微生物药物抗生素讲稿.ppt

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1、微生物药物抗生素第一页，讲稿共十三页哦 二、抗生素的发展简史二、抗生素的发展简史 我国我国:豆腐上的霉菌治疗疮疖等疾病豆腐上的霉菌治疗疮疖等疾病 欧洲、南美欧洲、南美:发霉面包治疗溃疡、肠道感染发霉面包治疗溃疡、肠道感染 巴斯德：巴斯德：某些微生物对炭疽杆菌抑制作用某些微生物对炭疽杆菌抑制作用 梅契尼科夫：梅契尼科夫：利用乳酸杆菌抑制人肠道腐生菌利用乳酸杆菌抑制人肠道腐生菌（Metchnikoff）Fleming：1929年第一个发现青霉素年第一个发现青霉素 Waksman：1945年发现链霉素年发现链霉素 Waksman：开创了抗生素时代：开创了抗生素时代 探讨土壤中微生物的拮抗作用探讨土壤

2、中微生物的拮抗作用 放线菌是抗生素的广阔资源放线菌是抗生素的广阔资源 19461950：氯霉素、金霉素和土霉素：氯霉素、金霉素和土霉素 1951：红霉素：红霉素 1956：抗真菌的制霉菌素：抗真菌的制霉菌素 1957：卡那霉素：卡那霉素 60年代以来：半合成抗生素迅速发展年代以来：半合成抗生素迅速发展 第二页，讲稿共十三页哦三、抗生素的分类方法三、抗生素的分类方法方方法法种种 类类举举 例例根根据据生生物物来来源源1.由放由放线线菌菌产产生的抗生素生的抗生素2.由真菌由真菌产产生的抗生素生的抗生素3.由由细细菌菌产产生的抗生素生的抗生素4.由植物及由植物及动动物物产产生的抗生素生的抗生素链链霉

3、素、霉素、红红霉素、四霉素、四环环素素青霉素、青霉素、头孢头孢菌素菌素C多粘菌素、杆菌多粘菌素、杆菌肽肽地衣酸、地衣酸、绿绿藻素藻素根根据据抗抗生生素素的的作作用用对对象象1.抗革抗革兰兰氏阳性氏阳性细细菌的抗生素菌的抗生素青霉素、青霉素、红红霉素、新生霉素霉素、新生霉素2.抗革抗革兰兰氏阴性氏阴性细细菌的抗生素菌的抗生素多粘菌素多粘菌素3.抗真菌的抗生素抗真菌的抗生素放放线酮线酮、制霉菌素、制霉菌素、灰黄霉素、两性霉素灰黄霉素、两性霉素4.抗抗肿肿瘤的抗生素瘤的抗生素放放线线菌素菌素D、丝丝裂霉素裂霉素C、柔柔红红霉素、博莱霉素霉素、博莱霉素5.抗抗结结核分枝杆菌的抗生素核分枝杆菌的抗生素链

4、链霉素、新霉素、卡那霉素霉素、新霉素、卡那霉素6.抗球虫的抗生素抗球虫的抗生素盐盐霉素、莫能霉素霉素、莫能霉素7.调节调节植物生植物生长长的抗生素的抗生素赤霉素赤霉素8.抗稻瘟病的抗生素抗稻瘟病的抗生素井井冈冈霉素霉素9.抗病毒抗生素抗病毒抗生素阿糖胞苷阿糖胞苷第三页，讲稿共十三页哦根根据据抗抗生生素素的的作作用用机机制制1.抑制抑制细细胞壁合成的抗生素胞壁合成的抗生素青霉素、瑞斯托霉素青霉素、瑞斯托霉素2.影响影响细细胞膜功能的抗生素胞膜功能的抗生素制霉菌素制霉菌素3.抑制核酸合成的抗生素抑制核酸合成的抗生素丝丝裂霉素裂霉素C、博莱霉素、博莱霉素、柔柔红红霉素霉素4.抑制蛋白抑制蛋白质质合成

5、的抗生素合成的抗生素链链霉素、霉素、红红霉素、霉素、四四环环素、素、氯氯霉素霉素5.抑制生物能作用的抗生素抑制生物能作用的抗生素抗霉素（抑制抗霉素（抑制电电子子转转移）移）短杆菌短杆菌肽肽（抑制氧化磷（抑制氧化磷酸化作用）酸化作用）6.影响影响细细胞内胞内Na、K平衡的平衡的抗生素抗生素盐盐霉素霉素第四页，讲稿共十三页哦根根据据抗抗生生素素的的化化学学结结构构1.-内内酰酰胺胺类类抗生素抗生素青霉素、青霉素、头孢头孢菌素、硫霉素、菌素、硫霉素、诺诺卡霉素卡霉素2.氨基氨基环环醇醇类类抗生素抗生素链链霉素、新霉素、卡那霉素、霉素、新霉素、卡那霉素、庆庆大霉素大霉素3.大大环环内内酯类酯类抗生素抗

6、生素红红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素霉素、螺旋霉素、麦迪霉素4.四四环类环类抗生素抗生素四四环环素、金霉素、土霉素素、金霉素、土霉素5.蒽蒽环类环类抗生素抗生素柔柔红红霉素、洋霉素、洋红红霉素、阿克拉霉素霉素、阿克拉霉素6.肽类肽类抗生素抗生素多粘菌素、放多粘菌素、放线线菌素、杆菌菌素、杆菌肽肽7.糖糖肽类肽类抗生素抗生素万古霉素、去甲万古霉素万古霉素、去甲万古霉素8.多多烯类烯类抗生素抗生素两性霉素、曲古霉素两性霉素、曲古霉素9.聚聚醚类醚类抗生素抗生素盐盐霉素、莫能霉素霉素、莫能霉素10.安莎安莎类类抗生素抗生素利福霉素、康利福霉素、康乐乐霉素霉素第五页，讲稿共十三页哦根根据据抗抗生生素素生生

7、物物合合成成途途径径氨基酸、氨基酸、肽类肽类衍生物衍生物1.简单简单的氨基酸衍生物的氨基酸衍生物环丝环丝氨酸、重氮氨酸、重氮丝丝氨酸氨酸2.寡寡肽肽抗生素抗生素青霉素、青霉素、头孢头孢菌素菌素3.多多肽类肽类抗生索抗生索多粘菌素、杆菌多粘菌素、杆菌肽肽4.多多肽肽大大环环内内酯酯抗生素抗生素放放线线菌素菌素5.含含嘌嘌呤和呤和嘧啶嘧啶基基团团的抗生素的抗生素曲古霉素、曲古霉素、嘌嘌呤霉素呤霉素糖糖类类衍生物衍生物1.糖苷糖苷类类抗生素抗生素链链霉素、新霉素、卡那霉素、霉素、新霉素、卡那霉素、巴巴龙龙霉素霉素2.与大与大环环内内酯连酯连接的糖苷接的糖苷类类抗生素抗生素红红霉素、碳霉素霉素、碳霉素

8、以乙酸、丙酸以乙酸、丙酸为单为单位的衍生物位的衍生物1.乙酸衍生物乙酸衍生物四四环类环类抗生素、灰黄霉素抗生素、灰黄霉素2.丙酸衍生物丙酸衍生物红红霉素霉素3.多多烯类烯类抗生素抗生素制霉菌素、曲古霉素制霉菌素、曲古霉素第六页，讲稿共十三页哦主要抗菌抗生素主要抗菌抗生素类类别别抗生素抗生素产产生菌生菌作用范作用范围围-内内酰酰胺胺类类青霉素青霉素产产黄青霉黄青霉G+头孢头孢菌素菌素顶头孢顶头孢霉霉G+、G头头霉素霉素C耐内耐内酰酰胺胺链链霉菌霉菌G+、G诺诺卡菌素卡菌素A均匀均匀诺诺卡氏菌卡氏菌G+、G棒酸棒酸棒状棒状链链霉菌霉菌G+、G、抑制抑制-内内酰酰胺胺酶酶硫霉素硫霉素橄橄榄榄色色链链

9、霉菌霉菌G+、G氨氨基基环环醇醇类类链链霉素霉素灰色灰色链链霉菌霉菌G+、G卡那霉素卡那霉素A、B卡那霉素卡那霉素链链霉菌霉菌G+、G庆庆大霉素大霉素棘棘孢孢小小单孢单孢菌菌G+、G新霉素新霉素弗氏弗氏链链霉菌霉菌G大大环环内内酯酯类类红红霉素霉素指指孢孢囊囊链链霉菌霉菌G+螺旋霉素螺旋霉素生二素生二素链链霉菌霉菌麦迪霉素麦迪霉素生米卡生米卡链链霉菌霉菌交沙霉素交沙霉素那波那波链链霉菌交沙霉素霉菌交沙霉素变变种种第七页，讲稿共十三页哦四四环类环类四四环环素素金霉素金霉素链链霉菌霉菌G+、G金霉素金霉素金霉素金霉素链链霉菌霉菌土霉素土霉素龟龟裂裂链链霉菌霉菌肽类肽类多粘菌素多粘菌素B多粘芽多粘芽

10、孢孢杆菌杆菌G杆菌杆菌肽肽枯草杆菌、地衣芽枯草杆菌、地衣芽孢孢杆菌杆菌G+结结核放核放线线菌素菌素灰色灰色轮丝链轮丝链霉菌霉菌Myco.糖糖肽类肽类万古霉素万古霉素东东方方诺诺卡氏菌卡氏菌G瑞斯托菌素瑞斯托菌素苍苍黄黄诺诺卡氏菌卡氏菌多多烯类烯类制霉菌素制霉菌素诺诺尔尔斯斯链链霉菌霉菌F两性霉素两性霉素结节链结节链霉菌霉菌安莎安莎类类利福霉素利福霉素地中海地中海诺诺卡氏菌卡氏菌G、My灰黄霉素灰黄霉素灰黄青霉灰黄青霉F第八页，讲稿共十三页哦主要抗肿瘤抗生素主要抗肿瘤抗生素类别类别抗生素抗生素产产生菌生菌多多肽类肽类争光霉素争光霉素轮丝链轮丝链霉菌霉菌放放线线菌素菌素抗生抗生链链霉菌霉菌新嗜癌菌

11、素新嗜癌菌素金羊毛金羊毛链链霉菌霉菌蒽蒽环类环类柔柔红红霉素霉素波波赛链赛链霉菌、天霉菌、天蓝蓝淡淡红链红链霉菌霉菌阿霉素阿霉素波波赛链赛链霉菌霉菌变变种种洋洋红红霉素霉素洋洋红马红马杜拉菌杜拉菌阿克拉菌素阿克拉菌素加利利加利利链链霉菌霉菌其它其它光神霉素光神霉素白泥白泥链链霉菌霉菌链脲链脲霉素霉素不不产产色色链链霉菌霉菌色霉素色霉素A8灰色灰色链链霉菌霉菌匹匹马马菌素菌素纳纳塔耳塔耳链链霉菌霉菌丝丝裂霉素裂霉素头头状状链链霉菌霉菌博莱霉素博莱霉素轮轮生生链链霉菌霉菌第九页，讲稿共十三页哦五五.抗生素的作用机制抗生素的作用机制 1.抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成：青霉素、头孢菌素：青霉素、头孢菌

12、素 杆菌肽等杆菌肽等 青霉素：抑制细菌细胞壁肽聚糖合成青霉素：抑制细菌细胞壁肽聚糖合成 对对G+、生长旺盛生长旺盛细胞效果明显细胞效果明显 多氧霉素（多氧霉素（polyoxin）：杀真菌）：杀真菌 抑制细胞壁中几丁质的合成抑制细胞壁中几丁质的合成 第十页，讲稿共十三页哦 2.抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成：链霉素、庆大霉素、卡那霉素链霉素、庆大霉素、卡那霉素 四环素类抗生素、红霉素等四环素类抗生素、红霉素等 抑制机制不同抑制机制不同 卡那霉素、链霉素、春雷霉素等主要作用于卡那霉素、链霉素、春雷霉素等主要作用于 30S亚基亚基 氯霉素、林可霉素、红霉素等作用于氯霉素、林可霉素、红霉素等作用于50S

13、亚基亚基 有些抗生素在蛋白质合成的不同阶段起作用有些抗生素在蛋白质合成的不同阶段起作用 具有选择毒性作用具有选择毒性作用 第十一页，讲稿共十三页哦 3.抑制细胞膜功能抑制细胞膜功能 多肽类抗生素：多粘菌素、短杆菌素多肽类抗生素：多粘菌素、短杆菌素 细胞膜损伤、细胞物质泄露细胞膜损伤、细胞物质泄露 多粘菌素与细胞膜结合，使脂多糖解体，脂蛋多粘菌素与细胞膜结合，使脂多糖解体，脂蛋 白部分改变，对革蓝氏阴性菌作用强白部分改变，对革蓝氏阴性菌作用强 多烯类抗生素：与真菌细胞膜中固醇类结合多烯类抗生素：与真菌细胞膜中固醇类结合 破坏细胞膜的结构破坏细胞膜的结构 对细菌无效对细菌无效 第十二页，讲稿共十三页哦4.抑制细胞核酸抑制细胞核酸：对细胞都有毒：对细胞都有毒 正定霉素、争光霉素正定霉素、争光霉素 光神霉素、利福霉素等光神霉素、利福霉素等 丝裂霉素：丝裂霉素：与碱基结合，阻碍双链与碱基结合，阻碍双链DNA的解链的解链 影响影响DNA复制复制 博莱霉素：博莱霉素：切断切断 DNA的核苷酸链的核苷酸链 利福霉素：利福霉素：与与RNA合成酶结合合成酶结合 抑制转录起始抑制转录起始 放线菌素：放线菌素：与双链与双链DNA结合结合第十三页，讲稿共十三页哦