第十二章抗过敏药和抗溃疡药.ppt

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1、第十二章抗过敏药和抗溃疡药现在学习的是第1页，共26页n组胺广泛分布于动植物体内，是一种自身活组胺广泛分布于动植物体内，是一种自身活性物质，通过激活组胺受体，参与多种复杂性物质，通过激活组胺受体，参与多种复杂的生理与病理过程。的生理与病理过程。n组胺受体分为组胺受体分为H1、H2、H3、H4四种类型：四种类型：H1受体兴奋引起胃肠、支气管平滑肌收缩，受体兴奋引起胃肠、支气管平滑肌收缩，小血管平滑肌松驰，血浆渗出，小血管平滑肌松驰，血浆渗出，出现炎症和出现炎症和过敏反应过敏反应；H2受体兴奋可促进胃酸和胃蛋白酶分泌，受体兴奋可促进胃酸和胃蛋白酶分泌，引引起胃溃疡起胃溃疡；H3受体的作用尚在研究之

2、中。受体的作用尚在研究之中。现在学习的是第2页，共26页n抗组胺药能在组胺受体上竞争性拮抗组胺的抗组胺药能在组胺受体上竞争性拮抗组胺的作用，又称组胺受体拮抗剂。作用，又称组胺受体拮抗剂。n根据对受体的选择不同，分成根据对受体的选择不同，分成H1受体拮抗受体拮抗剂（用于抗过敏）、剂（用于抗过敏）、H2受体拮抗剂（用于受体拮抗剂（用于抗溃疡）。抗溃疡）。现在学习的是第3页，共26页第一节第一节 抗过敏药抗过敏药n过敏反应与机体释放组胺并作用于过敏反应与机体释放组胺并作用于H1受受体有关，阻断组胺与体有关，阻断组胺与H1受体间的结合，即受体间的结合，即可缓解和消除过敏反应。可缓解和消除过敏反应。现在

3、学习的是第4页，共26页按化学结构可分为按化学结构可分为6类类n乙二胺类：曲吡那敏乙二胺类：曲吡那敏n氨基醚类：盐酸苯海拉明氨基醚类：盐酸苯海拉明n丙胺类：氯苯那敏丙胺类：氯苯那敏n三环类：异丙嗪、赛庚啶三环类：异丙嗪、赛庚啶n哌嗪类：西替利嗪哌嗪类：西替利嗪n哌啶类：特非那定哌啶类：特非那定H1受体拮抗剂分类受体拮抗剂分类现在学习的是第5页，共26页一、氨基醚类一、氨基醚类:盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明醚类醚类叔胺叔胺盐酸盐盐酸盐现在学习的是第6页，共26页理化性质理化性质：n1.本品为本品为醚类醚类化合物，在碱性溶液中较稳化合物，在碱性溶液中较稳定，定，在酸性溶液中易水解生成二甲氨基乙在酸性溶

4、液中易水解生成二甲氨基乙醇和二苯甲醇，遇光水解加速。醇和二苯甲醇，遇光水解加速。现在学习的是第7页，共26页n2.二苯甲醇（二苯甲醇（1）在水中溶解度很小，影在水中溶解度很小，影响注射剂的澄清度；响注射剂的澄清度；（2）在日光中易氧在日光中易氧化变色，应遮光、密闭保存。化变色，应遮光、密闭保存。现在学习的是第8页，共26页思考：思考：盐酸苯海拉明水溶液中加入氢氧化盐酸苯海拉明水溶液中加入氢氧化钠溶液会有什么现象？为什么？钠溶液会有什么现象？为什么？现在学习的是第9页，共26页临床应用临床应用n临床主要用于皮肤黏膜的过敏性疾病、药疹、临床主要用于皮肤黏膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。亦用于晕

5、动症，恶心、呕吐接触性皮炎等。亦用于晕动症，恶心、呕吐等。等。n不良反应常见中枢抑制作用：如不良反应常见中枢抑制作用：如嗜睡嗜睡。现在学习的是第10页，共26页二、丙胺类：马来酸氯苯那敏二、丙胺类：马来酸氯苯那敏碳碳双键还原性叔胺叔胺吡啶环吡啶环现在学习的是第11页，共26页理化性质理化性质：n分子结构中有分子结构中有1个手性碳原子，具有旋光个手性碳原子，具有旋光异构体，药用品为其异构体，药用品为其外消旋体外消旋体。有升华性。有升华性。n分子中有分子中有叔胺叔胺，与，与枸橼酸醋酐试液枸橼酸醋酐试液反应显反应显红紫色。红紫色。n马来酸含有马来酸含有碳碳双键碳碳双键，加稀硫酸后，滴加，加稀硫酸后，

6、滴加高锰酸钾试液，红色消失高锰酸钾试液，红色消失 现在学习的是第12页，共26页三、三环类：盐酸异丙嗪三、三环类：盐酸异丙嗪吩噻嗪环，具吩噻嗪环，具还原性还原性现在学习的是第13页，共26页理化性质理化性质：n吩噻嗪环，强还原性吩噻嗪环，强还原性，容易被空气氧化失效。，容易被空气氧化失效。n能被氧化剂性药物如维生素能被氧化剂性药物如维生素K等破坏，应避等破坏，应避免与之配伍。免与之配伍。现在学习的是第14页，共26页思考：思考：盐酸异丙嗪为什么易被氧化？制备盐酸异丙嗪为什么易被氧化？制备注射剂应采取哪些稳定措施？注射剂应采取哪些稳定措施？现在学习的是第15页，共26页请在书上找出有哪些非镇静性

7、请在书上找出有哪些非镇静性H1受体拮受体拮抗剂。抗剂。西替利嗪、西替利嗪、阿伐他汀、阿伐他汀、氯雷他啶、特非氯雷他啶、特非那定、那定、咪唑斯汀、咪唑斯汀、左卡巴斯汀。左卡巴斯汀。现在学习的是第16页，共26页组胺组胺H1受体拮抗剂的构效关系受体拮抗剂的构效关系 经典的经典的H1受体拮抗剂的结构可用通式表示如下：受体拮抗剂的结构可用通式表示如下：芳环芳环 连接段连接段 叔胺叔胺 Ar1为苯环、杂环或取代杂环，为苯环、杂环或取代杂环，Ar2为另一个芳环或芳甲为另一个芳环或芳甲基。基。叔胺部分的取代基可以是烷基，也可以是杂环。叔胺部分的取代基可以是烷基，也可以是杂环。X是碳原子、氮原子或连氧的碳原子

8、。是碳原子、氮原子或连氧的碳原子。连接段碳链连接段碳链n=23，通常，通常n=2。现在学习的是第17页，共26页第二节第二节 抗溃疡药抗溃疡药消化性溃疡：消化性溃疡：包括胃和十二指肠溃疡包括胃和十二指肠溃疡发生机制：发生机制：致溃疡因素和黏膜保护因素之致溃疡因素和黏膜保护因素之间平衡失调。间平衡失调。现在学习的是第18页，共26页n抗溃疡药分类抗溃疡药分类n抗酸药抗酸药中和过量胃酸：碳酸氢钠、氢氧化铝中和过量胃酸：碳酸氢钠、氢氧化铝n胃酸分泌抑制剂：胃酸分泌抑制剂：H H2 2受体拮抗剂（重点）：雷尼替丁受体拮抗剂（重点）：雷尼替丁 质子泵抑制剂（重点）质子泵抑制剂（重点）：奥美拉唑奥美拉唑

9、抗抗M M1 1胆碱受体药：哌仑西平胆碱受体药：哌仑西平 抗胃泌素药：丙谷胺抗胃泌素药：丙谷胺n胃黏膜保护药：胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾n抗幽门螺杆菌药：抗幽门螺杆菌药：抗微生物药抗微生物药现在学习的是第19页，共26页MRMRH H2 2R RGRGRH H+、K K+-ATP-ATP酶酶H H+K K+奥奥美美拉拉唑唑壁细胞壁细胞哌仑西平哌仑西平AchAch雷尼替丁雷尼替丁丙谷胺丙谷胺HistHistGastGast抑制胃酸分泌药作用部位抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成的最后环节胃酸形成的最后环节 现在学习的是第20页，共26页一、组胺一、组胺H H2 2受体拮抗剂受体拮抗剂n分类及

10、代表药物结构：分类及代表药物结构：咪唑类西咪替丁（第咪唑类西咪替丁（第一代）一代）呋喃类雷尼替丁呋喃类雷尼替丁（第二代）（第二代）噻唑类法莫替丁（第三噻唑类法莫替丁（第三代）代）哌啶类罗沙替丁哌啶类罗沙替丁 （第四代）（第四代）现在学习的是第21页，共26页咪唑类：西咪替丁咪唑类：西咪替丁咪唑环，含咪唑环，含氮杂环氮杂环有机硫有机硫氰胍基：氰胍基：碱性、碱性、水解水解现在学习的是第22页，共26页理化性质理化性质：n本品的咪唑环和胍基结构具有碱性，能与酸成盐而易本品的咪唑环和胍基结构具有碱性，能与酸成盐而易溶于水。溶于水。n本品经灼烧放出硫化氢气体，使湿润的醋酸铅试纸变黑。本品经灼烧放出硫化氢

11、气体，使湿润的醋酸铅试纸变黑。n本品对湿、热稳定。但在过量的稀盐酸中，氰基缓慢水解本品对湿、热稳定。但在过量的稀盐酸中，氰基缓慢水解生成酰胺基，加热则进一步水解生成胍类。生成酰胺基，加热则进一步水解生成胍类。现在学习的是第23页，共26页二、呋喃类：盐酸雷尼替丁二、呋喃类：盐酸雷尼替丁经小火缓缓加热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸经小火缓缓加热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸铅试纸变黑铅试纸变黑。呋喃环呋喃环有机硫有机硫现在学习的是第24页，共26页三、噻唑类：法莫替丁三、噻唑类：法莫替丁噻唑环：含氮噻唑环：含氮杂环杂环有机硫有机硫现在学习的是第25页，共26页H2受体拮抗剂构效关系受体拮抗剂构效关系碱性芳杂环碱性芳杂环易弯曲含硫四原子链易弯曲含硫四原子链含氮平面极性基团含氮平面极性基团 现在学习的是第26页，共26页