药物效应动力学 (4)讲稿.ppt
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1、关于药物效应动力学(4)第一页,讲稿共四十七页哦药物效应动力学药物效应动力学(Pharmacodynamics)药物代谢动力学药物代谢动力学(Pharmacokinetics)作用、作用机制作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄第二页,讲稿共四十七页哦Drugs Living organisms防治作用与不良反应防治作用与不良反应PharmacodynamicsPharmacokinetics吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄第三页,讲稿共四十七页哦学习目标学习目标掌掌握握:药药物物的的治治疗疗作作用用、不不良良反反应应及及类类型型、副副反反应应、毒毒性性反反应应
2、、变变态态反反应应、药药物物的的量量效效关关系系、EDED5050、LDLD5050、效效能能、效效价价强强度度、治治疗疗指指数数、亲亲和和力力、内内在在活活性性、激激动药、拮抗药。动药、拮抗药。熟熟悉悉:后后遗遗效效应应、继继发发反反应应、特特异异质质反反应应、安安全全范范围围、量反应、质反应、受体和配体的概念、受体的调节。量反应、质反应、受体和配体的概念、受体的调节。了解:了解:受体的类型、第二信使。受体的类型、第二信使。第四页,讲稿共四十七页哦第一节第一节 药物的基本作用药物的基本作用(Basic Effects of Drugs)一、药物作用和药理效应一、药物作用和药理效应1.1.药物
3、作用药物作用:药物对机体细胞的初始作用(动因)药物对机体细胞的初始作用(动因)特异性(特异性(specificityspecificity)化学反应的专一性化学反应的专一性 选择性(选择性(selectivityselectivity)2.2.药理效应:药理效应:引起的机体反应(结果)引起的机体反应(结果)机体器官原有功能水平的改变机体器官原有功能水平的改变 兴奋兴奋 (Excitation)(Excitation):功能增强:功能增强 抑制抑制 (Inhibition)(Inhibition):功能降低:功能降低morphine阿阿片片受体受体Ad受体受体第五页,讲稿共四十七页哦(一)药物作
4、用与药理效应(一)药物作用与药理效应直接作用和间接作用:直接作用和间接作用:强心苷强心(直接)、利尿(间接);强心苷强心(直接)、利尿(间接);局部作用和全身作用:局部作用和全身作用:局部作用:药物被吸收入血液前在用药部局部作用:药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。位直接产生作用。全身作用:药物被吸收入血循环后分布到机全身作用:药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用,也称为体各部位而产生的作用,也称为吸收作用。吸收作用。第六页,讲稿共四十七页哦二、治疗效果二、治疗效果(疗效,具有两重性)(疗效,具有两重性)有利于改变病人生理、生化和病理过程,使机体有利于改变病人生理、生化和病理
5、过程,使机体恢复正常。恢复正常。1.1.对因治疗对因治疗(etiological treatmentetiological treatment)治本治本 2.2.对症治疗对症治疗(symptomatic treatmentsymptomatic treatment)治标治标 第七页,讲稿共四十七页哦三、不良反应三、不良反应凡凡与与用用药药目目的的无无关关,并并为为病病人人带带来来不不适适或或痛痛苦苦的的反反应应称称为为药药物物不不良良反反应应(adverse adverse reactionreaction,ADRADR)。少少数数较较严严重重而而又又较较难难恢恢复复的的不不良良反反应应称称为
6、为药药源源性性疾疾病病(drug-induced drug-induced diseasedisease)。)。第八页,讲稿共四十七页哦1.副副反反应应(side reaction):亦亦称称副副作作用用,是是在在治治疗疗剂剂量量下下出出现现与与治治疗疗目目的的无无关关的的作作用用,是是药药物物的的固固有有作作用用。药理学基础是药理学基础是药物作用选择性低药物作用选择性低,作用范围广所致。,作用范围广所致。唾液分泌唾液分泌 抑制瞳孔括约肌抑制瞳孔括约肌解除迷走神经对解除迷走神经对心脏的抑制心脏的抑制内脏平滑肌松弛内脏平滑肌松弛口干口干扩瞳扩瞳心率心率 解痉解痉 Atropine(M M受体阻断
7、药)受体阻断药)第九页,讲稿共四十七页哦2.毒性反应毒性反应(Toxic reaction,Toxicity)指在剂量过大或药物在机体内蓄积过多时发生的危害指在剂量过大或药物在机体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。性反应,一般比较严重。急性毒性急性毒性(Acute toxicity)(Acute toxicity),LDLD5050 慢性毒性慢性毒性(Chronic toxicity)(Chronic toxicity)“三致三致”致致 癌(癌(carcinogenesiscarcinogenesis)致致 畸(畸(teraogenesisteraogenesis)致突变(致突变(m
8、utagenesismutagenesis)第十页,讲稿共四十七页哦3.后遗效应后遗效应(After effect)停药后血药浓度下降至阈浓度以下时残存的药理停药后血药浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。效应。苯巴比妥催眠苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦;次晨头晕、困倦;长期用糖皮质激素长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下,持续数月。肾上腺皮质功能低下,持续数月。4.停药反应停药反应 (Withdrawal reaction)突然停药后原有疾病加重,也称反跳现象突然停药后原有疾病加重,也称反跳现象。如长期服用降压药,突然停药后血压急剧升高。如长期服用降压药,突然停药后血压急剧升高。第十一页,讲稿共
9、四十七页哦5.变态反应变态反应(Allergic reaction)亦称过敏反应亦称过敏反应 仅见于少数特异质病人的一种免疫反应,反应性质与原有仅见于少数特异质病人的一种免疫反应,反应性质与原有反应无关,反应的严重程度差异大,与剂量无关。反应无关,反应的严重程度差异大,与剂量无关。皮试!皮试!6.特异质反应特异质反应(idiosyncrasy)特异质病人对某种药物反应异常增高,反应性质与固有的特异质病人对某种药物反应异常增高,反应性质与固有的药物作用基础一致,反应严重程度与剂量成正比。药物作用基础一致,反应严重程度与剂量成正比。遗传性遗传性 G-6-PDG-6-PD缺乏者缺乏者 磺胺磺胺 溶血
10、溶血第十二页,讲稿共四十七页哦7.7.药物依赖性(药物依赖性(drug dependencedrug dependence):包括躯体:包括躯体性和精神性(即习惯性及成瘾性),都有主观需性和精神性(即习惯性及成瘾性),都有主观需要连续用药的愿望。要连续用药的愿望。(2)(2)成瘾性成瘾性:指使用:指使用麻醉药品麻醉药品如吗啡后,如吗啡后,产生欣快感,停药后出现严重戒断症状产生欣快感,停药后出现严重戒断症状(生生理功能紊乱理功能紊乱)。(1)(1)习惯性习惯性:由于停药引起的主观上不适:由于停药引起的主观上不适的感觉,精神上渴望再次连续用药。的感觉,精神上渴望再次连续用药。第十三页,讲稿共四十七
11、页哦按国际禁毒公约规定,依赖性药物分类:按国际禁毒公约规定,依赖性药物分类:麻醉麻醉药品:药品:如吗啡、大麻等如吗啡、大麻等 可可产产生生理依生生理依赖赖性。性。精神精神药品:药品:如镇静催眠药、中兴药、如镇静催眠药、中兴药、致幻药等致幻药等其他:烟草、酒精等其他:烟草、酒精等可可产产生心理依生心理依赖赖性。性。第十四页,讲稿共四十七页哦药物即毒物,药物即毒物,权衡权衡利弊,利弊,决定取舍决定取舍,正确应用。,正确应用。If something is not a poison,it is not a drug.第十五页,讲稿共四十七页哦药药物物作作用用的的双双重重性性防治作用防治作用(治病)(
12、治病)不良反应不良反应(致病)(致病)预防作用预防作用 如接种乙肝疫苗如接种乙肝疫苗治疗作用治疗作用 如抗菌,降压如抗菌,降压副作用、毒性反应、变态反副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、应、后遗效应、继发反应、特异质反应、特异质反应、依赖性等依赖性等小小 结结第十六页,讲稿共四十七页哦(一)剂量(一)剂量1.无效量:不出现效应的剂量。无效量:不出现效应的剂量。2.最小有效量(浓度,最小有效量(浓度,MEC):也称阈剂量(阈浓度)。):也称阈剂量(阈浓度)。3.最大有效量(最大有效量(maximal effective dose):药物产生最大效应药物产生最大效应所需使用的剂量;又称
13、极量(所需使用的剂量;又称极量(maximum dose)国家药典国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。规定对某些药物允许使用的最高剂量。4.治疗量(常用量):比阈剂量大,比极量小的剂量。治疗量(常用量):比阈剂量大,比极量小的剂量。5.最小中毒量:刚引起中毒的剂量。最小中毒量:刚引起中毒的剂量。6.致死量(致死量(lethal dose):导致死亡的剂量。导致死亡的剂量。第十七页,讲稿共四十七页哦第十八页,讲稿共四十七页哦剂量剂量最最小小中中毒毒量量最最小小致致死死量量最最小小有有效效量量无效量无效量常用治疗量常用治疗量中毒量中毒量致死量致死量极极量量第十九页,讲稿共四十七页哦四、四、药
14、物剂量与效应关系药物剂量与效应关系 药药物物剂剂量量与与效效应应的的关关系系简简称称量量-效效关关系系(dose dose-effect effect relationship)relationship),在在一一定定范范围围内内药药物物作作用用的的强强度度与与剂量成比例。剂量成比例。量量反反应应(graded graded response)response):药药理理效效应应是是连连续续增增减减的的量量变变,可可用用具具体体数数或或量量表表示示,如如血血压压(mmHgmmHg)、心心率率(次次/min/min)、尿量()、尿量(ml/minml/min)等。)等。质质反反应应(quanta
15、l quantal rsponsersponse):药药理理效效应应用用全全或或无无、阴阴性性或或阳阳性性表表示示,如如有有效效、睡睡眠眠、中中毒毒、死死亡亡等等。其其实实验验结结果果用用百百分率或频数表示。分率或频数表示。第二十页,讲稿共四十七页哦 量量反反应应量量效效曲曲线线:以以药药物物浓浓度度(剂剂量量)为为横横坐坐标标,以以药药效效为为纵纵坐坐标标作作图图所所得得的的曲曲线线。表表示示药药效效随随浓浓度度(剂剂量量)的的变变化而变化。化而变化。ED50第二十一页,讲稿共四十七页哦剂剂量量达达阈阈值值方产生效应方产生效应在在一一定定剂剂量量范范围围内内,效效应应与与剂量成正比剂量成正比
16、达达最最大大效效应应后后增增加加剂剂量量不不再再增增强效应强效应最大效应最大效应(Emax)药物浓度药物浓度效效应应第二十二页,讲稿共四十七页哦量反应的几个概念量反应的几个概念 1.1.最小有效量(浓度,最小有效量(浓度,MECMEC):也称阈剂量(阈浓度):也称阈剂量(阈浓度)。2.2.最最大大效效应应(E Emaxmax):是是指指药药物物所所能能产产生生的的最最大大效效应应,也称,也称效能效能。3.3.半半最最大大效效应应浓浓度度(ECEC5050):能能引引起起5050最最大大效效应应的的浓度。浓度。4.4.效效价价强强度度(potencypotency):能能引引起起等等效效反反应应
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