第2章第4节肾上腺素受体激动药.ppt
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1、第2章第4节肾上腺素受体激动药现在学习的是第1页,共38页一、肾上腺素受体激动药的定义和分类一、肾上腺素受体激动药的定义和分类l定义:是一类能与肾上腺素受体结合并激动该定义:是一类能与肾上腺素受体结合并激动该受体,产生与肾上腺素能递质(去甲肾上腺素)受体,产生与肾上腺素能递质(去甲肾上腺素)作用相似的药物。作用相似的药物。l分类:分类:l1 1、根据基本化学结构不同分类:儿茶酚胺类、根据基本化学结构不同分类:儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类。和非儿茶酚胺类。l2 2、根据药物对受体的选择性不同分类:、根据药物对受体的选择性不同分类:、受体激动药;受体激动药;受体激动药;受体激动药;受体激动药。受体激动
2、药。现在学习的是第2页,共38页肾上腺素受体激动药对受体的相对选择性肾上腺素受体激动药对受体的相对选择性l1 1、主要作用于主要作用于受体:去甲肾上腺素(受体:去甲肾上腺素(noradrenaline,NAnoradrenaline,NA)、间)、间羟胺(羟胺(AramineAramine)、苯肾上腺素)、苯肾上腺素(Phenylephrine)(Phenylephrine)、甲氧胺、甲氧胺(Methoxamine)(Methoxamine)l2 2、作用于作用于、受体的拟肾上腺素:肾上腺素(受体的拟肾上腺素:肾上腺素(AdrenalineAdrenaline)、)、多巴胺(多巴胺(Dopam
3、ineDopamine)、麻黄碱()、麻黄碱(EphedrineEphedrine)l3 3、主要作用于主要作用于受体的拟肾上腺素药受体的拟肾上腺素药 1 1、2 2受体激动剂:异丙肾上腺素(受体激动剂:异丙肾上腺素(IsoprenalineIsoprenaline)1 1 受体激动药:多巴酚丁胺(受体激动药:多巴酚丁胺(DobutamineDobutamine)2 2 受体激动药:舒喘宁,羟甲叔丁肾上腺素(受体激动药:舒喘宁,羟甲叔丁肾上腺素(SalbutamolSalbutamol)现在学习的是第3页,共38页现在学习的是第4页,共38页二、二、受体激动药受体激动药l肾上腺素(肾上腺素(a
4、drenalineadrenaline,epinephrineepinephrine;ADAD,NENE)l体内过程:口服吸收少,不能达到有效血药浓度;体内过程:口服吸收少,不能达到有效血药浓度;皮下注射吸收慢,作用可维持皮下注射吸收慢,作用可维持1 1小时;肌注吸收小时;肌注吸收快,作用维持快,作用维持3030分钟;通过摄取和酶降解而迅速分钟;通过摄取和酶降解而迅速灭活,代谢酶为灭活,代谢酶为MAOMAO和和COMTCOMT,主要以代谢产物形,主要以代谢产物形式、少量以原形经肾排泄。式、少量以原形经肾排泄。l药理作用:对药理作用:对和和受体均有强大的激动作用。受体均有强大的激动作用。现在学习
5、的是第5页,共38页(一)兴奋心脏作用(一)兴奋心脏作用l1 1、增强心肌收缩力,心率加快,传导加速,、增强心肌收缩力,心率加快,传导加速,心排出量增加。心排出量增加。l2 2、舒张冠状动脉,改善心肌的血液供应。、舒张冠状动脉,改善心肌的血液供应。l3 3、提高心肌代谢,增加心肌耗氧量,心肌兴、提高心肌代谢,增加心肌耗氧量,心肌兴奋性在剂量过大或给药速度过快时提高,可引奋性在剂量过大或给药速度过快时提高,可引起心律失常,甚至心室颤动。起心律失常,甚至心室颤动。现在学习的是第6页,共38页(二)收缩和舒张血管作用(二)收缩和舒张血管作用l1 1、各部位血管对肾上腺素的反应取决于受体、各部位血管对
6、肾上腺素的反应取决于受体分布的类型和密度。分布的类型和密度。l2 2、皮肤、粘膜和肾血管的、皮肤、粘膜和肾血管的受体占优势,故受体占优势,故呈显著的收缩反应。呈显著的收缩反应。l3 3、骨骼肌血管的、骨骼肌血管的2 2受体占优势,故呈舒张反受体占优势,故呈舒张反应。应。l4 4、肾上腺素对小动脉和毛细血管前括约肌作、肾上腺素对小动脉和毛细血管前括约肌作用强,而对静脉和大动脉作用弱。用强,而对静脉和大动脉作用弱。现在学习的是第7页,共38页(三)升高血压作用(三)升高血压作用l1 1、肾上腺素对血压的作用与剂量有关。、肾上腺素对血压的作用与剂量有关。l2 2、皮下注射治疗量(、皮下注射治疗量(0
7、.51mg0.51mg)或低浓度静滴()或低浓度静滴(10ug/min10ug/min)的)的肾上腺素:兴奋心脏,增加心排出量,故收缩压升高;骨骼肌肾上腺素:兴奋心脏,增加心排出量,故收缩压升高;骨骼肌血管舒张作用抵消或超过皮肤粘膜血管收缩作用,故舒张压不血管舒张作用抵消或超过皮肤粘膜血管收缩作用,故舒张压不变或略下降,脉压增大。皮下注射较大剂量(变或略下降,脉压增大。皮下注射较大剂量(12mg12mg)的肾上腺)的肾上腺素:使收缩压和舒张压均升高。素:使收缩压和舒张压均升高。l3 3、静注较大剂量的肾上腺素,给药后迅速出现明显的升压作、静注较大剂量的肾上腺素,给药后迅速出现明显的升压作用,血
8、压恢复至正常后,继而出现较弱的降压反应。用,血压恢复至正常后,继而出现较弱的降压反应。l4 4、肾上腺素能促进肾素分泌,也是升高血压的因素。、肾上腺素能促进肾素分泌,也是升高血压的因素。现在学习的是第8页,共38页NE、AD、Iso及Dp作用比较现在学习的是第9页,共38页(四)其它作用(四)其它作用l扩张支气管:对痉挛状态的支气管作用尤扩张支气管:对痉挛状态的支气管作用尤为明显。为明显。l影响代谢:升高血糖,升高血液中游离脂影响代谢:升高血糖,升高血液中游离脂肪酸,提高机体代谢,增加机体耗氧量。肪酸,提高机体代谢,增加机体耗氧量。l抑制组胺等过敏物质释放,减轻过敏反应。抑制组胺等过敏物质释放
9、,减轻过敏反应。现在学习的是第10页,共38页肾上腺素临床应用之一肾上腺素临床应用之一l1 1、心脏骤停:溺水、麻醉和手术意外、药物、心脏骤停:溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、急性传染病及心脏传导阻滞等引起的心中毒、急性传染病及心脏传导阻滞等引起的心脏骤停,可用肾上腺素脏骤停,可用肾上腺素(0.25mg0.5mg)(0.25mg0.5mg)作静脉作静脉注射或心室内注射,同时进行有效的心脏按摩、注射或心室内注射,同时进行有效的心脏按摩、人工呼吸和纠正酸中毒;对电击引起的心脏骤人工呼吸和纠正酸中毒;对电击引起的心脏骤停,使用肾上腺素配合电除颤等进行抢救也能停,使用肾上腺素配合电除颤等进行抢救也能收
10、到一定疗效。收到一定疗效。现在学习的是第11页,共38页肾上腺素临床应用之二肾上腺素临床应用之二l2 2、过敏性休克:、过敏性休克:l肾上腺素是治疗输液或青霉素等引起的过敏性肾上腺素是治疗输液或青霉素等引起的过敏性休克的重要药物。休克的重要药物。l过敏性休克首选肾上腺素,对病情较重者过敏性休克首选肾上腺素,对病情较重者宜同时合用糖皮质激素。宜同时合用糖皮质激素。现在学习的是第12页,共38页肾上腺素临床应用之二肾上腺素临床应用之二l2 2、过敏性休克:、过敏性休克:l肾上腺素有兴奋心脏、收缩血管、舒张支肾上腺素有兴奋心脏、收缩血管、舒张支气管和抑制组胺释放等作用,可迅速缓解气管和抑制组胺释放等
11、作用,可迅速缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等体征和症状,是肾上腺素治疗过敏困难等体征和症状,是肾上腺素治疗过敏性休克的原理。性休克的原理。现在学习的是第13页,共38页肾上腺素临床应用之二肾上腺素临床应用之二l2 2、过敏性休克:、过敏性休克:l皮下或肌内注射皮下或肌内注射0.51mg/0.51mg/次,或用次,或用0.10.5mg0.10.5mg加入加入0.9%0.9%氯化钠溶液氯化钠溶液10ml10ml中,缓中,缓慢静脉注射,可用于青霉素等所致过敏性休慢静脉注射,可用于青霉素等所致过敏性休克的抢救。皮下注射克的抢救。皮下注射0.20.5mg
12、0.20.5mg也可用于其也可用于其他过敏性疾病:如荨麻疹、枯草热和血清他过敏性疾病:如荨麻疹、枯草热和血清反应等。反应等。现在学习的是第14页,共38页肾上腺素临床应用之三肾上腺素临床应用之三l3 3、支气管哮喘:、支气管哮喘:l肾上腺素对支气管哮喘急性发作有迅速强肾上腺素对支气管哮喘急性发作有迅速强大而短暂的疗效;皮下或肌内注射肾上腺大而短暂的疗效;皮下或肌内注射肾上腺素素0.250.5mg0.250.5mg可在数分钟内控制支气管哮喘可在数分钟内控制支气管哮喘的急性发作。的急性发作。现在学习的是第15页,共38页肾上腺素临床应用之三肾上腺素临床应用之三l肾上腺素抗支气管哮喘的药理作用:肾上
13、腺素抗支气管哮喘的药理作用:l舒张支气管平滑肌,使支气管扩张。舒张支气管平滑肌,使支气管扩张。l收缩支气管粘膜血管,降低毛细血管通透性,收缩支气管粘膜血管,降低毛细血管通透性,消除支气管粘膜充血水肿。消除支气管粘膜充血水肿。l抑制组胺等过敏物质释放,减轻过敏炎症。抑制组胺等过敏物质释放,减轻过敏炎症。现在学习的是第16页,共38页肾上腺素其它临床应用肾上腺素其它临床应用l4 4、与局麻药配伍:、与局麻药配伍:l目的:延缓局麻药的吸收,减少中毒,并延长目的:延缓局麻药的吸收,减少中毒,并延长局麻药的作用时间。局麻药的作用时间。l按按1 1:250000250000加入肾上腺素,一次不超过加入肾上
14、腺素,一次不超过0.3mg0.3mg。l肢体远端部位的手术所用局麻药液中不宜加入肢体远端部位的手术所用局麻药液中不宜加入肾上腺素,以免引起局部组织坏死。肾上腺素,以免引起局部组织坏死。l5 5、局部止血:、局部止血:l鼻粘膜和牙龈出血可用鼻粘膜和牙龈出血可用1 1:200001200001:10001000药液。药液。现在学习的是第17页,共38页肾上腺素的不良反应肾上腺素的不良反应l1 1、一般反应:治疗量可致心悸、烦燥、面色、一般反应:治疗量可致心悸、烦燥、面色苍白和血压升高等。苍白和血压升高等。l2 2、血压升高:剂量过大或静脉注射速度太快、血压升高:剂量过大或静脉注射速度太快可致血压剧
15、升、博动性头痛,有发生脑出血的可致血压剧升、博动性头痛,有发生脑出血的危险。危险。l3 3、心律失常:大剂量可致早博、心动过速甚、心律失常:大剂量可致早博、心动过速甚至心室颤动,故应严格掌握剂量。至心室颤动,故应严格掌握剂量。l禁忌症:高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲禁忌症:高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进。状腺功能亢进。现在学习的是第18页,共38页肾上腺素与其他药物相互作用肾上腺素与其他药物相互作用l丙咪嗪等三环类抗抑郁药因能抑制神经细胞对丙咪嗪等三环类抗抑郁药因能抑制神经细胞对ADAD的摄取,故增强肾上腺素的作用。的摄取,故增强肾上腺素的作用。l普奈洛尔等普奈洛尔等1A1A类
16、类 受体阻断药可拮抗受体阻断药可拮抗ADAD的的 受体受体激动作用,保留其激动作用,保留其 受体激动作用,如二者合受体激动作用,如二者合用则可导致血压骤升甚至脑出血,故属禁忌。用则可导致血压骤升甚至脑出血,故属禁忌。l此外,在使用氟烷或其他卤化物进行全麻时,此外,在使用氟烷或其他卤化物进行全麻时,如同时使用如同时使用ADAD且用量过大,可增加心室颤动发且用量过大,可增加心室颤动发生的可能性,应慎重。生的可能性,应慎重。现在学习的是第19页,共38页多巴胺(多巴胺(dopaminedopamine,DADA)l体内过程:体内过程:l口服无效,一般静滴给药,作用短暂,不易透过血脑屏障。口服无效,一
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