解热镇痛抗炎药与抗痛风药 (4)讲稿.ppt
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1、关于解热镇痛抗炎药与抗痛风药(4)第一页,讲稿共四十七页哦2 解热镇痛抗炎药:一类具有解热镇痛抗炎药:一类具有解热镇痛抗炎药:一类具有解热镇痛抗炎药:一类具有解热、镇痛解热、镇痛解热、镇痛解热、镇痛作用,作用,作用,作用,绝大多数还兼有绝大多数还兼有绝大多数还兼有绝大多数还兼有抗炎抗炎抗炎抗炎、抗风湿抗风湿抗风湿抗风湿作用的药物。作用的药物。作用的药物。作用的药物。又称为非甾体抗炎药又称为非甾体抗炎药又称为非甾体抗炎药又称为非甾体抗炎药(non-steroidal and anti-non-steroidal and anti-inflammatory drugs,NSAIDsinflamma
2、tory drugs,NSAIDs)定义定义第二页,讲稿共四十七页哦3应用现状应用现状目前已有百余个品种上市,成为全球最畅销的药物。据目前已有百余个品种上市,成为全球最畅销的药物。据统计,全世界每天约统计,全世界每天约有有30003000万人万人服用服用NSAIDs NSAIDs,每年开出,每年开出5 5亿个亿个NSAIDsNSAIDs处方。处方。在中国约占门诊总人数的在中国约占门诊总人数的1/51/51/41/4的病人应用的病人应用NSAIDsNSAIDs,其销量,其销量仅次于抗感染药,位居第二,仅次于抗感染药,位居第二,NSAIDsNSAIDs是临床医师特别是骨科大是临床医师特别是骨科大夫
3、使用最多的药物之一。夫使用最多的药物之一。第三页,讲稿共四十七页哦4抗炎药抗炎药 甾体类抗炎药甾体类抗炎药甾体类抗炎药甾体类抗炎药:糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素 非甾体抗炎药非甾体抗炎药非甾体抗炎药非甾体抗炎药:解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 抗风湿病药抗风湿病药抗风湿病药抗风湿病药 抗痛风药抗痛风药抗痛风药抗痛风药 HH1 1受体拮抗药受体拮抗药受体拮抗药受体拮抗药第四页,讲稿共四十七页哦5NSAIDsNSAIDsNSAIDsNSAIDs共同作用机制共同作用机制共同作用机制共同作用机制 NSAIDsNSAIDsNSAIDsNSAIDs解热、镇痛、抗炎作用
4、的共同机制:抑制解热、镇痛、抗炎作用的共同机制:抑制解热、镇痛、抗炎作用的共同机制:抑制解热、镇痛、抗炎作用的共同机制:抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶(花生四烯酸代谢过程中的环氧酶(花生四烯酸代谢过程中的环氧酶(花生四烯酸代谢过程中的环氧酶(COXCOXCOXCOX),使),使),使),使),使),使前列腺前列腺前列腺前列腺素素素素(PGsPGsPGsPGs)的合成减少。)的合成减少。)的合成减少。)的合成减少。前列腺素前列腺素前列腺素前列腺素广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中(如
5、织和体液中(如织和体液中(如织和体液中(如血管、胃、肾等)血管、胃、肾等)血管、胃、肾等)血管、胃、肾等),参与多种体内,参与多种体内,参与多种体内,参与多种体内功能的调节。功能的调节。功能的调节。功能的调节。第五页,讲稿共四十七页哦6膜磷脂膜磷脂花生四烯酸花生四烯酸COX-1(固有型固有型)前列腺素前列腺素(组织保护作用)(组织保护作用)COX-2(诱导型诱导型)前列腺素(炎症介质)前列腺素(炎症介质)炎症反应炎症反应疼痛疼痛发热发热白三烯白三烯支气管收缩支气管收缩抑制剂抑制剂NSAIDs(non-COX-2)Asprin诱导物诱导物细胞因子细胞因子生长因子生长因子诱导物诱导物白介素白介素肿
6、瘤坏死因子肿瘤坏死因子抑制剂抑制剂COX-2抑制剂抑制剂NSAIDs(non-COX-2)AsprinCOX-1:COX-1:环氧酶环氧酶-1-1COX-2:COX-2:环氧酶环氧酶-2-2 磷脂酶磷脂酶A2A2第六页,讲稿共四十七页哦7环氧合酶的生理学和病理学意义环氧合酶的生理学和病理学意义COX-1COX-2环氧合酶亚型固有型诱导型来源绝大多数组织炎症反应细胞为主生成条件自然存在刺激后诱导生成主要生理功能保护胃粘膜调节血小板功能调节肾功能等细胞间信号转导骨骼肌细胞生长等病理学损伤早期的疼痛炎症反应第七页,讲稿共四十七页哦8环氧合酶环氧合酶(COX)(COX)类型与作用类型与作用COXCOX
7、COXCOX有有有有COX-1COX-1COX-1COX-1和和和和COX-2COX-2COX-2COX-2两种同两种同两种同两种同工酶。工酶。工酶。工酶。抑制抑制抑制抑制COX-2COX-2COX-2COX-2使使使使PGsPGsPGsPGs生成减少,生成减少,生成减少,生成减少,产生解热镇痛抗炎作用。产生解热镇痛抗炎作用。产生解热镇痛抗炎作用。产生解热镇痛抗炎作用。抑制抑制抑制抑制COX-1COX-1COX-1COX-1导致生理性导致生理性导致生理性导致生理性PGsPGsPGsPGs生生生生成减少而引起胃肠道反应、成减少而引起胃肠道反应、成减少而引起胃肠道反应、成减少而引起胃肠道反应、肾功
8、能异常等毒副作用。肾功能异常等毒副作用。肾功能异常等毒副作用。肾功能异常等毒副作用。第八页,讲稿共四十七页哦9人们对人们对COX-2COX-2选择性抑制剂的认识还远远不够,选择性抑制剂的认识还远远不够,在在COX-1COX-1与与COX-2COX-2的关系上也有争议。的关系上也有争议。研究表明,研究表明,COX-1COX-1也参与炎症反应,而也参与炎症反应,而COX-2COX-2对对维持肾脏功能有重要意义。维持肾脏功能有重要意义。COX-2COX-2还发挥着别的重要的生理作用,阻断还发挥着别的重要的生理作用,阻断COX-COX-2 2有可能引起一些意想不到的副反应。有可能引起一些意想不到的副反
9、应。不能简单地用不能简单地用“好好”和和“坏坏”来判断来判断COX-1COX-1和和COX-2COX-2第九页,讲稿共四十七页哦1020042004年年1212月美国食品和月美国食品和药物管理局发表了一份药物管理局发表了一份关于慎重使用镇痛药的关于慎重使用镇痛药的建议,其中包括选择性建议,其中包括选择性COX2COX2抑制剂,因为最近有抑制剂,因为最近有证据表明这类药物可诱发证据表明这类药物可诱发心血管事件心血管事件。20042004年年9 9月,美国默沙东公司对外月,美国默沙东公司对外宣布将其治疗风湿性关节炎的王牌宣布将其治疗风湿性关节炎的王牌药物药物“万络万络”(罗非昔布罗非昔布)实施全)
10、实施全球召回。球召回。第十页,讲稿共四十七页哦11解热镇痛药解热镇痛药共同药理作用共同药理作用1 1解热作用解热作用内生致热原在下丘脑引起内生致热原在下丘脑引起PGEPGE合成释放增加,合成释放增加,PGEPGE作为发热介质使体温调定点升高,引起发作为发热介质使体温调定点升高,引起发热。热。非甾体抗炎药抑制下丘脑非甾体抗炎药抑制下丘脑COXCOX,阻断,阻断PGEPGE的合成,的合成,使体温调定点恢复正常。使体温调定点恢复正常。只能使发热者体温下降,但不能降至正常体温只能使发热者体温下降,但不能降至正常体温以下以下,另外对正常体温没有影响。另外对正常体温没有影响。第十一页,讲稿共四十七页哦12
11、膜磷脂膜磷脂花生四烯酸花生四烯酸COX-1(固有型固有型)前列腺素前列腺素(组织保护作用)(组织保护作用)COX-2(诱导型诱导型)前列腺素(炎症介质)前列腺素(炎症介质)炎症反应炎症反应疼痛疼痛发热(体温调定点上移)发热(体温调定点上移)白三烯白三烯支气管收缩支气管收缩抑制剂抑制剂NSAIDs(non-COX-2)Asprin诱导物诱导物细胞因子细胞因子生长因子生长因子诱导物诱导物白介素白介素-1肿瘤坏死因子肿瘤坏死因子抑制剂抑制剂COX-2抑制剂抑制剂NSAIDs(non-COX-2)AsprinCOX-1:COX-1:环氧酶环氧酶-1-1COX-2:COX-2:环氧酶环氧酶-2-2 磷脂
12、酶磷脂酶A2A2第十二页,讲稿共四十七页哦132 2 2 2镇痛作用镇痛作用镇痛作用镇痛作用组织损伤或炎症等引起致痛物质(缓激肽、组织损伤或炎症等引起致痛物质(缓激肽、组织损伤或炎症等引起致痛物质(缓激肽、组织损伤或炎症等引起致痛物质(缓激肽、组胺、组胺、组胺、组胺、5-HT5-HT5-HT5-HT、PGsPGsPGsPGs等)释放增加,直接刺激痛等)释放增加,直接刺激痛等)释放增加,直接刺激痛等)释放增加,直接刺激痛觉感受器引起疼痛。觉感受器引起疼痛。觉感受器引起疼痛。觉感受器引起疼痛。PGsPGsPGsPGs增敏增敏增敏增敏痛觉,加重疼痛。痛觉,加重疼痛。痛觉,加重疼痛。痛觉,加重疼痛。非
13、甾体抗炎药主要作用外周病变部位,抑制非甾体抗炎药主要作用外周病变部位,抑制非甾体抗炎药主要作用外周病变部位,抑制非甾体抗炎药主要作用外周病变部位,抑制炎症时炎症时炎症时炎症时PGsPGsPGsPGs的合成,减轻的合成,减轻的合成,减轻的合成,减轻PGsPGsPGsPGs的致痛作用及痛的致痛作用及痛的致痛作用及痛的致痛作用及痛觉增敏作用。觉增敏作用。觉增敏作用。觉增敏作用。第十三页,讲稿共四十七页哦14仅用中等程度镇痛作用对各种严重创伤性剧痛仅用中等程度镇痛作用对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效;对慢性钝痛如头痛、及内脏平滑肌绞痛无效;对慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则
14、有良牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好镇痛效果;不产生呼吸抑制、耐受性与成瘾好镇痛效果;不产生呼吸抑制、耐受性与成瘾性。性。疼痛疼痛123吗啡吗啡可待因可待因非甾体抗炎药非甾体抗炎药第十四页,讲稿共四十七页哦153 3 3 3抗炎作用抗炎作用抗炎作用抗炎作用PGsPGsPGsPGs既是致痛物质,又是致炎物质,既是致痛物质,又是致炎物质,既是致痛物质,又是致炎物质,既是致痛物质,又是致炎物质,NSAIDSNSAIDSNSAIDSNSAIDS通过通过通过通过抑制抑制抑制抑制PGsPGsPGsPGs合成达到抗炎作用。各药的作用差异明合成达到抗炎作用。各药的作用差异明合成达到抗炎作用。各药的作
15、用差异明合成达到抗炎作用。各药的作用差异明显,苯胺类药物抗炎作用极弱。显,苯胺类药物抗炎作用极弱。显,苯胺类药物抗炎作用极弱。显,苯胺类药物抗炎作用极弱。临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对症治临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对症治临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对症治临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对症治疗,明显缓解炎症反应,不能根除病因。疗,明显缓解炎症反应,不能根除病因。疗,明显缓解炎症反应,不能根除病因。疗,明显缓解炎症反应,不能根除病因。第十五页,讲稿共四十七页哦16解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药协同作用协同作用()组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织
16、胺、缓激肽、5-HT5-HT等释放等释放等释放等释放PGPG合成增加合成增加合成增加合成增加炎症病灶炎症病灶炎症病灶炎症病灶扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛致痛致痛致痛扩张血管、毛细血管通透性增加、扩张血管、毛细血管通透性增加、扩张血管、毛细血管通透性增加、扩张血管、毛细血管通透性增加、增加白细胞趋化、痛觉增敏增加白细胞趋化、痛觉增敏增加白细胞趋化、痛觉增敏增加白细胞趋化、痛觉增敏炎症炎症炎症炎症 (红、肿、热、痛)(红、肿、热、痛)(红、肿、热、痛)(红、肿、热、痛)第十六页,讲稿共四十七页哦17NSAID
17、sNSAIDs发展简史发展简史18981898年;德国拜耳;阿司匹林;最早;胃肠道副作用。年;德国拜耳;阿司匹林;最早;胃肠道副作用。19521952年;保泰松;强大抗炎抗风湿;广泛;再生障碍性贫血;限制使用。年;保泰松;强大抗炎抗风湿;广泛;再生障碍性贫血;限制使用。19631963年,消炎痛(吲哚美辛);抗炎镇痛作用强;胃肠道毒副作用;淘汰。年,消炎痛(吲哚美辛);抗炎镇痛作用强;胃肠道毒副作用;淘汰。19691969年,布洛芬上市,继之丙酸类(年,布洛芬上市,继之丙酸类(如萘普生)、昔康类(吡罗昔康)相如萘普生)、昔康类(吡罗昔康)相继上市,疗效较好、不良反应相对较低。继上市,疗效较好、
18、不良反应相对较低。2020世纪世纪8080年代,美洛昔康、尼美舒利,在维持原有年代,美洛昔康、尼美舒利,在维持原有NSAIDsNSAIDs疗效的基础上,副作疗效的基础上,副作用又有所下降。用又有所下降。2020世纪世纪9090年代初,研制出昔布类(年代初,研制出昔布类(COX2COX2特异性抑制剂),如罗非昔步、塞特异性抑制剂),如罗非昔步、塞来昔布。来昔布。第十七页,讲稿共四十七页哦18常用的常用的NSAIDsNSAIDs分类分类:1 1 1 1、水杨酸类:阿司匹林、水杨酸类:阿司匹林、水杨酸类:阿司匹林、水杨酸类:阿司匹林2 2 2 2、苯胺类:对乙酰氨基酚、苯胺类:对乙酰氨基酚、苯胺类:
19、对乙酰氨基酚、苯胺类:对乙酰氨基酚3 3 3 3、吡唑酮类:保泰松、吡唑酮类:保泰松、吡唑酮类:保泰松、吡唑酮类:保泰松4 4 4 4、吲哚乙酸类:吲哚美辛、吲哚乙酸类:吲哚美辛、吲哚乙酸类:吲哚美辛、吲哚乙酸类:吲哚美辛5 5 5 5、邻氨基苯甲酸类:甲芬那酸、邻氨基苯甲酸类:甲芬那酸、邻氨基苯甲酸类:甲芬那酸、邻氨基苯甲酸类:甲芬那酸6 6 6 6、芳基烷酸类:布洛芬、芳基烷酸类:布洛芬、芳基烷酸类:布洛芬、芳基烷酸类:布洛芬7 7 7 7、其他类:吡罗昔康和美洛昔康、其他类:吡罗昔康和美洛昔康、其他类:吡罗昔康和美洛昔康、其他类:吡罗昔康和美洛昔康 第十八页,讲稿共四十七页哦19一、水杨
20、酸类一、水杨酸类阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林(乙酰水杨酸)(乙酰水杨酸)(乙酰水杨酸)(乙酰水杨酸)体内过程体内过程体内过程体内过程 口服后,在胃和小肠上部吸收。分布至口服后,在胃和小肠上部吸收。分布至口服后,在胃和小肠上部吸收。分布至口服后,在胃和小肠上部吸收。分布至 全全全全身组织,可进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘,身组织,可进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘,身组织,可进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘,身组织,可进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘,自肝、肾排泄。自肝、肾排泄。自肝、肾排泄。自肝、肾排泄。血中含量过高可致中毒,服用碳酸氢钠可碱化血中含量过高可致中毒,服用碳酸氢钠可碱化血中含量过高
21、可致中毒,服用碳酸氢钠可碱化血中含量过高可致中毒,服用碳酸氢钠可碱化尿液促进其排泄。尿液促进其排泄。尿液促进其排泄。尿液促进其排泄。第十九页,讲稿共四十七页哦20 药理作用及临床应用药理作用及临床应用 1 1、解热镇痛解热镇痛解热镇痛解热镇痛 作用较强,用于感冒发烧、肌肉痛等中度疼痛。作用较强,用于感冒发烧、肌肉痛等中度疼痛。作用较强,用于感冒发烧、肌肉痛等中度疼痛。作用较强,用于感冒发烧、肌肉痛等中度疼痛。2 2、抗炎抗风湿抗炎抗风湿抗炎抗风湿抗炎抗风湿作用较强,抗风湿病的主要药物,但用药量已接近轻作用较强,抗风湿病的主要药物,但用药量已接近轻作用较强,抗风湿病的主要药物,但用药量已接近轻作
22、用较强,抗风湿病的主要药物,但用药量已接近轻度中毒水平(每日口服度中毒水平(每日口服度中毒水平(每日口服度中毒水平(每日口服3-5g3-5g3-5g3-5g),应监测血药浓度。),应监测血药浓度。),应监测血药浓度。),应监测血药浓度。控制急性风湿热疗效确切,是临床首选药之一,可用于鉴别控制急性风湿热疗效确切,是临床首选药之一,可用于鉴别控制急性风湿热疗效确切,是临床首选药之一,可用于鉴别控制急性风湿热疗效确切,是临床首选药之一,可用于鉴别诊断。诊断。诊断。诊断。第二十页,讲稿共四十七页哦21花生四烯酸的代谢过程花生四烯酸的代谢过程3抗血栓抗血栓第二十一页,讲稿共四十七页哦223 3 3 3抗
23、血栓抗血栓抗血栓抗血栓 小剂量阿司匹林,不可逆性抑制血小板小剂量阿司匹林,不可逆性抑制血小板小剂量阿司匹林,不可逆性抑制血小板小剂量阿司匹林,不可逆性抑制血小板COXCOXCOXCOX,减少血小板中血栓素减少血小板中血栓素减少血小板中血栓素减少血小板中血栓素A2(TXA2)A2(TXA2)A2(TXA2)A2(TXA2)合成而抑制血合成而抑制血合成而抑制血合成而抑制血小板聚集。小板聚集。小板聚集。小板聚集。采用小剂量采用小剂量采用小剂量采用小剂量(75757575150mg/d150mg/d150mg/d150mg/d),预防血栓的形,预防血栓的形,预防血栓的形,预防血栓的形成,治疗心肌梗死等
24、疾病。成,治疗心肌梗死等疾病。成,治疗心肌梗死等疾病。成,治疗心肌梗死等疾病。大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成,易促大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成,易促大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成,易促大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成,易促进血小板聚集和血栓形成。进血小板聚集和血栓形成。进血小板聚集和血栓形成。进血小板聚集和血栓形成。第二十二页,讲稿共四十七页哦234.其他作用其他作用降低结肠癌的风险降低结肠癌的风险预防阿尔茨海默病预防阿尔茨海默病放射诱发的腹泻放射诱发的腹泻驱除胆道蛔虫驱除胆道蛔虫第二十三页,讲稿共四十七页哦24 不良反应不良反应 1 1 1 1胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃
25、肠道反应上腹不适,恶心、呕吐及厌食。上腹不适,恶心、呕吐及厌食。上腹不适,恶心、呕吐及厌食。上腹不适,恶心、呕吐及厌食。大剂量长期服用,可致大剂量长期服用,可致大剂量长期服用,可致大剂量长期服用,可致胃溃疡或胃出血胃溃疡或胃出血胃溃疡或胃出血胃溃疡或胃出血。口服诱发加重。口服诱发加重。口服诱发加重。口服诱发加重溃疡发作。溃疡发作。溃疡发作。溃疡发作。因直接刺激胃粘膜和因直接刺激胃粘膜和因直接刺激胃粘膜和因直接刺激胃粘膜和抑制抑制抑制抑制PGsPGsPGsPGs合成而引起,内源性合成而引起,内源性合成而引起,内源性合成而引起,内源性PGsPGsPGsPGs对胃粘膜有保护作用。对胃粘膜有保护作用。
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