药学专业应用药理基础第五章传出神经系统药.ppt

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1、药学专业应用药理基础第五章传出神经系统药现在学习的是第1页，共30页1.胆碱能神经胆碱能神经（1）全部交感神经和副交感神经的节前）全部交感神经和副交感神经的节前纤维纤维（2）全部副交感神经的节后纤维）全部副交感神经的节后纤维（3）运动神经）运动神经（4）少数交感神经的节后纤维）少数交感神经的节后纤维2.去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维。现在学习的是第2页，共30页 NA Ach副交感神经神经中枢运动神经交感神经现在学习的是第3页，共30页现在学习的是第4页，共30页传出神经突触的超微结构：突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其它结构

2、。一、传出神经的突触结构一、传出神经的突触结构 囊泡囊泡(内有递质内有递质)胆碱酯酶胆碱酯酶受体受体现在学习的是第5页，共30页二、传出神经系统的递质二、传出神经系统的递质 递质：从神经末梢释放的传递神经冲递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。动的化学物质。受体：能与药物特异性结合，能传递受体：能与药物特异性结合，能传递 信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。现在学习的是第6页，共30页化学传递学说发展化学传递学说发展:甲蛙心 乙蛙心现在学习的是第7页，共30页传出神经递质的药动学传出神经递质的药动学:（1）合成：在胆碱能神经内合成）合成：在胆碱能神经内合

3、成 胆碱胆碱+乙酰辅酶乙酰辅酶A 乙酰胆碱乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）参与）（4）消失：）消失：Ach 胆碱酯酶（胆碱酯酶（AchE）胆碱胆碱+乙酸乙酸（一）乙酰胆碱（一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）现在学习的是第8页，共30页现在学习的是第9页，共30页现在学习的是第10页，共30页（二）去甲肾上腺素（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）酪氨酸酪氨酸 酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶 多巴多巴 多巴脱羧酶多巴脱羧酶 多巴胺多巴胺 多巴胺多巴胺-羟化酶羟化酶 NA NA，反馈性抑制，反馈性抑制TH（

4、1）合成：在去甲肾上腺素能神经内）合成：在去甲肾上腺素能神经内现在学习的是第11页，共30页现在学习的是第12页，共30页（2）贮存在囊泡内）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）参与）（4）消失：）消失：摄取摄取1：大部分被突触前膜摄取贮存在：大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。囊泡中。摄取摄取2：小部分被被非神经组织重摄取，：小部分被被非神经组织重摄取，最后被最后被COMT和和MAO灭活。灭活。现在学习的是第13页，共30页三、传出神经系统的受体三、传出神经系统的受体 （一）胆碱受体（一）胆碱受体 1M胆碱受体胆碱受体(M-R)：又可分为又可分为3 3种亚型

5、，种亚型，M M1 1 R：主要分布于胃壁细胞、神经节、主要分布于胃壁细胞、神经节、CNSCNSM M2 2 R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。主要分布在心脏、脑、平滑肌等。M M3 3-R ：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节 现在学习的是第14页，共30页2N胆碱受体胆碱受体（N-R）主要分布在神经节、骨骼肌和主要分布在神经节、骨骼肌和CNSCNS。又分。又分为为N1受体和受体和N2受体。受体。现在学习的是第15页，共30页能与能与AD或或NA结合的受体。结合的受体。可分为两大类，即可分为两大类，即型肾上腺素受体（型肾上腺素受

6、体（-R）和）和型肾上腺素型肾上腺素受受 体（体（-R）。）。（二）肾上腺素受体（二）肾上腺素受体 1肾上腺素受体（肾上腺素受体（-R）：又可分为又可分为1 1-R-R：主：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。2 2-R-R ：主要分布神经末梢突触前膜。：主要分布神经末梢突触前膜。现在学习的是第16页，共30页2 2肾上腺素受体肾上腺素受体（-R-R ），可分为），可分为3 3种亚型。种亚型。1 1-R-R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。2 2-R-R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌：主要分布于平滑肌、骨骼

7、肌血管血管、肝等。、肝等。3-R-R ：主要分布在脂肪细胞。：主要分布在脂肪细胞。（三）多巴胺受体 主要分布于主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。现在学习的是第17页，共30页（1）M-R：属于：属于G蛋白耦联蛋白耦联R。MR兴兴奋后与奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶蛋白耦联，激活磷酯酶C，增，增加第二信使，即加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（三磷酸肌醇（IP3）、二酰基甘油（）、二酰基甘油（DAG），从而产生效），从而产生效应。应。（四）传出神经系统受体功能及其分子机制 现在学习的是第18页，共30页（2）N-R：属于配体门控离子通道型受属于配体门控离子通道型受体。由体。由、r、亚基组成五

8、聚体的细亚基组成五聚体的细胞膜通道。胞膜通道。Ach与与亚基结合亚基结合,可使离子可使离子通道开放，通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收内流，产生肌肉收缩。缩。现在学习的是第19页，共30页（3）AD-R：属于：属于G蛋白耦联蛋白耦联R。具有。具有7次次跨膜区段结构。跨膜区段结构。ADR兴奋后与兴奋后与G蛋白耦联，蛋白耦联，激活磷酯酶激活磷酯酶C，增加第二信使，即，增加第二信使，即1,4,5-三磷三磷酸肌醇（酸肌醇（IP3）、二酰基甘油（）、二酰基甘油（DAG），），从而产生效应。从而产生效应。2-R抑制抑制AC使使cAMP减少减少,-R兴奋兴奋AC使使cAMP增加增加,产生不同效应。产

9、生不同效应。现在学习的是第20页，共30页第三节第三节传出神经系统的生理效应传出神经系统的生理效应 现在学习的是第21页，共30页样作用：样作用：皮肤、粘膜、内脏血管收缩，皮肤、粘膜、内脏血管收缩，(-R(-R兴奋兴奋)外周阻力升高，血压增高。外周阻力升高，血压增高。现在学习的是第22页，共30页样作用：样作用：心脏兴奋心脏兴奋(1 1-R)-R)(-R(-R兴奋兴奋)支气管平滑肌扩张支气管平滑肌扩张(2 2-R)-R)骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张(2 2-R)-R)。心血管方面肾上腺素受体占优势，心血管方面肾上腺素受体占优势，平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势

10、。现在学习的是第23页，共30页 M1-R：胃酸分泌增加、中枢兴奋胃酸分泌增加、中枢兴奋 M2-R：心脏抑制：心脏抑制 M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。1.M胆碱受体胆碱受体(M-R)现在学习的是第24页，共30页神经节神经节 兴奋兴奋骨骼肌骨骼肌收缩收缩N1-RN2-RN-R 2.N胆碱受体胆碱受体（N-R）3.肾上腺素受体肾上腺素受体现在学习的是第25页，共30页1 1-R-R皮肤、粘膜及内脏皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌血管平滑肌 收缩收缩 瞳孔瞳孔 扩大扩大2 2-R-R突触前膜突触前膜负反馈调节负反馈调节

11、NANA释放释放肾上腺素受体肾上腺素受体 （-R-R）1 1-R-R心脏心脏兴奋兴奋肾上腺素受体肾上腺素受体 （-R-R）2 2-R-R骨骼肌血管骨骼肌血管-扩张扩张 冠脉血管冠脉血管 支气管平滑肌支气管平滑肌-松弛松弛 突触前膜突触前膜正反馈调节正反馈调节NANA释放释放.现在学习的是第26页，共30页能与多巴胺结合的受体能与多巴胺结合的受体。DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管肾、肠系膜、心、脑血管 扩张扩张 4.多巴胺受体（多巴胺受体（DA-R）：）：现在学习的是第27页，共30页 1、直接作用于受体、直接作用于受体 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 胆碱受

12、体阻断药胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第四节第四节 传出神经传出神经系统药物的系统药物的 作用方式和分类作用方式和分类 一、传出神经系统药物的作用方式一、传出神经系统药物的作用方式现在学习的是第28页，共30页2 2、影响递质、影响递质（1 1）影响递质的释放：促进）影响递质的释放：促进NANA释放释放(麻黄碱麻黄碱)、促进、促进AchAch释放释放(氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱)（2 2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）明）（3 3）影响递质的转运和贮存：抑制）影响递质的转运和贮存：抑制NANA再摄取再摄取（利血平）（利血平）现在学习的是第29页，共30页二、传出神经系统药物的分类二、传出神经系统药物的分类 主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。1.胆碱激动药胆碱激动药M受体激动药受体激动药抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药（新斯的明）（新斯的明）、激动药（、激动药（Ach）激动药激动药（毛果芸香碱）（毛果芸香碱）激动药（烟碱）激动药（烟碱）现在学习的是第30页，共30页