肾上腺素受体激动药 (4)课件.ppt

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1、关于肾上腺素受体激动药(4)现在学习的是第1页，共28页去甲肾上腺素（NA）COMT、MAO合成：合成：贮存：贮存：释放：释放：消除：消除：酪氨酸酪氨酸多巴多巴酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴脱羧酶多巴胺多巴胺囊泡囊泡多巴胺多巴胺羟化酶羟化酶NACa2+、胞裂外排、胞裂外排摄取摄取1：摄取回神经末梢摄取回神经末梢囊泡囊泡摄取摄取2：贮存型，贮存型，75%90%代谢型代谢型限速酶甲基酪氨酸（）丙米嗪、可卡因（）利血平（）胍乙啶()麻黄碱、间羟胺(+)现在学习的是第2页，共28页受体激动药受体激动药(去甲肾上腺素去甲肾上腺素)受体激动药受体激动药(异丙肾上腺素异丙肾上腺素)、受体激动药受体激

2、动药(肾上腺素肾上腺素)现在学习的是第3页，共28页第二节 受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素激动受体：激动受体：1、2、1(弱弱)只宜静脉滴注。只宜静脉滴注。l口服胃粘膜血管收缩吸收极少，又易被碱性肠液口服胃粘膜血管收缩吸收极少，又易被碱性肠液破坏。破坏。l皮下或肌肉注射因血管剧烈收缩而吸收甚少，且易造皮下或肌肉注射因血管剧烈收缩而吸收甚少，且易造成局部组织坏死。成局部组织坏死。l静注使局部血管强烈收缩而易被大量摄取。静注使局部血管强烈收缩而易被大量摄取。现在学习的是第4页，共28页药理作用药理作用1、血管、血管 收缩收缩 主要是小动脉和小静脉。主要是小动脉和小静脉。1 皮肤、黏膜皮肤、黏膜

3、肾肾脑、肝、肠系膜脑、肝、肠系膜骨骼肌骨骼肌 冠脉舒张。代谢产物腺苷所致？冠脉舒张。代谢产物腺苷所致？2、心脏、心脏 兴奋兴奋 心率心率:离体：快离体：快整体：整体：BP减慢减慢心排量心排量：离体：增多离体：增多整体：不明显整体：不明显现在学习的是第5页，共28页3、血压、血压 升高升高 4、其它、其它有孕子宫收缩频率有孕子宫收缩频率 大剂量血糖大剂量血糖（1）小剂量：）小剂量：由于心脏由于心脏+，心排出量加大，心排出量加大，收缩压上升收缩压上升；血管收缩不十分剧烈，血管收缩不十分剧烈，舒张压升高不多舒张压升高不多，脉压增大。，脉压增大。（2）大剂量：）大剂量：心脏心脏+，血管收缩，血管收缩+

4、，血压升高，血压升高，脉压差减小。脉压差减小。现在学习的是第6页，共28页临床应用临床应用1、休克、休克(早期，小剂量，短期使用早期，小剂量，短期使用)由于小动脉扩张，外周阻力降低所致的低由于小动脉扩张，外周阻力降低所致的低血压。过敏性休克、神经源性休克。血压。过敏性休克、神经源性休克。2、上消化道出血、上消化道出血(稀释后稀释后口服口服)3、药物中毒性低血压、药物中毒性低血压 氯丙嗪中毒所致的低血压应选用氯丙嗪中毒所致的低血压应选用NA，而，而非非AD。现在学习的是第7页，共28页不良反应不良反应1、局部组织缺血坏死、局部组织缺血坏死 普鲁卡因或酚妥拉明普鲁卡因或酚妥拉明2、急性肾功能衰竭、

5、急性肾功能衰竭 保持尿量保持尿量25ml/小时小时3、停药后低血压、停药后低血压 逐渐减量逐渐减量禁忌症禁忌症 高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿、少尿、严重微循环障碍，孕妇禁用。尿、少尿、严重微循环障碍，孕妇禁用。现在学习的是第8页，共28页间羟胺（间羟胺（metaraminol,阿拉明阿拉明aramine)作用作用1.直接激动直接激动、R 2.促促NA释放释放特点特点：1.不易被代谢，作用久不易被代谢，作用久 2.升压温和持久升压温和持久 3.不良反应少，可不良反应少，可im 4.用作用作NA的代用品的代用品现在学习的是第9页，共28页去氧肾上腺

6、素去氧肾上腺素（phenylephrine）特点：特点：1.与间羟胺相似与间羟胺相似，（）（）1 R甲氧明甲氧明（methoxamine）2.较较NA梢弱梢弱3.用于休克，防治麻醉时低血压用于休克，防治麻醉时低血压阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 4.扩瞳，用于查眼底，一般眼压不扩瞳，用于查眼底，一般眼压不高高现在学习的是第10页，共28页第三节第三节 、受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素(AD)肾上腺素肾上腺素苯乙胺苯乙胺-N-甲基转移酶甲基转移酶去甲肾上腺素去甲肾上腺素肾上腺髓质嗜铬细胞肾上腺髓质嗜铬细胞 激动受体：激动受体：1、2、1、2现在学习的是第11页，共28页药理作用药

7、理作用1、心脏、心脏(强效心脏兴奋药强效心脏兴奋药)收缩力收缩力、心率、心率、传导、传导、排出量、排出量冠脉舒张冠脉舒张2 2、血管、血管、血管、血管 21 12收缩收缩舒张舒张皮肤、黏膜、内脏、脑、肺皮肤、黏膜、内脏、脑、肺肝、骨骼肌、冠脉肝、骨骼肌、冠脉现在学习的是第12页，共28页 1 1 SP SP 1 1与与2 2作用抵消作用抵消 DPDP变化不大变化不大 血管以收缩为主血管以收缩为主 SPSP、DPDP均均 单次注射血压单次注射血压呈双相呈双相反应反应 与与剂量剂量密切相关密切相关治疗量治疗量 oror慢滴慢滴大剂量大剂量 oror快滴快滴先给先给受体阻断剂受体阻断剂，AdrAdr

8、出现血压翻转现象出现血压翻转现象3 3、血压、血压、血压、血压现在学习的是第13页，共28页大剂量静注：大剂量静注：12120mmHg200mmHg90mmHg120mmHg现在学习的是第14页，共28页现在学习的是第15页，共28页肾上腺素升压作用的翻转：肾上腺素升压作用的翻转：在使用肾上腺在使用肾上腺素前，先使用素前，先使用受体阻断药，可以将肾上受体阻断药，可以将肾上腺素原本的升压作用取消，而只表现为腺素原本的升压作用取消，而只表现为血压的下降。血压的下降。现在学习的是第16页，共28页2-R -过敏物质释放过敏物质释放 支气管支气管：2-R-平滑肌舒张平滑肌舒张-R-粘膜血管收缩，有利水

9、肿消除粘膜血管收缩，有利水肿消除胃肠：胃肠：张力张力 收缩频率、幅度收缩频率、幅度膀胱膀胱：括约肌、三角肌括约肌、三角肌收缩收缩子宫：子宫：妊娠末期张力和收缩妊娠末期张力和收缩 5.5.代谢：代谢：耗氧耗氧 血糖血糖游离脂肪酸游离脂肪酸4.平滑肌平滑肌逼尿肌逼尿肌舒张舒张现在学习的是第17页，共28页临床应用临床应用1、过敏性休克、过敏性休克(首选首选)-收缩小血管，收缩小血管，毛细胞血管通透性毛细胞血管通透性1-改善心功能，改善心功能，心排出量心排出量2-缓解支气管哮喘，缓解支气管哮喘，过敏介质释放过敏介质释放注射给药时必须控制速度，以防血压剧升和心律失常注射给药时必须控制速度，以防血压剧升

10、和心律失常2 2、心脏骤停、心脏骤停、心脏骤停、心脏骤停 (心内注射心内注射)3 3、支气管哮喘、支气管哮喘、支气管哮喘、支气管哮喘 (急性发作首选，慢性用急性发作首选，慢性用2受体激动药受体激动药)4、与局麻药配伍及局部止血、与局麻药配伍及局部止血(1：100，000)5 5、青光眼、青光眼、青光眼、青光眼 (减少房水生成减少房水生成)现在学习的是第18页，共28页不良反应不良反应 CNS紊乱紊乱 脑出血脑出血 心律失常心律失常 肺水肿肺水肿禁忌症禁忌症 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢糖尿病、甲亢现在学习的是第19页，共28页多巴胺多巴胺NA前体

11、前体激动受体：激动受体：D、1、药理作用药理作用药理作用药理作用1 1、心脏、心脏、心脏、心脏 1-收缩力收缩力、心排出量、心排出量、大剂量心率、大剂量心率2 2、血管和血压、血管和血压、血管和血压、血管和血压 小剂量小剂量-D1-肾、肠系膜、冠脉舒张肾、肠系膜、冠脉舒张 收缩压收缩压、舒张压不变、脉压、舒张压不变、脉压 大剂量大剂量-1-皮肤、黏膜血管收缩皮肤、黏膜血管收缩 收缩压、舒张压收缩压、舒张压、脉压不变、脉压不变3 3、肾脏、肾脏、肾脏、肾脏 D1-肾血管舒张、肾小球滤过率肾血管舒张、肾小球滤过率，排钠利尿，排钠利尿 大剂量大剂量-1-肾血管收缩肾血管收缩现在学习的是第20页，共2

12、8页临床应用临床应用 1.各种休克（感染性，心源性，出血性）各种休克（感染性，心源性，出血性）2.与利尿药合用于急性肾功衰竭与利尿药合用于急性肾功衰竭不良反应不良反应不良反应不良反应 较轻。较轻。滴注过快或用量过大可致心动过速、心律失常，滴注过快或用量过大可致心动过速、心律失常，肾功能下降。肾功能下降。现在学习的是第21页，共28页麻黄碱麻黄碱提取自中药麻黄的生物碱提取自中药麻黄的生物碱激动受体：激动受体：、；促；促NA释放释放药理作用药理作用药理作用药理作用1 1、心脏、心脏、心脏、心脏 收缩力收缩力、心排出量、心排出量、心率、心率2、血管、血管、血管、血管 皮肤、黏膜、内脏皮肤、黏膜、内脏

13、-收缩收缩 骨骼肌、冠脉、脑骨骼肌、冠脉、脑-舒张舒张3 3、血压、血压、血压、血压 收缩压收缩压 舒张压舒张压；脉压；脉压现在学习的是第22页，共28页4、支气管平滑肌、支气管平滑肌 舒张。作用弱、慢、持久。舒张。作用弱、慢、持久。5、CNS 兴奋。毒麻管制。兴奋。毒麻管制。6、快速耐受性、快速耐受性 可被摄取入囊泡，将可被摄取入囊泡，将NA置换出来，反复置换出来，反复应用使应用使NA耗竭。耗竭。现在学习的是第23页，共28页临床应用临床应用1、支气管哮喘、支气管哮喘(预防性给药预防性给药)2、鼻黏膜充血、鼻黏膜充血(0.5%-1%溶液滴鼻溶液滴鼻)3、防止某些低血压、防止某些低血压4、缓解

14、荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状不良反应和禁忌症不良反应和禁忌症 失眠、不安、头痛、心悸。失眠、不安、头痛、心悸。高血压、冠心病、甲亢禁用。哺乳期妇女慎高血压、冠心病、甲亢禁用。哺乳期妇女慎用。用。现在学习的是第24页，共28页第四节第四节 受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素异丙肾上腺素(ISO)激动受体：激动受体：1、2药理作用药理作用1、心脏、心脏(强于强于AD)收缩力收缩力、心率、心率、传导、传导 2、血管、血管(舒张舒张)骨骼肌骨骼肌 内脏内脏 冠脉冠脉现在学习的是第25页，共28页3、血压、血压 小剂量：收缩压小剂量：收缩压、舒张压、舒张

15、压、脉压、脉压 大剂量：收缩压、舒张压大剂量：收缩压、舒张压；脉压不变；脉压不变4、支气管、支气管 舒张平滑肌，缓解痉挛；舒张平滑肌，缓解痉挛；抑制过敏介质释放；抑制过敏介质释放；消除水肿作用较差。消除水肿作用较差。5、其它、其它 血糖、游离脂肪酸血糖、游离脂肪酸现在学习的是第26页，共28页临床应用临床应用1、支气管哮喘、支气管哮喘 舌下或气雾给药，用以控制急性发作舌下或气雾给药，用以控制急性发作2、房室传导阻滞、房室传导阻滞 舌下或静滴给药舌下或静滴给药3、心脏骤停、心脏骤停 4、休克、休克 不良反应和禁忌症不良反应和禁忌症 心悸、头晕、皮肤潮红。已有缺氧的支气管哮喘心悸、头晕、皮肤潮红。已有缺氧的支气管哮喘可发生严重心律失常而致死。可发生严重心律失常而致死。冠心病、心肌炎、甲亢禁用。冠心病、心肌炎、甲亢禁用。现在学习的是第27页，共28页感谢大家观看现在学习的是第28页，共28页