药剂学第七章药物制剂的配伍变化与相互作用.ppt
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1、第十四章 药物制剂的配伍变化药剂学第七章药物制剂的配伍变化与相互作用现在学习的是第1页,共93页第七章 药物制剂的配伍变化学习目标学习目标知识目标知识目标l 掌握药物制剂的配伍变化的类型l 理解药物的物理和化学的配伍变化l 了解药物的相互作用l 了解配伍变化的研究和处理方法能力目标能力目标l 能解决处方调配过程中的药物的配伍变化l 能指导患者正确用药现在学习的是第2页,共93页第一节第一节 配伍变化的类型配伍变化的类型第二节第二节 物理和化学的配伍变化物理和化学的配伍变化第三节第三节 配伍变化处方的处理原则与方法配伍变化处方的处理原则与方法第四节第四节 药物相互作用药物相互作用第七章 药物制剂
2、的配伍变化现在学习的是第3页,共93页药物的配伍变化药物的配伍变化 指多种药物或其制剂配合配合在一起使用时,常引起药物的物理化学性质物理化学性质和生理效应生理效应等方面产生变化。第十四章 药物制剂的配伍变化第一节第一节 配伍变化的类型配伍变化的类型 合理性配伍变化不合理性配伍变化配伍困难配伍禁忌配伍禁忌 可能引起药物作用的减弱和消失,甚至引起毒副作用的增强,不能配合使用现在学习的是第4页,共93页配伍变化的类型:配伍变化的类型:n 物理的配伍变化n 化学的配伍变化 n 药理的配伍变化 发生了分散状态或其它物理性质的改变,如发生沉淀、潮解、液化、结块沉淀、潮解、液化、结块和粒径变化和粒径变化等,
3、而造成药物制剂不符合质量和医疗要求。发生化学反应,而产生了新的物质,一般表现为沉淀、变色、润湿或液化、产气、沉淀、变色、润湿或液化、产气、爆炸或燃烧等现象,爆炸或燃烧等现象,化学的配伍变化使药物制剂的疗效发生改变或产生毒副作用。但有些药物的化学反应从外观上难以看出,如复分解反应,须引起注意。是指药物配伍使用后,在体内过程互相影响,而使其药理作用的性质、强度、药理作用的性质、强度、毒副作用发生变化毒副作用发生变化的现象,也称为疗效的配伍变化。药物的这些相互作用有些有利于治疗,有些则不利于治疗。第十四章 药物制剂的配伍变化现在学习的是第5页,共93页【课堂活动课堂活动】思考以下配伍是否合理,试分析
4、原因思考以下配伍是否合理,试分析原因第十四章 药物制剂的配伍变化1青霉素青霉素+红霉素红霉素 不合理不合理 青霉素、红霉素分别为一、三类抗菌药物,合用会呈现拮抗作用。2青霉素青霉素+庆大霉素庆大霉素 合理合理 青霉素+庆大霉素分别为一、二类抗菌药物,合用可呈现协同(增强)作用。3甲氧苄啶甲氧苄啶+四环素四环素 合理合理 分别为三、四类抗菌药物,合用呈现相加相加作用。现在学习的是第6页,共93页一类为一类为繁殖期杀菌药繁殖期杀菌药,如,如青霉素类、头孢菌素青霉素类、头孢菌素类类二类为二类为静止期杀菌药静止期杀菌药,如,如氨基苷类、多粘菌素氨基苷类、多粘菌素等等三类为三类为速效抑菌药速效抑菌药,如
5、,如四环素类、氯霉素、大环内四环素类、氯霉素、大环内酯酯等等四类为四类为慢效抑菌药慢效抑菌药,如,如磺胺类磺胺类现在学习的是第7页,共93页21+增强增强1+3拮抗拮抗2+3相加或拮抗相加或拮抗1+4协同协同现在学习的是第8页,共93页【课堂活动课堂活动】思考以下配伍是否合理,试分析原因思考以下配伍是否合理,试分析原因第十四章 药物制剂的配伍变化4磺胺嘧啶磺胺嘧啶+维生素维生素C 不合理不合理 维生素C使尿液酸性增加,磺胺嘧啶排出时析晶。5利福平利福平+环丙沙星环丙沙星 合理合理 一般说来,同类抗生素不宜联用,两者虽为同类抗生素,但作用点不同。6黄芩苷黄芩苷+黄连素黄连素不合理不合理 会生成生
6、物碱盐的沉淀。7氢氧化铝氢氧化铝+氟哌酸氟哌酸不合理不合理 会发生络合反应。现在学习的是第9页,共93页第二节第二节 物理和化学的配伍变化物理和化学的配伍变化n 固体药物之间的物理和化学配伍变化n 液体药物之间的物理和化学配伍变化第十四章 药物制剂的配伍变化现在学习的是第10页,共93页n 固体药物之间的物理和化学配伍变化u 润湿与液化润湿与液化 反应水的生成 结晶水的放出 吸湿 形成共熔物u 结块结块u 变色变色u 产生气体产生气体 散剂、颗粒剂由于药物吸湿后又逐渐干燥会引起结块。出现结块说明制剂变质,有时会导致药物分解失效。药物间发生氧化、还原、聚合、分解等反应时,产生带色化合物或发生颜色
7、变化,这些现象在光照、高温及高湿的环境中反应更快。第十四章 药物制剂的配伍变化产生气体是药物发生化学反应的结果。现在学习的是第11页,共93页n 液体药物之间的物理和化学配伍变化u 输液的组成输液的组成u 输液与注射液间的配伍变化输液与注射液间的配伍变化u 注射液之间的配伍变化注射液之间的配伍变化u 影响配伍变化的其他因素影响配伍变化的其他因素因性质特殊不宜与其他药物注射液配伍的输液:血液、甘露醇、静脉注射用脂肪油乳剂 溶剂组成的改变 pH值的改变 缓冲容量 离子作用 直接反应 电解质的盐析作用 聚合反应 药物与机体中某些成份的结合 多种注射液混合后,药物的配伍变化更容易发生。这方面的配伍变化
8、,大多是由于pH值的改变而影响的。配合量 反应时间 混合顺序第十四章 药物制剂的配伍变化现在学习的是第12页,共93页n 处理原则 了解用药意图,发挥制剂应有的疗效,保证用药安全。第十四章 药物制剂的配伍变化第三节第三节 配伍变化处方的处理原则与方法配伍变化处方的处理原则与方法n 处理方法 改变贮存条件 改变调配次序 改变溶剂或添加助溶剂等 调整溶液pH值 改换药物或改变剂型现在学习的是第13页,共93页【重点提示重点提示】药剂人员无处方权,对医师处方只有调配权与药剂人员无处方权,对医师处方只有调配权与拒绝调配权,遇到有配伍禁忌的处方,不能擅自修拒绝调配权,遇到有配伍禁忌的处方,不能擅自修改,
9、应与处方医师联系,由处方医师决定如何处理。改,应与处方医师联系,由处方医师决定如何处理。第十四章 药物制剂的配伍变化现在学习的是第14页,共93页内容内容1.序论2.药物相互作用的基本形式3.药物相互作用引起的严重不良反应4.手性药物5.药物相互作用的流行病学第四节 药物相互作用现在学习的是第15页,共93页v联合用药 同时或间隔一定时间使用两种或两种以上的药物v联合用药的目的 提高疗效 减轻副作用 减缓耐受性 延缓耐药性 治疗多种或复杂的病症一一 序论序论现在学习的是第16页,共93页1 药物相互作用的定义药物相互作用的定义DRUG-DRUG INTERACTION 同同时时或或间间隔隔一一
10、定定时时间间先先后后使用两种或两种以上的药物时,由于药物之间或药物-机体-药物之间的反应,改变了药物原原来来的的体体内内过过程程、组组织织对对药药物物的的感感受受性性或药药物物的的理理化化性性质质,而产生单种药物所没有的药理作用或不良反应,称为药物相互作用,或药物交互作用现在学习的是第17页,共93页v相互作用对相互作用对(interaction pair)能够引起药物效应变化的两个药物v目标药物目标药物(object drug,or index drug)在联合用药中,药效发生变化的药物v相相互互作作用用药药物物,促促发发药药物物(interaction drug,or precipitat
11、ing drug)在联合用药中,引起其他药物发生变化的药物相关概念相关概念现在学习的是第18页,共93页 2 药物相互作用的研究对象药物相互作用的研究对象 药物在体外和药物在体内的相互作用v药物在体外的相互作用药物在体外的相互作用属药剂学(Pharmaceutics)或药物化学(Medicinal chemistry)的研究范畴v药物在体内的相互作用药物在体内的相互作用属临床药理学(Clinical pharmacology)和临床药学(Clinical pharmacy)的研究范畴 现在学习的是第19页,共93页3 药物相互作用的结果药物相互作用的结果v药效增强或减弱v毒副作用增加或减轻v药
12、物理化性质变化v出现始料不及的不良反应出现始料不及的不良反应v有利于临床治疗的相互作用v不利于临床治疗的相互作用v两者兼有的相互作用现在学习的是第20页,共93页v体内的药物相互作用远比体外隐蔽;v间隔较长时间用药引起的相互作用,更易被人忽略;v盲目杂乱地并用药物越多,不良反应的几率越高;v病人自行添用自行添用药物或同时接受几位互不同时接受几位互不联系的医生的治疗联系的医生的治疗,不良反应发生的机会增加4 4 体内药物相互作用的特点体内药物相互作用的特点现在学习的是第21页,共93页抗高血压药强心苷类抗心律失常药抗精神失常药抗凝血药 即使合并应用的各药的剂量均为治疗量,由于单种药物固有不良反应
13、的累加固有不良反应的累加或由于药物药物相互作用相互作用的可能性相应增加的可能性相应增加,必然会增加药物的不良反应现在学习的是第22页,共93页 合用药物的数量与药物不良反应的发生率呈正相关1 合用15种药物时,不良反应发生率为 3.3 18.6;2 合用6种以上药物时,不良反应增至 19.881.4。现在学习的是第23页,共93页)协同协同青霉素+丙磺舒;TMP+SMZ;吗啡+阿托品;双氢氯噻嗪+各类降压药)拮抗拮抗生理性:作用相反:吗啡-尼可刹米(呼吸中枢)药理性:受体阻滞:乙酰胆碱-阿托品生化性:药代动力学影响:肝药酶诱导与抑制;血浆蛋白高结合率化学性:鱼精蛋白(阳电荷)-肝素(阴电荷)现
14、在学习的是第24页,共93页普洛萘尔(受体阻断剂)+地高辛(强心苷类)普洛萘尔普洛萘尔降低心肌收缩力降低心输出量降低心肌耗氧量减慢窦房结自律性减慢房室传导强心苷强心苷v加强心肌收缩力v增加心输出量v降低心肌耗氧量v减慢窦房结自律性v减慢房室传导有潜在洋地黄中毒的病人,对普萘洛尔更敏感,合用易导致严重心动过缓和房室阻滞合用对心衰具有良好的治疗作用合用对心衰具有良好的治疗作用现在学习的是第25页,共93页正确对待药物相互作用有益作用与不良反应的矛盾统一根据将有益作用与不良反应的矛盾转化病情变化病情变化治疗需要治疗需要药物剂量药物剂量用药方法用药方法个体差异等因素个体差异等因素现在学习的是第26页,
15、共93页1 药物吸收的相互影响药物吸收的相互影响1)胃肠道pH值的影响2)螯合作用3)离子交换树脂的影响4)吸附作用5)药物间的化学反应6)胃肠运动的影响7)改变肠粘膜转运功能8)食物对药物吸收和影响 现在学习的是第27页,共93页2 药物分布的相互影响1)竞争蛋白结合部位2)改变肝组织血流量 3 药物代谢的相互作用1)首过作用2)酶促作用3)酶抑作用 现在学习的是第28页,共93页4 药物排泄的相互影响药物排泄的相互影响1)尿液尿液pH值的改变值的改变2)肾小管主动分泌的改变肾小管主动分泌的改变3)肾血流改变肾血流改变 现在学习的是第29页,共93页1 1、影响药物吸收的相互作用、影响药物吸
16、收的相互作用药物从用药部位进入血液循环的过程口服药物由胃肠道吸收是一个复杂过程,既取决于药物的理化特点理化特点,又取决于机体机体的生理和生化因素的生理和生化因素老年人胃酸缺乏现在学习的是第30页,共93页 药物配伍后,若相互作用发生在药物吸 收之前,就有可能影响胃肠道的酸碱度/胃肠蠕动和排空/吸收部位 改变药物吸收量/改变药物吸收速度现在学习的是第31页,共93页(1)改变胃肠道改变胃肠道pH,影响药物的解离度,影响药物的解离度 抗酸药、H2受体阻断药、质子泵抑制剂 减少酮康唑、伊曲康唑的溶解 进而影响这些药物在小肠的吸收应用抗酸药后,影响弱酸性药物的吸收现在学习的是第32页,共93页改变胃肠
17、道的pH 影响药物的解离度和吸收率 应用抗酸药后,提高了胃肠道的pH值,弱酸性药物在碱性环境中解离部分增多,吸收减少 阿奇霉素、喹诺酮类、利福平阿奇霉素、喹诺酮类、利福平现在学习的是第33页,共93页多数药物在胃肠道以被动转运方式被动转运方式吸收,遵循跨膜简单扩散规律,非解离非解离型型药物易吸收,解离型药物则不易吸收(fig)酸碱度通过干扰药物的溶解干扰药物的溶解也可影响药物的吸收(explain)现在学习的是第34页,共93页IntestinesStomach弱酸性药物弱酸性药物pH弱碱性药物弱碱性药物HONH2乙酰水杨酸、香豆乙酰水杨酸、香豆素、巴比妥、黄酮素、巴比妥、黄酮 咖啡因、麻黄碱
18、、咖啡因、麻黄碱、大环内酯、氨茶碱大环内酯、氨茶碱抑制胃酸胃液分抑制胃酸胃液分泌:抗胆碱药、泌:抗胆碱药、H H2 2受体阻滞剂受体阻滞剂pH抗酸药:抗酸药:碳酸氢碳酸氢钠、碳酸镁、三钠、碳酸镁、三氧化二铝氧化二铝back现在学习的是第35页,共93页酮康唑:在酸性溶液中才能溶解吸收 西米替丁影响酮康唑-生物利用度下降65%四环素:胃液中酸度高时,药物溶解完全,吸收较好 现在学习的是第36页,共93页(2)改变胃排空或肠蠕动速度改变胃排空或肠蠕动速度药代动力学药代动力学吗丁啉加速胃排空,使某些药物的吸收减少 抗酸药、抗胆碱药和镇静催眠药 可减慢胃排空,延迟药物的吸收阿片类可减慢乙酰氨基酚的吸收
19、抗胆碱药可减慢地西泮、左旋多巴的吸收西沙必利促进环孢素、地西泮的吸收现在学习的是第37页,共93页胃排空的速度决定药物抵达小肠的速度、影响肠道的药物吸收:胃排空慢,吸收亦慢;胃排空快,吸收亦快 胃肠蠕动减慢,内容物停留时间延长,会增加药物的吸收;反之,则减少药物的吸收 互相结合有些药物同服时可互相结合而妨碍吸收 钙盐与四环素类形成难吸收的络合物现在学习的是第38页,共93页影响影响胃肠蠕动和排空胃肠蠕动和排空的药物的药物延缓延缓阿托品及其它抗胆碱药(普鲁本辛)三环类抗抑郁药吩噻嗪类抗精神病药抗组胺药(H1拮抗剂)促进胃动力药:胃复安(甲氧氯普胺)、吗丁林泻药:大黄、番泻叶 普鲁本辛普鲁本辛(抗
20、胆碱作用)+地高辛地高辛甲氧氯普胺甲氧氯普胺(D2拮抗剂,加强胃肠运动)+地高地高辛辛现在学习的是第39页,共93页甲氧氯普胺与地高辛合用 甲氧氯普胺可加速胃肠道蠕动,进而影响某些药物的吸收 地高辛、维生素B2只能在十二指肠和小肠上部吸收,与甲氧氯普胺合用时,因甲氧氯普胺加速肠道蠕动,使药物迅速通过吸收部位,减少吸收而降低疗效现在学习的是第40页,共93页(3)药物互相结合后妨碍吸收药物互相结合后妨碍吸收药代动力学药代动力学钙盐钙盐 与四环素类形成难吸收的络合物与四环素类形成难吸收的络合物硫糖铝硫糖铝 减少苯妥英钠、喹诺酮类、甲状腺素减少苯妥英钠、喹诺酮类、甲状腺素的吸收的吸收现在学习的是第4
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- 药剂学 第七 药物制剂 配伍 变化 相互作用
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