第2章 药物对机体的作用药效学1精选PPT.ppt
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1、第2章 药物对机体的作用药效学1第1页,此课件共51页哦药物的基本作用药物的基本作用药物不产生新功能药物只能通过调节机体组织器官原有的生理、生化功能而发挥作用药物的基本作用:兴奋和抑制使原有的功能水平升高兴奋使原有的功能水平降低抑制第2页,此课件共51页哦药物的作用与效应(Action vs.Effect)action=how the drug works(初始作用)usually by enhancing or inhibiting cell functioneffect=consequence of drug action on body第3页,此课件共51页哦Example:阿斯匹林作用
2、作用抑制前列腺素合成酶抑制前列腺素合成酶效应效应解热解热&镇痛镇痛在不同作用水平上可能表现出不同的兴奋与抑制在不同作用水平上可能表现出不同的兴奋与抑制第4页,此课件共51页哦药物作用的选择性Selectivity:药物只作用于特定的靶点或靶器官的程度取决于:亲和力亲和力 与 活性活性选择性高:作用更精确,副作用更少药-靶结合的能力结合后引起产生效应的能力第5页,此课件共51页哦治疗作用(治疗作用(therapeutic action)对因治疗对因治疗 对症治疗对症治疗 补充治疗补充治疗(替代治疗替代治疗)不良反应不良反应(Adverse drug reaction,ADR)与用药目的无关,并造
3、成对病人不利的反应。与用药目的无关,并造成对病人不利的反应。药物作用的两重性第6页,此课件共51页哦1 副作用副作用(side effect,副反应,副反应,side reaction)在治疗剂量时,出现与治疗目的无关的在治疗剂量时,出现与治疗目的无关的不适反应不适反应.2 毒性反应毒性反应(toxic reaction)剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应3 后遗效应后遗效应(residual effect)停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时仍残存的生物效应停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时仍残存的生物效应4 停药反应停药反应 (withdrawal reac
4、tion,反跳反跳,rebound reaction)停药以后原有疾病加重停药以后原有疾病加重第7页,此课件共51页哦5 变态反应变态反应(过敏反应,过敏反应,allergic reaction)机体受药物刺激后发生的异常的免疫反应。(与原有效应、剂量无关)机体受药物刺激后发生的异常的免疫反应。(与原有效应、剂量无关)6 特异质反应特异质反应(idiosyncrasy)与与遗遗传传有有关关,反反应应性性质质可可能能与与常常人人不不同同 (与与原原有有效效应应、剂剂量量有有关关)第8页,此课件共51页哦受体理论受体理论受受体体(receptor):存存在在于于细细胞胞膜膜上上、胞胞浆浆内内或或细
5、细胞胞核核上上的的大大分分子子蛋蛋白白质质,能能识识别别、传递信息并引起效应的细胞成分。传递信息并引起效应的细胞成分。配体配体(ligand)内源性内源性神经递质、激素等神经递质、激素等外源性外源性 药物药物能与受体特异性结合的物质第9页,此课件共51页哦受体的特性受体的特性饱和性饱和性 (数量有限)(数量有限)特异性特异性 (专一对象)(专一对象)可逆性可逆性 (结合可解离、可置换)(结合可解离、可置换)高亲和力高亲和力 (内源性配体生理浓度)(内源性配体生理浓度)结构专一性结构专一性 (对配体有高度识别力)(对配体有高度识别力)立体选择性立体选择性 (构象要求严格,光学异构体差异大)(构象
6、要求严格,光学异构体差异大)区域分布性区域分布性 (不同组织不同区域,分布不同)(不同组织不同区域,分布不同)亚细胞或分子特性亚细胞或分子特性 (亚型)(亚型)配体结合试验资料与药理活性相关性配体结合试验资料与药理活性相关性生物体存在内源性配体生物体存在内源性配体第10页,此课件共51页哦1878年年 Langley 提出受体物质提出受体物质1909年年 Ehrlich 提出提出 Receptor1933年年 Clark:提出占领学说,之后:提出占领学说,之后Ariens进行修正进行修正 提出内在活性概念,出现速率学说、二态学说、提出内在活性概念,出现速率学说、二态学说、第二信使学说第二信使学
7、说70年代:电鳐电器官中分离出年代:电鳐电器官中分离出Ach受体受体8090年代:分子水平年代:分子水平 纯化纯化分子克隆化分子克隆化 AA序列序列受体构型的确定受体构型的确定 测定功能区段测定功能区段重组入细胞膜重组入细胞膜 发展成受体药理学发展成受体药理学受体理论的发展受体理论的发展第11页,此课件共51页哦配体受体结合:化学性配体受体结合:化学性构象互补构象互补相互吸引(范德华力、离子键、相互吸引(范德华力、离子键、氢键、共价键)氢键、共价键)配体配体-受体复合物受体复合物 传递信号,传递信号,引起生理生化效应引起生理生化效应第12页,此课件共51页哦受体及亚型的命名受体及亚型的命名已知
8、已知内源性配体内源性配体:按特异配体命:按特异配体命名(组胺受体)名(组胺受体)尚不知内源性配体:按相关研究药物尚不知内源性配体:按相关研究药物命名(阿片受体)命名(阿片受体)亚型:用字母和阿拉伯数字命名亚型:用字母和阿拉伯数字命名第13页,此课件共51页哦受体存在部位分类:受体存在部位分类:细胞膜受体细胞膜受体 AchAch、adradr、DADA、HisHis、阿片、胰岛素受体等、阿片、胰岛素受体等胞浆受体胞浆受体 肾上腺皮质激素、性肾上腺皮质激素、性激素等激素等胞核受体胞核受体 甲状腺素受体甲状腺素受体第14页,此课件共51页哦信号转导方式等分类信号转导方式等分类离子通道关联受体离子通道
9、关联受体G G蛋白偶联受体蛋白偶联受体酪氨酸激酶活性相关受体酪氨酸激酶活性相关受体基因调节表达受体基因调节表达受体第15页,此课件共51页哦激动药结合区域激动药结合区域膜外膜外膜内膜内激动药结合区域激动药结合区域 Ligand-gated ion channel receptors第16页,此课件共51页哦G蛋白偶联蛋白偶联CN激动药结合区域激动药结合区域膜外膜外膜内膜内 G-protein coupled recptors第17页,此课件共51页哦激动药结合区域激动药结合区域膜外膜外膜内膜内催化结构区域催化结构区域Tyrosine kinase-linked receptor第18页,此课件
10、共51页哦激动药结合区域激动药结合区域膜外膜外膜内膜内DNA结合区域结合区域转录激活区域转录激活区域载体载体+药物药物载体载体-药物复合物药物复合物载体载体+药物药物载体载体 Intracellular receptors(核受体)第19页,此课件共51页哦第二信使第二信使:cAMPcAMP、Ca2+Ca2+、肌醇磷脂、肌醇磷脂、cGMPcGMP等等亚型的分布和特殊功能亚型的分布和特殊功能一细胞多种受体一细胞多种受体一药物多受体作用一药物多受体作用突触前膜和突触后膜分布突触前膜和突触后膜分布(反馈调反馈调节节)第20页,此课件共51页哦受体调节:受体调节:与配体作用过程中相与配体作用过程中相关
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