解热镇痛药与非甾体抗炎药.ppt

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1、解热镇痛药与非甾体抗炎药现在学习的是第1页，共27页第一节第一节 解热镇痛药非甾体抗炎药药学解热镇痛药非甾体抗炎药药学基础基础现在学习的是第2页，共27页甾体抗炎药靶点甾体抗炎药靶点非甾体抗炎药非甾体抗炎药和解热镇痛药和解热镇痛药的靶点的靶点一、抗炎药的一、抗炎药的 作用机制作用机制现在学习的是第3页，共27页二、解热镇痛药与非甾体抗炎药的作用特点二、解热镇痛药与非甾体抗炎药的作用特点 抑制花生四烯酸的环氧合酶途径，使前列腺素的生抑制花生四烯酸的环氧合酶途径，使前列腺素的生 物合成受阻。物合成受阻。也能抑制血栓素的生物合成，可用于防治脑动脉和也能抑制血栓素的生物合成，可用于防治脑动脉和 冠状动

2、脉的栓塞。冠状动脉的栓塞。多数非甾类抗炎药在抑制炎症部位前列腺素生物合多数非甾类抗炎药在抑制炎症部位前列腺素生物合 成的同时，也抑制了胃壁细胞的前列腺素的分泌。成的同时，也抑制了胃壁细胞的前列腺素的分泌。前列腺素对肾脏也有重要的调节作用。非甾类抗炎前列腺素对肾脏也有重要的调节作用。非甾类抗炎 药可导致肾脏的损害。药可导致肾脏的损害。非甾类抗炎药抑制了花生四烯酸的环氧合酶途径，非甾类抗炎药抑制了花生四烯酸的环氧合酶途径，却使较多的花生四烯酸进入脂氧化酶的代谢途径却使较多的花生四烯酸进入脂氧化酶的代谢途径,导致白三烯类炎症介质的合成增加。结果使炎症进导致白三烯类炎症介质的合成增加。结果使炎症进 一

3、步发展。一步发展。现在学习的是第4页，共27页第二节第二节 解热镇痛药解热镇痛药现在学习的是第5页，共27页解热镇痛药解热镇痛药（antipyretic analgesics）一、水杨酸类一、水杨酸类18381898水杨酸水杨酸阿司匹林阿司匹林临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也有抗炎作用。其作用机制是抑制前列腺素的生物合成。都也有抗炎作用。其作用机制是抑制前列腺素的生物合成。现在学习的是第6页，共27页代表药物代表药物阿司匹林阿司匹林（aspirin）化学名化学名 2-(乙酰氧基乙酰氧基)苯甲酸苯甲酸化学性质

4、化学性质 分子呈弱酸性分子呈弱酸性 碱性条件下不稳定碱性条件下不稳定作用特点作用特点 具有很好的解热、镇痛、抗风湿作用具有很好的解热、镇痛、抗风湿作用 预防血栓形成预防血栓形成 结构不稳定，易水解出水杨酸，对胃肠道有刺激作用结构不稳定，易水解出水杨酸，对胃肠道有刺激作用 花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂，抑制胃黏膜前列腺素的合成花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂，抑制胃黏膜前列腺素的合成现在学习的是第7页，共27页代谢代谢现在学习的是第8页，共27页合成合成具有较强的具有较强的解热镇痛作用解热镇痛作用和和消炎抗风湿消炎抗风湿作用。临床上用作用。临床上用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等，

5、于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等，还可用于还可用于心血管系统疾病的预防和治疗心血管系统疾病的预防和治疗。临床应用临床应用水杨酸水杨酸醋酐醋酐副作用副作用长期使用引起胃肠道出血长期使用引起胃肠道出血现在学习的是第9页，共27页结构改造结构改造 成酰胺或酯成酰胺或酯赖氨匹林赖氨匹林乙酰水杨酸铝乙酰水杨酸铝水溶性增加，可做水溶性增加，可做成注射剂成注射剂在胃内不分解，在小肠中分解出乙在胃内不分解，在小肠中分解出乙酰水杨酸酰水杨酸 成盐成盐水杨酰胺水杨酰胺对胃无刺激性，镇对胃无刺激性，镇痛活性不下降痛活性不下降贝诺酯贝诺酯协同前药协同前药现在学习的是第10页，共27页 苯环上引入取代基苯

6、环上引入取代基二氟尼柳二氟尼柳可逆性的环氧酶抑制剂可逆性的环氧酶抑制剂长效消炎镇痛药长效消炎镇痛药对胃肠道刺激性小对胃肠道刺激性小现在学习的是第11页，共27页二、苯胺类二、苯胺类苯胺苯胺乙酰苯胺乙酰苯胺对氨基酚对氨基酚非那西丁非那西丁对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚具解热镇痛作用，但无抗炎作用具解热镇痛作用，但无抗炎作用中枢毒性，破坏中枢毒性，破坏血红素血红素具肾毒性具肾毒性现在学习的是第12页，共27页代表药物代表药物对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚（paracetamol）化学名化学名 N-(4-羟基苯基羟基苯基)-乙酰胺乙酰胺又名又名 扑热息痛扑热息痛化学性质化学性质酰胺结构，不易水解。水溶液中的稳定

7、性与溶液的酰胺结构，不易水解。水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关。值有关。pH 6时最为稳定时最为稳定潮湿条件下潮湿条件下黄色黄色红色红色黑色黑色现在学习的是第13页，共27页代谢代谢与巯基形成共价键与巯基形成共价键N-乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸可解毒可解毒引起血红蛋白引起血红蛋白溶血症溶血症现在学习的是第14页，共27页合成合成临床应用临床应用具有解热镇痛作用，用于发热，疼痛。解热镇痛效果与阿司匹林基具有解热镇痛作用，用于发热，疼痛。解热镇痛效果与阿司匹林基本相同。对关节炎、风湿症、头痛和神经痛有镇痛作用。本相同。对关节炎、风湿症、头痛和神经痛有镇痛作用。现在学习的是第15页，共27页三、吡唑

8、酮类三、吡唑酮类安替比林安替比林氨基比林氨基比林安乃近安乃近尼芬那宗尼芬那宗对造血系统毒性大，造成对造血系统毒性大，造成粒性细胞减少粒性细胞减少此类药物已基本淘汰此类药物已基本淘汰现在学习的是第16页，共27页第三节第三节 非甾体抗炎药非甾体抗炎药现在学习的是第17页，共27页一、芳基烷酸类一、芳基烷酸类（一）芳基乙酸类（一）芳基乙酸类吲哚乙酸吲哚乙酸5-羟色胺羟色胺吲哚美辛吲哚美辛托美丁钠托美丁钠双氯芬酸钠双氯芬酸钠非甾体抗炎药是指抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺非甾体抗炎药是指抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素的一大类具有不同化学结构的药物，这些

9、药物都具有解热、镇痛素和血栓素的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。和抗炎的作用。色氨酸色氨酸现在学习的是第18页，共27页代表药物代表药物吲哚美辛吲哚美辛（indometacin）化学名化学名 2-甲基甲基-1-(4-氯苯甲酰基氯苯甲酰基)-5-甲甲氧基氧基-1H-吲哚吲哚-3-乙酸乙酸特点特点 结构较稳定，口服吸收好结构较稳定，口服吸收好 酸性强，对胃肠道刺激性大酸性强，对胃肠道刺激性大 对中枢神经系统影响较大，可造成精神抑郁、精神错乱对中枢神经系统影响较大，可造成精神抑郁、精神错乱 对肝功能和造血系统也有影响对肝功能和造血系统也有影响主要作为对水杨酸类有耐

10、受性、疗效不显著的替代药物，也可用于急主要作为对水杨酸类有耐受性、疗效不显著的替代药物，也可用于急性痛风和炎症发热性痛风和炎症发热临床应用临床应用现在学习的是第19页，共27页（二）芳基丙酸类（二）芳基丙酸类4-异丁基苯乙酸异丁基苯乙酸疏水性基团，消炎疏水性基团，消炎作用增强作用增强-甲基降低毒性甲基降低毒性布洛芬布洛芬现在学习的是第20页，共27页现在学习的是第21页，共27页现在学习的是第22页，共27页代表药物代表药物布洛芬布洛芬（lbuprofen）化学名化学名 2-(4-异丁基苯基异丁基苯基)丙酸丙酸口服吸收快，口服吸收快，1h左右血药浓度达峰左右血药浓度达峰 氧化氧化-1氧化氧化苄

11、位氧化苄位氧化临床应用临床应用消炎、镇痛、解消炎、镇痛、解热作用均大于阿热作用均大于阿司匹林。常用于司匹林。常用于类风湿性关节炎类风湿性关节炎代谢代谢*现在学习的是第23页，共27页二、芬那酸类二、芬那酸类邻氨基苯甲酸类邻氨基苯甲酸类甲芬那酸甲芬那酸甲氯芬那酸甲氯芬那酸氯芬那酸氯芬那酸氟芬那酸氟芬那酸主要用于治疗风湿性和类风湿性关节主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎，副作用多，引起胃肠道障碍和粒炎，副作用多，引起胃肠道障碍和粒性白细胞缺乏症性白细胞缺乏症现在学习的是第24页，共27页三、吡唑烷二酮类三、吡唑烷二酮类保泰松保泰松羟布宗羟布宗消炎镇痛作用强，胃消炎镇痛作用强，胃肠道毒性大，粒细胞肠道毒性大，粒细胞缺乏症缺乏症非普拉宗非普拉宗安替比林安替比林现在学习的是第25页，共27页四、四、1,2苯并噻嗪类苯并噻嗪类昔康类昔康类特点特点 无羧基，但含有烯醇羟基，具酸性无羧基，但含有烯醇羟基，具酸性 比一般非甾体抗炎药的胃肠道刺激性小比一般非甾体抗炎药的胃肠道刺激性小 对对COX-2的选择性强于的选择性强于COX-1 半衰期较长半衰期较长吡罗昔康吡罗昔康 舒多昔康舒多昔康 美洛昔康美洛昔康 安吡昔康安吡昔康现在学习的是第26页，共27页五、苯基砜类五、苯基砜类塞利昔布塞利昔布COX-1和和COX-2的结构的结构 塞利昔布与塞利昔布与Cox的结合的结合现在学习的是第27页，共27页