药物商品抗寄生虫药.ppt
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1、药药物商品抗寄生虫物商品抗寄生虫物商品抗寄生虫物商品抗寄生虫药药现在学习的是第1页,共84页抗寄生虫药的分类根据药物抗虫作用和寄生虫分类,可分为:根据药物抗虫作用和寄生虫分类,可分为:1抗蠕虫药 又称驱虫药。根据蠕虫的种类,又可将此类药物分为驱线虫药、驱绦虫药和驱吸虫药。2抗原虫药 根据原虫的种类,分为抗球虫药、抗锥虫药、抗焦虫药(抗梨形虫药)和抗滴虫药。3杀虫药 又称杀昆虫和杀蜱螨药。现在学习的是第2页,共84页第一节第一节 抗蠕虫药抗蠕虫药v抗蠕虫药的作用机制抗蠕虫药的作用机制v1作用于蠕虫的神经肌肉系统:例如大环内酯类新型抗蠕虫药,可促进氨基丁酸(GABA)的释放,使神经肌肉传递受阻,使
2、虫体松弛麻痹,导致虫体死亡或被排出体外。v2抑制虫体内的某些酶:有机磷酸酯类化合物。v3其他机制:如氯硝柳胺能干扰虫体氧化磷酸化过程,影响ATP的合成,使绦虫缺乏能量,头节脱离肠壁而被排出体外。现在学习的是第3页,共84页应用抗蠕虫药应注意的事项应用抗蠕虫药应注意的事项1 1、处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的关系、处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的关系 (1 1)因地制宜,合理选用抗蠕虫药:)因地制宜,合理选用抗蠕虫药:v安全。v高效、广谱:伊维菌素、阿苯达唑、左咪唑等。v适于群体给药的理化特性,内服,混饲、混饮。v价格低廉。v无残留。(2 2)寄生虫)寄生虫 (3 3)动物)动物现在学习的
3、是第4页,共84页v2 2、结合实际,选择适用剂型和投药途径。、结合实际,选择适用剂型和投药途径。v3 3、为为控控制制好好药药物物的的剂剂量量和和疗疗程程,避避免免驱驱虫虫药药的的不不良良反反应应,少少数数动动物物先先作作驱驱虫虫试试验验,以以免免发发生生大大批批中毒事故。(防患于未然,避免中毒事故)中毒事故。(防患于未然,避免中毒事故)v4 4、密密切切注注意意,防防止止耐耐药药虫虫株株的的产产生生:在在防防治治寄寄生生虫虫病病时时,应应定定期期更更换换不不同同类类型型的的抗抗寄寄生生虫虫药药物物,以以避避免免或或减减少少因因长长期期或或反反复复使使用用某某些些抗抗寄寄生生虫虫药药而导致虫
4、体产生耐药性。而导致虫体产生耐药性。v5 5、注注意意畜畜禽禽产产品品中中驱驱虫虫药药的的残残留留:遵遵守守有有关关药药物物在在动动物物组组织织中中的的最最高高残残留留限限量量和和休休药药期期的的规规定定。(注重环境保护,保证人体健康)(注重环境保护,保证人体健康)现在学习的是第5页,共84页常用药物常用药物1 1、驱线虫药、驱线虫药 根据其化学结构可分为:根据其化学结构可分为:v1)抗生素类,阿维菌素类。v 2)苯并咪唑类,如阿苯达唑。v 3)咪唑并噻唑类,如左咪唑和四咪唑。v 4)四氢嘧啶类,如噻嘧啶、甲噻嘧啶和羟嘧啶。v 5)有机磷化合物。v 6)其他驱线虫药,如乙胺嗪等。现在学习的是第
5、6页,共84页阿维菌素类阿维菌素类v阿维链霉菌,新型大环内酯类抗寄生虫药;阿维链霉菌,新型大环内酯类抗寄生虫药;伊维菌伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素和依立菌素。素、阿维菌素、多拉菌素和依立菌素。v【药动学药动学】高脂溶性,其在体内表观分布容积较大且消除缓慢。内服、注射,均易吸收,但皮下注射的F比内服高,持续时间较长,对节肢动物的杀灭效果强于内服给药。但不易进入脑脊髓液。这类药物的体内过程还受畜种、药物、剂型和给药途径等影响。v伊维菌素主要在肝中代谢,主要从粪便排出,少于5以原形或代谢产物从尿中排泄。在泌乳母畜有高达5的给药量从乳中排出。现在学习的是第7页,共84页作用机制作用机制vAVMs可增强
6、无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性,从而阻断神经信号的传递,最终使神经麻痹,并可导致无脊椎动物死亡。vAVMsAVMs是通过两种途径来增强神经膜对是通过两种途径来增强神经膜对ClCl-的通透:的通透:v一是通过增强无脊椎动物外周神经递质一是通过增强无脊椎动物外周神经递质GABAGABA的释的释放;另一途径引起由谷氨酸控制的放;另一途径引起由谷氨酸控制的ClCl-通道开放。通道开放。v但AVMs类药物对吸虫和绦虫无效,因吸虫和绦虫不以GABA为神经递质,并且缺少受谷氨酸控制的氯离子通道。现在学习的是第8页,共84页安全性安全性v畜禽外周神经的传导递质为Ach;GABA主要分布于中枢神经系统内
7、,在正常使用剂量下,由于血脑屏障的作用,AVMs药物进入中枢神经系统的数量很少。因此,AVMs药物对畜禽的毒性较小,安全性较好,在一般剂量下,不会引起畜禽中毒。v但对于幼龄畜禽,由于其血脑屏障尚未发育健全,较成年畜禽的毒性大。此外,大剂量使用时,也常常会引起动物的急性中毒反应。现在学习的是第9页,共84页耐药性耐药性v近几年来,在许多国家相继出现耐阿维菌素类药物的虫株,主要集中于绵羊和山羊体内寄生虫。v导致耐药性产生的两大主要原因可能是频繁用药和亚剂量用药。现在学习的是第10页,共84页伊维菌素伊维菌素【药理作用与应用药理作用与应用】v对体内外寄生虫特别是节肢动物和体内线虫具有良好驱杀作用。v
8、广泛用于马、牛、羊、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢昆虫,犬的肠道线虫、耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴,以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。代表药物代表药物现在学习的是第11页,共84页不良反应不良反应v给马用药后24小时,腹中线附近常见水肿和瘙痒。v用于牛治疗皮蝇蚴病时,可引起瘫痪或蹒跚或导致流涎或胀气。v注射部位有不适或暂时性水肿,分点注射(每点不超过10ml)可减少发生。v杀微丝蚴时,犬可发生休克样反应,可能与死亡的微丝蚴有关。v禽可见死亡、昏睡或食欲减退。剂量过大中毒时无特效解毒药,阿托品能缓解症状。剂量过大中毒时无特效解毒药,阿托品能缓解症状。现在学习的是第12页,共84页v(1)仅限于皮下注
9、射,每注射点不宜超过10ml。v(2)含甘油缩甲醛和丙二醇的伊维菌素注射剂,仅适用于牛、羊、猪和驯鹿。v(3)多数品种犬应用伊维菌素均较安全,但牧羊犬(collie)对本品敏感。v(4)伊维菌素对虾、鱼及水生生物有剧毒,残存药物的包装品切勿污染水源。v(5)与乙胺嗪同时使用,可能产生严重脑病。v(6)动物泌乳期禁用。注意事项注意事项现在学习的是第13页,共84页(二)苯并咪唑类(二)苯并咪唑类v苯并咪唑类驱虫药主要:苯并咪唑类驱虫药主要:v噻苯达唑、阿苯达唑、甲苯咪唑、芬苯达唑、奥芬达唑、氧阿苯达唑、氟苯达唑、氧苯达唑及非班太尔等十几种。v它们的基本作用相似,主要对线虫具有较强的驱杀作用(成虫
10、、幼虫、杀虫卵作用);其中阿苯达唑对绦虫、吸虫也有作用;而三氯苯达唑主要作驱吸虫药。现在学习的是第14页,共84页阿苯达阿苯达唑(丙硫苯咪唑)(丙硫苯咪唑)v商品名抗蠕敏。商品名抗蠕敏。【作用机制作用机制】v本品与线虫的微管蛋白结合发挥作用。v微管是许多细胞器的基本结构单位,是有丝分裂、蛋白装配及能量代谢等细胞繁殖过程所必需的。v阿苯达唑对线虫微管蛋白的亲和力显著高于哺乳动物的微管蛋白,因此对哺乳动物的毒性很小。现在学习的是第15页,共84页【药理作用与临床应用药理作用与临床应用】v广谱,广谱,驱线虫,绦虫、吸虫驱线虫,绦虫、吸虫,但对血吸虫无效。,但对血吸虫无效。v对成虫作用强,对未成熟虫体
11、和幼虫也有较强作对成虫作用强,对未成熟虫体和幼虫也有较强作用,还有杀虫卵效能。用,还有杀虫卵效能。v如:对牛、羊的线虫、吸虫、绦虫、鞭虫均有良好的驱除效如:对牛、羊的线虫、吸虫、绦虫、鞭虫均有良好的驱除效果。果。v对猪的蛔虫、食道口线虫、鞭虫等作用也很好。对猪的蛔虫、食道口线虫、鞭虫等作用也很好。v对鸡的蛔虫、绦虫和棘盘赖利绦虫,鹅的剑带绦虫、棘口吸虫等都对鸡的蛔虫、绦虫和棘盘赖利绦虫,鹅的剑带绦虫、棘口吸虫等都有良好的驱虫效力。有良好的驱虫效力。v对犬和猫毛细线虫、猫肺并殖吸虫和犬的丝虫有效。对犬和猫毛细线虫、猫肺并殖吸虫和犬的丝虫有效。v此外,对牛、羊、猪的囊尾蚴及猪肾虫也有一定疗效。对羊
12、此外,对牛、羊、猪的囊尾蚴及猪肾虫也有一定疗效。对羊肝片吸虫病、猪后圆线虫病还有预防作用。肝片吸虫病、猪后圆线虫病还有预防作用。v主要用于畜禽线虫病、绦虫病和吸虫病。主要用于畜禽线虫病、绦虫病和吸虫病。现在学习的是第16页,共84页【不良反应与应用注意事项不良反应与应用注意事项】【不良反应不良反应】v犬以 50mg/kg每天2次用药,会逐渐产生厌食症。猫会出现轻微嗜睡、抑郁、厌食等症状,并有抗服的现象。【应用注意事项应用注意事项】v本药物具有致畸和胚胎毒性作用,所以猪在妊娠前期30天,其它动物在妊娠前期45天禁用本品。v某些畜种如马、兔、猫等对该药较敏感,慎用。v连续长期使用,能使蠕虫产生耐药
13、性,并且有可能产生交叉耐药性。v本品不应用于产奶牛。现在学习的是第17页,共84页(三)咪唑并噻唑类(三)咪唑并噻唑类左旋咪唑左旋咪唑作用机理作用机理 本品与虫体接触后,使处于静息状态的神经肌肉去极化,总的表现为烟碱样作用,引起肌肉持续收缩而导致麻痹;高浓度时,对虫体肌肉延胡索酸还原酶的活性也有抑制作用,阻断延胡索酸还原为琥珀酸,干扰线虫的糖代谢,最终对蠕虫起麻痹作用,使活虫体排出。现在学习的是第18页,共84页【药理作用药理作用】广谱抗线虫药,驱蛔虫效果极佳;对食道口线虫和肺线虫效果良好;对毛首线虫、肺线虫的幼虫效果较好。此外,左旋咪唑具免疫增强作用。【临床床应用用】本品主要用作牛、羊、猪、
14、犬、猫、禽的胃肠道线虫、肺线虫、犬心丝虫、猪肾虫感染的治疗。也用于免疫功能低下动物的辅助治疗和提高疫苗的免疫效果。现在学习的是第19页,共84页【不良反应不良反应】应用本品中毒症状与有机磷中毒相似,主要表现为为流涎、便频、胃肠蠕动加强、支气管平滑肌收缩、呼吸困难、心率减慢、瞳孔缩小、肌震颤等。此时可用阿托品解救。若发生严重呼吸抑制,可试用加氧的人工呼吸法解救。现在学习的是第20页,共84页【应用注意事项应用注意事项】(1)具有烟碱作用的药物如噻嘧啶、甲噻嘧啶、乙胺嗪,胆碱酯酶抑制药如有机磷、新斯的明可增加左旋咪唑的毒性。(2)左旋咪唑可引起肝功能变化,肝病患畜禁用。(3)本品对动物的安全范围不
15、大,特别是注射给药,时有发生中毒甚至死亡事故,因此单胃动物除肺线虫宜选用注射法外,通常宜内服给药。一般不用于马。骆驼很敏感,禁用。(4)泌乳期动物禁用。现在学习的是第21页,共84页(四)四氢嘧啶类(四)四氢嘧啶类 双羟萘酸噻嘧啶双羟萘酸噻嘧啶 【药理作用与应用药理作用与应用】广谱抗线虫药,其具有烟碱样特性,作用类似于乙酰胆碱,也能抑制胆碱酯酶。主要用干治疗家畜胃肠道线虫病。溶解度低,内服给药吸收很少。现在学习的是第22页,共84页【其它方面其它方面】v由于作用(毒性)机理相似,噻嘧啶与甲噻嘧啶或左旋咪唑同用可能使毒性增强。v与有机磷或乙胺嗪同时使用,不良反应将会加强。v与哌嗪具有拮抗作用,不
16、可同时使用。v小动物使用时,可发生呕吐。v妊娠及严重衰弱的动物慎用。现在学习的是第23页,共84页(五)有机磷化合物(五)有机磷化合物敌百虫敌百虫【注意事项注意事项】v因毒性大,不要随意加大剂量;v其水溶液应现配现用,禁止与碱性药物或碱性水质配合使用;v用药前后,禁用胆碱酯酶抑制药(如新斯的明、毒扁豆碱)、有机磷杀虫剂及肌松药(如琥珀胆碱),否则毒性大大增强;v孕畜及胃肠炎患畜禁用。现在学习的是第24页,共84页(六)其他类1、哌嗪、哌嗪(驱蛔灵驱蛔灵)为一高效、低毒驱蛔虫药。是窄谱驱线虫药,对畜禽蛔虫、食道口线虫和尖尾线虫有效。慢性肝、肾疾病以及胃肠蠕动减弱的患畜慎用。2、乙胺嗪、乙胺嗪 其
17、枸橼酸盐又称海群生、益群生、灭丝净。对成虫和丝蚴均有效。主要用于犬的心丝虫病(犬恶丝虫)的预防和蛔虫病的辅助治疗,还可用于控制牛、绵羊的寄生虫性支气管炎(胎生网尾线虫),并用于治疗和预防马、羊脊髓丝虫病。现在学习的是第25页,共84页二、驱绦虫药二、驱绦虫药v抗绦虫药根据其作用可分为杀绦虫药杀绦虫药和驱绦虫药驱绦虫药。v驱绦虫药通常是干扰绦虫的头节吸附于胃肠黏膜,并干扰虫体的蠕动,使其不能保持在胃肠道中。很多天然有机化合物都属于驱绦虫药,能暂时麻痹虫体,需借助催泻作用将虫体排出体外,否则,绦虫可能再次吸附于肠壁。v现代合成药物大多具有杀绦虫作用,能在原寄生部位将虫体杀死。v常用药物:主要有氯氯
18、硝硝柳柳胺胺、碘碘醚醚柳柳胺胺、吡吡喹喹酮酮、氯氯舒舒隆隆、硝硝碘碘酚酚腈腈、硝硝氯氯酚酚、阿阿苯苯达达唑唑、三三氯氯苯苯达达唑、槟榔碱、硫酸铜唑、槟榔碱、硫酸铜等。现在学习的是第26页,共84页现在学习的是第27页,共84页氯硝柳胺(灭绦灵)氯硝柳胺(灭绦灵)【药理作用与应用药理作用与应用】v本品是一种杀绦虫药,对马、牛、羊、大、猫、禽的多种绦虫均有驱杀作用。v还具有杀灭丁螺及血吸虫尾蚴、毛蚴作用。本品内服从胃肠道吸收极少,在肠中保持高浓度。v主要用于畜禽绦虫病、反刍动物同盘吸虫感染。也可以与噻咪唑合用,治疗犊牛和羔羊的绦虫与线虫合并感染。动物在给药前,应禁食一夜。现在学习的是第28页,共8
19、4页【不良反应不良反应】v本品安全范围较广,多数动物使用安全,对怀孕动物也安全。犬、猫对本品较敏感,2倍治疗量可使犬、猫出现暂时性下痢,4倍治疗量可使犬肝脏出现病灶性营养不良,肾小球出现渗出物。v对鱼类毒性强。现在学习的是第29页,共84页三、驱吸虫药三、驱吸虫药v片形吸虫病是家畜最常见和最重要的吸虫病之一。其次是牛、羊瘤胃吸虫感染(同盘吸虫)和犬、猫的肺吸虫感染(并殖吸虫)。v绵羊或牛摄入囊蚴后,4日内蚴虫从囊中脱出,穿过小肠壁,经腹腔进入肝脏。随后几周内,幼虫在肝组织中穿行、摄食并迅速长大。对肝脏的严重损害及由此导致肝出血,通常在感染后68周内引起急性片形吸虫病的临床症状,这期间常常导致动
20、物死亡。在感染后第8周,吸虫开始穿过主胆管,到感染后1012周,虫体在此达到性成熟,此时的虫体对抗吸虫药最敏感。现在学习的是第30页,共84页现在学习的是第31页,共84页v抗吸虫药又称驱吸虫药抗吸虫药又称驱吸虫药 常用的抗吸虫药主要有:硝氯酚、碘醚柳胺、氯氰碘柳胺、硝碘酚睛、溴酚磷、双酰胺氧醚、硫双二氯酚、三氯苯达唑、阿苯达唑等。些药物中大多数主要对成虫有活性,对吸虫幼虫具有活性的药物主要有三氯苯达唑、阿苯达唑、碘醚柳胺、氯氰碘柳胺、双酰胺氧醚等。现在学习的是第32页,共84页硝氯酚硝氯酚(Bayer-9015)药理作用药理作用对牛、羊和猪的片形吸虫成虫具有杀灭作用,对某些发育未成熟的片形吸
21、虫也有效,但所用剂量需增加,临床上不安全。临床应用临床应用主要用于牛、羊和猪片形吸虫病。由于治疗安全指数仅为2.53,一般不用。不良反应与中毒解救不良反应与中毒解救中毒量为治疗量的34倍。中毒时呈现发热、心率加快、呼吸困难、食欲减退,精神沉郁等症状。中毒时可根据症状选用安钠咖、毒毛花苷K、维生素C等对症治疗,同时保肝、强心,但禁用钙剂。现在学习的是第33页,共84页四、抗血吸虫药四、抗血吸虫药 家畜血吸虫病是由分体属吸虫和东毕属吸虫家畜血吸虫病是由分体属吸虫和东毕属吸虫引起的。在我国流行的日本分体血吸虫病是一种引起的。在我国流行的日本分体血吸虫病是一种人畜共患寄生虫病。人畜共患寄生虫病。v酒石
22、酸锑钾曾是传统应用的特效药,但已逐渐被酒石酸锑钾曾是传统应用的特效药,但已逐渐被其他药物取代。其他药物取代。v吡喹酮吡喹酮具有高效、低毒、疗程短、内服有效等特具有高效、低毒、疗程短、内服有效等特点,是血吸虫病防治的首选药物。点,是血吸虫病防治的首选药物。v其他具有抗血吸虫作用的药物主要有硝硫氰胺其他具有抗血吸虫作用的药物主要有硝硫氰胺(75057505)、硝硫氰醚等。)、硝硫氰醚等。现在学习的是第34页,共84页现在学习的是第35页,共84页现在学习的是第36页,共84页吡喹酮吡喹酮【药理作用药理作用】具有广谱抗血吸虫和抗绦虫作用,杀血吸虫成虫作用强而迅速,对其童虫作用弱。投药后数分钟,体内9
23、5以上血吸虫“肝移”,并迅速在肝内死亡。本品还是一种高效抗绦虫药,对其童虫和成虫都有作用;对犬、猫、禽等的各种绦虫均有高效,用药后虫体挛缩、麻痹,最后随粪便排出。对牛、羊和猪的细颈囊尾蚴也有很好的效果;还可杀灭猪囊虫。现在学习的是第37页,共84页临床应用临床应用 主要用于动物血吸虫病,也用于绦虫病和囊尾蚴病。不推荐将吡喹酮用于4周龄以内幼犬和6周龄以内的小猫,吡喹酮与非班太尔配伍的产品可用于各种年龄的犬和猫,还可安全用于怀孕的犬和猫。不良反应不良反应本品毒性极小,高剂量时,部分牛会出现体温升高、肌肉震颤、臌气等。犬内服后可有胃肠道反应,如厌食、呕吐或腹泻,但发生率少于5,猫内服本品很少见不良
24、反应。注射用药可使不良反应发生率增加,在犬可见注射部位疼痛、嗜睡和步态蹒跚;有些猫可见腹泻、呕吐、衰弱、流涎、嗜睡、暂时厌食和注射部位疼痛。现在学习的是第38页,共84页第二节第二节 抗原虫药抗原虫药【教学目的教学目的】要求在熟悉抗球虫药物的作用机理基础上,要求在熟悉抗球虫药物的作用机理基础上,掌握常用抗球虫药物的作用与应用注意,达到合掌握常用抗球虫药物的作用与应用注意,达到合理应用抗球虫药物的目的。理应用抗球虫药物的目的。v一、抗球虫药一、抗球虫药v二、抗锥虫药二、抗锥虫药v三、抗梨形虫药(抗焦虫药)三、抗梨形虫药(抗焦虫药)v四、抗滴虫药四、抗滴虫药现在学习的是第39页,共84页抗球虫药现
25、在学习的是第40页,共84页抗球虫药v(一)聚醚类离子载体抗生素(一)聚醚类离子载体抗生素:莫能菌素莫能菌素、拉沙洛西、拉沙洛西、盐霉素、盐霉素、甲基盐霉素、马杜霉素、赛、甲基盐霉素、马杜霉素、赛杜霉素、海南霉素杜霉素、海南霉素等。等。v(二)化学合成抗球虫药(二)化学合成抗球虫药:v二硝苯甲酰胺(球痢灵)、氨丙啉(安宝乐)、二甲硫二硝苯甲酰胺(球痢灵)、氨丙啉(安宝乐)、二甲硫胺、氯苯胍、氯羟吡啶(克球粉、克球多、球定、可爱胺、氯苯胍、氯羟吡啶(克球粉、克球多、球定、可爱丹)、尼卡巴嗪(球虫净)、常山酮(速丹)、百球清丹)、尼卡巴嗪(球虫净)、常山酮(速丹)、百球清(甲基三嗪酮)、磺胺氯吡嗪
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