药物代谢讲稿.ppt

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1、关于药物代谢课件第一页，讲稿共三十六页哦本章内容本章内容第一节第一节 概述概述第二节第二节 药物在体内的代谢药物在体内的代谢第三节第三节 药物代谢的反应过程药物代谢的反应过程第四节第四节 药物代谢与药理活性的关系药物代谢与药理活性的关系第五节第五节 影响药物代谢的因素影响药物代谢的因素第六节第六节 药物代谢酶的诱导与抑制药物代谢酶的诱导与抑制第二页，讲稿共三十六页哦第一节第一节 概概 述述_代谢：代谢：代谢：代谢：药物在体内各种药物在体内各种药物在体内各种药物在体内各种酶酶酶酶以及以及以及以及体液环境体液环境体液环境体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致作用下，可发生一系列化学反应，导致作

2、用下，可发生一系列化学反应，导致作用下，可发生一系列化学反应，导致药物药物药物药物化学结构上化学结构上化学结构上化学结构上的转变，又称为生物转化，的转变，又称为生物转化，的转变，又称为生物转化，的转变，又称为生物转化，它反应了机体对外来药物的处理能力。它反应了机体对外来药物的处理能力。它反应了机体对外来药物的处理能力。它反应了机体对外来药物的处理能力。_代谢的几种情况：代谢的几种情况：代谢的几种情况：代谢的几种情况：有些药物在体内有些药物在体内有些药物在体内有些药物在体内不代谢不代谢不代谢不代谢，以原型药物从尿中排出（庆大霉素）；有些药物仅，以原型药物从尿中排出（庆大霉素）；有些药物仅，以原型

3、药物从尿中排出（庆大霉素）；有些药物仅，以原型药物从尿中排出（庆大霉素）；有些药物仅部部部部分发生代谢分发生代谢分发生代谢分发生代谢。通常药物通常药物通常药物通常药物代谢产物的极性大于原型药物代谢产物的极性大于原型药物代谢产物的极性大于原型药物代谢产物的极性大于原型药物，以利于从体内排出。少数药物代谢产物极，以利于从体内排出。少数药物代谢产物极，以利于从体内排出。少数药物代谢产物极，以利于从体内排出。少数药物代谢产物极性降低，如磺胺类的乙酰化、酚羟基的甲基化。性降低，如磺胺类的乙酰化、酚羟基的甲基化。性降低，如磺胺类的乙酰化、酚羟基的甲基化。性降低，如磺胺类的乙酰化、酚羟基的甲基化。药物代谢不

4、但影响药物药物代谢不但影响药物药物代谢不但影响药物药物代谢不但影响药物作用的强弱和持续时间作用的强弱和持续时间作用的强弱和持续时间作用的强弱和持续时间，还影响药物治疗的，还影响药物治疗的，还影响药物治疗的，还影响药物治疗的安全性安全性安全性安全性。掌。掌。掌。掌握药物代谢规律对合理设计给药途径、方法、剂量、处方均有重要的意义。握药物代谢规律对合理设计给药途径、方法、剂量、处方均有重要的意义。握药物代谢规律对合理设计给药途径、方法、剂量、处方均有重要的意义。握药物代谢规律对合理设计给药途径、方法、剂量、处方均有重要的意义。第三页，讲稿共三十六页哦第二节第二节 药物在体内的代谢药物在体内的代谢药物

5、代谢可不需酶的参与，如在体液环境下发生水解药物代谢可不需酶的参与，如在体液环境下发生水解等化学反应。等化学反应。绝大多数药物的代谢是在细胞内特异酶的催化下进行绝大多数药物的代谢是在细胞内特异酶的催化下进行绝大多数药物的代谢是在细胞内特异酶的催化下进行绝大多数药物的代谢是在细胞内特异酶的催化下进行的。的。的。的。药物代谢酶主要存在于细胞的内质网、微粒体、胞液、药物代谢酶主要存在于细胞的内质网、微粒体、胞液、药物代谢酶主要存在于细胞的内质网、微粒体、胞液、药物代谢酶主要存在于细胞的内质网、微粒体、胞液、溶酶体及细胞核和胞浆膜中。通常分为微粒体酶系和溶酶体及细胞核和胞浆膜中。通常分为微粒体酶系和溶酶

6、体及细胞核和胞浆膜中。通常分为微粒体酶系和溶酶体及细胞核和胞浆膜中。通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系。非微粒体酶系。非微粒体酶系。非微粒体酶系。第四页，讲稿共三十六页哦药物代谢酶系统药物代谢酶系统微粒体酶系：微粒体酶系：主要存在于肝细胞或其他细胞（如小肠粘膜、肾、主要存在于肝细胞或其他细胞（如小肠粘膜、肾、肾上腺皮质细胞等）的内质网的亲脂性膜上。含有肾上腺皮质细胞等）的内质网的亲脂性膜上。含有丰富的药物代谢酶。丰富的药物代谢酶。其中最重要的一族氧化酶被称为其中最重要的一族氧化酶被称为其中最重要的一族氧化酶被称为其中最重要的一族氧化酶被称为肝微粒体混合功能氧化肝微粒体混合功能氧化肝微粒体混合功能

7、氧化肝微粒体混合功能氧化酶酶酶酶系统或单加氧酶。该酶系催化的反应类型广泛，大系统或单加氧酶。该酶系催化的反应类型广泛，大多数药物都是通过该酶系进行代谢的。多数药物都是通过该酶系进行代谢的。第五页，讲稿共三十六页哦细胞色素细胞色素细胞色素细胞色素P-450P-450P-450P-450，辅酶，辅酶，辅酶，辅酶（NADPHNADPHNADPHNADPH），还原型黄素蛋白（），还原型黄素蛋白（），还原型黄素蛋白（），还原型黄素蛋白（FPredFPredFPredFPred）第六页，讲稿共三十六页哦非微粒体酶系：非微粒体酶系：在肝内和血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其他组织中均有存在。在肝内和血浆、胎盘、肾、

8、肠粘膜及其他组织中均有存在。在肝内和血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其他组织中均有存在。在肝内和血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其他组织中均有存在。少数药物是由非微粒体酶代谢的。少数药物是由非微粒体酶代谢的。少数药物是由非微粒体酶代谢的。少数药物是由非微粒体酶代谢的。除与葡萄糖醛酸结合外的其它缩合，某些氧化、还原及水解反除与葡萄糖醛酸结合外的其它缩合，某些氧化、还原及水解反除与葡萄糖醛酸结合外的其它缩合，某些氧化、还原及水解反除与葡萄糖醛酸结合外的其它缩合，某些氧化、还原及水解反应均为非微粒体酶系所催化，如常用的阿司匹林及磺胺类药物应均为非微粒体酶系所催化，如常用的阿司匹林及磺胺类药物应均为非微粒体酶系所催化

9、，如常用的阿司匹林及磺胺类药物应均为非微粒体酶系所催化，如常用的阿司匹林及磺胺类药物都是通过这些酶的作用而代谢的。都是通过这些酶的作用而代谢的。都是通过这些酶的作用而代谢的。都是通过这些酶的作用而代谢的。凡结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都是由凡结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都是由凡结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都是由凡结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都是由这组酶系代谢。这组酶系代谢。这组酶系代谢。这组酶系代谢。第七页，讲稿共三十六页哦体内进行药物代谢的主要部位体内进行药物代谢的主要部位肝脏肝脏肝脏中引起药物代

10、谢的细胞部位肝脏中引起药物代谢的细胞部位肝微粒体肝微粒体中存在药物代谢酶。中存在药物代谢酶。中存在药物代谢酶。中存在药物代谢酶。线粒体及可溶性部分中的酶。线粒体及可溶性部分中的酶。线粒体及可溶性部分中的酶。线粒体及可溶性部分中的酶。肾、脾、肺、胎盘、皮肤和脑组织中也有分布，肾、脾、肺、胎盘、皮肤和脑组织中也有分布，但比肝脏低。但比肝脏低。第八页，讲稿共三十六页哦代谢部位（代谢部位（1 1）肝肝肝肝-肝细胞微粒体中代谢酶，对药物体内代谢肝细胞微粒体中代谢酶，对药物体内代谢肝细胞微粒体中代谢酶，对药物体内代谢肝细胞微粒体中代谢酶，对药物体内代谢 起催起催起催起催化作用。化作用。化作用。化作用。消化

11、道消化道-胃肠中酶、微生物胃肠中酶、微生物 肺肺-与药物相关的代谢酶浓度低，但肺血流量大，不与药物相关的代谢酶浓度低，但肺血流量大，不与药物相关的代谢酶浓度低，但肺血流量大，不与药物相关的代谢酶浓度低，但肺血流量大，不可忽视肺对药物代谢。可忽视肺对药物代谢。可忽视肺对药物代谢。可忽视肺对药物代谢。皮肤皮肤皮肤皮肤-表皮可进行几种药物代谢反应。肾上腺固表皮可进行几种药物代谢反应。肾上腺固醇类，醇类，5-5-5-5-氟脲嘧啶可在皮肤代谢。氟脲嘧啶可在皮肤代谢。氟脲嘧啶可在皮肤代谢。氟脲嘧啶可在皮肤代谢。第九页，讲稿共三十六页哦代谢部位（代谢部位（2 2）脑脑脑脑-代谢活性不高，但血脑屏障的脑毛细血

12、管的内皮细胞中代代谢活性不高，但血脑屏障的脑毛细血管的内皮细胞中代代谢活性不高，但血脑屏障的脑毛细血管的内皮细胞中代代谢活性不高，但血脑屏障的脑毛细血管的内皮细胞中代谢酶活性高。谢酶活性高。谢酶活性高。谢酶活性高。鼻粘膜鼻粘膜鼻粘膜鼻粘膜-代谢酶活性低。但挥发性物质进入体内最初的接触部位，代谢酶活性低。但挥发性物质进入体内最初的接触部位，代谢酶活性低。但挥发性物质进入体内最初的接触部位，代谢酶活性低。但挥发性物质进入体内最初的接触部位，应考虑。应考虑。应考虑。应考虑。肾脏肾脏-分布着细胞色素分布着细胞色素分布着细胞色素分布着细胞色素 P-450 P-450 P-450 P-450 的单氧化酶和

13、前列腺素过氧化物合成酶。的单氧化酶和前列腺素过氧化物合成酶。的单氧化酶和前列腺素过氧化物合成酶。的单氧化酶和前列腺素过氧化物合成酶。肠内细菌肠内细菌肠内细菌肠内细菌-有些药物的代谢物经胆汁排入肠中，经肠道菌丛转变为有些药物的代谢物经胆汁排入肠中，经肠道菌丛转变为有些药物的代谢物经胆汁排入肠中，经肠道菌丛转变为有些药物的代谢物经胆汁排入肠中，经肠道菌丛转变为原形后又被吸收进入肠肝循环，作用时间延长，增加肝内药酶负担。原形后又被吸收进入肠肝循环，作用时间延长，增加肝内药酶负担。原形后又被吸收进入肠肝循环，作用时间延长，增加肝内药酶负担。原形后又被吸收进入肠肝循环，作用时间延长，增加肝内药酶负担。第

14、十页，讲稿共三十六页哦肝中重要的药物代谢酶肝中重要的药物代谢酶 细胞色素细胞色素细胞色素细胞色素P450P450P450P450酶酶NADPHNADPHNADPHNADPH辅酶辅酶环氧化物水合酶环氧化物水合酶环氧化物水合酶环氧化物水合酶UDP-UDP-UDP-UDP-葡萄糖醛酸转移酶葡萄糖醛酸转移酶谷胱甘肽谷胱甘肽-S-S-转移酶转移酶醇脱氢酶醇脱氢酶醇脱氢酶醇脱氢酶这些酶对底物的专一性并不严格，与催化中间物质代谢的酶相反除药物这些酶对底物的专一性并不严格，与催化中间物质代谢的酶相反除药物之外还能转化机体的内源性物质。之外还能转化机体的内源性物质。第十一页，讲稿共三十六页哦体内常见药物代谢酶及

15、其存在部位体内常见药物代谢酶及其存在部位混合功能氧化酶系混合功能氧化酶系混合功能氧化酶系混合功能氧化酶系主要存在于主要存在于主要存在于主要存在于肝肝肝肝内质网，对药物进行氧化和还原反应。内质网，对药物进行氧化和还原反应。内质网，对药物进行氧化和还原反应。内质网，对药物进行氧化和还原反应。葡萄糖醛酸转移酶葡萄糖醛酸转移酶葡萄糖醛酸转移酶葡萄糖醛酸转移酶主要存在于主要存在于主要存在于主要存在于肝肝肝肝内质网，与药物发生结合反应形成葡萄糖酸苷。内质网，与药物发生结合反应形成葡萄糖酸苷。内质网，与药物发生结合反应形成葡萄糖酸苷。内质网，与药物发生结合反应形成葡萄糖酸苷。醇脱氢酶醇脱氢酶醇脱氢酶醇脱氢酶

16、肝肝肝肝细胞液中，可进行醇氧化反应，如乙醇在体内的氧化代谢。细胞液中，可进行醇氧化反应，如乙醇在体内的氧化代谢。细胞液中，可进行醇氧化反应，如乙醇在体内的氧化代谢。细胞液中，可进行醇氧化反应，如乙醇在体内的氧化代谢。单单单单胺胺胺胺氧氧氧氧化化化化酶酶酶酶肝肝肝肝、肾肾肾肾、肠肠肠肠和和和和神神神神经经经经组组组组织织织织细细细细胞胞胞胞的的的的线线线线粒粒粒粒体体体体中中中中，能能能能使使使使各各各各种种种种内内内内源源源源性性性性胺胺胺胺类类类类（儿儿儿儿茶茶茶茶酚胺和酚胺和酚胺和酚胺和5-5-5-5-羟色胺）及外源性胺（酪胺）等氧化脱胺生成醛，继而氧化灭活。羟色胺）及外源性胺（酪胺）等氧

17、化脱胺生成醛，继而氧化灭活。羟色胺）及外源性胺（酪胺）等氧化脱胺生成醛，继而氧化灭活。羟色胺）及外源性胺（酪胺）等氧化脱胺生成醛，继而氧化灭活。羧酸酯酶和酰胺酶羧酸酯酶和酰胺酶羧酸酯酶和酰胺酶羧酸酯酶和酰胺酶肝、血浆以及其他组织肝、血浆以及其他组织肝、血浆以及其他组织肝、血浆以及其他组织中。主要催化酯、硫酯和酰胺的水解。中。主要催化酯、硫酯和酰胺的水解。中。主要催化酯、硫酯和酰胺的水解。中。主要催化酯、硫酯和酰胺的水解。各各各各种种种种功功功功能能能能的的的的转转转转移移移移酶酶酶酶广广广广泛泛泛泛存存存存在在在在于于于于肝肝肝肝细细细细胞胞胞胞浆浆浆浆、内内内内质质质质网网网网、线线线线粒粒

18、粒粒体体体体以以以以及及及及许许许许多多多多器器器器官官官官组组组组织织织织的的的的细细细细胞胞胞胞浆浆浆浆中中中中。常常常常见见见见的的的的有有有有：磺磺磺磺酰酰酰酰基基基基转转转转移移移移酶酶酶酶（形形形形成成成成硫硫硫硫酸酸酸酸酯酯酯酯）、谷谷谷谷胱胱胱胱甘甘甘甘肽肽肽肽S-S-S-S-转转转转移移移移酶酶酶酶（形形形形成成成成硫硫硫硫醚醚醚醚氨氨氨氨酸）、甲基转移酶（氧或氮原子的甲基化）、乙基转移酶（氮原子的乙酰化）。酸）、甲基转移酶（氧或氮原子的甲基化）、乙基转移酶（氮原子的乙酰化）。酸）、甲基转移酶（氧或氮原子的甲基化）、乙基转移酶（氮原子的乙酰化）。酸）、甲基转移酶（氧或氮原子的

19、甲基化）、乙基转移酶（氮原子的乙酰化）。第十二页，讲稿共三十六页哦前药前药前体药物前体药物(亦称前药、药物前体亦称前药、药物前体)本身是非活性本身是非活性的，其化学结构与活性形式有区别，在体内经的，其化学结构与活性形式有区别，在体内经酶促反应或非酶促反应转变为活性形式。酶促反应或非酶促反应转变为活性形式。第十三页，讲稿共三十六页哦前体药物的概念前体药物的概念:1958:1958年提出年提出第一个前体药物第一个前体药物:1899 1899年引入市场的乌洛托品，在酸性年引入市场的乌洛托品，在酸性溶液中分解为抗尿路感染药甲醛。溶液中分解为抗尿路感染药甲醛。第十四页，讲稿共三十六页哦甲醛具有高度全身毒

20、性不能直接应用。甲醛具有高度全身毒性不能直接应用。以乌洛托品的形式被转运至作用部位，并释以乌洛托品的形式被转运至作用部位，并释放出活性形式。放出活性形式。+6H+6H2 2O O+4NH+4NH3 3第十五页，讲稿共三十六页哦可利用前体药物来解决的问题：可利用前体药物来解决的问题：技术难题如药物的水溶性差、物理化学性质技术难题如药物的水溶性差、物理化学性质不稳定、恶劣的气味或味道等；不稳定、恶劣的气味或味道等；药物具有高度的系统毒性药物具有高度的系统毒性药物缺乏器官或组织的作用专一性药物缺乏器官或组织的作用专一性不利的药物动力学性质，如作用时间短、吸收不不利的药物动力学性质，如作用时间短、吸收

21、不良或不能通过血脑屏障良或不能通过血脑屏障（多巴胺（多巴胺（多巴胺（多巴胺-左旋多巴）左旋多巴）左旋多巴）左旋多巴）等。等。第十六页，讲稿共三十六页哦前体药物分子中引入的化学基团主要与药物的前体药物分子中引入的化学基团主要与药物的羧基、羟基和氨基结合。羧基、羟基和氨基结合。常见的衍生物形式常见的衍生物形式 羧基、醇羟基或酚羟基的酯化羧基、醇羟基或酚羟基的酯化 胺类转变为酰胺或希夫氏碱。胺类转变为酰胺或希夫氏碱。第十七页，讲稿共三十六页哦一种提高作用选择性的途径：一种提高作用选择性的途径：影响药物在机体内的分布。影响药物在机体内的分布。影响药物在机体内的分布。影响药物在机体内的分布。难吸收的磺胺

22、药物柳氮磺胺吡啶难吸收的磺胺药物柳氮磺胺吡啶难吸收的磺胺药物柳氮磺胺吡啶难吸收的磺胺药物柳氮磺胺吡啶 磺胺上引入磺胺上引入磺胺上引入磺胺上引入5555氨基水杨酸的氨基水杨酸的氨基水杨酸的氨基水杨酸的高极性高极性高极性高极性,使得该前体药物在使得该前体药物在使得该前体药物在使得该前体药物在消化道中消化道中消化道中消化道中不能被吸收不能被吸收不能被吸收不能被吸收，直至，直至，直至，直至大肠末段大肠末段大肠末段大肠末段由由由由肠道细菌肠道细菌肠道细菌肠道细菌将偶氮键还原，释放出将偶氮键还原，释放出将偶氮键还原，释放出将偶氮键还原，释放出5 5 5 5氨基水杨酸和磺胺吡啶。氨基水杨酸和磺胺吡啶。氨基水

23、杨酸和磺胺吡啶。氨基水杨酸和磺胺吡啶。柳氮磺胺吡啶可用于大肠炎症的选择性治疗。柳氮磺胺吡啶可用于大肠炎症的选择性治疗。柳氮磺胺吡啶可用于大肠炎症的选择性治疗。柳氮磺胺吡啶可用于大肠炎症的选择性治疗。柳氮磺胺吡啶柳氮磺胺吡啶柳氮磺胺吡啶柳氮磺胺吡啶第十八页，讲稿共三十六页哦药物代谢反应药物代谢反应(drug metabolism),(drug metabolism),即药物的生物即药物的生物转化转化(biotransformation),(biotransformation),是指药物在生物体内是指药物在生物体内发生的有机化学反应。发生的有机化学反应。第三节第三节 药物代谢的反应过程药物代谢的反

24、应过程第十九页，讲稿共三十六页哦药物代谢反应的两种类型：药物代谢反应的两种类型：相相相相 (phase)(phase)(phase)(phase)反应反应反应反应 即官能团反应，是在药物分子上产生结构改变的反应。包括药物即官能团反应，是在药物分子上产生结构改变的反应。包括药物即官能团反应，是在药物分子上产生结构改变的反应。包括药物即官能团反应，是在药物分子上产生结构改变的反应。包括药物的氧化、还原和水解反应。这些反应生成初级代谢物，药物分子的活的氧化、还原和水解反应。这些反应生成初级代谢物，药物分子的活的氧化、还原和水解反应。这些反应生成初级代谢物，药物分子的活的氧化、还原和水解反应。这些反应

25、生成初级代谢物，药物分子的活性改变，但未被完全抑制。性改变，但未被完全抑制。性改变，但未被完全抑制。性改变，但未被完全抑制。反应的结果：使分子中引入或转化成某反应的结果：使分子中引入或转化成某反应的结果：使分子中引入或转化成某反应的结果：使分子中引入或转化成某些极性较大的官能团，如羟基、羧基、氨基和巯基等。些极性较大的官能团，如羟基、羧基、氨基和巯基等。些极性较大的官能团，如羟基、羧基、氨基和巯基等。些极性较大的官能团，如羟基、羧基、氨基和巯基等。相相相相(phase)(phase)(phase)(phase)反应反应反应反应 是指药物或由第一阶段反应生成的初级代谢物与体内物质的是指药物或由第

26、一阶段反应生成的初级代谢物与体内物质的是指药物或由第一阶段反应生成的初级代谢物与体内物质的是指药物或由第一阶段反应生成的初级代谢物与体内物质的结合结合结合结合反应反应反应反应。结合反应，。结合反应，。结合反应，。结合反应，使所有的药物完全失活，增加水溶性，变得易于使所有的药物完全失活，增加水溶性，变得易于使所有的药物完全失活，增加水溶性，变得易于使所有的药物完全失活，增加水溶性，变得易于排泄。排泄。排泄。排泄。第二十页，讲稿共三十六页哦官能团化反应官能团化反应(相代谢反应相代谢反应)氧化反应氧化反应还原反应还原反应水解反应水解反应第二十一页，讲稿共三十六页哦一、氧化反应（一、氧化反应（Oxid

27、ationOxidation）在药物的环系结构或脂链结构的碳上形成在药物的环系结构或脂链结构的碳上形成在药物的环系结构或脂链结构的碳上形成在药物的环系结构或脂链结构的碳上形成羟基或羧基羟基或羧基羟基或羧基羟基或羧基，在氮、，在氮、，在氮、，在氮、氧、硫原子上脱烃基或形成氮氧化物、硫氧化物。氧、硫原子上脱烃基或形成氮氧化物、硫氧化物。氧、硫原子上脱烃基或形成氮氧化物、硫氧化物。氧、硫原子上脱烃基或形成氮氧化物、硫氧化物。第二十二页，讲稿共三十六页哦1.1.芳香环的氧化芳香环的氧化对位羟基化对位羟基化受体阻断剂受体阻断剂普萘洛尔普萘洛尔第二十三页，讲稿共三十六页哦乙酰苯胺乙酰苯胺对乙酰氨基酚对乙酰

28、氨基酚第二十四页，讲稿共三十六页哦苯乙双胍苯乙双胍第二十五页，讲稿共三十六页哦布洛芬布洛芬氧化氧化-1-1氧化氧化苄位氧化苄位氧化2.2.烷基侧链氧化烷基侧链氧化第二十六页，讲稿共三十六页哦甲苯磺丁尿甲苯磺丁尿甲苯磺丁尿甲苯磺丁尿第二十七页，讲稿共三十六页哦3.3.杂原子脱烷基化杂原子脱烷基化N-N-N-N-脱烷基化脱烷基化脱烷基化脱烷基化O-O-O-O-脱烷基化脱烷基化脱烷基化脱烷基化S-S-脱烷基化脱烷基化脱烷基化脱烷基化第二十八页，讲稿共三十六页哦N-N-N-N-脱烷基化脱烷基化如：氨基比林脱烷基化后为氨基安替匹林（如：氨基比林脱烷基化后为氨基安替匹林（如：氨基比林脱烷基化后为氨基安替匹

29、林（如：氨基比林脱烷基化后为氨基安替匹林（4-4-甲基氨基安替比林）甲基氨基安替比林）甲基氨基安替比林）甲基氨基安替比林）第二十九页，讲稿共三十六页哦O-O-O-O-脱烷基化脱烷基化芳醚发生芳醚发生芳醚发生芳醚发生O-O-O-O-脱烃反应，甲基醚最易被脱去。烷基较大时，脱烃反应，甲基醚最易被脱去。烷基较大时，脱烃反应，甲基醚最易被脱去。烷基较大时，脱烃反应，甲基醚最易被脱去。烷基较大时，-碳氧化较慢，常发生碳氧化较慢，常发生碳氧化较慢，常发生碳氧化较慢，常发生或或或或-1-1-1-1氧化。氧化。氧化。氧化。可待因可待因吗啡吗啡第三十页，讲稿共三十六页哦硫醚化合物硫醚化合物S-S-S-S-脱烃基

30、化脱烃基化、脱硫脱硫脱硫脱硫和和和和S-S-氧化氧化6-6-甲基硫甲基硫嘌呤嘌呤例例1 16-6-巯基巯基嘌呤嘌呤S-S-脱烃基化脱烃基化脱烃基化脱烃基化S-S-脱烷基化脱烷基化第三十一页，讲稿共三十六页哦硫喷妥硫喷妥硫喷妥硫喷妥例例2 2异戊巴比妥异戊巴比妥脱硫化脱硫化脱硫化脱硫化第三十二页，讲稿共三十六页哦西咪替丁西咪替丁例例3 3S-S-氧化氧化氧化氧化第三十三页，讲稿共三十六页哦4.4.杂原子（杂原子（S,NS,N）的氧化）的氧化第三十四页，讲稿共三十六页哦5.5.脱氧化脱氧化如苯丙胺被氧化（如苯丙胺被氧化（脱氨基脱氨基）成苯丙酮。）成苯丙酮。苯丙胺苯丙胺苯丙胺苯丙胺+NHNH3 3苯丙酮苯丙酮苯丙酮苯丙酮OOOO第三十五页，讲稿共三十六页哦感谢大家观看第三十六页，讲稿共三十六页哦