性激素类药与避孕药讲稿.ppt

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1、关于性激素类药与避孕药第一页，讲稿共三十页哦性激素性激素（sexhormones）雌激素雌激素孕激素孕激素雄激素雄激素临临床床多多用用人人工工合合成成品品及及其其结结构构改改造造物物。目目前前常常用用的的避避孕孕药药（contraceptives）大大多多为为雌激素和孕激素的复合制剂。雌激素和孕激素的复合制剂。第二页，讲稿共三十页哦第一节第一节 性激素类药性激素类药下丘脑GnRH垂体前叶FSHLH刺激卵泡发育分泌雌激素促进睾丸间质细胞分泌雄激素第三页，讲稿共三十页哦一、雌激素类药一、雌激素类药雌激素（雌激素（estrogensestrogens）雌二醇雌二醇雌二醇雌二醇（estradioles

2、tradiol）卵巢分泌，主要，强）卵巢分泌，主要，强）卵巢分泌，主要，强）卵巢分泌，主要，强 雌酮雌酮雌酮雌酮（estroneestroneestroneestrone）和）和）和）和雌三醇雌三醇雌三醇雌三醇（estriolestriolestriolestriol）天然雌激素口服效价很低，需注射给药。天然雌激素口服效价很低，需注射给药。天然雌激素口服效价很低，需注射给药。天然雌激素口服效价很低，需注射给药。临床常用雌二醇衍生物，具有可口服或长效的优点，临床常用雌二醇衍生物，具有可口服或长效的优点，炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。炔雌

3、醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。尼尔雌醇是雌三醇的衍生物，是一种长效的雌激素尼尔雌醇是雌三醇的衍生物，是一种长效的雌激素非非非非甾甾甾甾体体体体化化化化合合合合物物物物：己己己己烯烯烯烯雌雌雌雌酚酚酚酚、己己己己烷烷烷烷雌雌雌雌酚酚酚酚。氯氯氯氯烯烯烯烯雌雌雌雌醚醚醚醚结结结结构构构构简简简简单单单单，与雌二醇立体结构相似，有很强的生物活性。与雌二醇立体结构相似，有很强的生物活性。与雌二醇立体结构相似，有很强的生物活性。与雌二醇立体结构相似，有很强的生物活性。第四页，讲稿共三十页哦与与靶靶细细胞胞核核内内雌雌激激素素受受体体特特异异结结合合，形形成成复复合合物物，然然后后与与核核内内靶靶基基因因中中

4、特特异异性性核核苷苷酸酸序序列列雌雌 激激 素素 反反 应应 元元 件件（hormone responseelements）相相互互作作用用，产产生生基基因因组组效效应应：基基因因转转录或抑制特定基因转录。录或抑制特定基因转录。【作用机制作用机制】第五页，讲稿共三十页哦 1 1促进和保持第二性征促进和保持第二性征促进和保持第二性征促进和保持第二性征维持性器官的正常功能维持性器官的正常功能促进子宫内膜和肌层的代谢，促进子宫内膜和肌层的代谢，使内膜增生加厚，阴道上皮增生，表层细胞发使内膜增生加厚，阴道上皮增生，表层细胞发生角化，生角化，增强子宫活动，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性。增强子宫活动，提

5、高子宫平滑肌对催产素的敏感性。2小剂量雌激素，有小剂量雌激素，有促进性腺激素释放，促进乳腺导管和促进性腺激素释放，促进乳腺导管和促进性腺激素释放，促进乳腺导管和促进性腺激素释放，促进乳腺导管和腺泡生长发育腺泡生长发育腺泡生长发育腺泡生长发育的作用；的作用；大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催乳大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。【作用作用】第六页，讲稿共三十页哦3代谢代谢促进水钠潴留、骨钙沉积、弱的同促进水钠潴留、骨钙沉积、弱的同化代谢、提高血清化代谢、提高血清TG和和HDL和降低和降低LDL水平、降低糖

6、耐量等作用。水平、降低糖耐量等作用。4增加血凝度增加血凝度在应用较高含量的雌激素避在应用较高含量的雌激素避孕药丸时有增加血栓发生的可能性，孕药丸时有增加血栓发生的可能性，低含量雌激素避孕丸则不会发生。低含量雌激素避孕丸则不会发生。第七页，讲稿共三十页哦1 1补充女性激素分泌不足补充女性激素分泌不足补充女性激素分泌不足补充女性激素分泌不足 卵巢发育不全或功能低下卵巢发育不全或功能低下,人工月经周期。人工月经周期。人工月经周期。人工月经周期。功能性子宫出血功能性子宫出血功能性子宫出血功能性子宫出血(雌激素分泌不足者）雌激素分泌不足者）雌激素分泌不足者）雌激素分泌不足者）2 2绝绝经经期期综综合合征

7、征面面颊颊红红热热、出出汗汗、恶恶心心、失失眠眠、肥肥胖胖和情绪不安等。和情绪不安等。适适量量补补充充雌雌激激素素，可可反反馈馈抑抑制制GnRHGnRH、FSHFSH和和LHLH分分分分泌泌泌泌，减轻症状。减轻症状。减轻症状。减轻症状。3避孕避孕大剂量雌激素可抑制大剂量雌激素可抑制FSH分泌。分泌。分泌。分泌。4 4乳腺癌乳腺癌大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使内源性雌酮减少，用于绝经后内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期乳腺癌患年以上晚期乳腺癌患年以上晚期乳腺癌患年以上晚期乳腺癌患者。者。者。者。【用途用途】第八页，讲稿共三十页哦5 5前列腺癌前列腺癌

8、 大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗雄激大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗雄激大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗雄激大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗雄激素的作用。素的作用。素的作用。素的作用。6预防心血管疾病预防心血管疾病预防心血管疾病预防心血管疾病通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管的作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减的作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少少355050。也有报告认为可增加血栓发生率。也有报告认为可增加血栓发生率。7 7其他其他其他其他 老年性骨质疏松、痤疮（粉刺）：增加骨骼钙沉积老年性骨质疏松、痤疮（粉刺）：增加

9、骨骼钙沉积老年性骨质疏松、痤疮（粉刺）：增加骨骼钙沉积老年性骨质疏松、痤疮（粉刺）：增加骨骼钙沉积可与雄激素合用可与雄激素合用白细胞降低症（放射线）升高白细胞白细胞降低症（放射线）升高白细胞白细胞降低症（放射线）升高白细胞白细胞降低症（放射线）升高白细胞延缓阿尔茨海默病延缓阿尔茨海默病对老年人有学习记忆增强作用对老年人有学习记忆增强作用第九页，讲稿共三十页哦二、孕激素类药二、孕激素类药孕激素类孕激素类（progestinsprogestins）黄体酮（孕酮，黄体酮（孕酮，progesterone），体内含量极少，），体内含量极少，），体内含量极少，），体内含量极少，临床多用其人工合成品。临床多

10、用其人工合成品。1 117-17-羟羟孕孕酮酮类类由由黄黄体体酮酮衍衍生生而而来来，活活性性谱谱与与黄黄体体酮酮相相似似，如如甲甲羟羟孕孕酮酮、甲甲地地孕孕酮酮、氯氯氯氯地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮 和和和和己己酸酸羟羟孕孕酮酮 等。等。等。等。219-19-去去甲甲睾睾丸丸酮酮类类由由炔炔孕孕酮酮衍衍生生而而来来，如如炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮、炔炔炔炔诺诺诺诺孕孕孕孕酮酮酮酮、醋醋醋醋炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮、双双双双醋醋醋醋炔炔炔炔诺诺诺诺醇醇醇醇等等。这这类类药药除除有有孕孕激激素作用外，都还具有轻微雄激素样作用。素作用外，都还具有轻微雄激素样作用。第十页，讲稿共三十页哦作用机制同雌激素。作

11、用机制同雌激素。作用机制同雌激素。作用机制同雌激素。1生殖系统生殖系统生殖系统生殖系统 主要为助孕、安胎作用。主要为助孕、安胎作用。主要为助孕、安胎作用。主要为助孕、安胎作用。月月经经周周期期的的后后期期，在在在在雌雌雌雌激激激激素素素素使使使使子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜增增增增生生生生的的的的基基基基础础础础上上上上，孕孕孕孕激激激激素素素素则则则则进进进进一一一一步步步步使使使使子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜腺腺腺腺体体体体生生生生长长长长与与与与分分分分支支支支，内内内内膜膜膜膜充充充充血血血血、增增增增厚厚厚厚，由由由由增增增增殖殖殖殖期期期期转转转转变变变变为为为为分分分分泌

12、泌泌泌期期期期，为为为为受受受受精精精精卵卵卵卵着着着着床床床床和和和和胚胚胚胚胎胎胎胎发发发发育育育育做做做做好好好好准准准准备备备备，有有有有利利利利于于于于着着着着床床床床后后后后胚胚胚胚泡泡泡泡继继继继续续续续发发发发育。育。育。育。经经经经期期期期，可可使使子子宫宫内内膜膜全全部部脱脱落落，避避免免因因脱脱落落不不全全造造成成的的出血。出血。妊妊娠娠期期，能能能能降降降降低低低低子子子子宫宫宫宫肌肌肌肌对对对对垂垂垂垂体体体体后后后后叶叶叶叶缩缩缩缩宫宫宫宫素素素素的的的的敏敏敏敏感感感感性性性性，抑抑抑抑制子宫活动，使胎儿安全生长。制子宫活动，使胎儿安全生长。制子宫活动，使胎儿安全

13、生长。制子宫活动，使胎儿安全生长。2 2乳腺乳腺乳腺乳腺促进腺泡生长，为哺乳做准备。促进腺泡生长，为哺乳做准备。【作用作用】第十一页，讲稿共三十页哦3神经内分泌神经内分泌生理量生理量降低降低GnRHGnRH分泌神经元的脉冲活动频率，增加分泌神经元的脉冲活动频率，增加LHLH每次释放量。每次释放量。每次释放量。每次释放量。大剂量大剂量使使LH分泌减少，抑制排卵。分泌减少，抑制排卵。4升温作用升温作用影响下丘脑体温调节中枢，月经周期中期影响下丘脑体温调节中枢，月经周期中期排卵时体温较平时约高排卵时体温较平时约高0.56，持续到月经来，持续到月经来临，此作用与孕激素密切相关。临，此作用与孕激素密切相

14、关。5对对代谢代谢的影响的影响为肝药酶诱导剂，可促进药物代谢；为肝药酶诱导剂，可促进药物代谢；对抗醛固酮，促进钠氯排泄；促进蛋白分解代对抗醛固酮，促进钠氯排泄；促进蛋白分解代谢，增加尿素氮的排泄。谢，增加尿素氮的排泄。6呼吸呼吸增加分钟通气量，降低肺泡增加分钟通气量，降低肺泡增加分钟通气量，降低肺泡增加分钟通气量，降低肺泡CO2 2分压。分压。分压。分压。第十二页，讲稿共三十页哦主要用于避孕、绝经期后替代治疗。主要用于避孕、绝经期后替代治疗。1先兆性及习惯性流产先兆性及习惯性流产安胎安胎2功功能能性性子子宫宫出出血血治治疗疗因因孕孕激激素素不不足足，子子宫宫内内膜膜发发育育不不良良而而致致的的

15、不不规规则则剥剥脱脱，或或者者因因雌雌激激素素持持续续刺激子宫内膜，增生过甚所引起的子宫出血。刺激子宫内膜，增生过甚所引起的子宫出血。3闭闭经经的的诊诊断断与与治治疗疗孕孕激激素素被被用用于于诊诊断断雌雌激激素素分分泌泌和和了了解解子子宫宫内内膜膜对对激激素素的的反反应应性性。给给闭闭经经妇妇女女应应用用孕孕激激素素57天天后后，如如果果子子宫宫内内膜膜对对内内源源性性雌雌激激素素有有反反应应，则则发发生生撤撤退退性性出出血血。雌雌激激素素和和孕孕激激素素合合用也用于诊断和治疗闭经。用也用于诊断和治疗闭经。【应用应用】第十三页，讲稿共三十页哦4原发性痛经原发性痛经痛经是因为黄体酮促使子宫内膜合

16、痛经是因为黄体酮促使子宫内膜合成成PGF2，后者刺激子宫肌发生痉挛性收缩，后者刺激子宫肌发生痉挛性收缩所致。所致。19-去甲基睾丸酮类孕激素可抑制黄去甲基睾丸酮类孕激素可抑制黄体相黄体酮分泌，从而减轻痛经。体相黄体酮分泌，从而减轻痛经。5子宫内膜异位症子宫内膜异位症大剂量可使子宫内膜腺体萎大剂量可使子宫内膜腺体萎缩，以治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。缩，以治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。6良性前列腺肥大和前列腺癌良性前列腺肥大和前列腺癌反馈性抑制垂体前反馈性抑制垂体前叶分泌促性腺激素，从而减少睾丸素分泌叶分泌促性腺激素，从而减少睾丸素分泌第十四页，讲稿共三十页哦三、抗雌激素类药三、抗雌激素类药

17、他他莫莫昔昔芬芬（tamoxifentamoxifen，三三三三苯苯苯苯氧氧氧氧胺胺胺胺）为为为为雌雌雌雌二二二二醇醇醇醇竞竞竞竞争争争争性性性性拮拮拮拮抗抗抗抗剂剂剂剂，多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。雷雷雷雷洛洛洛洛昔昔昔昔芬芬芬芬（raloxifeneraloxifene）为为选选择择性性雌雌激激素素受受体体调调制制剂剂，主主要用于抗骨质疏松。要用于抗骨质疏松。氯氯米米芬芬（clomifeneclomifene，克克克克罗罗罗罗米米米米酚酚酚酚）在在在在垂垂垂垂

18、体体体体前前前前叶叶叶叶水水水水平平平平竞竞竞竞争争争争雌雌雌雌激激激激素素素素与与与与受受受受体体体体的的的的结结结结合合合合，阻阻阻阻止止止止正正正正常常常常的的的的负负负负反反反反馈馈馈馈调调调调制制制制，促促促促进进进进GnRH和和和和垂垂垂垂体体体体前前前前叶叶叶叶促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素分分分分泌泌泌泌，刺刺刺刺激激激激卵卵卵卵巢巢巢巢使使使使之之之之增增增增大大大大，分分分分泌泌泌泌雌雌雌雌激激激激素素素素，诱发排卵。可用于不孕、闭经和功能性子宫出血等诱发排卵。可用于不孕、闭经和功能性子宫出血等诱发排卵。可用于不孕、闭经和功能性子宫出血等诱发排卵。可用于不孕、闭经

19、和功能性子宫出血等第十五页，讲稿共三十页哦四、雄激素类药四、雄激素类药雄激素雄激素（androgens）睾睾酮酮（testosterone），主主要要由由睾睾丸丸间间质质细细胞胞合合成成和和分分泌泌，肾肾上上腺腺皮皮质质、卵卵巢巢和和胎胎盘盘也也有有少少量量分分泌泌。天天然然雄雄激激素素以以睾睾酮酮的的活活性性最最强强，已已能能人人工工合合成。成。临临床床应应用用的的系系人人工工合合成成的的睾睾酮酮及及其其衍衍生生物物如如甲甲睾睾酮、丙酸睾酮酮、丙酸睾酮及及苯乙酸睾酮苯乙酸睾酮等。等。第十六页，讲稿共三十页哦经经甾甾体体5-还还原原酶酶作作用用，转转变变成成活活性性更更强强的的二二氢氢睾睾酮。

20、酮。1 1促促促促进进进进和和和和维维维维持持持持性性性性征征征征，维维持持男男性性生生殖殖器器官官的的功功能能，促促进进精精子的生成。能缓缓增加身高。提高性欲。子的生成。能缓缓增加身高。提高性欲。青青春春期期前前给给予予男男性性，不不能能达达到到预预期期身身高高，致致长长骨骨骺骺过过早闭合早闭合。给青春期女性可引起男性化。给青春期女性可引起男性化。2 2促进蛋白质合成代谢促进蛋白质合成代谢促进蛋白质合成代谢促进蛋白质合成代谢（同化作用），增加肌肉力量，（同化作用），增加肌肉力量，同时减少蛋白质的分解，减少尿素的生成，造成正氮同时减少蛋白质的分解，减少尿素的生成，造成正氮平衡。伴有水、盐潴留。

21、皮肤变厚、变黑。平衡。伴有水、盐潴留。皮肤变厚、变黑。【作用作用】第十七页，讲稿共三十页哦5大剂量雄激素有大剂量雄激素有对抗雌激素对抗雌激素对抗雌激素对抗雌激素的作用，且抑制垂体分泌的作用，且抑制垂体分泌促性腺激素的作用。促性腺激素的作用。6 6促进免疫球蛋白合成促进免疫球蛋白合成促进免疫球蛋白合成促进免疫球蛋白合成，增强机体免疫功能和抗感染能力。，增强机体免疫功能和抗感染能力。3 3钙、磷潴留钙、磷潴留钙、磷潴留钙、磷潴留，促进骨质形成的作用。，促进骨质形成的作用。，促进骨质形成的作用。，促进骨质形成的作用。4 4刺激骨髓造血功能刺激骨髓造血功能vv刺激肾分泌红细胞生成酶，促进刺激肾分泌红细

22、胞生成酶，促进EPOEPO生成，生成，生成，生成，刺激红细胞生成刺激红细胞生成刺激红细胞生成刺激红细胞生成vv直接兴奋骨髓合成正铁血红素直接兴奋骨髓合成正铁血红素第十八页，讲稿共三十页哦1补充不足补充不足补充不足补充不足睾丸功能不全，如无睾症或类无睾症。睾丸功能不全，如无睾症或类无睾症。2功功功功能能能能性性性性子子子子宫宫宫宫出出出出血血血血主主要要通通过过抗抗雌雌激激素素作作用用，使使子子宫宫纤纤维维及及血血管管收收缩缩和和内内膜膜萎萎缩缩而而起起止止血血作作用用，用用于于更更年年期期尤尤为为合合适适。临临床床应应用用三三合合激激素素（己己烯烯雌雌酚酚、黄黄体体酮酮和和丙丙酸酸睾睾酮酮的的

23、混混合合物物）注注射射，一一般般可可以以止止血血，停停药药后后可可出出现撤退性出血。现撤退性出血。3绝经期综合征及子宫肌瘤绝经期综合征及子宫肌瘤绝经期综合征及子宫肌瘤绝经期综合征及子宫肌瘤抗雌激素作用。抗雌激素作用。4 4迁迁移移性性乳乳腺腺癌癌和和卵卵巢巢癌癌 可可可可暂暂暂暂时时时时缓缓缓缓解解解解症症症症状状状状。可可可可能能能能与与与与其其其其抗抗抗抗雌雌雌雌激激激激素素素素作作作作用用用用有有有有关关关关；也也也也可可可可能能能能通通通通过过过过反反反反馈馈馈馈性性性性抑抑抑抑制制制制垂垂垂垂体体体体前前前前叶叶叶叶促促促促性性性性腺激素分泌，从而使卵巢分泌雌激素减少。腺激素分泌，从

24、而使卵巢分泌雌激素减少。腺激素分泌，从而使卵巢分泌雌激素减少。腺激素分泌，从而使卵巢分泌雌激素减少。5 5用用用用于于于于贫贫贫贫血血血血、再再再再生生生生障障障障碍碍碍碍性性性性贫贫贫贫血血血血、手手术术后后或或各各种种长长期期消消耗耗性性慢慢性疾病以及老年性骨质疏松性疾病以及老年性骨质疏松等。等。【用途用途】第十九页，讲稿共三十页哦1女女性性病病人人久久用用可可致致痤痤疮疮、多多毛毛、声声音音变变粗粗、乳乳腺腺退退化化、性性欲欲改改变变等等男男性性化化现现象象。可可使使男男性性性性欲欲亢亢进进，但但久用可致睾丸萎缩，精子生成受抑。久用可致睾丸萎缩，精子生成受抑。217位位有有烷烷基基取取代

25、代者者易易引引起起黄黄疸疸，应应用用中中若若发发现现黄黄疸疸或肝功能异常，则应停药。或肝功能异常，则应停药。3孕孕妇妇及及前前列列腺腺癌癌患患者者禁禁用用。因因有有水水钠钠潴潴留留作作用用，故对肾炎、肾病综合征、高血压及心力衰竭者慎用。故对肾炎、肾病综合征、高血压及心力衰竭者慎用。【不良反应不良反应】第二十页，讲稿共三十页哦五、同化激素五、同化激素将睾酮进行结构改造，使其雄性激素活性大大减弱而将睾酮进行结构改造，使其雄性激素活性大大减弱而蛋白质同化作用保留或增强，即为同化激素蛋白质同化作用保留或增强，即为同化激素（anabolicsteroids），主要有），主要有苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙、癸酸、

26、癸酸诺龙诺龙、美雄酮、美雄酮、司坦唑醇、司坦唑醇和和羟甲烯龙羟甲烯龙等等第二十一页，讲稿共三十页哦作用作用：增加蛋白合成，促进肌肉发育，增加食欲，带来增加蛋白合成，促进肌肉发育，增加食欲，带来舒适感。舒适感。用于用于：蛋白质吸收和合成不足，或分解亢进、损失过多的慢性衰蛋白质吸收和合成不足，或分解亢进、损失过多的慢性衰蛋白质吸收和合成不足，或分解亢进、损失过多的慢性衰蛋白质吸收和合成不足，或分解亢进、损失过多的慢性衰弱和消耗性疾病病人，如营养不良、贫血、再生障碍性贫弱和消耗性疾病病人，如营养不良、贫血、再生障碍性贫弱和消耗性疾病病人，如营养不良、贫血、再生障碍性贫弱和消耗性疾病病人，如营养不良、

27、贫血、再生障碍性贫血、严重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、骨折不易愈血、严重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、骨折不易愈血、严重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、骨折不易愈血、严重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、骨折不易愈合、老年性骨质疏松等。合、老年性骨质疏松等。合、老年性骨质疏松等。合、老年性骨质疏松等。注意事项注意事项服用时应增加食用蛋白质。长期使用，也服用时应增加食用蛋白质。长期使用，也能产生雄激素样的不良反应，女性病人可出现轻微男能产生雄激素样的不良反应，女性病人可出现轻微男性化现象，并可引起水钠潴留。有时可引起肝内毛细性化现象，并可引起水钠潴留。有时可引起肝内毛细胆管胆汁淤积而致黄疸。

28、胆管胆汁淤积而致黄疸。禁忌禁忌禁忌禁忌 肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用，孕妇肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌患者禁用。及前列腺癌患者禁用。第二十二页，讲稿共三十页哦此类药物属体育竞赛禁用品。配合加强训练，此类药物属体育竞赛禁用品。配合加强训练，短时间应用睾酮（每周短时间应用睾酮（每周600mg，6倍于常规治疗量）倍于常规治疗量）可增加无脂肪肌肉重量和体积。可增加无脂肪肌肉重量和体积。由于实际应用时往往高出治疗量由于实际应用时往往高出治疗量20倍以上，会倍以上，会发生一系列不良反应：男性睾丸萎缩、不育、男发生一系列不良反应：男性睾丸萎缩、不育、男子女性型乳房；女性排卵抑制、多毛

29、、声音变粗、子女性型乳房；女性排卵抑制、多毛、声音变粗、脱发、痤疮。还有好斗行为和精神的改变。两性脱发、痤疮。还有好斗行为和精神的改变。两性都增加冠心病发生的危险，可能会发生猝死。都增加冠心病发生的危险，可能会发生猝死。第二十三页，讲稿共三十页哦第二节第二节 避孕药避孕药计计划划生生育育是是我我国国的的一一项项基基本本国国策策。药药物物避避孕孕是是控控制生育的主要方法之一。制生育的主要方法之一。生殖过程包括生殖过程包括卵子和精子的形成和成熟卵子和精子的形成和成熟排卵、受精排卵、受精着床着床着床着床胚胎发育胚胎发育胚胎发育胚胎发育阻阻阻阻断断断断其其其其任任任任何何何何一一一一个个个个阶阶阶阶段

30、段段段都都都都可可可可以以以以达达达达到到到到避避避避孕孕孕孕和和和和终终终终止止止止妊妊妊妊娠娠娠娠的的的的目目目目的。但到目前为止，仍以女用避孕药为安全、有效。的。但到目前为止，仍以女用避孕药为安全、有效。的。但到目前为止，仍以女用避孕药为安全、有效。的。但到目前为止，仍以女用避孕药为安全、有效。第二十四页，讲稿共三十页哦一、女用避孕药一、女用避孕药1抑抑抑抑制制制制排排排排卵卵卵卵 主主主主要要要要利利利利用用用用负负负负反反反反馈馈馈馈作作作作用用用用，抑抑抑抑制制制制下下下下丘丘丘丘脑脑脑脑分分分分泌泌泌泌GnRH，使，使，使，使FSH和和LH减少。减少。减少。减少。FSH的的的的缺

31、缺缺缺乏乏乏乏可可可可使使使使卵卵卵卵泡泡泡泡不不不不能能能能发发发发育育育育和和和和成成成成熟熟熟熟，LHLH的的的的减减减减少少少少又又又又使使使使排排排排卵卵卵卵前前前前必必必必需需需需的的的的LH的的突突发发性性分分泌泌不不能能形形成成，从从而而抑抑制制排排卵卵。一一些些雌雌雌雌激激激激素素素素加加加加孕孕孕孕激激激激素素素素的的的的复复复复方方方方制制制制剂剂剂剂，主主主主要要要要靠靠靠靠此此此此机机机机制制制制。代代代代表表表表制制制制剂剂剂剂有有有有口口口口服服服服避避避避孕孕孕孕片片片片0号号号号、1号号、2号号号号、复复复复方方方方己己己己酸酸酸酸孕孕孕孕酮酮酮酮注注注注射射

32、射射液液液液等等等等。此此此此类制剂避孕效果可达类制剂避孕效果可达类制剂避孕效果可达类制剂避孕效果可达99%99%以上。以上。2 2改改变变宫宫颈颈粘粘液液性性质质 孕孕孕孕激激激激素素素素可可可可使使使使宫宫宫宫颈颈颈颈的的的的粘粘粘粘液液液液成成成成分分分分改改改改变变变变，使使使使之之之之变变变变粘粘粘粘，量量量量亦亦亦亦减减减减少少少少，从从从从而而而而起起起起到到到到阻阻阻阻止止止止精精精精子子子子进进进进入入入入宫宫宫宫腔腔腔腔，不不不不利利利利于于于于精精精精子子子子存存存存活活活活的的的的作作作作用用用用。单单单单用用用用低低剂剂量量孕孕激激素素避避孕孕，主主要要发发挥挥此此作

33、作用机制，但避孕效果较差。用机制，但避孕效果较差。【避孕机制避孕机制】第二十五页，讲稿共三十页哦3改改改改变变变变子子子子宫宫宫宫内内内内膜膜膜膜结结结结构构构构，使使之之不不利利于于受受精精卵卵着着床床抗抗着着床床避避孕孕药药（探探亲亲避避孕孕药药）主主要要可可干干扰扰子子宫宫内内膜膜的的正正常常发发育育转转化化，使使腺腺体体提提早早分分泌泌和和衰衰竭竭，内内膜膜变变薄薄、萎萎缩缩退退化化，不利于受精卵着床。不利于受精卵着床。属属这这类类的的药药物物有有双双双双炔炔炔炔失失失失碳碳碳碳酯酯酯酯、大大大大剂剂剂剂量量量量孕孕孕孕激激激激素素素素类类类类如如如如炔炔炔炔诺诺诺诺酮酮酮酮、甲甲甲甲

34、地地地地孕孕孕孕酮酮酮酮、醋醋醋醋炔炔炔炔醚醚醚醚等等等等。这这这这类类类类药药药药在在在在月月月月经经经经周周周周期期期期任任任任一一一一时时时时期期期期服服服服用用用用，都可影响受精卵着床。都可影响受精卵着床。都可影响受精卵着床。都可影响受精卵着床。4 4改改变变输输卵卵管管功功能能雌雌雌雌激激激激素素素素有有有有增增增增强强强强输输输输卵卵卵卵管管管管节节节节律律律律性性性性收收收收缩缩缩缩的的的的作作作作用用用用，孕孕孕孕激激激激素素素素则则则则相相相相反反反反。避避避避孕孕孕孕药药药药改改改改变变变变了了了了正正正正常常常常月月月月经经经经周周周周期期期期内内内内的的的的雌雌雌雌激激

35、激激素素素素和和和和孕孕孕孕激激激激素素素素的的的的水水水水平平平平，从从从从而而而而影影影影响响响响了了了了输输输输卵卵卵卵管管管管的的的的正正正正常常常常收收收收缩缩缩缩，使使使使受受受受精卵运行速度改变，不能按时达子宫而难以植入受孕。精卵运行速度改变，不能按时达子宫而难以植入受孕。精卵运行速度改变，不能按时达子宫而难以植入受孕。精卵运行速度改变，不能按时达子宫而难以植入受孕。第二十六页，讲稿共三十页哦qq肝肝药药酶酶诱诱导导剂剂苯苯巴巴比比妥妥、苯苯妥妥英英钠钠、扑扑痫痫酮酮、利福平等可加速甾体避孕药的代谢；利福平等可加速甾体避孕药的代谢；qq长长期期口口服服广广谱谱抗抗生生素素可可因因

36、肠肠道道菌菌丛丛减减少少而而抑抑制制肠肠道道中中雌雌激激素素结结合合物物水水解解，妨妨碍碍雌雌激激素素在在肠肠道道重吸收和肠肝循环，使其血药浓度下降。重吸收和肠肝循环，使其血药浓度下降。qq雌激素降低双香豆素的抗凝作用；雌激素降低双香豆素的抗凝作用；qq可使三环类抗抑郁药代谢减慢。可使三环类抗抑郁药代谢减慢。【药物相互作用药物相互作用】第二十七页，讲稿共三十页哦二、抗早期及中期妊娠药二、抗早期及中期妊娠药1 1米非司酮米非司酮米非司酮米非司酮 mifepristone(RU486)竞争性孕酮受体拮抗剂，拮抗孕酮维持妊娠的作用。竞争性孕酮受体拮抗剂，拮抗孕酮维持妊娠的作用。竞争性孕酮受体拮抗剂，

37、拮抗孕酮维持妊娠的作用。竞争性孕酮受体拮抗剂，拮抗孕酮维持妊娠的作用。l l引引起起子子宫宫蜕蜕膜膜破破坏坏（尤尤其其是是蜕蜕膜膜的的血血管管内内皮皮细细胞胞）。这这使使得得胚胚泡泡脱脱落落，进进而而绒绒毛毛膜膜促促性性腺腺激激素素产产生生减减少少。在在此此基础上，黄体分泌孕酮减少，加快蜕膜破坏。基础上，黄体分泌孕酮减少，加快蜕膜破坏。l l孕孕孕孕酮酮酮酮水水水水平平平平降降降降低低低低及及及及受受受受体体体体阻阻阻阻断断断断增增增增加加加加子子子子宫宫宫宫前前前前列列列列腺腺腺腺素素素素产产产产生生生生，使使使使子子子子宫宫宫宫内膜对前列腺素的收缩作用敏感，并使子宫收缩同步化。内膜对前列腺

38、素的收缩作用敏感，并使子宫收缩同步化。内膜对前列腺素的收缩作用敏感，并使子宫收缩同步化。内膜对前列腺素的收缩作用敏感，并使子宫收缩同步化。l l软化和扩张子宫颈。最终促使胚胎排出。软化和扩张子宫颈。最终促使胚胎排出。软化和扩张子宫颈。最终促使胚胎排出。软化和扩张子宫颈。最终促使胚胎排出。奥那司酮（奥那司酮（onapristone），），孕酮拮抗剂。孕酮拮抗剂。孕酮拮抗剂。孕酮拮抗剂。第二十八页，讲稿共三十页哦2 2前列腺素类前列腺素类 收缩子宫平滑肌和扩宫颈收缩子宫平滑肌和扩宫颈收缩子宫平滑肌和扩宫颈收缩子宫平滑肌和扩宫颈用于抗早孕、扩宫颈和中期引产等。用于抗早孕、扩宫颈和中期引产等。现现多多用用人人工工合合成成PGPG衍衍生生物物，性性质质稳稳定定、对对子子宫宫肌选择性强，不良反应小肌选择性强，不良反应小 常常常常用用用用的的的的有有有有硫硫前前列列酮酮、吉吉美美前前列列素素、甲甲烯烯前前列列素素和和米米索前列醇索前列醇等。等。等。等。米米索索前前列列醇醇用用量量小小，可可口口服服，胃胃肠肠不不良良反反应应少少、程程度轻，更受使用者欢迎。度轻，更受使用者欢迎。第二十九页，讲稿共三十页哦感谢大家观看第三十页，讲稿共三十页哦