第23章抗心绞痛药课件.ppt

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1、第第23章抗心绞痛药章抗心绞痛药第1页，此课件共28页哦概概 述述n n心绞痛定义心绞痛定义n n心绞痛发作的病理生理机制心绞痛发作的病理生理机制 血氧的供需失衡血氧的供需失衡n n心绞痛的临床分型心绞痛的临床分型第2页，此课件共28页哦心肌收心肌收心肌收心肌收缩力缩力缩力缩力心率心率心率心率心室壁心室壁张力张力心室内压力心室内压力心室内压力心室内压力心室壁厚度心室壁厚度心室壁厚度心室壁厚度心肌氧耗心肌氧耗心肌氧耗心肌氧耗心肌供氧心肌供氧心肌供氧心肌供氧动静脉氧动静脉氧分压差分压差分压差分压差心肌组织心肌组织心肌组织心肌组织血流分布血流分布状态状态状态状态冠脉血流冠脉血流冠脉血管阻力冠脉血管阻

2、力冠脉血管阻力冠脉血管阻力主动脉压力主动脉压力正常正常心绞痛心绞痛心绞痛心绞痛+影响心肌耗氧量及供氧量的因素影响心肌耗氧量及供氧量的因素影响心肌耗氧量及供氧量的因素影响心肌耗氧量及供氧量的因素心室容积心室容积心室容积心室容积冠脉粥样硬化冠脉粥样硬化冠脉粥样硬化冠脉粥样硬化冠冠冠冠脉脉脉脉痉痉痉痉挛挛挛挛活活活活动动动动增增增增加加加加情情情情绪绪绪绪激激激激动动动动第3页，此课件共28页哦心绞痛的临床分型 n n劳累性心绞痛劳累性心绞痛:需氧量增加需氧量增加 初发、稳定、恶化型心绞痛初发、稳定、恶化型心绞痛n n自发性心绞痛：自发性心绞痛：供氧量减少供氧量减少 变异性心绞痛变异性心绞痛n n混

3、合性心绞痛：混合性心绞痛：都有都有 不稳定性心绞痛：初发型、恶化型、自发性心绞痛不稳定性心绞痛：初发型、恶化型、自发性心绞痛不稳定性心绞痛：初发型、恶化型、自发性心绞痛不稳定性心绞痛：初发型、恶化型、自发性心绞痛第4页，此课件共28页哦抗心绞痛药的药理作用抗心绞痛药的药理作用n n降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量 降低降低心室壁张力、心率、心室收缩力心室壁张力、心率、心室收缩力心室壁张力、心率、心室收缩力心室壁张力、心率、心室收缩力n n促进冠脉血流分布促进冠脉血流分布 增加心内膜下层心肌的供血：增加心内膜下层心肌的供血：增加心内膜下层心肌的供血：增加心内膜下层心肌的供血：降低心室内压和减少心降低

4、心室内压和减少心室壁张力室壁张力 增加心肌缺血区供血：增加心肌缺血区供血：增加心肌缺血区供血：增加心肌缺血区供血：扩张心外膜血管、输送血管、扩张心外膜血管、输送血管、侧枝血管侧枝血管n n增加心肌供氧增加心肌供氧 缓解冠脉痉挛缓解冠脉痉挛缓解冠脉痉挛缓解冠脉痉挛第5页，此课件共28页哦常用抗心绞痛药物常用抗心绞痛药物n n硝酸酯类硝酸酯类n n受体阻断药受体阻断药n n钙通道阻滞药钙通道阻滞药n n抗血小板和抗血栓形成药抗血小板和抗血栓形成药n n其他其他通过降低心肌耗氧量而抗心绞痛，只通过降低心肌耗氧量而抗心绞痛，只缓解症状，无改变病理变化的作用缓解症状，无改变病理变化的作用第8页，此课件共

5、28页哦 硝硝酸酸酯酯类类n n硝酸甘油硝酸甘油(nitroglycerin,NTG)(nitroglycerin,NTG)n n戊四硝酯戊四硝酯(pentaerithrityl tetranitrate)(pentaerithrityl tetranitrate)n n硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate)(isosorbide dinitrate)n n单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯(isosorbide mononitrate)(isosorbide mononitrate)第9页，此课件共28页哦硝酸甘油（硝酸甘油（nitrolycerinnitrolyce

6、rin）【药理作用药理作用药理作用药理作用】n n舒张血管，改变血流动力学，降低心肌耗氧量舒张血管，改变血流动力学，降低心肌耗氧量舒张血管，改变血流动力学，降低心肌耗氧量舒张血管，改变血流动力学，降低心肌耗氧量 扩张全身静、动脉，降低心脏前、后负荷，扩张全身静、动脉，降低心脏前、后负荷，扩张全身静、动脉，降低心脏前、后负荷，扩张全身静、动脉，降低心脏前、后负荷，减少心肌氧耗减少心肌氧耗减少心肌氧耗减少心肌氧耗n n促进冠脉血流重新分布，有利于缺血区供血促进冠脉血流重新分布，有利于缺血区供血促进冠脉血流重新分布，有利于缺血区供血促进冠脉血流重新分布，有利于缺血区供血 选择性扩张心外膜大血管，开放

7、冠脉侧支循环，改变心肌血选择性扩张心外膜大血管，开放冠脉侧支循环，改变心肌血选择性扩张心外膜大血管，开放冠脉侧支循环，改变心肌血选择性扩张心外膜大血管，开放冠脉侧支循环，改变心肌血流分布，流分布，流分布，流分布，增加缺血区血流量增加缺血区血流量增加缺血区血流量增加缺血区血流量 扩张静脉，减少回心血量，降低左室充盈压，扩张静脉，减少回心血量，降低左室充盈压，扩张静脉，减少回心血量，降低左室充盈压，扩张静脉，减少回心血量，降低左室充盈压，增加心内膜下增加心内膜下增加心内膜下增加心内膜下层的血液供应；层的血液供应；层的血液供应；层的血液供应；n n保护缺血心肌，减轻损伤保护缺血心肌，减轻损伤 促进舒

8、血管物质释放，抑制血栓形成，提高心促进舒血管物质释放，抑制血栓形成，提高心促进舒血管物质释放，抑制血栓形成，提高心促进舒血管物质释放，抑制血栓形成，提高心 肌膜稳定性肌膜稳定性肌膜稳定性肌膜稳定性第10页，此课件共28页哦输输送送血血管管阻阻力力血血管管动脉动脉心肌局部缺血时心肌局部缺血时用硝酸甘油后用硝酸甘油后非缺血区非缺血区缺血区缺血区第12页，此课件共28页哦第13页，此课件共28页哦硝酸酯类硝酸酯类 NO NO 鸟苷酸环化酶鸟苷酸环化酶 GTPGTPcGMPcGMP依赖依赖cGMPcGMP的蛋白激酶的蛋白激酶肌球蛋白轻链去磷酸化肌球蛋白轻链去磷酸化血管平滑肌松弛血管平滑肌松弛 +扩血管

9、作扩血管作用机制用机制Ca2+第14页，此课件共28页哦【体内过程体内过程】口服生物利用度低，宜舌下含服口服生物利用度低，宜舌下含服【临床应用临床应用】n n各型心绞痛各型心绞痛 稳定型心绞痛的首选。控制发作时舌稳定型心绞痛的首选。控制发作时舌 下下含服或气雾吸入含服或气雾吸入n n急性心肌梗塞急性心肌梗塞n n难治性心衰难治性心衰第15页，此课件共28页哦【不良反应不良反应】n n面红、心悸、升高颅、眼内压面红、心悸、升高颅、眼内压n n体位性低血压体位性低血压n n交叉耐受交叉耐受 释放释放NONO所必需的所必需的-SH-SH消耗消耗 第16页，此课件共28页哦受体阻断药n n普萘洛尔普萘

10、洛尔(propranolol)(propranolol)n n吲哚洛尔吲哚洛尔(pindolol)(pindolol)n n氧烯洛尔氧烯洛尔(oxprenolol)(oxprenolol)n n阿普洛尔阿普洛尔(alprenolol)(alprenolol)n n索他洛尔索他洛尔(sotalol)(sotalol)n n美托洛尔美托洛尔(metoprolol)(metoprolol)n n阿替洛尔阿替洛尔(atenolol)(atenolol)n n醋丁洛尔醋丁洛尔(acebutolol)(acebutolol)第17页，此课件共28页哦第18页，此课件共28页哦普萘洛尔 propranolo

11、l【药理作用与机制药理作用与机制】n n阻断阻断1 1受体，减弱心肌收缩力、减慢心率、受体，减弱心肌收缩力、减慢心率、血压降低，血压降低，降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量n n减慢心率，延长舒张期、非缺血区血管阻力减慢心率，延长舒张期、非缺血区血管阻力增高，缺血区血管缺氧代偿性扩张，增高，缺血区血管缺氧代偿性扩张，增加增加心内膜缺血区供血心内膜缺血区供血n n抑制脂肪分解酶的活性抑制脂肪分解酶的活性 ；改善缺血区心肌；改善缺血区心肌糖代谢，糖代谢，降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量n n促进氧与血红蛋白的解离，促进氧与血红蛋白的解离，增加心肌供氧增加心肌供氧第19页，此课件共28页哦【临床应用临床应用】

12、n n稳定型心绞痛稳定型心绞痛 尤其是对硝酸酯类不敏或疗效差以及伴有尤其是对硝酸酯类不敏或疗效差以及伴有快速性心律失常和高血压感患者快速性心律失常和高血压感患者n n不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛 变异性心绞痛不宜应用变异性心绞痛不宜应用【联合用药联合用药】n n降低心肌耗氧降低心肌耗氧n n减少不良反应减少不良反应第20页，此课件共28页哦钙通道阻滞药钙通道阻滞药硝苯地平（硝苯地平（nifedipinenifedipine）维拉帕米（维拉帕米（verapamilverapamil）地尔硫卓（地尔硫卓（diltiazemdiltiazem）哌克昔林（哌克昔林（perhexilineperhexi

13、line）普尼拉明（普尼拉明（prenylamineprenylamine）第21页，此课件共28页哦钙拮抗药【药理作用药理作用】n n阻止钙进入细胞内，抑制心脏收缩力，减慢阻止钙进入细胞内，抑制心脏收缩力，减慢心率，扩张血管，减轻心脏负荷，心率，扩张血管，减轻心脏负荷，减少心肌减少心肌耗氧耗氧n n扩张冠脉，增加侧支血流，扩张冠脉，增加侧支血流，增加心肌供氧及增加心肌供氧及缺血区供氧缺血区供氧n n保护缺血的心肌细胞、抑制血小板聚集、粘附保护缺血的心肌细胞、抑制血小板聚集、粘附【临床应用临床应用】n n变异型心绞痛变异型心绞痛n n稳定型和不稳定型心绞痛稳定型和不稳定型心绞痛n nNifed

14、ipineNifedipine变异型心绞痛最有效，伴高变异型心绞痛最有效，伴高血压患者尤为适用血压患者尤为适用n nVerapamilVerapamil扩张冠状动脉作用较弱，适用扩张冠状动脉作用较弱，适用于伴心律失常者于伴心律失常者n nDiltiazemDiltiazem对变异型心绞痛、稳定型心绞对变异型心绞痛、稳定型心绞痛，不稳定型心绞痛都可应用痛，不稳定型心绞痛都可应用 第22页，此课件共28页哦抗血小板和抗血栓形成药抗血小板和抗血栓形成药n n阿司匹林阿司匹林n n肝素和低分子肝素肝素和低分子肝素n n水蛭素水蛭素n n血小板膜蛋白血小板膜蛋白b和和a受体阻断药受体阻断药 抑制血小板聚

15、集和抗凝血作用，改善心肌血流抑制血小板聚集和抗凝血作用，改善心肌血流抑制血小板聚集和抗凝血作用，改善心肌血流抑制血小板聚集和抗凝血作用，改善心肌血流而发挥抗心绞痛作用，常用与其他抗心绞痛药物合而发挥抗心绞痛作用，常用与其他抗心绞痛药物合而发挥抗心绞痛作用，常用与其他抗心绞痛药物合而发挥抗心绞痛作用，常用与其他抗心绞痛药物合用治疗不稳定型心绞痛。用治疗不稳定型心绞痛。用治疗不稳定型心绞痛。用治疗不稳定型心绞痛。第23页，此课件共28页哦其他抗心绞痛药其他抗心绞痛药地拉齐普地拉齐普(dilazep(dilazep，又称克冠卓，又称克冠卓)，吗多明吗多明(molsidomine(molsidomin

16、e，又称脉导敏，又称脉导敏)，尼可地尔尼可地尔(nicorandil)(nicorandil)第24页，此课件共28页哦地拉齐普地拉齐普DilazepDilazep 明显、持久的选择性扩张冠脉，增加冠脉明显、持久的选择性扩张冠脉，增加冠脉血流量，促进冠脉的侧支循环并，具有抗血小血流量，促进冠脉的侧支循环并，具有抗血小板聚集作用。板聚集作用。临床用于心绞痛及与强心苷合用治疗慢性临床用于心绞痛及与强心苷合用治疗慢性心功能不全，新近心肌梗死者禁用。心功能不全，新近心肌梗死者禁用。第25页，此课件共28页哦尼可地尔尼可地尔(nicorandil)(nicorandil)NicorandilNicorandil为一新型扩血管药，通过为一新型扩血管药，通过增加细胞内增加细胞内cGMPcGMP的生成和激活钾通道，较强的生成和激活钾通道，较强地扩张冠脉的输送血管。地扩张冠脉的输送血管。临床用于缓解冠脉痉挛所致心绞痛。临床用于缓解冠脉痉挛所致心绞痛。较大剂量可用于轻、中度高血压的治疗。较大剂量可用于轻、中度高血压的治疗。本药不易产生耐受性本药不易产生耐受性 第27页，此课件共28页哦第28页，此课件共28页哦