抗高血压药 (2)讲稿.ppt

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1、关于抗高血压药(2)第一页，讲稿共五十九页哦第一节、第一节、Blood pressure and Blood pressure and hypertension hypertension 一、血压一、血压 -影响血压的因素：影响血压的因素：血压血压=输出量输出量 x x 总外周阻力总外周阻力 心输出量：心输出量：心率、心肌收缩力、回心血量等；心率、心肌收缩力、回心血量等；外周阻力：外周阻力：血管的长度、血管半径以及血液的粘滞度等。血管的长度、血管半径以及血液的粘滞度等。-神神 经经-体体 液液 系系 统统 对对 血血 压压 的的 调调 节节。第二页，讲稿共五十九页哦第三页，讲稿共五十九页哦二、

2、二、高血压：高血压：指动脉血压高于正常范围，在未服用降压药指动脉血压高于正常范围，在未服用降压药的情况下：的情况下：收缩压收缩压18.7kPa(140mmHg)和（或）和（或）舒张压舒张压12.0kPa(90mmHg)。-危害：高血压可并发心肌肥厚和心力衰竭，最终导致脑、心、危害：高血压可并发心肌肥厚和心力衰竭，最终导致脑、心、肾的损害，为脑卒中和冠心病等的危险因素。肾的损害，为脑卒中和冠心病等的危险因素。-分型分型 原发性占原发性占90%90%，原因未明，原因未明 继发性占继发性占5 510%10%，如肾，如肾A A狭窄、肾炎、嗜铬细胞等狭窄、肾炎、嗜铬细胞等 -发病率发病率:最高最高,我国

3、可能有我国可能有1.11.1亿人患高血压亿人患高血压.第四页，讲稿共五十九页哦三、抗高血压药治疗效果三、抗高血压药治疗效果 -症状症状 -病情病情 -并发症并发症 -生命生命第五页，讲稿共五十九页哦四、抗四、抗高血压药分类高血压药分类针对高血压发生的病理生理机制，药物主要从以下针对高血压发生的病理生理机制，药物主要从以下 几个方面产生作用。几个方面产生作用。即：即：降低血容量降低血容量 降低交感神经活动降低交感神经活动 减弱肾素减弱肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮醛固酮 扩张血管扩张血管 因此，抗高血压药物的分类如下：因此，抗高血压药物的分类如下：第六页，讲稿共五十九页哦第七页，讲稿共五十九

4、页哦v1.交感神经抑制药交感神经抑制药v（1）中枢性降压药：）中枢性降压药：可乐定，甲基多巴等可乐定，甲基多巴等 v（2）神经节阻断药：）神经节阻断药：樟硫咪吩、美加明等樟硫咪吩、美加明等 v（3）抗去甲肾上腺能神经递质药：）抗去甲肾上腺能神经递质药：利血平等利血平等 v（4）肾上腺素受体阻滞药：）肾上腺素受体阻滞药：v1受体阻断药：哌唑嗪等受体阻断药：哌唑嗪等 v受体阻断药：普萘洛尔等受体阻断药：普萘洛尔等 v、受体阻断药：拉贝洛尔受体阻断药：拉贝洛尔第八页，讲稿共五十九页哦v2.血管扩张药血管扩张药v（1）直接扩血管药：）直接扩血管药：肼屈嗪等肼屈嗪等 v（）钙离子通道阻滞药：（）钙离子通

5、道阻滞药：硝苯地平等硝苯地平等 v（）钾离子通道开放药：（）钾离子通道开放药：吡那地尔等吡那地尔等v（）其他（）其他 v利尿降压药：利尿降压药：氢氯噻嗪等氢氯噻嗪等v肾素血管紧张素系统抑制药肾素血管紧张素系统抑制药v(1)血管紧张素转换酶抑制药：血管紧张素转换酶抑制药：卡托普利卡托普利、依那普利、依那普利v(2)血管紧张素血管紧张素 受体阻断药：受体阻断药：氯沙坦氯沙坦v(3)肾素抑制药：瑞米吉仑肾素抑制药：瑞米吉仑第九页，讲稿共五十九页哦第二节、常用抗高血压药第二节、常用抗高血压药 一线降压五类药一线降压五类药最为基础是利尿最为基础是利尿 钙拮抗剂诸钙拮抗剂诸“地平地平”，阻断药阻断药“洛尔

6、洛尔”叫叫 转化酶抑制众转化酶抑制众“普利普利”AT1阻断沙坦浩阻断沙坦浩第十页，讲稿共五十九页哦v一一.利尿药利尿药 v 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide（双氢克尿噻）（双氢克尿噻）v特点：特点：v 作用较弱，平均降压作用较弱，平均降压10%v 多数病人在用药后多数病人在用药后23周内见效周内见效 v 可用于各型高血压可用于各型高血压（基础降压药）（基础降压药）v 轻症轻症单用，中、重症单用，中、重症合用合用 v 能使老年高血压口患者并发卒中、左心衰竭的发病率与能使老年高血压口患者并发卒中、左心衰竭的发病率与死亡率死亡率 v 小剂量（小剂量（12.5mg/天）使用，不

7、良反应轻天）使用，不良反应轻第十一页，讲稿共五十九页哦Mechanism of action初期：初期：排排Na+、利尿、利尿血容量血容量BP 长期：长期：-排排Na+动脉壁细胞内动脉壁细胞内Na+Na+-Ca2+交换交换胞内胞内Ca2+;-血管平滑肌对血管收缩剂（如血管平滑肌对血管收缩剂（如NA）的反应性）的反应性;-诱导动脉壁产生扩张血管物质（如激肽、前列腺素）诱导动脉壁产生扩张血管物质（如激肽、前列腺素）.第十二页，讲稿共五十九页哦缺点缺点:-血血K+、Na+、Mg2+-血总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白血总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白 -血尿酸血尿酸 -血肾素血肾素 -糖耐量糖耐量(

8、糖尿病人禁用糖尿病人禁用)高效利尿药（速尿）高效利尿药（速尿）用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者高血压患者.第十三页，讲稿共五十九页哦吲达帕胺吲达帕胺 Indapamide-为新型非噻嗪类利尿药为新型非噻嗪类利尿药.-利尿：直接扩张血管利尿：直接扩张血管(阻滞钙离子内流阻滞钙离子内流).降低血管对缩血管降低血管对缩血管物质的反应性而降压物质的反应性而降压;促进血管内皮产生促进血管内皮产生EDRF,抗心肌肥抗心肌肥厚等厚等;-口服吸收完全口服吸收完全,生物利用度较高生物利用度较高;-不引起脂质代谢紊乱不引起脂质代谢紊乱,但可引起血糖和尿酸升高但可引

9、起血糖和尿酸升高,也可引起也可引起血钾减低血钾减低;-用于轻用于轻.中度高血压中度高血压,尤其伴高血脂者尤其伴高血脂者.第十四页，讲稿共五十九页哦v降压联用不可缺降压联用不可缺v轻度轻度“双克双克”可首选可首选v用初减少心输量用初减少心输量v长期降钙与外液长期降钙与外液v尿毒症用呋塞米尿毒症用呋塞米v高脂血症寿比山高脂血症寿比山第十五页，讲稿共五十九页哦二、肾素血管紧张素系统抑制药二、肾素血管紧张素系统抑制药1.血管紧张素血管紧张素转化酶抑制剂及血管转化酶抑制剂及血管 紧张素紧张素 受体阻断药受体阻断药Angiotensin Converting Enzyme Ingibitors，ACEI

10、卡托普利（卡托普利（Captopril,巯甲丙脯酸）巯甲丙脯酸）依那普利（依那普利（Enalapril）雷米普利（雷米普利（Ramipril）赖诺普利（赖诺普利（Lysinopril）培哚普利（培哚普利（Perindopril）第十六页，讲稿共五十九页哦 Actions and mechanismBP1525%，由于舒张小，由于舒张小A外周阻力外周阻力所致所致 心输出量不变或稍心输出量不变或稍、肾血流量、肾血流量、脑、冠状、脑、冠状A流量不变流量不变第十七页，讲稿共五十九页哦Renin angiotensin aldosterone system,RAASAgAgAgACEACEBPBPald

11、osterone 心室重构心室重构 血管重构血管重构血管紧血管紧 张素原张素原renin缓缓激激肽肽降解产物降解产物BPBP第十八页，讲稿共五十九页哦药物的作用点：药物的作用点：抑制抑制ACE，减少，减少Ag的生成，减弱的生成，减弱Ag所引发的一系列作用；所引发的一系列作用；抑制局部抑制局部RAAS，局部，局部Ag生成减少，生成减少，NA释放减少，扩张血管，改善心脏释放减少，扩张血管，改善心脏功能和降压；功能和降压；减少缓激肽的降解，促进减少缓激肽的降解，促进NO和和PGI2的生成，产生扩血管作用。的生成，产生扩血管作用。第十九页，讲稿共五十九页哦Uses:（1）各型高血压，尤其是肾性高血压；

12、）各型高血压，尤其是肾性高血压；（2）难治性心衰）难治性心衰 降压特点降压特点 （1）降压时不伴有心率）降压时不伴有心率（2）可防止和逆转高血压患者血管壁增厚与心肌细）可防止和逆转高血压患者血管壁增厚与心肌细 胞增生肥大胞增生肥大（3）不易引起脂质代谢障碍）不易引起脂质代谢障碍（4）可）可糖尿病、肾病、肾实质性损害患者肾小球糖尿病、肾病、肾实质性损害患者肾小球 的损伤的损伤（5）能提高高血压病人生活质量，降低死亡率）能提高高血压病人生活质量，降低死亡率 第二十页，讲稿共五十九页哦 A Adverse reactions -低血压（低血压（2%）：应从小量开始）：应从小量开始 -刺激性干咳（刺激

13、性干咳（15%），因肺血管激肽、），因肺血管激肽、PGs所致所致 -高血高血K+、血管神经性水肿、血管神经性水肿 -肾功能受损，肾血管狭窄者更甚，肾功能不全者慎用肾功能受损，肾血管狭窄者更甚，肾功能不全者慎用 -久用血久用血Zn2+：皮疹、味觉：皮疹、味觉、嗅觉缺损、脱发，应补、嗅觉缺损、脱发，应补Zn2+第二十一页，讲稿共五十九页哦Clinical evaluations -ACEI可较好地改善高血压病患者的生活质量可较好地改善高血压病患者的生活质量；-ACEI与高血压并发脑卒中：与高血压并发脑卒中：对抗对抗A-对缺血性脑血管对缺血性脑血管的痉挛作用，动物实验提示的痉挛作用，动物实验提示培跺

14、普利培跺普利可减少肾性高血压可减少肾性高血压动物脑卒中病死率；动物脑卒中病死率；-ACEI与高血压合并心力衰竭：与高血压合并心力衰竭：ACEI可提高心力衰竭患可提高心力衰竭患者的生存率；者的生存率；-ACEI与高血压合并肾功能不全：与高血压合并肾功能不全：ACEI作用于肾小球作用于肾小球出球微动脉，减少蛋白漏出，故可治疗和预防蛋白尿；出球微动脉，减少蛋白漏出，故可治疗和预防蛋白尿；第二十二页，讲稿共五十九页哦ACEI与糖尿病：与糖尿病：可减少糖尿病的蛋白尿，改善胰岛素抗可减少糖尿病的蛋白尿，改善胰岛素抗性，有助于糖尿病高血压的治疗；性，有助于糖尿病高血压的治疗；ACEI与冠心病：与冠心病：AC

15、EI对冠心病心绞痛未见明显的益处，但对冠心病心绞痛未见明显的益处，但ACEI能改善左心室的能改善左心室的“重构重构”，提高生存率，提高生存率；ACEI与心肌肥厚：与心肌肥厚：ACEI降压的同时可使心室肥厚逆转。降压的同时可使心室肥厚逆转。第二十三页，讲稿共五十九页哦v卡托普利第一代卡托普利第一代v尤宜糖尿伴心衰尤宜糖尿伴心衰v不良反应干咳多不良反应干咳多v二代依那咳亦然二代依那咳亦然v三代贝那日一次三代贝那日一次v特点肾功可改善特点肾功可改善第二十四页，讲稿共五十九页哦Antagonists of angiotensin（A）receptor (1)血管紧张素血管紧张素受体（受体（AT）分型：

16、）分型：AT-1和和AT-2。（2）与）与G 蛋白相关的蛋白相关的AT-1受体介导受体介导Ang的血管收缩、促的血管收缩、促肾上腺分泌和释放儿茶酚胺、醛固酮并影响水盐代谢等作用；肾上腺分泌和释放儿茶酚胺、醛固酮并影响水盐代谢等作用；（3）AT-2受体功能不清楚。受体功能不清楚。第二十五页，讲稿共五十九页哦 氯沙坦（氯沙坦（losartan）为非肽素衍生物，其代谢产物为非肽素衍生物，其代谢产物Exp3174可与可与AT受体结合，受体结合，作用有高度选择性和特异性；作用有高度选择性和特异性；口服吸收迅速，生物利用度为口服吸收迅速，生物利用度为33%，半衰期为，半衰期为2小时，而小时，而Exp317

17、4半衰期为半衰期为6-9小时；小时；主要在肝脏代谢，大部分随胆汁排泄，部分随尿排出主要在肝脏代谢，大部分随胆汁排泄，部分随尿排出;第二十六页，讲稿共五十九页哦可明显降低高血压患者的收缩压和舒张压，对重度高血压可明显降低高血压患者的收缩压和舒张压，对重度高血压需要加用利尿药和其它降压药。需要加用利尿药和其它降压药。剂量和用法：开始和维持量剂量和用法：开始和维持量50mg/d，效果不明显可增加，效果不明显可增加到到100 mg/d。肝功能有损者，剂量减半。肝功能有损者，剂量减半。可与氢氯噻嗪可与氢氯噻嗪12.5mg合用（国外商品名合用（国外商品名Hyzaar）第二十七页，讲稿共五十九页哦三三.肾上

18、腺素受体阻滞药肾上腺素受体阻滞药（一）receptor blockers代表药物：代表药物：Propranolol 抗高血压作用特点：抗高血压作用特点：-动脉压，动脉压，1520%/1015%-不引起体位性低血压不引起体位性低血压 -肾素分泌肾素分泌 -不易产生耐受性不易产生耐受性 第二十八页，讲稿共五十九页哦Hypotensive mechanismHypotensive mechanism阻断阻断受体所引起：受体所引起：-抑制心收缩力和减慢心率，抑制心收缩力和减慢心率，心输出量，心输出量，BP -抑制肾素分泌抑制肾素分泌 -外周交感神经活性：阻断突触前膜的外周交感神经活性：阻断突触前膜的2

19、受体受体抑抑 制制NA释放的正反馈释放的正反馈NA释放释放 -中枢降压作用中枢降压作用 有多种降压机制，可能在某种疾病发病过程中某种机制起主导作用有多种降压机制，可能在某种疾病发病过程中某种机制起主导作用第二十九页，讲稿共五十九页哦Clinical uses高肾素型高血压高肾素型高血压 用于轻、中度高血压用于轻、中度高血压 心排出量偏高型高血压心排出量偏高型高血压 伴心动过速、心绞痛、心律失常、脑血管病的高血压较好伴心动过速、心绞痛、心律失常、脑血管病的高血压较好第三十页，讲稿共五十九页哦Contraindications1心衰心衰 2.窦性心动过缓窦性心动过缓 3房室传导阻滞房室传导阻滞 4

20、.支气管哮喘支气管哮喘 5外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 Csutions -能延长能延长Insulin降血糖持续时间降血糖持续时间 -长期应用可长期应用可血甘油三酯血甘油三酯 -小剂量开始用药，每天不超过小剂量开始用药，每天不超过300mg；不能骤然停药，应首先逐；不能骤然停药，应首先逐渐减量渐减量.第三十一页，讲稿共五十九页哦v应用广泛分两枝应用广泛分两枝v不拟交感增血脂不拟交感增血脂v肾素偏高心得安肾素偏高心得安v“阿替阿替”每日服一次每日服一次v“拉贝拉贝”妊高急症堪妊高急症堪v“卡维卡维”不干代谢脂不干代谢脂第三十二页，讲稿共五十九页哦（二）1受体阻断药v哌唑嗪（哌唑嗪（Pra

21、zosin）vActions v 阻断血管平滑肌阻断血管平滑肌1受体受体舒张小舒张小A、静、静脉脉BP v 口服吸收快，口服吸收快，30min起效，持续起效，持续6-10h，对正常人血压无影响，对正常人血压无影响 第三十三页，讲稿共五十九页哦特点：特点：降压作用中等偏强降压作用中等偏强 -不兴奋心脏不兴奋心脏 -对肾血流量及肾小球滤过率无明显影响，不对肾血流量及肾小球滤过率无明显影响，不肾素和水钠潴留肾素和水钠潴留 -长期应用改善脂质代谢，长期应用改善脂质代谢，总胆固醇、甘油三酯、总胆固醇、甘油三酯、LDL胆固醇、胆固醇、血中高密度脂蛋白（血中高密度脂蛋白（HDL）冠冠A病变病变 -应用于中度

22、高血压并发肾功能不良者，重症应加用利尿药、应用于中度高血压并发肾功能不良者，重症应加用利尿药、受体阻断药受体阻断药 第三十四页，讲稿共五十九页哦Adverse reactions 眩晕、疲乏、虚弱等眩晕、疲乏、虚弱等 首剂现象：严重体位性低血压、晕厥、心悸等首剂现象：严重体位性低血压、晕厥、心悸等 首剂首剂0.5mg，临睡前服，临睡前服 特拉唑嗪特拉唑嗪(terazosin)阻断膀胱颈、前列腺包膜与腺体、尿道阻断膀胱颈、前列腺包膜与腺体、尿道受体，缓解列腺肥大引起的排受体，缓解列腺肥大引起的排尿困难尿困难第三十五页，讲稿共五十九页哦vv（三）andreceptor blockerv 拉贝洛尔拉

23、贝洛尔（labetalol）v -阻断阻断和和受体，减慢心率，减少心输出量，受体，减慢心率，减少心输出量，降降 v 低血压；低血压；v -作用温和，适用于各型高血压，静脉给药作用温和，适用于各型高血压，静脉给药治疗高血压危象；也可用于心力衰竭的治疗；治疗高血压危象；也可用于心力衰竭的治疗；v -无严重的不良反应。无严重的不良反应。第三十六页，讲稿共五十九页哦四四.Calcium channel blockers.Calcium channel blockersMechanism of action -阻滞阻滞L型电压依赖性钙通道型电压依赖性钙通道胞内胞内Ca2+舒张小动脉舒张小动脉 -明显抑制

24、血管对明显抑制血管对NA及血管紧张素及血管紧张素的反应性（高血的反应性（高血压大鼠）压大鼠）-抑制内皮素诱导的肾血管的收缩抑制内皮素诱导的肾血管的收缩 -逆转左心室肥厚逆转左心室肥厚第三十七页，讲稿共五十九页哦Nifedipine-可口服、舌下含服，起效快，持效可口服、舌下含服，起效快，持效6-8h-降压同时不降低重要器官血流量降压同时不降低重要器官血流量-可逆转高血压患者心肌肥厚，对缺血心肌有保护作用可逆转高血压患者心肌肥厚，对缺血心肌有保护作用-不引起脂质代谢与葡萄糖耐量改变不引起脂质代谢与葡萄糖耐量改变-舒张血管，反射性引起心力舒张血管，反射性引起心力、心率、心率、肾素、肾素（加用（加用

25、受体受体阻断药）阻断药）第三十八页，讲稿共五十九页哦Clinical uses轻、中、重度高血压轻、中、重度高血压 血压波动大：降压急剧，持续时间短，对重要脏器影血压波动大：降压急剧，持续时间短，对重要脏器影响大响大 建议使用其缓释剂或控释剂建议使用其缓释剂或控释剂 Adverse reactions -血管舒张头痛、头晕、脸部潮红血管舒张头痛、头晕、脸部潮红 -心悸，踝部水肿心悸，踝部水肿第三十九页，讲稿共五十九页哦Amlodipine选择作用于血管选择作用于血管 口服口服1-2W起效，起效，6-8W效显，降压平稳效显，降压平稳 合用利尿药、合用利尿药、受体阻断药、受体阻断药、ACEI类疗效

26、更好类疗效更好 不降低肾血流，无钠水潴留，无耐受性，不升高血脂不降低肾血流，无钠水潴留，无耐受性，不升高血脂 T1/2 35-50h，qd可持续降压可持续降压24h 维拉帕米、地尔硫卓、尼群地平、尼莫地平、尼索维拉帕米、地尔硫卓、尼群地平、尼莫地平、尼索 地平地平第四十页，讲稿共五十九页哦v结构两类要记牢结构两类要记牢v机制阻滞钙通道机制阻滞钙通道v硝苯地平为代表硝苯地平为代表v保护器官宜长效保护器官宜长效v缓释控释近提倡缓释控释近提倡v尼群氨氯效也好尼群氨氯效也好第四十一页，讲稿共五十九页哦第三节第三节 Other antihypertensive drugsOther antihypert

27、ensive drugs一、交感神经抑制药一、交感神经抑制药（一）中枢性抗高血压药：（一）中枢性抗高血压药：可乐定（可乐定（Clonidine）Actions -对对BP影响：影响：iv，BP先先（激动外周血管（激动外周血管1R），后），后（抑制（抑制中枢）。中枢）。PO，BP -中等偏强（治中度高血压），外周阻力中等偏强（治中度高血压），外周阻力,一般不一般不肾血肾血流流 与肾小球滤过率，与肾小球滤过率，-心率心率 心输出量心输出量 -抑制胃肠分泌与运动抑制胃肠分泌与运动 -有镇静和轻度的镇痛作用有镇静和轻度的镇痛作用第四十二页，讲稿共五十九页哦Hypotensive mechanism -

28、作用于延脑心血管中枢作用于延脑心血管中枢,激动延髓孤束核突触后膜激动延髓孤束核突触后膜2 受体受体 -激动延髓腹外侧吻部的激动延髓腹外侧吻部的1咪唑啉受体咪唑啉受体外周交感张力外周交感张力BP(主要降压作用点主要降压作用点)-促内源性阿片肽释放促内源性阿片肽释放镇痛，纳络酮可对抗镇痛，纳络酮可对抗 -激动外周交感激动外周交感N突触前膜的突触前膜的2受体及其相邻的咪唑啉受体及其相邻的咪唑啉 受体受体负反馈负反馈NA释放释放第四十三页，讲稿共五十九页哦Uses 中度高血压，吗啡类的戒毒药中度高血压，吗啡类的戒毒药 Adverse reactions 口干口干 水钠潴留，合用利尿药可减轻水钠潴留，合

29、用利尿药可减轻 镇静、嗜睡、头痛、便秘、腮腺痛、阳萎等镇静、嗜睡、头痛、便秘、腮腺痛、阳萎等 突然停药突然停药短暂交感功能亢进短暂交感功能亢进第四十四页，讲稿共五十九页哦甲基多巴甲基多巴（methyldopa）作用和降压机制同可乐定作用和降压机制同可乐定 中枢性中枢性BPBP，中度偏强，中度偏强 治疗中度高血压，尤其是肾功能不全的高血压治疗中度高血压，尤其是肾功能不全的高血压 长期应用可逆转左室心肌肥厚长期应用可逆转左室心肌肥厚 莫索尼定（莫索尼定（moxonidine）为第二代中枢性降压药，不良反应小。为第二代中枢性降压药，不良反应小。第四十五页，讲稿共五十九页哦（三）抗去甲肾上腺素能神经末

30、梢药（外周交（三）抗去甲肾上腺素能神经末梢药（外周交感神经抑制药）感神经抑制药）利血平：利血平：抑制抑制NANA囊泡摄取囊泡摄取 降压作用缓慢、温和、持久降压作用缓慢、温和、持久 胍乙啶：胍乙啶：抑制抑制NANA递质释放递质释放 作用迅速、强大、持久作用迅速、强大、持久第四十六页，讲稿共五十九页哦二、血管扩张药二、血管扩张药（一）直接扩张血管药（一）直接扩张血管药Mechanism 舒张血管平滑肌舒张血管平滑肌外周阻力外周阻力BP 特点特点 -反射性兴奋交感反射性兴奋交感N,部分抵消其部分抵消其BP，心肌耗心肌耗O2 -肾素肾素 -常与常与受体阻断药及利尿药合用受体阻断药及利尿药合用第四十七页

31、，讲稿共五十九页哦肼屈嗪（肼屈嗪（Hydralazine,肼苯哒嗪）肼苯哒嗪）特点特点 -扩张小动脉扩张小动脉,中效降压药，适用于中度高血压中效降压药，适用于中度高血压 -可诱发心绞痛发作可诱发心绞痛发作 -大剂量可导致大剂量可导致全身性狼疮样综合征全身性狼疮样综合征400mg/日，日，发生率发生率1020%第四十八页，讲稿共五十九页哦硝普钠（硝普钠（Sodium Nitroprusside）Mechanism of action 硝普钠硝普钠NO鸟苷酸环化酶鸟苷酸环化酶cGMP生成生成抑制蛋白抑制蛋白激酶激酶C（PKC）磷酸化）磷酸化Ca2+内流内流、Ca2+释放释放胞浆内胞浆内Ca2+动脉

32、和静脉均舒张，动脉和静脉均舒张，BP；抑制血小板聚集。抑制血小板聚集。第四十九页，讲稿共五十九页哦特点特点 -起效快（约起效快（约1min），作用强），作用强 -短效停药短效停药5min内血压回升内血压回升 -需需iv drip Uses -高血压危象、高血压脑病高血压危象、高血压脑病 -严重高血压合并心肌梗塞或左心衰竭严重高血压合并心肌梗塞或左心衰竭 -难治性心衰难治性心衰 Adverse reactions -BP头痛、心悸、出汗、呕吐头痛、心悸、出汗、呕吐 -滴注过快可导致过度降压，滴注过快可导致过度降压，-过量可致氰化物中毒，药液应新鲜配置并避光使用过量可致氰化物中毒，药液应新鲜配置并

33、避光使用 第五十页，讲稿共五十九页哦（二）钾通道开放剂（二）钾通道开放剂 激活平滑肌细胞的激活平滑肌细胞的k（ATP）胞内胞内K+外流外流胞膜超极化胞膜超极化Ca2+内流内流小小A舒张舒张BP第五十一页，讲稿共五十九页哦第五十二页，讲稿共五十九页哦 吡那地尔吡那地尔 Pinacidil口服易吸收，药后口服易吸收，药后1-3h达最大效应，持续达最大效应，持续6h，缓释剂可持效，缓释剂可持效12h 用于轻、中度高血压用于轻、中度高血压 Adverse reactions 常见水肿、头痛、出汗、呕吐、嗜睡、乏力、心悸、体位性低常见水肿、头痛、出汗、呕吐、嗜睡、乏力、心悸、体位性低血压、颜面潮红、鼻粘

34、膜充血、多毛等血压、颜面潮红、鼻粘膜充血、多毛等第五十三页，讲稿共五十九页哦米诺地尔米诺地尔 Minoxidil -需经肝转化才有活性需经肝转化才有活性 -主要作用于小主要作用于小A，对小，对小V无影响无影响 -降压作用强大而持久，主要治疗严重高血压和降压作用强大而持久，主要治疗严重高血压和 肾性高血压肾性高血压 -主要不良反应是反射性兴奋交感神经导致的心主要不良反应是反射性兴奋交感神经导致的心 动过速和水钠潴留动过速和水钠潴留第五十四页，讲稿共五十九页哦二氮嗪二氮嗪 Dizoxide快而强，快而强，iv用于高血压危象及高血压脑病用于高血压危象及高血压脑病 长时间使用可致血糖长时间使用可致血糖

35、 激活胰岛激活胰岛细胞膜细胞膜Ik（ATP）胞内胞内K+外流外流胞膜超极胞膜超极化化Ca2+内流内流Insuline释放释放血糖血糖 由于不良反应多，目前已经被硝普钠取代由于不良反应多，目前已经被硝普钠取代第五十五页，讲稿共五十九页哦第五十六页，讲稿共五十九页哦临床用药原则临床用药原则1.确切平稳持续降压：避免血压波动确切平稳持续降压：避免血压波动 2.长期用药长期用药：避免突然停药：避免突然停药3.根据病情、药物特点及合并症选药根据病情、药物特点及合并症选药：选用长效药：选用长效药，小剂量用药，小剂量用药 4联合用药联合用药 5剂量个体化剂量个体化第五十七页，讲稿共五十九页哦第五十八页，讲稿共五十九页哦感谢大家观看第五十九页，讲稿共五十九页哦