第20章解热镇痛抗炎药修改课件.ppt

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1、第20章解热镇痛抗炎药修改第1页，此课件共22页哦内容提要 一、解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见 不良反应 解热镇痛药的药理作用 作用机制常见不良反应第2页，此课件共22页哦内容提要二、分类1.非选择性环氧酶(cycloxygenase,COX)抑制药 包括水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类等2.选择性环氧酶-2抑制药 包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等 3.抗痛风药 第3页，此课件共22页哦第4页，此课件共22页哦COX-1和和COX-2的特性的特性第5页，此课件共22页哦一、药理作用 1.抗炎作用大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用

2、，即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应 第6页，此课件共22页哦解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药协同作用协同作用（）组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、5-HT5-HT等释放等释放等释放等释放PGPG合成增加合成增加合成增加合成增加非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛致痛致痛致痛扩张血管、毛细血管

3、通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏痛觉增敏痛觉增敏痛觉增敏 炎症炎症炎症炎症 （红斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛 ）第7页，此课件共22页哦2.镇痛作用 第8页，此课件共22页哦特点：1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。3.镇痛作用部位主要在外周。4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。第9页，此课件共22页哦3.解热作用 第10页，此课件共2

4、2页哦特点：1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响.2.仅影响散热过程,不影响产热过程.3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。第11页，此课件共22页哦4.其它 NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。第12页，此课件共22页哦二、作用机制 NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性，抑制PGs的生成有关。第13页，此课件共22页哦三、常见不良反应 包括胃肠道反应、皮肤反应、肝

5、肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。第14页，此课件共22页哦NSAIDs对COX的选择性作用NSAIDs对对COX-1COX-1和和COX-2作用的不同可能是其药理作作用的不同可能是其药理作用和不良反应不一致的原理：用和不良反应不一致的原理：对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大；而对而对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。越显著。第15页，此课件共22页哦NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用NSAIDs的抑制作用COX-1COX-2生理性生理性PGs合合成减少成减少致炎性致炎性PGs合合成减少成减少结构酶结构酶生

6、理作用生理作用诱导酶，致诱导酶，致炎作用炎作用解热、镇痛、解热、镇痛、抗炎等作用抗炎等作用不良反应不良反应第16页，此课件共22页哦第一节 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类二、苯胺类 三、吲哚类四、芳基乙酸类五、芳基丙酸类六、烯醇酸类 七、吡唑酮类八、烷酮类九、异丁芬酸类第17页，此课件共22页哦乙酰水扬酸（阿斯匹林乙酰水扬酸（阿斯匹林 Aspirin）一、水杨酸类一、水杨酸类第18页，此课件共22页哦 体内过程体内过程 口服后迅速被胃肠道粘膜吸收，酯酶水解为水杨酸，以水杨酸盐的形式可分布到全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘。在肝内氧化代谢，其代谢产物与甘氨酸或葡萄糖醛酸结合后从尿排出。口服小

7、剂量阿司匹林（1g以下）时，水解产生的水杨酸量较少，按一级动力学消除；1g以上时，水杨酸生成量增多，其代谢从一级动力学消除转变为零级动力学消除。一、水杨酸类一、水杨酸类第19页，此课件共22页哦 作用及应用作用及应用 1.解热镇痛和抗风湿作用(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。2.2.影响血小板功能影响血小板功能 抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。一、水杨酸类一、水杨酸类第20页，此课件共

8、22页哦 不良反应不良反应 1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无 痛性出血.故溃疡病患者应禁用。2.凝血障碍 延长出血时间,对凝血酶原过低,维生素K缺乏及血友病人可引起出血。3.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药,并静滴碳酸氢钠,以促进药物排泄。4.过敏反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。5.瑞夷综合征6.肾损害一、水杨酸类一、水杨酸类第21页，此课件共22页哦二、其他类二、其他类对乙酰氨基酚，又名扑热息痛（paracetamol）有解热镇痛作用，抗炎作用极弱，胃肠反应常见。吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）是最强的PG合成酶抑制药之一。有显著抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果，但不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著的病例。对癌性发热及其他不易控制的发热常能见效。布洛芬（ibuprofen）临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎等，也可用于痛经的治疗。第22页，此课件共22页哦