糖尿病药物治疗 (3)精选PPT.ppt
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1、关于糖尿病药物治疗(3)第1页,讲稿共71张,创作于星期二血糖升高的原因及对策血糖升高的原因及对策胰岛素分泌不足胰岛素分泌不足刺激胰岛素分泌刺激胰岛素分泌。胰岛素分泌迟缓胰岛素分泌迟缓减少胃肠道糖的吸收减少胃肠道糖的吸收周围胰岛素抵抗周围胰岛素抵抗抑制胰岛素抵抗抑制胰岛素抵抗肝糖输出过多肝糖输出过多减少肝糖输出减少肝糖输出第2页,讲稿共71张,创作于星期二药物疗法药物疗法口服降糖药口服降糖药胰岛素胰岛素其他口服药物其他口服药物中医药中医药第3页,讲稿共71张,创作于星期二口服降糖药口服降糖药定义:口服能够降糖的药物定义:口服能够降糖的药物种类:磺脲种类:磺脲类类、格列奈类、格列奈类、双胍双胍类
2、类、葡萄糖苷酶抑制剂、葡萄糖苷酶抑制剂类类、噻唑、噻唑烷二酮烷二酮类类 第4页,讲稿共71张,创作于星期二作用机制作用机制刺激胰岛素释放,不刺激合成:使细刺激胰岛素释放,不刺激合成:使细胞内钙离子水平、胞内钙离子水平、cAMPcAMP水平及三磷酸水平及三磷酸肌醇水平升高肌醇水平升高增强增强B B细胞对刺激物的敏感性细胞对刺激物的敏感性外周作用:增多靶细胞胰岛素受体,外周作用:增多靶细胞胰岛素受体,增强靶细胞对胰岛素的敏感性和对葡增强靶细胞对胰岛素的敏感性和对葡萄糖的摄取,降低血糖,减轻糖毒性萄糖的摄取,降低血糖,减轻糖毒性第5页,讲稿共71张,创作于星期二磺脲类磺脲类R1R1 -苯环苯环-SO
3、-SO2 2 -NH-CO-NHNH-CO-NH R2 R2 磺脲基母核决定了其降糖作用,磺脲基母核决定了其降糖作用,R1R1及及R2R2决定其降糖作用的特点决定其降糖作用的特点第6页,讲稿共71张,创作于星期二第7页,讲稿共71张,创作于星期二 磺脲药适用对象磺脲药适用对象2 2型糖尿病,有胰岛素分泌者型糖尿病,有胰岛素分泌者血糖,尤其是空腹血糖较高者血糖,尤其是空腹血糖较高者体重较轻或正常者体重较轻或正常者第8页,讲稿共71张,创作于星期二副作用副作用低血糖症:最常见也最危险低血糖症:最常见也最危险体重增加:未及时调整饮食和运动者体重增加:未及时调整饮食和运动者消化道反应:偶有,中毒性肝炎
4、少见消化道反应:偶有,中毒性肝炎少见皮肤过敏反应:不常见,较轻皮肤过敏反应:不常见,较轻血细胞减少:偶见血细胞减少:偶见神经系统反应:头晕、视力模糊、共济神经系统反应:头晕、视力模糊、共济失失调等,也不常见调等,也不常见第9页,讲稿共71张,创作于星期二 磺脲类磺脲类药药 名名 商品名商品名 mg/mg/片片 半衰期半衰期(h)(h)甲磺丁脲甲磺丁脲 D860D860、甲糖宁、甲糖宁500 500 3 38 8 格列齐特格列齐特 达美康达美康40 40、80 1080 1012 12 格列喹酮格列喹酮 糖适平糖适平30 130 13 3 格列吡嗪格列吡嗪 美吡达、迪沙片、兰绿康美吡达、迪沙片、
5、兰绿康 5 5、2.5 22.5 24 4 格列苯脲格列苯脲 优降糖、优降糖、HB419HB419、格列赫素、格列赫素2.5 102.5 1016 16 格列美脲格列美脲 伊瑞、亚莫利伊瑞、亚莫利1 1、2 32 34 4 第10页,讲稿共71张,创作于星期二磺脲类磺脲类药药 名名 肾排率肾排率 低血糖低血糖 代谢物活性代谢物活性 作用特点作用特点甲磺丁脲甲磺丁脲 100 100 弱弱作用平和作用平和 价格便宜价格便宜格列齐特格列齐特 70 70 无无作用时间较长作用时间较长格列喹酮格列喹酮 5 5 无无作用平和作用平和 肾病可用肾病可用格列吡嗪格列吡嗪 90 90 无无 作用较强作用较强 快
6、速短效快速短效格列苯脲格列苯脲 50 50 中等中等 作用最强作用最强 价格便宜价格便宜格列美脲格列美脲 60 60 无无作用快而强作用快而强第11页,讲稿共71张,创作于星期二缓释磺脲类降糖药缓释磺脲类降糖药瑞易宁:缓释格列吡嗪,瑞易宁:缓释格列吡嗪,mgmg缓释达美康:缓释达美康:30mg30mg第12页,讲稿共71张,创作于星期二格列奈类格列奈类非磺脲类胰岛素刺激物,与磺脲药非磺脲类胰岛素刺激物,与磺脲药受体相同,但作用位点不同受体相同,但作用位点不同作用机制及副作用与磺脲药相似,作用机制及副作用与磺脲药相似,作用较快,刺激胰岛素快速分泌相,作用较快,刺激胰岛素快速分泌相,抑制肝糖输出抑
7、制肝糖输出第13页,讲稿共71张,创作于星期二 格列奈类适用对象格列奈类适用对象2 2型糖尿病,有胰岛素分泌但对磺型糖尿病,有胰岛素分泌但对磺脲药效果不佳者脲药效果不佳者血糖,尤其是餐后血糖较高者血糖,尤其是餐后血糖较高者体重较轻或正常者体重较轻或正常者第14页,讲稿共71张,创作于星期二格列奈类格列奈类药药 名名 商商 品品 名名 mg/mg/片片 瑞格列奈瑞格列奈 诺和龙、孚来迪诺和龙、孚来迪 0.5 0.5、1 1、2 2 那格列奈那格列奈 唐力唐力 60mg 60mg、120mg 120mg 第15页,讲稿共71张,创作于星期二作用机制作用机制抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收抑制食欲及肠壁
8、对葡萄糖的吸收加强外周组织摄取葡萄糖和无氧酵解,加强外周组织摄取葡萄糖和无氧酵解,抑制组织呼吸,生乳酸抑制组织呼吸,生乳酸抑制肝和肾的糖异生作用抑制肝和肾的糖异生作用不刺激胰岛素的分泌,但能增强胰岛不刺激胰岛素的分泌,但能增强胰岛素与其受体的结合及作用,即一定的素与其受体的结合及作用,即一定的胰岛素增敏作用胰岛素增敏作用第16页,讲稿共71张,创作于星期二双胍类双胍类 R NH CNH NH CNH-NHR NH CNH NH CNH-NH2 2 R R 如果是苯乙基,即为苯乙双胍如果是苯乙基,即为苯乙双胍 R R 如果是二甲基,则为二甲双胍如果是二甲基,则为二甲双胍第17页,讲稿共71张,创
9、作于星期二 双胍药适用对象双胍药适用对象各型糖尿病,食欲较为旺盛者各型糖尿病,食欲较为旺盛者体重较重者体重较重者年龄不太大,无乳酸增高之虞者年龄不太大,无乳酸增高之虞者第18页,讲稿共71张,创作于星期二副作用副作用乳酸性酸中毒:降糖灵剂量大,老乳酸性酸中毒:降糖灵剂量大,老年,或者有心、肺、肝、肾病变及年,或者有心、肺、肝、肾病变及缺氧者易发生缺氧者易发生消化道反应:食欲下降、恶心、呕消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻等吐、腹泻等肝、肾损害:肝、肾功不全者肝、肾损害:肝、肾功不全者第19页,讲稿共71张,创作于星期二 双胍类双胍类药药 名名 商商 品品 名名 mg/mg/片片 作用特点作
10、用特点二甲双胍二甲双胍 美迪康、迪化糖锭、格华止美迪康、迪化糖锭、格华止 250 500 250 500 副作用小副作用小苯乙双胍苯乙双胍 降糖灵、降糖灵、DB1 25 DB1 25 副作用较大副作用较大第20页,讲稿共71张,创作于星期二葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂 类似于葡萄糖,与葡萄糖苷酶结合活性类似于葡萄糖,与葡萄糖苷酶结合活性 强于葡萄糖,故可抑制该酶的活性。在肠强于葡萄糖,故可抑制该酶的活性。在肠内吸收很少,能阻止葡萄糖自多糖链或双内吸收很少,能阻止葡萄糖自多糖链或双糖的断裂,延缓糖类的吸收,主要降低餐糖的断裂,延缓糖类的吸收,主要降低餐后血糖,同时缓解餐后高胰岛素血症后血糖,
11、同时缓解餐后高胰岛素血症第21页,讲稿共71张,创作于星期二 葡萄糖苷酶抑制剂适用对象葡萄糖苷酶抑制剂适用对象各型糖尿病各型糖尿病餐后血糖较高者餐后血糖较高者第22页,讲稿共71张,创作于星期二 副作用副作用拜唐苹、卡博平服用初期有腹胀、拜唐苹、卡博平服用初期有腹胀、排气多等消化道症状,坚持服用排气多等消化道症状,坚持服用或减量可减轻或减量可减轻患者发生低血糖时需要纠正时,患者发生低血糖时需要纠正时,应使用葡萄糖应使用葡萄糖第23页,讲稿共71张,创作于星期二 葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂药药 名名 商品名商品名 mg/mg/片片 作用特点作用特点伏格列波糖伏格列波糖 倍欣倍欣 0.2 0
12、.2 副作用小副作用小阿卡波糖阿卡波糖 拜唐苹、卡博平拜唐苹、卡博平 50 50 餐前嚼服餐前嚼服第24页,讲稿共71张,创作于星期二噻唑烷二酮噻唑烷二酮文迪雅文迪雅 罗格列酮罗格列酮吡吡格列酮格列酮 曲曲格列酮格列酮OCH3ONSNNOONSNOEtOCH3ONSOOHOH3CCH3CH3O第25页,讲稿共71张,创作于星期二 作用机制作用机制为为PPARPPAR激动剂。激动剂。在多种水平降低机在多种水平降低机体胰岛素抵抗,增强胰岛素的敏感性体胰岛素抵抗,增强胰岛素的敏感性增强组织摄取和氧化葡萄糖,增加糖原增强组织摄取和氧化葡萄糖,增加糖原和脂肪的合成,减少糖原分解和肝糖输和脂肪的合成,减少
13、糖原分解和肝糖输出,降低血糖出,降低血糖和血浆游离脂肪酸,减轻和血浆游离脂肪酸,减轻对对B B细胞的细胞的“糖毒性糖毒性”和和“脂毒性脂毒性”作作用用第26页,讲稿共71张,创作于星期二 噻唑烷二酮适用对象噻唑烷二酮适用对象各型糖尿病及血糖增高阶段者各型糖尿病及血糖增高阶段者胰岛素抵抗较重者胰岛素抵抗较重者经济条件较好者经济条件较好者第27页,讲稿共71张,创作于星期二 副作用副作用ALT ALT 3 3倍正常值发生率:倍正常值发生率:0.17%0.17%。低血糖发生率:低血糖发生率:0.5%0.5%体重增加发生率:体重增加发生率:0.9%0.9%水肿发生率:水肿发生率:4.8%4.8%,心功
14、能不全,心功能不全 者禁用者禁用第28页,讲稿共71张,创作于星期二噻唑烷二酮噻唑烷二酮药药 名名 商商 品品 名名 mg/mg/片片 罗格列酮罗格列酮 文迪雅文迪雅 2 4 8 2 4 8 吡格列酮吡格列酮 艾汀、卡司平、瑞彤艾汀、卡司平、瑞彤 15 30 45 15 30 45 此外尚有此外尚有PPARPPAR激动剂激动剂、PPARPPAR激动剂激动剂、双双PPARPPAR激动剂激动剂和三和三PPARPPAR激动剂激动剂 第29页,讲稿共71张,创作于星期二胰升糖素样肽胰升糖素样肽-1(GLP-1)-1(GLP-1)作用机制作用机制葡萄糖依赖性增加胰岛素的合成和分泌葡萄糖依赖性增加胰岛素的
15、合成和分泌抑制胰升糖素过度分泌,减少肝糖生成抑制胰升糖素过度分泌,减少肝糖生成刺激胰岛刺激胰岛细胞增殖和分化,抑制凋亡,细胞增殖和分化,抑制凋亡,增加胰岛增加胰岛细胞数量,减慢病程进展细胞数量,减慢病程进展促进胰岛促进胰岛D D细胞分泌生长抑素,后者抑制细胞分泌生长抑素,后者抑制胰升糖素的分泌胰升糖素的分泌抑制食欲及摄食抑制食欲及摄食延缓胃内容物排空延缓胃内容物排空 第30页,讲稿共71张,创作于星期二二肽基肽酶(二肽基肽酶(DPP-IVDPP-IV)二肽基肽酶二肽基肽酶 (dipeptidyl peptidase IV(dipeptidyl peptidase IV,DPP-IVDPP-IV
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