药理学肾上腺素受体激动药.ppt
《药理学肾上腺素受体激动药.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《药理学肾上腺素受体激动药.ppt(56页珍藏版)》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、关于药理学肾上腺素受体激动药关于药理学肾上腺素受体激动药现在学习的是第1页,共56页2 2第一节第一节构效关系及分类构效关系及分类现在学习的是第2页,共56页3 3肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists),又称,又称拟肾上腺素拟肾上腺素药药(adrenomimeticdrugs)1.基本结构是基本结构是-苯乙胺苯乙胺。2.不同基团取代末端氨基、苯环不同基团取代末端氨基、苯环 或或 位的碳原位的碳原子上的氢,人工合成多种药理作用和肾上腺素子上的氢,人工合成多种药理作用和肾上腺素相似的衍生物。相似的衍生物。现在学习的是第3页,共56页4 4化学结构和受体选择
2、性化学结构和受体选择性现在学习的是第4页,共56页5 5儿茶酚和儿茶酚胺的结构儿茶酚和儿茶酚胺的结构儿茶酚儿茶酚(catechol)儿茶酚胺儿茶酚胺(catecholamine,CA)现在学习的是第5页,共56页6 6分类:分类:1.受体激动药受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明2.、受体激动药受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱肾上腺素、多巴胺、麻黄碱3.受体激动药受体激动药异丙肾上腺素、多巴酚丁胺异丙肾上腺素、多巴酚丁胺现在学习的是第6页,共56页7 7第二节第二节 受体激动药受体激动药现在学习的是第7页,共56页8 8去甲肾上腺素去甲肾上腺素(
3、noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)【来源、化学及结构】【来源、化学及结构】也称也称正肾上腺素正肾上腺素。神经递质。神经递质。也可由肾上腺髓质少量分泌。也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的主要是人工合成。药用的主要是人工合成。现在学习的是第8页,共56页9 9【体内过程】【体内过程】1吸收吸收口服易被碱性肠液、肠粘膜、肝被代谢。口服易被碱性肠液、肠粘膜、肝被代谢。皮下注射,易发生局部组织坏死。皮下注射,易发生局部组织坏死。一般采用静脉滴注给药。一般采用静脉滴注给药。2分布分布受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器、受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器、肾上腺髓质中。
4、肾上腺髓质中。现在学习的是第9页,共56页10103.代谢:代谢:与内源性的去甲肾上腺素的代谢一样。去甲与内源性的去甲肾上腺素的代谢一样。去甲肾上腺素进入机体后迅速被摄取和代谢,作用短肾上腺素进入机体后迅速被摄取和代谢,作用短暂。暂。4.排泄:排泄:代谢产物经肾脏排泄。代谢产物经肾脏排泄。现在学习的是第10页,共56页1111【药理作用】【药理作用】非选择性激动非选择性激动非选择性激动非选择性激动 1 1、2 2-R-R,对对对对 1 1-R-R作用较弱,作用较弱,作用较弱,作用较弱,对对对对 2 2-R-R几乎无作用。几乎无作用。几乎无作用。几乎无作用。1 1血管血管:血管收缩:激动血管收缩
5、:激动血管收缩:激动血管收缩:激动 1 1受体。受体。受体。受体。a.a.皮肤粘膜血管收缩最明显皮肤粘膜血管收缩最明显皮肤粘膜血管收缩最明显皮肤粘膜血管收缩最明显;b.b.其次是对肾脏血管的收缩作用其次是对肾脏血管的收缩作用其次是对肾脏血管的收缩作用其次是对肾脏血管的收缩作用;c.c.对脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管作用较弱。对脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管作用较弱。对脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管作用较弱。对脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管作用较弱。血管舒张:血管舒张:血管舒张:血管舒张:冠状血管冠状血管冠状血管冠状血管a.代谢产物代谢产物代谢产物代谢产物(如腺苷)(如腺苷)(如腺苷)(如腺苷)增加增
6、加增加增加,从而舒张血管所致,从而舒张血管所致,从而舒张血管所致,从而舒张血管所致;b.b.血压升高血压升高血压升高血压升高,灌注压力提高。,灌注压力提高。,灌注压力提高。,灌注压力提高。现在学习的是第11页,共56页12122.心脏心脏:兴奋兴奋1-R较弱较弱.在整体情况下,心率可反射性减慢。在整体情况下,心率可反射性减慢。3.血压:血压:a.小剂量:小剂量:收缩压升高,舒张压升高不明显,脉压加大。收缩压升高,舒张压升高不明显,脉压加大。b.较大剂量:较大剂量:收缩压升高,舒张压明显升高,脉压缩小。收缩压升高,舒张压明显升高,脉压缩小。现在学习的是第12页,共56页13134.其它其它对代谢
7、影响较弱,大剂量时才出现血对代谢影响较弱,大剂量时才出现血糖升高,对中枢作用较肾上腺素弱。糖升高,对中枢作用较肾上腺素弱。现在学习的是第13页,共56页1414【临床应用临床应用】1.休克休克 限于休克早期小血管扩张引起的低血压。限于休克早期小血管扩张引起的低血压。2.药物中毒性低血压药物中毒性低血压中枢抑制药中毒,用中枢抑制药中毒,用NA静滴。尤其是氯丙嗪静滴。尤其是氯丙嗪中毒时应选用中毒时应选用NA,而不宜选用肾上腺素。,而不宜选用肾上腺素。3上消化道出血上消化道出血稀释后口服,在食道或胃内因局部作用收缩稀释后口服,在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管,产生止血效果。粘膜血管,产生止血效果。
8、现在学习的是第14页,共56页1515【不良反应不良反应】1.局部组织缺血环死:局部组织缺血环死:热敷,并用普鲁卡因或热敷,并用普鲁卡因或受体阻断药如酚妥拉受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润注射,以扩张血管。明作局部浸润注射,以扩张血管。2.急性肾功能衰竭:急性肾功能衰竭:滴注时间过长或剂量过大,滴注时间过长或剂量过大,收缩肾血管,收缩肾血管,肾血流量减少。肾血流量减少。故用药期间尿量至少保持在每故用药期间尿量至少保持在每小时小时25ml以上。以上。现在学习的是第15页,共56页1616【禁忌证禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏病及少尿、高血压、动脉硬化症及器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环
9、障碍的病人禁用。无尿、严重微循环障碍的病人禁用。现在学习的是第16页,共56页1717间羟胺间羟胺(metaraminol)(阿拉明(阿拉明)【特点】【特点】1、通过直接和间接(置换作用、通过直接和间接(置换作用,促进囊泡释放促进囊泡释放NA)发发挥作用挥作用;2、升压作用比、升压作用比NA缓慢、温和、持久缓慢、温和、持久;对肾血管的收缩作对肾血管的收缩作用比用比NA弱,很少产生心律失常。弱,很少产生心律失常。3、性质稳定、性质稳定,可可im、ivgtt;4、可产生快速耐受性;可产生快速耐受性;5、主要用于各种休克早期,是、主要用于各种休克早期,是NA良好代用品。良好代用品。现在学习的是第17
10、页,共56页1818去氧肾上腺素去氧肾上腺素(PhenylephrinePhenylephrine,新福林新福林)甲氧明甲氧明(methoxamine)methoxamine)【特点】【特点】v 1 1受体激动药受体激动药v 不易被不易被MAOMAO灭活,与灭活,与NANA比较,升血压作用弱而持久,可比较,升血压作用弱而持久,可用于抗休克治疗。用于抗休克治疗。v 静脉点滴、肌注均可。静脉点滴、肌注均可。v收缩肾血管及减少肾血流量的作用比收缩肾血管及减少肾血流量的作用比NANA更明显。更明显。v兴奋瞳孔开大肌兴奋瞳孔开大肌,引起扩瞳引起扩瞳.为快速短效的扩瞳药。为快速短效的扩瞳药。现在学习的是第
11、18页,共56页1919羟甲唑啉(羟甲唑啉(oxymetazolineoxymetazoline)v激动激动突触后膜突触后膜2 2受体,对鼻黏膜血管具有收缩作用。受体,对鼻黏膜血管具有收缩作用。v滴鼻治疗:因感冒、鼻炎、花粉症及其化呼吸道过敏引滴鼻治疗:因感冒、鼻炎、花粉症及其化呼吸道过敏引起的充黏膜充血,鼻塞。起的充黏膜充血,鼻塞。v2 2岁以下儿童禁用。岁以下儿童禁用。等等【特点】【特点】现在学习的是第19页,共56页2020第第三三节节、受体激动药受体激动药现在学习的是第20页,共56页2121肾上腺素(肾上腺素(adrenaline,AD)【来源及结构】【来源及结构】也称也称副肾素副肾
12、素,是肾上腺髓质嗜铬细胞分泌,是肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的激素。的激素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。理化性质与人工合成。理化性质与NA相似。相似。现在学习的是第21页,共56页2222【体内过程】【体内过程】1 1、popo无效,可皮下和肌肉注射以及静脉点无效,可皮下和肌肉注射以及静脉点滴给药。滴给药。2 2、摄取、代谢摄取、代谢 与去甲肾上腺素相似;与去甲肾上腺素相似;3.3.作用时间短。作用时间短。现在学习的是第22页,共56页2323【药理作用】【药理作用】激动激动和和受体,产生较强的受体,产生较强的型和型和型作用。型作用。现在学习的是第2
13、3页,共56页24241.心脏:兴奋心脏:兴奋激动心脏激动心脏1受体受体有利方面:有利方面:舒张冠状血管,心肌供血增加;心排出量舒张冠状血管,心肌供血增加;心排出量增加。增加。不利方面:不利方面:心肌耗氧量增加;大剂量或静注过快,可心肌耗氧量增加;大剂量或静注过快,可引起心律失常。引起心律失常。现在学习的是第24页,共56页25252.血管:血管:血管收缩:血管收缩:血管收缩:血管收缩:兴奋兴奋兴奋兴奋 1 1-R-R主要作用于小动脉,毛细血管前括约肌。主要作用于小动脉,毛细血管前括约肌。主要作用于小动脉,毛细血管前括约肌。主要作用于小动脉,毛细血管前括约肌。a.a.皮肤粘膜血管:收缩最强烈。
14、皮肤粘膜血管:收缩最强烈。皮肤粘膜血管:收缩最强烈。皮肤粘膜血管:收缩最强烈。b.b.内脏血管:尤其肾血管,收缩显著。内脏血管:尤其肾血管,收缩显著。内脏血管:尤其肾血管,收缩显著。内脏血管:尤其肾血管,收缩显著。c.c.脑、肺血管:收缩十分微弱。脑、肺血管:收缩十分微弱。脑、肺血管:收缩十分微弱。脑、肺血管:收缩十分微弱。血管舒张:血管舒张:血管舒张:血管舒张:兴奋兴奋兴奋兴奋 2 2-R-Ra.a.骨骼肌血管:骨骼肌血管:骨骼肌血管:骨骼肌血管:b.b.肝脏血管:肝脏血管:肝脏血管:肝脏血管:c.c.冠状血管:冠状血管:冠状血管:冠状血管:2 2激激激激动动动动;灌注;灌注;灌注;灌注压压
15、压压增加;代增加;代增加;代增加;代谢产谢产谢产谢产物增加。物增加。物增加。物增加。现在学习的是第25页,共56页26263.血压:血压:(1)(1)(1)(1)小剂量小剂量小剂量小剂量:收缩压收缩压收缩压收缩压,舒张压不变或略舒张压不变或略舒张压不变或略舒张压不变或略(1 1 1 1受体对低浓度受体对低浓度受体对低浓度受体对低浓度ADADADAD较敏感较敏感较敏感较敏感)(2)(2)(2)(2)大剂量大剂量大剂量大剂量:收缩压和舒张压收缩压和舒张压收缩压和舒张压收缩压和舒张压 (1 1 1 1受体对高浓度受体对高浓度受体对高浓度受体对高浓度ADADADAD较敏感较敏感较敏感较敏感)且血压出现
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 药理学 肾上腺素 受体 激动
限制150内