第20解热镇痛抗炎药课件.ppt

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1、第20解热镇痛抗炎药第1页，此课件共40页哦解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 是一类具有解热、镇痛、而且大多数还有抗炎、抗是一类具有解热、镇痛、而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物风湿作用的药物 它们在化学结构上有很大的差别，但都可抑制体内前它们在化学结构上有很大的差别，但都可抑制体内前列腺素（列腺素（PG）的生物合成）的生物合成 (目前认为这是它们共同作用的基础目前认为这是它们共同作用的基础)-它们的作用有许多共同特点它们的作用有许多共同特点 （由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药）（由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药）第2页，此课件共40页哦类风湿性关节炎类风湿性

2、关节炎第3页，此课件共40页哦共同特点共同特点 一、一、抗炎抗炎 除苯胺类，均有较强的抗炎作用除苯胺类，均有较强的抗炎作用 -用于控制风湿热、风湿性和类风湿性关节炎的症用于控制风湿热、风湿性和类风湿性关节炎的症 状，可使体温下降、组织肿胀消除、疼痛减轻状，可使体温下降、组织肿胀消除、疼痛减轻 *无病因根治作用无病因根治作用 *不能防止疾病的发展以及合并症的发生不能防止疾病的发展以及合并症的发生 抗炎机制抗炎机制 抑制环氧酶（抑制环氧酶（cyclo-oxygenase,COX）-使使PG（prostaglandin）合成与释放减少）合成与释放减少 第4页，此课件共40页哦第5页，此课件共40页哦

3、第6页，此课件共40页哦膜磷脂膜磷脂（PL）花生四烯酸花生四烯酸 （AA）环内过氧化物环内过氧化物(PGs)（PGG2、PGH2）PLA2COXPGI2TXA2PGE2PGI2合成酶合成酶TXA2合成酶合成酶代谢代谢血小板血小板血管内皮血管内皮PGF2PGD2第7页，此课件共40页哦生理效应：生理效应：TXA2：诱导血小板聚集：诱导血小板聚集 PGI2：扩张血管，抑制血小板聚集：扩张血管，抑制血小板聚集 PGE2：致痛致炎：致痛致炎 PGF2：收缩支气管：收缩支气管 PGD2：致痉原：致痉原第8页，此课件共40页哦COX有两种同工酶有两种同工酶：1.COX-1：结构型：结构型 部位：部位：血管

4、、胃、肾等组织血管、胃、肾等组织 功能功能：（1）保护胃肠粘膜保护胃肠粘膜 （2）调节血小板聚集调节血小板聚集 （3）调节外周血管阻力调节外周血管阻力 （4）调节肾血流量的分布调节肾血流量的分布 第9页，此课件共40页哦2.COX-2：诱导型诱导型 *受受各种化学、物理性损伤和生物因子的刺激，激各种化学、物理性损伤和生物因子的刺激，激 活活PLA2，水解细胞膜磷脂，生成花生四烯酸，后，水解细胞膜磷脂，生成花生四烯酸，后 经经COX-2催化加氧生成前列腺素（催化加氧生成前列腺素（PGS）*损伤因子也诱导多种细胞因子如损伤因子也诱导多种细胞因子如IL-1、TNF的合成的合成 ，这些因子又能诱导，这

5、些因子又能诱导COX-2表达，增加表达，增加PGS的合成的合成 在炎症过程中：在炎症过程中：PGS -引起血管扩张和组织水肿引起血管扩张和组织水肿 与缓激肽协同致炎与缓激肽协同致炎 第10页，此课件共40页哦解热镇痛抗炎药：解热镇痛抗炎药：抑制环氧酶（抑制环氧酶（COX-2）-使使PG合成与释放减少，合成与释放减少，达到抗炎作用达到抗炎作用第11页，此课件共40页哦二、二、镇痛作用镇痛作用 特点特点 *中等程度的镇痛，作用弱于度冷丁中等程度的镇痛，作用弱于度冷丁 *对锐痛：创伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛无效对锐痛：创伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛无效 *对持续性慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、关对持续性慢

6、性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、关 节痛、痛经等节痛、痛经等（多为炎性疼痛）（多为炎性疼痛）有效有效 *无耐受性、成瘾性，不抑制呼吸，毒性低无耐受性、成瘾性，不抑制呼吸，毒性低 镇痛部位镇痛部位 主要在外周主要在外周 （但不排除在中枢和外周神经的抗痛觉作用）（但不排除在中枢和外周神经的抗痛觉作用）第12页，此课件共40页哦镇痛机制镇痛机制 抑制环氧酶（抑制环氧酶（COX）-减少减少PG的合成与释放的合成与释放伤伤害害刺刺激激组织组织损伤损伤或炎或炎症症致痛致炎致痛致炎物质物质 如如 缓激肽缓激肽PGE2、PGF2 痛觉感受器痛觉感受器痛反应痛反应（炎性痛）（炎性痛）致痛、致炎致痛、致炎增敏（放大作

7、用）增敏（放大作用）解热镇痛药解热镇痛药（一）（一）第13页，此课件共40页哦解热镇痛药吗啡类镇痛药部位外周中枢镇痛作用机制抑制环氧酶-减少PG合成与释放兴奋阿片受体效力弱强镇痛适应症慢性痛（钝痛）急性痛（锐痛）成瘾性无有抑制呼吸无有第14页，此课件共40页哦三、三、三、三、解热作用解热作用解热作用解热作用 -影响下丘脑体温调节中枢影响下丘脑体温调节中枢影响下丘脑体温调节中枢影响下丘脑体温调节中枢 -增强散热过程（对产热过程无明显影响）增强散热过程（对产热过程无明显影响）增强散热过程（对产热过程无明显影响）增强散热过程（对产热过程无明显影响）-与氯丙嗪对体温的影响不同与氯丙嗪对体温的影响不同

8、-解热作用与抑制中枢解热作用与抑制中枢PG合成有关合成有关合成有关合成有关第15页，此课件共40页哦（一）体温调节机理（生理）（一）体温调节机理（生理）高温高温皮肤感受器皮肤感受器冷冷（温）觉（温）觉 下丘脑前部下丘脑前部冷冷（温）感觉（温）感觉N原敏感性原敏感性 下丘脑后部下丘脑后部体温中枢调定点体温中枢调定点（370.50.5）产热产热 （）散热散热 （）肌肉收缩，代谢肌肉收缩，代谢 肌肉放松，代谢肌肉放松，代谢血管收缩，出汗血管收缩，出汗 血管扩张，出汗血管扩张，出汗血温血温37 （）寒冷寒冷第16页，此课件共40页哦（二）解热作用机理（病理）（二）解热作用机理（病理）病原体病原体 内毒

9、素内毒素抗原抗体复合物抗原抗体复合物（外热原）（外热原）白细胞脱颗粒释白细胞脱颗粒释放致热原放致热原（内热原）（内热原）（IL-1、TNF）下丘脑前部下丘脑前部PGE2合成和合成和释放释放 （）下丘脑后部下丘脑后部 体温调定点体温调定点 （370.50.5）（）（）肌肉收缩肌肉收缩代谢代谢血管收缩，出汗血管收缩，出汗血管扩张，出汗血管扩张，出汗产热产热 散热散热 （）膜膜磷磷脂脂花花生生四四烯烯酸酸 环氧酶环氧酶（PG合成酶）合成酶）磷脂磷脂酶酶A2解热镇痛药解热镇痛药（一）（一）刺刺激激通过通过cAMP第17页，此课件共40页哦 特点特点 降低发热体温，不影响正常体温降低发热体温，不影响正常

10、体温降低发热体温，不影响正常体温降低发热体温，不影响正常体温 解热机制解热机制解热机制解热机制 抑制抑制COX-减少减少PGPG的合成与释放的合成与释放 应用注意应用注意 1 1、发热是诊断疾病的依据，也是机体的防御反应，故不能见热就用、发热是诊断疾病的依据，也是机体的防御反应，故不能见热就用、发热是诊断疾病的依据，也是机体的防御反应，故不能见热就用、发热是诊断疾病的依据，也是机体的防御反应，故不能见热就用 2 2、热度过高（、热度过高（、热度过高（、热度过高（3939 以上）和持久发热能消耗体力，可引起头痛、失眠、昏以上）和持久发热能消耗体力，可引起头痛、失眠、昏以上）和持久发热能消耗体力，

11、可引起头痛、失眠、昏以上）和持久发热能消耗体力，可引起头痛、失眠、昏 迷、谵妄，小儿高热易发生惊厥，严重者可危及生命。迷、谵妄，小儿高热易发生惊厥，严重者可危及生命。迷、谵妄，小儿高热易发生惊厥，严重者可危及生命。迷、谵妄，小儿高热易发生惊厥，严重者可危及生命。-若体温若体温若体温若体温 39 39 ，则可给与解热药以降低体温，缓解高热引起的并发症，则可给与解热药以降低体温，缓解高热引起的并发症，则可给与解热药以降低体温，缓解高热引起的并发症，则可给与解热药以降低体温，缓解高热引起的并发症 3 3、对症治疗，病因不除，停药后体温仍可升高（需着重病因治疗）、对症治疗，病因不除，停药后体温仍可升高

12、（需着重病因治疗）、对症治疗，病因不除，停药后体温仍可升高（需着重病因治疗）、对症治疗，病因不除，停药后体温仍可升高（需着重病因治疗）4 4、退热过猛，、退热过猛，、退热过猛，、退热过猛，产生虚脱（小孩、老年人出汗多）产生虚脱（小孩、老年人出汗多）产生虚脱（小孩、老年人出汗多）产生虚脱（小孩、老年人出汗多）*防御反应：能使白细胞增加，抗体增生，吞噬细胞活动加强，防御反应：能使白细胞增加，抗体增生，吞噬细胞活动加强，防御反应：能使白细胞增加，抗体增生，吞噬细胞活动加强，防御反应：能使白细胞增加，抗体增生，吞噬细胞活动加强，增强机体对病原体的抵抗力增强机体对病原体的抵抗力增强机体对病原体的抵抗力增

13、强机体对病原体的抵抗力第18页，此课件共40页哦分分 类类一、按对一、按对COX作用的选择性作用的选择性 1.非选择性非选择性COX抑制药抑制药 -阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、保泰松布洛芬、保泰松 2.选择性选择性COX-2抑制药抑制药 -塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利第19页，此课件共40页哦二、按化学结构二、按化学结构 1.水杨酸类：阿司匹林水杨酸类：阿司匹林 2.苯胺类：对乙酰氨基酚苯胺类：对乙酰氨基酚 3.吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸 4.芳基丙酸类：布洛芬芳基丙酸类：

14、布洛芬 5.芳基乙酸类：双氯芬酸芳基乙酸类：双氯芬酸 6.烯醇类：吡罗昔康、美洛昔康烯醇类：吡罗昔康、美洛昔康 7.吡唑酮类：保泰松吡唑酮类：保泰松 8.烷酮类：萘丁美酮烷酮类：萘丁美酮 第20页，此课件共40页哦1 1 非选择性环氧酶抑制药非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类一、水杨酸类阿司匹林（阿司匹林（乙酰水杨酸乙酰水杨酸 ）第21页，此课件共40页哦 体内过程体内过程体内过程体内过程乙酰水杨酸乙酰水杨酸乙酰水杨酸乙酰水杨酸 水杨酸（盐）水杨酸（盐）水杨酸（盐）水杨酸（盐）分布于全身组织及分布于全身组织及分布于全身组织及分布于全身组织及 关节腔关节腔关节腔关节腔 与血浆蛋白结合率与血浆蛋白

15、结合率与血浆蛋白结合率与血浆蛋白结合率80-90%80-90%故与双香豆素等合用可增加后者作用和毒性故与双香豆素等合用可增加后者作用和毒性故与双香豆素等合用可增加后者作用和毒性故与双香豆素等合用可增加后者作用和毒性 经肝药酶代谢，大部分代谢物与甘氨酸结合，少部分与葡萄醛酸结合，经肾排泄，碱化尿液经肝药酶代谢，大部分代谢物与甘氨酸结合，少部分与葡萄醛酸结合，经肾排泄，碱化尿液经肝药酶代谢，大部分代谢物与甘氨酸结合，少部分与葡萄醛酸结合，经肾排泄，碱化尿液经肝药酶代谢，大部分代谢物与甘氨酸结合，少部分与葡萄醛酸结合，经肾排泄，碱化尿液可促进排泄可促进排泄可促进排泄可促进排泄*肝对水杨酸的代谢有限，

16、如口服肝对水杨酸的代谢有限，如口服肝对水杨酸的代谢有限，如口服肝对水杨酸的代谢有限，如口服1g1g以上，以上，以上，以上，-可使一级消除变为可使一级消除变为可使一级消除变为可使一级消除变为0 0级消除从而使血中水杨酸浓度急剧升高，血浆半衰期延长（由级消除从而使血中水杨酸浓度急剧升高，血浆半衰期延长（由级消除从而使血中水杨酸浓度急剧升高，血浆半衰期延长（由级消除从而使血中水杨酸浓度急剧升高，血浆半衰期延长（由T T1/2 1/2 2h-2h-至至至至15h15h以上），可出现中毒症状以上），可出现中毒症状以上），可出现中毒症状以上），可出现中毒症状吸收中及吸收后吸收中及吸收后胃粘膜、血浆、胃粘膜

17、、血浆、肝酯酶水解肝酯酶水解第22页，此课件共40页哦 药理作用及应用药理作用及应用药理作用及应用药理作用及应用 1.1.解热、镇痛及抗炎、抗风湿解热、镇痛及抗炎、抗风湿 -作用较强，疗效可靠作用较强，疗效可靠作用较强，疗效可靠作用较强，疗效可靠 感冒发热、慢性钝痛感冒发热、慢性钝痛 常配成复方，提高疗效常配成复方，提高疗效常配成复方，提高疗效常配成复方，提高疗效 风湿、类风湿关节炎风湿、类风湿关节炎-首选药首选药 可迅速缓解疼痛、炎症，但用量大，其疗效与剂量成正比，最可迅速缓解疼痛、炎症，但用量大，其疗效与剂量成正比，最可迅速缓解疼痛、炎症，但用量大，其疗效与剂量成正比，最可迅速缓解疼痛、炎

18、症，但用量大，其疗效与剂量成正比，最 好用至最大耐受量（耳鸣、重听）为止好用至最大耐受量（耳鸣、重听）为止好用至最大耐受量（耳鸣、重听）为止好用至最大耐受量（耳鸣、重听）为止 急性风湿热的鉴别诊断急性风湿热的鉴别诊断 可可可可 使使使使 该该该该 病病病病 人人人人 于于于于 用用用用 药药药药 后后后后24-48h24-48h24-48h24-48h退退退退 热热热热，关关关关 节节节节 红红红红、肿肿肿肿、剧剧剧剧 痛痛痛痛 缓缓缓缓 解解解解，血血血血 沉下降，病人主观感觉好转、控制症状疗效迅速、确实沉下降，病人主观感觉好转、控制症状疗效迅速、确实沉下降，病人主观感觉好转、控制症状疗效迅

19、速、确实沉下降，病人主观感觉好转、控制症状疗效迅速、确实第23页，此课件共40页哦风湿病风湿病第24页，此课件共40页哦风湿性心外膜炎风湿性心外膜炎风湿性心内膜炎风湿性心内膜炎第25页，此课件共40页哦2.抗血栓形成抗血栓形成-老药新用老药新用老药新用老药新用 血小板膜磷酯血小板膜磷酯 聚集因子聚集因子（胶原、凝血酶）（胶原、凝血酶）刺激刺激花生四烯酸花生四烯酸PGG2PGH2血栓烷（血栓烷（TXA2）环氧酶环氧酶TXA2合成酶合成酶阿司匹林阿司匹林（-）血小板血小板释放释放ADP血小板凝集血小板凝集 -止血止血 -形成血栓形成血栓（+）（+）第26页，此课件共40页哦*TXA2是强大的血小板

20、释放是强大的血小板释放ADP及聚集的诱导剂，阿司匹及聚集的诱导剂，阿司匹 林能使环氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化失活，因而减少血林能使环氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化失活，因而减少血 小板中小板中TXA2的生成而抗血小板聚集和抗血栓的生成而抗血小板聚集和抗血栓*但在高浓度时，也能抑制血管壁中但在高浓度时，也能抑制血管壁中PGI2合成酶，减少前合成酶，减少前 列环素（列环素（PGI2）合成）合成*PGI2是是TXA2的生理对抗剂，它的合成减少可促进血栓的的生理对抗剂，它的合成减少可促进血栓的 形成形成*-在用于抗血栓时，应用小剂量的阿司匹林在用于抗血栓时，应用小剂量的阿司匹林 治疗缺血性心脏病、心绞痛及

21、进展性心肌梗死，能降治疗缺血性心脏病、心绞痛及进展性心肌梗死，能降 低病死率及再梗死率低病死率及再梗死率 防止脑血栓形成防止脑血栓形成第27页，此课件共40页哦不良反应不良反应不良反应不良反应本品小剂量副作用少，长期大量用于抗风湿时较多本品小剂量副作用少，长期大量用于抗风湿时较多 1.胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应 直接刺激胃粘膜：恶心呕吐，诱发或加重胃溃疡，直接刺激胃粘膜：恶心呕吐，诱发或加重胃溃疡，直接刺激胃粘膜：恶心呕吐，诱发或加重胃溃疡，直接刺激胃粘膜：恶心呕吐，诱发或加重胃溃疡，引起不易觉察的胃出血引起不易觉察的胃出血引起不易觉察的胃出血引起不易觉察的胃出血(无疼痛症状无疼

22、痛症状无疼痛症状无疼痛症状)*饭后服饭后服饭后服饭后服 加服抗酸药加服抗酸药加服抗酸药加服抗酸药CaHCOCaHCO3 肠溶片肠溶片减轻胃肠道反应减轻胃肠道反应第28页，此课件共40页哦2.2.加重出血倾向加重出血倾向 *一般剂量就可抑制血小板聚集，延长出血时间一般剂量就可抑制血小板聚集，延长出血时间 *大剂量或长期服用，能抑制凝血酶原形成，延长大剂量或长期服用，能抑制凝血酶原形成，延长 凝血酶原时间，故可用凝血酶原时间，故可用VkVk对抗对抗 *严重肝损害，低凝血酶元血症，严重肝损害，低凝血酶元血症，VkVk缺乏等，应避缺乏等，应避 免使用免使用 *术前一周应停用术前一周应停用第29页，此课

23、件共40页哦3.水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应 用量过大（用量过大（用量过大（用量过大（5g/d），），），），可出现头痛、头晕、恶心、呕可出现头痛、头晕、恶心、呕 吐、耳鸣、重听等中毒症状，严重可出现过度呼吐、耳鸣、重听等中毒症状，严重可出现过度呼 吸，精神错乱吸，精神错乱 -碱化尿液，加速排泄，可减轻症状碱化尿液，加速排泄，可减轻症状4.4.过敏反应过敏反应 少数患者可见：荨麻疹少数患者可见：荨麻疹 血管神经性水肿血管神经性水肿 过敏性休克过敏性休克过敏性休克过敏性休克 阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 “阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”产生的原因：产生的原因：产生的原

24、因：产生的原因：抑制抑制PG合成，由花生四烯酸生成的白三烯以及其合成，由花生四烯酸生成的白三烯以及其合成，由花生四烯酸生成的白三烯以及其合成，由花生四烯酸生成的白三烯以及其 它脂氧酶代谢产物增多所致它脂氧酶代谢产物增多所致它脂氧酶代谢产物增多所致它脂氧酶代谢产物增多所致-哮喘者禁用哮喘者禁用哮喘者禁用哮喘者禁用 -用抗组胺药和肾上腺皮质激素治疗用抗组胺药和肾上腺皮质激素治疗第30页，此课件共40页哦5.瑞夷综合症瑞夷综合症 儿童感染病毒性疾病如流感，在用阿司匹林退儿童感染病毒性疾病如流感，在用阿司匹林退 热时表现为严重肝功能不良合并脑病，可致热时表现为严重肝功能不良合并脑病，可致 死，死，故宜

25、用对乙酰氨基酚故宜用对乙酰氨基酚 第31页，此课件共40页哦二、苯胺类二、苯胺类二、苯胺类二、苯胺类 -对乙酰氨基酚（扑热息痛）对乙酰氨基酚（扑热息痛）对乙酰氨基酚（扑热息痛）对乙酰氨基酚（扑热息痛）特点特点特点特点 是非那西丁在体内的代谢物之一是非那西丁在体内的代谢物之一是非那西丁在体内的代谢物之一是非那西丁在体内的代谢物之一 具有缓慢、持久的解热作用（解热与阿相似，镇痛弱）具有缓慢、持久的解热作用（解热与阿相似，镇痛弱）具有缓慢、持久的解热作用（解热与阿相似，镇痛弱）具有缓慢、持久的解热作用（解热与阿相似，镇痛弱）无抗炎作用（对外周无抗炎作用（对外周无抗炎作用（对外周无抗炎作用（对外周PG

26、PG影响弱）影响弱）影响弱）影响弱）-解热强、镇痛弱、无抗炎解热强、镇痛弱、无抗炎解热强、镇痛弱、无抗炎解热强、镇痛弱、无抗炎 胃肠道刺激小，不引起胃出血胃肠道刺激小，不引起胃出血胃肠道刺激小，不引起胃出血胃肠道刺激小，不引起胃出血 不良反应少，大剂量致溶血性贫血，过量中毒致肝损害不良反应少，大剂量致溶血性贫血，过量中毒致肝损害不良反应少，大剂量致溶血性贫血，过量中毒致肝损害不良反应少，大剂量致溶血性贫血，过量中毒致肝损害 应用应用应用应用 退热、镇痛退热、镇痛退热、镇痛退热、镇痛 第32页，此课件共40页哦三、吲哚基和茚基乙酸类三、吲哚基和茚基乙酸类（一）吲哚美辛（消炎痛）（一）吲哚美辛（消

27、炎痛）*抑制抑制PG合成酶合成酶-最强之一最强之一 -解热、抗炎、抗风湿作用强解热、抗炎、抗风湿作用强 *抑制磷酯酶抑制磷酯酶A2和磷酯酶和磷酯酶C -抗炎作用比阿司匹林强抗炎作用比阿司匹林强10-40倍倍 *对癌性发热及其它不易控制的发热常能见效对癌性发热及其它不易控制的发热常能见效 *不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著 的病例的病例第33页，此课件共40页哦（二）舒林酸（二）舒林酸特点特点作用及应用均与消炎痛相似，但强度不及消炎痛，特点是作用持作用及应用均与消炎痛相似，但强度不及消炎痛，特点是作用持久，不良反应较少久，不良反应较

28、少第34页，此课件共40页哦四、四、四、四、吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类-保泰松保泰松保泰松保泰松 特点特点特点特点 1.1.吸收完全，血浆蛋白结合率高（吸收完全，血浆蛋白结合率高（吸收完全，血浆蛋白结合率高（吸收完全，血浆蛋白结合率高（98%98%），作用持久），作用持久），作用持久），作用持久 （肝药酶诱导剂）（肝药酶诱导剂）（肝药酶诱导剂）（肝药酶诱导剂）2.2.解热镇痛作用弱，抗炎、抗风湿作用较强解热镇痛作用弱，抗炎、抗风湿作用较强解热镇痛作用弱，抗炎、抗风湿作用较强解热镇痛作用弱，抗炎、抗风湿作用较强 -主要用于风湿、类风湿关节炎主要用于风湿、类风湿关节炎主要用于风湿、类风湿关节

29、炎主要用于风湿、类风湿关节炎 3.3.明显促进尿酸排泄明显促进尿酸排泄明显促进尿酸排泄明显促进尿酸排泄-用于急性痛风用于急性痛风用于急性痛风用于急性痛风 4.4.毒性较大，有胃肠刺激、皮疹、血小板下降、水钠潴毒性较大，有胃肠刺激、皮疹、血小板下降、水钠潴毒性较大，有胃肠刺激、皮疹、血小板下降、水钠潴毒性较大，有胃肠刺激、皮疹、血小板下降、水钠潴 留、肝肾损害留、肝肾损害留、肝肾损害留、肝肾损害第35页，此课件共40页哦2 2 选择性环氧酶选择性环氧酶-2-2抑制药抑制药 塞来昔布塞来昔布特点：特点：1.1.具有抗炎、镇痛和解热作用具有抗炎、镇痛和解热作用 2.2.抑制抑制 COX-2 COX-

30、1COX-2 COX-1，高，高375375倍倍 治疗量：对治疗量：对COX-1COX-1无明显影响无明显影响 不影响不影响TXATXA2 2的合成的合成 但可抑制但可抑制PGIPGI2 2合成合成 3.3.不良反应：低不良反应：低 4.4.应用：应用：风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎 手术后镇痛、牙痛、痛经手术后镇痛、牙痛、痛经第36页，此课件共40页哦解热镇痛药应用注意事项解热镇痛药应用注意事项1 1、本类药对症治疗，故病因不除，停药后体温仍可升高本类药对症治疗，故病因不除，停药后体温仍可升高本类药对症治疗，故病因不除，停药后体温仍可升高本类药对症治疗，故病

31、因不除，停药后体温仍可升高 2 2、发发发发热热热热可可可可作作作作为为为为诊诊诊诊断断断断依依依依据据据据，为为为为机机机机体体体体的的的的防防防防御御御御反反反反应应应应，故故故故不不不不能能能能见见见见 热就退热就退热就退热就退 促进抗体形成促进抗体形成促进抗体形成促进抗体形成 提高提高提高提高 补体效价补体效价补体效价补体效价 加强白细胞吞噬能力加强白细胞吞噬能力加强白细胞吞噬能力加强白细胞吞噬能力 增强酶的活性及造血功能增强酶的活性及造血功能增强酶的活性及造血功能增强酶的活性及造血功能 3 3、防止退热过猛，产生虚脱防止退热过猛，产生虚脱防止退热过猛，产生虚脱防止退热过猛，产生虚脱发

32、热不太发热不太高时高时第37页，此课件共40页哦总结总结 1.1.本本本本 类类类类 药药药药 包包包包 括括括括 水水水水 杨杨杨杨 酸酸酸酸 类类类类、苯苯苯苯 胺胺胺胺 类类类类、吡吡吡吡 唑唑唑唑 酮酮酮酮、有有有有 机机机机 酸酸酸酸 类类类类 和和和和 灭灭灭灭 酸类等，除苯胺类外均兼有抗炎、抗风湿作用酸类等，除苯胺类外均兼有抗炎、抗风湿作用酸类等，除苯胺类外均兼有抗炎、抗风湿作用酸类等，除苯胺类外均兼有抗炎、抗风湿作用 2.2.作用机制均与抑制作用机制均与抑制作用机制均与抑制作用机制均与抑制PGPG合成有关合成有关合成有关合成有关 3.3.主主主主 要要要要 用用用用 于于于于

33、解解解解 热热热热、消消消消 除除除除 慢慢慢慢 性性性性 钝钝钝钝 痛痛痛痛、以以以以 及及及及 治治治治 疗疗疗疗 风风风风 湿湿湿湿 和和和和 类类类类 风风风风 湿湿湿湿 性关节炎性关节炎性关节炎性关节炎 4.4.主主主主要要要要不不不不良良良良反反反反应应应应：水水水水杨杨杨杨酸酸酸酸类类类类：胃胃胃胃肠肠肠肠道道道道刺刺刺刺激激激激和和和和水水水水杨杨杨杨酸酸酸酸反反反反应应应应 苯胺类：副作用少苯胺类：副作用少苯胺类：副作用少苯胺类：副作用少 有机酸类：胃肠刺激和中枢反应多见有机酸类：胃肠刺激和中枢反应多见有机酸类：胃肠刺激和中枢反应多见有机酸类：胃肠刺激和中枢反应多见第38页，

34、此课件共40页哦附：附：抗痛风药抗痛风药 痛痛痛痛风风风风是是是是体体体体内内内内嘌嘌嘌嘌呤呤呤呤代代代代谢谢谢谢所所所所引引引引起起起起的的的的一一一一种种种种疾疾疾疾病病病病，表表表表现现现现为为为为：高高高高尿尿尿尿酸酸酸酸血血血血症症症症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶 急急急急性性性性发发发发作作作作时时时时，尿尿尿尿酸酸酸酸盐盐盐盐微微微微结结结结晶晶晶晶沉沉沉沉积积积积于于于于关关关关节节节节而而而而引引引引起起起起局局局局部部部部粒粒粒粒细细细细胞胞胞胞浸浸浸浸润润

35、润润及及及及炎症反应炎症反应炎症反应炎症反应第39页，此课件共40页哦一、秋水仙碱一、秋水仙碱一、秋水仙碱一、秋水仙碱特点特点特点特点 *对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用 *对一般性疼痛及其他类型关节炎无作用对一般性疼痛及其他类型关节炎无作用对一般性疼痛及其他类型关节炎无作用对一般性疼痛及其他类型关节炎无作用 *对血中尿酸及尿酸排泄无影响对血中尿酸及尿酸排泄无影响对血中尿酸及尿酸排泄无影响对血中尿酸及尿酸排泄无影响 *主要通过抑制急性发作时的粒细胞浸润主要通过抑制急性发作时的粒细胞浸润主要通过抑制急性发作时的粒细胞浸润主要通过抑制急性发作时的粒细胞浸润第40页，此课件共40页哦