮抗剂的临床应用受体拮抗剂的临床应用 西米替丁西米替丁:口服:每次:口服:每次200 mg200 mg400mg400mg,1 1日日800mg800mg1600mg1600mg;静脉注射或滴注:;静脉注射或滴注:,每次,每次200mg20
8、0mg600mg600mg,4 46 6小时小时1 1次,次,1 1日剂量不宜超过日剂量不宜超过2g2g。也可直接肌。也可直接肌肉注射。肉注射。雷尼替丁雷尼替丁:每次:每次150mg150mg,每日,每日2 2次,早晚饭时服用次,早晚饭时服用法莫替丁法莫替丁:口服,:口服,20mg/20mg/次,次,2 2次次d d或睡前或睡前1 1次服次服202040mg40mg;缓慢静脉注射或静脉滴注;缓慢静脉注射或静脉滴注20mg20mg,1 1日日2 2次次(间隔(间隔1212小时)。小时)。现在学习的是第12页,共186页H2H2受体拮抗剂的疗效比较受体拮抗剂的疗效比较法莫替丁是第三代法莫替丁是第三
9、代2 2受体拮抗剂受体拮抗剂,抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌的能力较雷尼替丁强的能力较雷尼替丁强7.57.5倍倍,较西米替丁强较西米替丁强4040倍。倍。法莫替丁作用时间长法莫替丁作用时间长,每每1212给药给药1 1次次,能够持续有效能够持续有效抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌,提高胃内值提高胃内值 西米替丁西米替丁可透过血脑屏障可透过血脑屏障,干扰中枢神经系统活动干扰中枢神经系统活动,少数可有精神障碍少数可有精神障碍,因此因此有肝性脑病者禁用。有肝性脑病者禁用。现在学习的是第13页,共186页H2H2受体拮抗剂的受体拮抗剂的副作用副作用头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕
10、吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和粒细胞减少等,粒细胞减少等,具有具有抗雄性激素作用抗雄性激素作用,停药后可消失。,停药后可消失。孕妇和肝肾功能不全者慎用,孕妇和肝肾功能不全者慎用,哺乳妇女使用时应停止授乳。哺乳妇女使用时应停止授乳。现在学习的是第14页,共186页抑酸药物抑酸药物-质子泵抑制剂质子泵抑制剂(PPI)(PPI)药理机制:药理机制:在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞膜上分布着氢膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶钾三磷酸腺苷酶(ATPase)(ATPas
11、e),该酶是介,该酶是介导胃酸分泌的最终途径,能将细胞外的导胃酸分泌的最终途径,能将细胞外的K+K+泵入细胞泵入细胞内,而将内,而将H+H+泵出细胞外,泵出细胞外,H+H+与与CLCL结合形成胃酸。结合形成胃酸。质子泵抑制剂质子泵抑制剂(PPI)(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗作通过非竞争性不可逆的对抗作用,用,抑制胃壁细胞内的质子泵抑制胃壁细胞内的质子泵,产生较,产生较H2H2受体阻受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。滞剂更强更持久的抑酸效应。现在学习的是第15页,共186页壁细胞泌酸机制壁细胞泌酸机制G-cellECL-细胞食物食物释放胃泌素释放胃泌素迷走途径迷走途径释放乙酰胆硷释放乙酰胆硷
12、ProtonProtonpumppumpH H2 2MM3 3H H+H H+释放组胺释放组胺cAMPcAMPK K+CaCa+ATPaseATPaseH2RA不能阻断餐后胃酸分泌现在学习的是第16页,共186页PPIPPI发展史发展史上市时间上市时间开发商开发商化学名化学名商品名商品名19881988瑞典阿斯利康瑞典阿斯利康奥美拉唑奥美拉唑洛赛克洛赛克19911991日本武田日本武田兰索拉唑兰索拉唑达克普隆达克普隆19941994德国德国BYKBYK潘妥拉唑潘妥拉唑泰美尼克泰美尼克19991999日本卫材日本卫材雷贝拉唑雷贝拉唑波利特波利特20002000瑞典阿斯利康瑞典阿斯利康埃索美拉唑埃
13、索美拉唑 耐信耐信现在学习的是第17页,共186页抑酸强度高于抑酸强度高于2 2受体拮抗剂受体拮抗剂目前最强大的抑制胃酸作用的药物。目前最强大的抑制胃酸作用的药物。现在学习的是第18页,共186页的临床应用的临床应用奥美拉唑(洛赛克)奥美拉唑(洛赛克):口服:口服:2020mgmg次,次,1 12 2次次d d;静脉滴注静脉滴注,40,40mg/12mg/12小时。小时。潘托拉唑(潘立苏,泰美尼克)潘托拉唑(潘立苏,泰美尼克):口服:口服:40 40 mgmg次,次,1 12 2次次d d,静脉滴注静脉滴注,40,40mg/12mg/12小时。小时。现在学习的是第19页,共186页的临床应用的
14、临床应用兰兰索索拉拉唑唑(达达克克普普隆隆):口口服服,30mg30mg次,次,1 12 2次次d d。雷雷贝贝拉拉唑唑(波波利利特特):口口服服,10 10 mgmg次次,1 12 2次次d d。埃埃索索美美拉拉唑唑(耐耐信信):口口服服,40 40 mgmg次次,1 12 2次次d d。现在学习的是第20页,共186页PPI-不良反应不良反应恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、皮疹、ALTALT和胆红素升高也有发生,一般和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。是轻微和短暂的,大多不影响治疗。长期使用本品可能引起长期使用本品可能引起高胃
15、泌素血症高胃泌素血症。严重肾功能不全及婴幼儿禁用严重肾功能不全及婴幼儿禁用。严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半。半。现在学习的是第21页,共186页抗酸药物抗酸药物传统治疗消化性溃疡的药物传统治疗消化性溃疡的药物原原理理是是使使酸酸碱碱中中和和,形形成成盐盐和和水水,从从而而提提高高胃胃液液pHpH值值,降降低低十十二二指指肠肠酸酸负负荷荷,减减轻轻胃胃酸酸对对十十二二指指肠肠黏黏膜膜的刺激,以达止痛效果。的刺激,以达止痛效果。抗抗酸酸剂剂种种类类较较多多:碳碳酸酸氢氢钠钠、氢氢氧氧化化铝铝、氢氢氧氧化化镁镁、三硅酸镁、碳酸钙等三硅酸镁、碳酸钙等由由于于单单
16、一一制制剂剂副副作作用用较较突突出出,其其应应用用受受到到限限制制,目目前前多多采采用用复复方方制制剂剂,兼兼有有铝铝、镁镁的的盐盐类类,以以减减少少便便秘秘、腹泻的不良反应,有的含有铋制剂具有收敛作用。腹泻的不良反应,有的含有铋制剂具有收敛作用。现在学习的是第22页,共186页常用抗酸药物常用抗酸药物罗罗内内片片:是是碳碳酸酸钙钙及及重重碳碳酸酸镁镁复复方方制制剂剂,为为薄薄荷荷味味咀咀嚼嚼片片,服服用用后后直直接接中中和和胃胃酸酸,迅迅速速解解除除疼疼痛痛症症状。一般用量为状。一般用量为2 2片次,片次,3 3次次d d。达喜片达喜片:为:为“钙、镁、铝钙、镁、铝”三种药物的复方制剂,三种
17、药物的复方制剂,既中和胃酸,又吸附返流入胃内的胆汁酸盐。一既中和胃酸,又吸附返流入胃内的胆汁酸盐。一般用量为般用量为2 2片次,片次,3 3次次d d。胃胃仙仙-U-U片片:口口服服,每每日日3 3次次,每每次次1 12 2片片,于于餐餐后后服服用。用。胃胃必必治治:口口服服,每每日日3 3次次,每每次次1 12 2片片,将将药药片片压压碎后于进餐后服用。碎后于进餐后服用。胃得乐胃得乐:口服,每日:口服,每日3 3次,每次次,每次2 24 4片,餐后嚼碎片,餐后嚼碎服用,或溶于少量开水送下。服用,或溶于少量开水送下。现在学习的是第23页,共186页消化科常用的药物消化科常用的药物1 1、抑酸药
18、和止酸药抑酸药和止酸药2 2、胃肠动力药物胃肠动力药物3 3、胃肠黏膜保护剂、胃肠黏膜保护剂4 4、肝脏疾病的药物(保肝药物、抗病毒药物和降、肝脏疾病的药物(保肝药物、抗病毒药物和降低门脉压力的药物)低门脉压力的药物)5 5、利胆排石药物、利胆排石药物6 6、微生态药物、微生态药物7 7、泻药与止泻药、泻药与止泻药现在学习的是第24页,共186页胃肠动力药物胃肠动力药物促动力药促动力药 :能增强胃肠道收缩力和加速:能增强胃肠道收缩力和加速胃肠运转和减少通过时间的药物。胃肠运转和减少通过时间的药物。抑制胃肠蠕动的药物抑制胃肠蠕动的药物:能解除平滑肌的:能解除平滑肌的痉挛,抑制胃肠运动。痉挛,抑制
19、胃肠运动。现在学习的是第25页,共186页促动力药促动力药-胃复安胃复安(metoclopramide)(metoclopramide)最早被使用的促动力药。最早被使用的促动力药。作用机制:作用于作用机制:作用于多巴胺多巴胺2 2受体受体,阻止多巴胺对上,阻止多巴胺对上消化道的抑制作用,直接或间接激动胆碱能受体,消化道的抑制作用,直接或间接激动胆碱能受体,可增强胃收缩的张力和振幅,松弛幽门括约肌,可增强胃收缩的张力和振幅,松弛幽门括约肌,并增强胃窦的蠕动,协调胃、十二指肠收缩;加并增强胃窦的蠕动,协调胃、十二指肠收缩;加快胃排空,治疗胃轻瘫,增强下食管括约肌压力,快胃排空,治疗胃轻瘫,增强下食
20、管括约肌压力,预防治疗恶心、呕吐。预防治疗恶心、呕吐。具有中枢和周围抗多巴胺双重作用具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。现在学习的是第26页,共186页促动力药促动力药-胃复安胃复安(metoclopramide)(metoclopramide)用法:用法:口服:口服:10102020/次,每日次,每日3 34 4次,饭前次,饭前3030分钟服用;肌肉注射:分钟服用;肌肉注射:1 1次次10mg10mg20mg,20mg,每日剂量每日剂量一般不超过一般不超过0.5mg/kg0.5mg/kg。副作用:副作用:发生于约发生于约20%20%的患者,主要是中枢神经系统的患者,主要是中枢神经系统副作用,如嗜
21、睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也副作用,如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放,致育龄妇女闭经及溢乳,男性可增加泌乳素释放,致育龄妇女闭经及溢乳,男性女性化。女性化。禁忌症:禁忌症:胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征及癫痫病史者。及癫痫病史者。由于其通过血脑屏障能引起由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用锥体外系副作用,近年,近年来其应用受到了一定的限制来其应用受到了一定的限制。现在学习的是第27页,共186页促动力药促动力药-吗丁林(多潘立酮)吗丁林(多潘立酮)(domperidone)(domperidone)属苯并咪唑诱导剂,作用类似于胃复
22、安,属苯并咪唑诱导剂,作用类似于胃复安,为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅仅作用于靶器官多巴胺受体,作用于靶器官多巴胺受体,阻止多巴胺阻止多巴胺对上消化道抑制作用,能增强胃蠕动,对上消化道抑制作用,能增强胃蠕动,改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调作用,促进胃排空作用,促进胃排空,并有止吐作用,改并有止吐作用,改善患者的胃肠道症状,善患者的胃肠道症状,对下消化道无促对下消化道无促动力作用。动力作用。促胃肠动力较胃复安强促胃肠动力较胃复安强1010余倍余倍,胃轻瘫患胃轻瘫患者胃复安无效时,改用吗丁啉仍有效。者胃复安无效时,改用吗丁
23、啉仍有效。现在学习的是第28页,共186页吗丁林(多潘立酮)吗丁林(多潘立酮)(domperidone)(domperidone):用法:用法:口服:每次口服:每次10mg10mg20mg,20mg,每日每日3 3次,次,饭前服。直肠给药:每次饭前服。直肠给药:每次60mg60mg,每日,每日2 23 3次。次。副作用:副作用:口干、头痛、头晕、皮疹、腹口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻等,也有报道可增加泌乳素释放。副泻等,也有报道可增加泌乳素释放。副作用与剂量相关,减量或停药后消失。作用与剂量相关,减量或停药后消失。不通过血脑屏障,故神经系统副作用者不通过血脑屏障,故神经系统副作用者罕见罕见,现在
24、学习的是第29页,共186页促动力药促动力药-西沙比利西沙比利西沙比利西沙比利(cisapride(cisapride、prepulsid,prepulsid,普瑞博思普瑞博思):):是是一种苯甲酰胺的衍生物一种苯甲酰胺的衍生物,是是选择性选择性5HT5HT4 4激动剂激动剂,作用部位在作用部位在全胃肠道全胃肠道。作用。作用于肌间神经丛的胆碱能神经末梢,增加乙酰胆碱于肌间神经丛的胆碱能神经末梢,增加乙酰胆碱释放,对全胃肠道有促动力效应,增加释放,对全胃肠道有促动力效应,增加LESPLESP,增,增加食管收缩波幅,加快食管排空,抗加食管收缩波幅,加快食管排空,抗GERGER作用,加快作用,加快胃
25、排空和协调性,促进小肠、大肠排空。胃排空和协调性,促进小肠、大肠排空。西沙比利比胃复安和吗丁啉促胃动力作用更强、西沙比利比胃复安和吗丁啉促胃动力作用更强、作用时间更长,且不具耐受性作用时间更长,且不具耐受性,也不易通过血脑屏也不易通过血脑屏障。障。现在学习的是第30页,共186页促动力药促动力药-西沙比利西沙比利用法:用法:5mg5mg10mg,10mg,每日每日3 34 4次。次。副作用副作用:头晕、头痛、肠鸣音增强及腹泻等。头晕、头痛、肠鸣音增强及腹泻等。大大剂剂量量西西沙沙比比利利(每每天天6060以以上上)有有延延长长QTQT间间期期作作用用,易易致致尖尖端端扭扭转转性性室室速速等等严
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