抗癫痫药PPT讲稿.ppt

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1、抗癫痫药1第1页，共48页，编辑于2022年，星期日一、简介1、癫痫病理：由于大脑局部病灶神经原兴奋性过高，产生阵发性放电，并向周围扩散而出现的大脑功能失调综合症。2第2页，共48页，编辑于2022年，星期日2、抗癫痫药的作用2.1、通过影响中枢神经元，减轻或防止过度放电。2.2、二是通过提高脑组织的兴奋阈减弱来自病灶的兴奋扩散，防止癫痫发作。多数药物属第二种方式作用，应对症治疗。3第3页，共48页，编辑于2022年，星期日 3、癫痫分类 临床上常根据其发作时的症状表现将癫痫分为五类 3.1、大发作 3.2、小发作 3.3、精神运动性发作 3.4、局限性发作 3.5、癫痫持续状态4第4页，共4

2、8页，编辑于2022年，星期日4、抗癫痫药物分类 l按化学结构分类l4.1、环内酰脲类l4.2、苯骈二氮卓类l4.3、其它类 5第5页，共48页，编辑于2022年，星期日环内酰脲结构类6第6页，共48页，编辑于2022年，星期日5、临床对抗癫痫药的要求l 抗癫痫药提高惊厥阈，但不影响正常敏感性；l治疗剂量时，引起安眠作用最小；l适合长期应用，耐药性好，用药后起效快，持效长，不复发；l其他副作用也要最小l至今，尚未找到符合上述要求的抗癫痫药。7第7页，共48页，编辑于2022年，星期日二、代表药（一）苯妥英钠（一）苯妥英钠 1、结构和命名、结构和命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 8第8

3、页，共48页，编辑于2022年，星期日2、理化性质、理化性质2.1、吸湿性和碱性、吸湿性和碱性 水溶液呈碱性，吸收空气中的水溶液呈碱性，吸收空气中的CO2而析出游离的苯而析出游离的苯妥英妥英2.2、水解、水解 本品具有环状酰脲结构，与碱加热可分解。本品具有环状酰脲结构，与碱加热可分解。二苯基脲基乙酸二苯基氨基乙酸9第9页，共48页，编辑于2022年，星期日2.3、鉴别反应：、鉴别反应：2.3.1、硝酸银试液、硝酸银试液白色沉淀2.3.2、吡啶硫酸铜溶液、吡啶硫酸铜溶液 生成兰色络盐生成兰色络盐10第10页，共48页，编辑于2022年，星期日3、作用、作用 3.1、治疗癫痫大发作和部分性发作的首

4、治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药但对小发作无效选药但对小发作无效 3.2、也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐引起的心律不齐 11第11页，共48页，编辑于2022年，星期日4、体内代谢：4.1、主要被肝微粒体酶代谢主要被肝微粒体酶代谢 4.2、具有具有“饱和代谢动力学饱和代谢动力学”的特点的特点 4.3、主要代谢产物主要代谢产物 5-（4-羟苯）-5-苯乙内 酰脲酰脲12第12页，共48页，编辑于2022年，星期日（二）卡马西平 1、结构和命名结构和命名 5-H二苯并二苯并b，f氮杂卓甲酰胺氮杂卓甲酰胺 13第13页，共48页，编辑于2022年，星期日

5、2、结构特点2.1、2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并二氮杂卓类化合物。2.2、具有尿素的结构14第14页，共48页，编辑于2022年，星期日3、理化性质3.1、稳定性3.1.1、潮湿环境：片剂药效降至1/3（生成二水合物）3.1.2、长时间光照：白橙黄15第15页，共48页，编辑于2022年，星期日3.2、鉴别反应鉴别反应 本品 硝酸处理硝酸处理 加热数分钟橙色化合物16第16页，共48页，编辑于2022年，星期日 4、体内代谢 4.1、在肝脏广泛代谢，代谢物主要自尿排出 4.2、10、11位环氧化物也具有抗癫痫活性 17第17页，共48页，编辑于2022年，星期日6 6、相关药物、相关药物卡

6、马西平卡马西平 奥卡西平奥卡西平 5、作用 5.1、治疗癫痫大发作 5.2、综合性局灶性发作18第18页，共48页，编辑于2022年，星期日第三节、抗精神病药19第19页，共48页，编辑于2022年，星期日一、简介20第20页，共48页，编辑于2022年，星期日1、抗精神病药l能在不影响意识清醒的条件下l控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状，激活精神l改善退缩、淡漠等症状 21第21页，共48页，编辑于2022年，星期日l2、药物特点：l2.1、具有不同程度的镇静作用l2.2、抗精神病作用不是通过镇静，而是药物的选择性对抗和治疗作用l2.3、不产生成瘾性l3、作用机制l3.1、精神分裂症可能与患者

7、脑内DA过多有关。l3.2、能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质 通路的DA受体，发挥其抗精神病作用。22第22页，共48页，编辑于2022年，星期日 4、分类：按化学结构分类 4.1、吩噻嗪类 4.2、噻吨类（硫杂蒽类）4.3、丁酰苯类 4.4、二苯氮卓类 4.5、其它类 23第23页，共48页，编辑于2022年，星期日二、盐酸氯丙嗪 24第24页，共48页，编辑于2022年，星期日1、结构和命名N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐25第25页，共48页，编辑于2022年，星期日2、结构特点、结构特点三环类抗精神病药物三环类抗精神病药物母母环环吩吩噻噻嗪嗪的的基基本本结结构构

8、为为两两个个苯苯环环，联联结结一一个个含含硫硫和氮原子的主环的三环结构化合物。和氮原子的主环的三环结构化合物。不在同一平面不在同一平面二个苯环沿二个苯环沿N-S轴折叠形成平面弯曲角轴折叠形成平面弯曲角。26第26页，共48页，编辑于2022年，星期日3、发现异丙嗪 研究发现除抗组胺作用外还有镇静作用构效关系研究时氯丙嗪有抗精神失常作用第一个抗精神病药27第27页，共48页，编辑于2022年，星期日28第28页，共48页，编辑于2022年，星期日29第29页，共48页，编辑于2022年，星期日30第30页，共48页，编辑于2022年，星期日4、合成31第31页，共48页，编辑于2022年，星期日

9、合成路线32第32页，共48页，编辑于2022年，星期日5、理化性质l5.1、还原性、还原性l5.2、鉴别反应、鉴别反应33第33页，共48页，编辑于2022年，星期日5.1、还原性、还原性l有有苯并噻嗪苯并噻嗪母环，易被氧化母环，易被氧化 l注射液在日光作用下引起变质，注射液在日光作用下引起变质，pH值下降值下降l用抗氧剂用抗氧剂l注射液中加入抗氧剂可阻止变色注射液中加入抗氧剂可阻止变色 l连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等等34第34页，共48页，编辑于2022年，星期日5.2、鉴别、鉴别lA、本品水溶液遇氧化剂时氧化变色。本品水溶液遇氧化剂时氧化变色。加

10、硝酸后可能形成自由基或醌式结构而加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色显红色35第35页，共48页，编辑于2022年，星期日lB、与三氯化铁试液作用、与三氯化铁试液作用 显稳定的红色显稳定的红色 lC、苦味酸盐结晶苦味酸盐结晶（mp.175179）36第36页，共48页，编辑于2022年，星期日6、体内代谢、体内代谢6.1、主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化，、主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化，6.2、代谢产物主要有硫原子氧化，苯核羟、代谢产物主要有硫原子氧化，苯核羟化，侧链去化，侧链去N-甲基和侧链的氧化等甲基和侧链的氧化等6.3、体内代谢极、体内代谢极 复杂复杂 在尿中存在在尿中存在20多

11、种代多种代谢物谢物 可检测的代谢物有可检测的代谢物有100多种多种37第37页，共48页，编辑于2022年，星期日7、临床应用、临床应用7.1、治疗精神分裂症和狂躁症，治疗精神分裂症和狂躁症，7.2、亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等、亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等38第38页，共48页，编辑于2022年，星期日l2位的氯原子的作用位的氯原子的作用 l引起分子不对称性引起分子不对称性 抗精神病作用药物的抗精神病作用药物的重要的结构特征重要的结构特征 l侧链倾斜于含氯原子的苯核侧链倾斜于含氯原子的苯核 l失去氯原子则无抗精神病作用失去氯原子则无抗精神病作用39第39页，共48页，编辑于2022年

12、，星期日40第40页，共48页，编辑于2022年，星期日41第41页，共48页，编辑于2022年，星期日二、奋乃静在氯丙嗪的结构改造中，以碱性哌嗪环置换其二甲胺基发现的42第42页，共48页，编辑于2022年，星期日1、作用：治疗精神分裂症，但抗精神病作用比盐酸 氯丙嗪强6-7倍。2、氟奋乃静的长效前药：利用侧链醇羟基与长链脂肪酸成酯，可改 变药物脂溶性，延长作用时间。长效前药 见下图：43第43页，共48页，编辑于2022年，星期日 三、氯普噻吨（泰尔登）噻吨类作用治疗伴有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等44第44页，共48页，编辑于2022年，星期日四、氯氮平属苯二氮卓类抗精神病药作用：广谱抗精神病药 45第45页，共48页，编辑于2022年，星期日五、氟哌啶醇丁酰苯类 作用：用于治疗精神分裂症、狂躁症46第46页，共48页，编辑于2022年，星期日名词解释l抗癫痫药 l抗精神病药 47第47页，共48页，编辑于2022年，星期日问答题l配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?l用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?48第48页，共48页，编辑于2022年，星期日