组胺受体阻断药讲稿.ppt

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1、关于组胺受体阻断药第一页，讲稿共二十七页哦组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1支气管、胃肠、子宫等平滑肌皮肤血管心房，房室结中枢收缩扩张收缩增强，传导减慢觉醒苯海拉明异丙嗪氯苯那敏H2胃壁细胞血管心室，窦房结分泌增多扩张收缩加强，心率加快西咪替丁雷尼替丁法莫替丁H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节，抑制组胺的合成与释放硫丙米胺第二页，讲稿共二十七页哦药理作用1抗外周组胺H1受体效应：n对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用n部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与）n不能对抗组胺兴奋H2受体引起的促胃酸分泌作用第三页，讲稿共二十七页哦2中枢作用：n 镇静与催眠：阻断中枢H1受体

2、所致 苯海拉明和异丙嗪：最强 特非那定与阿司咪唑：几乎无 n镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪3其他作用：抗Ach、局麻及喹尼丁样作用第四页，讲稿共二十七页哦临床用途n变态反应性疾病：n皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好n支气管哮喘、过敏性休克无效n预防输血反应：异丙嗪25mg im.n晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁，dramamine),开车前15-30min服用n失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠n其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分第五页，讲稿共二十七页哦不良反应n中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；

3、避免驾车、船及高空作业n胃肠道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等n其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等；美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用；阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止；因具抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用第六页，讲稿共二十七页哦基本结构：基本结构：（1 1）ArAr1 1、ArAr2 2芳环或芳杂环；芳环或芳杂环；（2 2）R R1 1、R2 2为小烷烃基或形成环状结构；为小烷烃基或形成环状结构；（3 3）X X为：CHOCHO、CHCH、N N等；等；按化学结构分为六类；乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、按化学结构分为六类；乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、按化学结构分

4、为六类；乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、按化学结构分为六类；乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等三环类、哌嗪类、哌啶类等三环类、哌嗪类、哌啶类等三环类、哌嗪类、哌啶类等第七页，讲稿共二十七页哦各类各类H1受体拮抗剂的基本结构与药物受体拮抗剂的基本结构与药物乙二胺类乙二胺类 氨基醚类氨基醚类氨基醚类氨基醚类 丙胺类丙胺类 曲吡那敏曲吡那敏曲吡那敏曲吡那敏苯海拉明苯海拉明苯海拉明苯海拉明氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏第八页，讲稿共二十七页哦咪唑斯汀咪唑斯汀 盐酸赛庚啶盐酸赛庚啶盐酸赛庚啶盐酸赛庚啶 三环类三环类哌嗪类哌嗪类哌嗪类哌嗪类哌啶类哌啶类哌啶类哌啶类西替利嗪西替利嗪西替利嗪西

5、替利嗪第九页，讲稿共二十七页哦盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明性质不活泼性质不活泼生物碱性质生物碱性质水溶性水溶性.第十页，讲稿共二十七页哦盐酸苯海拉明性质 1、水中极易溶解、水中极易溶解 2、醚类化合物，化学性质不活泼、醚类化合物，化学性质不活泼 注：注：酸性条件下水解产生酸性条件下水解产生二苯甲醇二苯甲醇 第十一页，讲稿共二十七页哦药理作用药理作用n对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的收缩对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的收缩作用作用n抑制中枢神经系统抑制中枢神经系统第十二页，讲稿共二十七页哦n有抗组胺、镇静及镇吐作用。用于过敏性疾病、妊娠呕吐及晕动病等。n副作用：头晕、嗜睡等，服药期间不宜

6、驾驶车辆及从事高空作业。用途第十三页，讲稿共二十七页哦白加黑日片：扑热息痛 325mg；盐酸伪麻黄碱 30mg；氢溴酸右美沙芬 15mg夜片：扑热息痛 325mg；盐酸伪麻黄碱 30mg；氢溴酸右美沙芬 15mg；盐酸苯海拉明 25mg第十四页，讲稿共二十七页哦 药理作用：n扑热息痛，退热镇痛，是一种经过长期临床验证，国内外广泛使用安全有效的解热镇痛药。n伪麻黄碱，减充血药有缓解鼻咽部粘膜充血、肿胀的作用。可使鼻塞症状减轻，其收缩血管具有选择性，主要收缩上呼吸道血管，对全身血管影响较小，对心率血压影响很小。n氢溴酸右美沙芬，镇咳药，1988年WHO推荐可取代可待因的高效安全止咳药，属于非麻醉性

7、药物，老少皆宜，极少产生副作用。n盐酸苯海拉明，镇静抗过敏药，为组织胺H1受体拮抗剂，能对抗组织胺引起的毛细血管扩张和通透性增加。第十五页，讲稿共二十七页哦马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏 （又名扑尔敏）（又名扑尔敏）水溶性、双键氧化水溶性、双键氧化叔胺基叔胺基旋光性旋光性 第十六页，讲稿共二十七页哦理化性质理化性质n n白色结晶性粉未，在水中易溶，显酸性。n n氧化反应：马来酸（顺丁稀二酸），可使 高锰酸钾褪色。第十七页，讲稿共二十七页哦n n叔胺结构的特有显色反应：n n与柠檬酸-醋酐试液共热显红紫色(脂肪族叔胺显红色；脂环族叔胺显紫色；芳香族叔胺显蓝色）。n n与苦味酸试液反应，生成黄色的氯

8、苯那敏苦味酸盐 沉淀。n n含一个手性碳。S型的活性比消旋体约强2倍，急性毒性也较小。R型的活性极低。药用为外消旋体。第十八页，讲稿共二十七页哦作用特点与用途作用特点与用途n n本品抗组胺作用强而持久，对中枢作用轻，嗜睡副作用较小，适用于日间服用，用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等。本品因用量少，不良反应小，也能适用于小儿的抗过敏。第十九页，讲稿共二十七页哦日夜百服咛日夜百服咛日片：扑热息痛 500mg；盐酸伪麻黄碱 30mg；氢溴酸右美沙芬 15mg 夜片：扑热息痛 500mg；盐酸伪麻黄碱 30mg；氢溴酸右美沙芬 15mg；马来酸氯苯那敏2mg第二十页，讲稿共二十七页哦三环类三环类H1受体

9、拮抗剂受体拮抗剂盐酸赛庚啶盐酸赛庚啶 有较强的抗有较强的抗有较强的抗有较强的抗HH1 1作用，并有轻、中度的抗作用，并有轻、中度的抗作用，并有轻、中度的抗作用，并有轻、中度的抗5-5-羟色胺及羟色胺及羟色胺及羟色胺及胆碱作用，适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其他胆碱作用，适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其他胆碱作用，适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其他胆碱作用，适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其他变态性疾病。变态性疾病。变态性疾病。变态性疾病。第二十一页，讲稿共二十七页哦哌嗪类哌嗪类H H1 1受体拮抗剂受体拮抗剂n哌嗪环取代哌嗪环取代n不易透过血脑屏障，属非镇静型抗组胺药不易透过血脑屏障，属非镇静型

10、抗组胺药n特点：高效、长效、低毒、非镇静特点：高效、长效、低毒、非镇静第二十二页，讲稿共二十七页哦哌嗪类哌嗪类H H1 1受体拮抗剂受体拮抗剂 为选择性组胺H1受体拮抗剂，不易通过血脑屏障，中枢作用较轻。临床用于过敏鼻炎，由过敏引起的皮肤痛痒。西替利嗪西替利嗪第二十三页，讲稿共二十七页哦哌啶类哌啶类H H1 1受体拮抗剂受体拮抗剂n对对H H1 1受体选择性强受体选择性强n无中枢抑制作用无中枢抑制作用第二十四页，讲稿共二十七页哦阿司咪唑（息斯敏）阿司咪唑（息斯敏）非镇静性抗组胺药，选择性高，作用时间长，吸收快。非镇静性抗组胺药，选择性高，作用时间长，吸收快。临床用于治疗常年性和季节性过敏鼻炎、

11、过敏性结膜临床用于治疗常年性和季节性过敏鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其它过敏性反应疾病。炎、慢性荨麻疹和其它过敏性反应疾病。宜空腹口服。宜空腹口服。第二十五页，讲稿共二十七页哦哌啶类哌啶类H1受体拮抗剂受体拮抗剂第二代组胺第二代组胺H H H H1 1 1 1受体拮抗剂，有高度特异性和选择性，起受体拮抗剂，有高度特异性和选择性，起受体拮抗剂，有高度特异性和选择性，起受体拮抗剂，有高度特异性和选择性，起效快、强效和长效，同时能有效抑制其他炎性介质的释放，效快、强效和长效，同时能有效抑制其他炎性介质的释放，效快、强效和长效，同时能有效抑制其他炎性介质的释放，效快、强效和长效，同时能有效抑制其他炎性介质的释放，有强效、持久的抗炎作用。有强效、持久的抗炎作用。有强效、持久的抗炎作用。有强效、持久的抗炎作用。咪唑斯汀咪唑斯汀第二十六页，讲稿共二十七页哦感谢大家观看第二十七页，讲稿共二十七页哦