【药学】抗帕金森病药.PPT

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1、第六章 抗帕金森病药,概述,帕金森病（Parkinsons disease，PD）又称震颤麻痹（paralysis agitants），是锥体外系功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统神经退行性疾病静止震颤、肌肉僵直、运动缓慢、姿势平衡障碍，严重患者伴有记忆障碍和痴呆等症状如不及时治疗，病情呈缓慢性进行性加重，晚期往往全身僵硬，活动受限，严重影响生活质量,病因多巴胺学说,黑质含有大量多巴胺能神经元，其末梢及相应受体在纹状体（尾核和壳核）形成黑质-纹状体束，以多巴胺为递质，对脊髓前角运动神经元发挥抑制作用，属抑制性神经元纹状体内还含有来自其他部位的胆碱神经元，属兴奋性神经元正常时两种递质处于动态平衡

2、状态，通过锥体外系调节机体的运动机能,由于黑质病变，多巴胺合成减少，使纹状体内多巴胺含量降低，造成多巴胺能神经功能不足，胆碱能神经功能相对占优，导致帕金森病另外，感染、中毒、药物、卒中、外伤所致的称为继发性帕金森综合征,抗帕金森病药分类,拟多巴胺类药：左旋多巴，培高利特多巴脱羧酶抑制剂：卡比多巴多巴胺能神经递质促释剂：金刚烷胺多巴胺受体激动药：溴隐亭中枢抗胆碱药苯海索，卡马特灵,左旋多巴,口服易吸收，入血后广泛分布于各器官中，绝大多数形成DA（不能透过血脑屏障），仅1%入脑，故显效慢。部分由MAO、COMT代谢透过血脑屏障在纹状体神经细胞内转变为DA，补充DA含量发挥作用临床应用1、抗帕金森病

3、：疗效显著，明显改善轻症病人的肌肉僵直、运动困难，对重症及震颤症状疗效较差，对吩噻嗪类抗精神病药引起的锥体外系症状无效2、治疗肝性脑病（肝昏迷）：但不能改善肝功能,不良反应,1、胃肠道反应：与DA对延脑催吐化学感受区的作用有关2、心血管反应：体位性低血压，心律失常3、精神行为异常：激动、不安、焦虑、噩梦等。约15%病人可发生严重的精神错乱4、不自主异常运动和“开关现象”,培高利特,半合成的麦角类多巴胺D1，D2受体激动剂，作用强，时间久，常与左旋多巴合用临床用于PD、溢乳症、肢端肥大症常见不良反应：有不自主运动、幻觉、体位性低血压、困倦、意识模糊。,卡比多巴,较强的多巴脱羧酶抑制剂，左旋多巴重

4、要辅助药单用基本无药理作用卡比多巴：左旋多巴按（1:10）合用，可使左旋多巴按有效剂量减少75%,金刚烷胺：与左旋多巴合用有协同作用溴隐亭：对重症患者疗效佳,中枢抗胆碱药,由于左旋多巴的问世，抗胆碱药已经降为次要位置但是，抗胆碱药对轻症患者、不能耐受左旋多巴、左旋多巴治疗无效的患者仍然有效与左旋多巴合用可使半数患者症状进一步改善对抗精神病药引起的PD也有效,苯海索（benzhexol，安坦）,通过阻断胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中Ach的作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍、僵直、流涎、多汗、忧郁等与左旋多巴合用起协同作用还可用于长期服用吩噻嗪等类药物引起的锥体外系反应引起口干、散瞳、视力模糊，与阿托品相似，但作用较轻。青光眼病人禁用,小结,一、帕金森病概述，发病原因二、拟多巴胺类药（左旋多巴、培高利特）、抗胆碱药（苯海索）作用特点与应用并相互比较,