常用糖皮质激素类药物制剂及特点讲稿.ppt
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1、常用糖皮质激素类药物制剂及特点第一页,讲稿共四十九页哦来源来源来源来源天然天然天然天然(内源性)内源性)内源性)内源性)人工合成(外源性,对天然人工合成(外源性,对天然人工合成(外源性,对天然人工合成(外源性,对天然GSGSGSGS进行结构改造)进行结构改造)进行结构改造)进行结构改造)作用时间作用时间作用时间作用时间短效、短效、短效、短效、中效、中效、中效、中效、长效长效长效长效剂型剂型剂型剂型口服、注射口服、注射口服、注射口服、注射 (全身用全身用全身用全身用)吸入、外用吸入、外用吸入、外用吸入、外用 (局部用局部用局部用局部用)糖皮质激素糖皮质激素(Glucocorticoids,GS)
2、分类分类:第二页,讲稿共四十九页哦p内源性内源性n可的松可的松 Cortisone Cortisone n氢化可的松氢化可的松HydrocortisoneHydrocortisonep外源性外源性n泼尼松泼尼松 PrednisonePrednisonen泼尼松龙泼尼松龙 PrednisolonePrednisolonen甲泼尼龙甲泼尼龙 MethylprednisoloneMethylprednisolonen倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasonen地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone全身用糖皮质激素常用药物:全身用糖皮质激素常
3、用药物:第三页,讲稿共四十九页哦p全身给药全身给药n口服给药口服给药n静脉给药静脉给药n肌内给药肌内给药p局部给药局部给药n吸入给药吸入给药p经口吸入经口吸入p鼻腔喷雾鼻腔喷雾n关节内给药关节内给药n眼内局部给药眼内局部给药p滴眼剂滴眼剂p眼部注射眼部注射n滴耳给药滴耳给药n皮肤外用给药皮肤外用给药n皮损内注射给药皮损内注射给药n硬膜外给药硬膜外给药n直肠给药直肠给药糖皮质激素给药途径:糖皮质激素给药途径:第四页,讲稿共四十九页哦二、糖皮质激素生理、药理作用二、糖皮质激素生理、药理作用1.1.1.1.调节物质代谢调节物质代谢调节物质代谢调节物质代谢 糖:加强糖异生,对抗胰岛素作用,减少组织对葡
4、萄糖的利用,使糖:加强糖异生,对抗胰岛素作用,减少组织对葡萄糖的利用,使糖:加强糖异生,对抗胰岛素作用,减少组织对葡萄糖的利用,使糖:加强糖异生,对抗胰岛素作用,减少组织对葡萄糖的利用,使血糖升高血糖升高血糖升高血糖升高 蛋白质蛋白质蛋白质蛋白质:抑制蛋白质合成,促进蛋白质分解抑制蛋白质合成,促进蛋白质分解抑制蛋白质合成,促进蛋白质分解抑制蛋白质合成,促进蛋白质分解 脂肪:四肢脂肪分解加强,面部和躯干脂肪合成增加脂肪:四肢脂肪分解加强,面部和躯干脂肪合成增加脂肪:四肢脂肪分解加强,面部和躯干脂肪合成增加脂肪:四肢脂肪分解加强,面部和躯干脂肪合成增加,“向向向向心性肥胖心性肥胖心性肥胖心性肥胖”
5、。较弱的盐皮质激素作用较弱的盐皮质激素作用较弱的盐皮质激素作用较弱的盐皮质激素作用:保钠排钾保钠排钾保钠排钾保钠排钾生理作用:生理作用:生理作用:生理作用:(维持生命活动所必需)(维持生命活动所必需)(维持生命活动所必需)(维持生命活动所必需)第五页,讲稿共四十九页哦2.2.影响各器官系统功能影响各器官系统功能 增强骨骼的造血功能增强骨骼的造血功能 能促进胃酸和胃蛋白酶原的分泌能促进胃酸和胃蛋白酶原的分泌 提高中枢神经系统的兴奋性等提高中枢神经系统的兴奋性等3.3.在应激反应中起作用在应激反应中起作用 严寒、饥饿、创伤、失血、感染等意外刺激时,糖皮质激严寒、饥饿、创伤、失血、感染等意外刺激时,
6、糖皮质激素大量分泌,以增强机体的耐受能力素大量分泌,以增强机体的耐受能力第六页,讲稿共四十九页哦1.1.1.1.抗炎作用抗炎作用抗炎作用抗炎作用能对抗各种原因如物理化学、生理、免疫、能对抗各种原因如物理化学、生理、免疫、能对抗各种原因如物理化学、生理、免疫、能对抗各种原因如物理化学、生理、免疫、感染感染感染感染等所引等所引等所引等所引起的炎症起的炎症起的炎症起的炎症 早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应,从而及吞噬反应,从而及吞噬反应,从
7、而及吞噬反应,从而改善红、肿、热、痛改善红、肿、热、痛改善红、肿、热、痛改善红、肿、热、痛等症状等症状等症状等症状 后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织生延缓肉芽组织生延缓肉芽组织生延缓肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕形成,成,防止粘连及瘢痕形成,成,防止粘连及瘢痕形成,成,防止粘连及瘢痕形成,减轻后遗症减轻后遗症减轻后遗症减轻后遗症 在抑制炎症、减轻症状的同时,也降低机体的防御在抑制炎症、减轻症状的同时,也降低机体的防御在抑制炎症、减轻症状的同时,也降低机体的防御在抑制
8、炎症、减轻症状的同时,也降低机体的防御功能,可致感染扩散、阻碍创口愈合功能,可致感染扩散、阻碍创口愈合功能,可致感染扩散、阻碍创口愈合功能,可致感染扩散、阻碍创口愈合药理作用:药理作用:第七页,讲稿共四十九页哦2.2.2.2.免疫抑制作用免疫抑制作用免疫抑制作用免疫抑制作用 (对免疫过程的许多环节均有抑制作用)(对免疫过程的许多环节均有抑制作用)(对免疫过程的许多环节均有抑制作用)(对免疫过程的许多环节均有抑制作用)抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理 促进淋巴细胞的破坏和解体,使血中淋巴细胞迅速减少;促进淋巴
9、细胞的破坏和解体,使血中淋巴细胞迅速减少;促进淋巴细胞的破坏和解体,使血中淋巴细胞迅速减少;促进淋巴细胞的破坏和解体,使血中淋巴细胞迅速减少;能使抗体生成减少能使抗体生成减少能使抗体生成减少能使抗体生成减少第八页,讲稿共四十九页哦3.3.3.3.抗休克抗休克抗休克抗休克 超大剂量已广泛用于各种严重休克,特别是中毒性休克的超大剂量已广泛用于各种严重休克,特别是中毒性休克的超大剂量已广泛用于各种严重休克,特别是中毒性休克的超大剂量已广泛用于各种严重休克,特别是中毒性休克的治疗。机制:治疗。机制:治疗。机制:治疗。机制:扩张扩张扩张扩张痉挛收缩的痉挛收缩的痉挛收缩的痉挛收缩的血管血管血管血管和和和和
10、加强心脏收缩加强心脏收缩加强心脏收缩加强心脏收缩 降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,改善降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,改善降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,改善降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,改善微循环微循环微循环微循环 稳定溶酶体膜稳定溶酶体膜稳定溶酶体膜稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成;,减少心肌抑制因子的形成;,减少心肌抑制因子的形成;,减少心肌抑制因子的形成;提高机体对细菌内毒素的耐受力提高机体对细菌内毒素的耐受力提高机体对细菌内毒素的耐受力提高机体对细菌内毒素的耐受力。保护动物耐受脑膜。保护动物耐受脑膜。保护动物耐受脑膜。保护动物耐受脑膜炎双球菌、大肠杆菌等
11、内毒素致死量数倍至数十倍。炎双球菌、大肠杆菌等内毒素致死量数倍至数十倍。炎双球菌、大肠杆菌等内毒素致死量数倍至数十倍。炎双球菌、大肠杆菌等内毒素致死量数倍至数十倍。第九页,讲稿共四十九页哦4.4.4.4.其他作用其他作用其他作用其他作用(1 1 1 1)血液与造血系统)血液与造血系统)血液与造血系统)血液与造血系统 能刺激骨髓造血机能,使能刺激骨髓造血机能,使能刺激骨髓造血机能,使能刺激骨髓造血机能,使红细胞和血红蛋白红细胞和血红蛋白红细胞和血红蛋白红细胞和血红蛋白含量增加,含量增加,含量增加,含量增加,可使可使可使可使血小板血小板血小板血小板增多。增多。增多。增多。促使促使促使促使中性白细胞
12、中性白细胞中性白细胞中性白细胞数增多,但却降低其游走、吞噬、消化及数增多,但却降低其游走、吞噬、消化及数增多,但却降低其游走、吞噬、消化及数增多,但却降低其游走、吞噬、消化及糖酵解等功能,因而减弱对炎症区的浸润与吞噬活动糖酵解等功能,因而减弱对炎症区的浸润与吞噬活动糖酵解等功能,因而减弱对炎症区的浸润与吞噬活动糖酵解等功能,因而减弱对炎症区的浸润与吞噬活动 在肾上腺皮质功能减退者,淋巴组织增生,淋巴细在肾上腺皮质功能减退者,淋巴组织增生,淋巴细在肾上腺皮质功能减退者,淋巴组织增生,淋巴细在肾上腺皮质功能减退者,淋巴组织增生,淋巴细胞增多;而在肾上腺皮质功能亢进者,淋巴细胞减少,胞增多;而在肾上
13、腺皮质功能亢进者,淋巴细胞减少,胞增多;而在肾上腺皮质功能亢进者,淋巴细胞减少,胞增多;而在肾上腺皮质功能亢进者,淋巴细胞减少,淋巴组织萎缩。淋巴组织萎缩。淋巴组织萎缩。淋巴组织萎缩。第十页,讲稿共四十九页哦(2 2 2 2)中枢神经系统)中枢神经系统)中枢神经系统)中枢神经系统 能提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动、能提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动、能提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动、能提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动、失眠等,偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊厥。失眠等,偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊厥。失眠等,偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊厥
14、。失眠等,偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊厥。(3 3 3 3)消化系统)消化系统)消化系统)消化系统 能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促进消能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促进消能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促进消能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促进消化,但大剂量应用可诱发或加重溃疡病。化,但大剂量应用可诱发或加重溃疡病。化,但大剂量应用可诱发或加重溃疡病。化,但大剂量应用可诱发或加重溃疡病。第十一页,讲稿共四十九页哦1 1 1 1、物质代谢和水盐代谢紊乱、物质代谢和水盐代谢紊乱、物质代谢和水盐代谢紊乱、物质代谢和水盐代谢紊乱 :长期大量应用,出现长期大量应用,
15、出现长期大量应用,出现长期大量应用,出现类肾上腺皮质功能亢进综合征类肾上腺皮质功能亢进综合征类肾上腺皮质功能亢进综合征类肾上腺皮质功能亢进综合征,如浮肿、低,如浮肿、低,如浮肿、低,如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状。毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状。毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状。毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状。抑制蛋白质的合成,可延缓创伤病人的伤口愈
16、合。在儿童可因抑抑制蛋白质的合成,可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑抑制蛋白质的合成,可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑抑制蛋白质的合成,可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成制生长激素的分泌而造成制生长激素的分泌而造成制生长激素的分泌而造成负氮平衡负氮平衡负氮平衡负氮平衡,使生长发育受到影响。,使生长发育受到影响。,使生长发育受到影响。,使生长发育受到影响。不良反应:不良反应:第十二页,讲稿共四十九页哦2 2 2 2、诱发或加重感染、诱发或加重感染、诱发或加重感染、诱发或加重感染 抑制机体的免疫功能,长期应用常可诱发感染或加重感染,抑制机体的免疫功能,长期应用常
17、可诱发感染或加重感染,抑制机体的免疫功能,长期应用常可诱发感染或加重感染,抑制机体的免疫功能,长期应用常可诱发感染或加重感染,可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃,特别是原有抵抗可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃,特别是原有抵抗可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃,特别是原有抵抗可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃,特别是原有抵抗力下降者,如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等力下降者,如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等力下降者,如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等力下降者,如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等3 3 3 3、消化系统并发症、消化系统并
18、发症、消化系统并发症、消化系统并发症 能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌,降低能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌,降低能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌,降低能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡胃粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡胃粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡胃粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡第十三页,讲稿共四十九页哦4 4 4 4、心血管系统并发症、心血管系统并发症、心血管系统并发症、心血管系统并发症 可导致钠、水潴留和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥可导致钠、水潴留和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥
19、可导致钠、水潴留和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥可导致钠、水潴留和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥样硬化样硬化样硬化样硬化5 5 5 5、骨质疏松及椎骨压迫性骨折、骨质疏松及椎骨压迫性骨折、骨质疏松及椎骨压迫性骨折、骨质疏松及椎骨压迫性骨折 最严重的合并症,可能与糖皮质激素最严重的合并症,可能与糖皮质激素最严重的合并症,可能与糖皮质激素最严重的合并症,可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活抑制成骨细胞活抑制成骨细胞活抑制成骨细胞活性性性性,增加钙磷排泄,增加钙磷排泄,增加钙磷排泄,增加钙磷排泄,抑制肠内钙的吸收抑制肠内钙的吸收抑制肠内钙的吸收抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲以及增加骨细胞对甲以及增加骨
20、细胞对甲以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关状旁腺素的敏感性等因素有关状旁腺素的敏感性等因素有关状旁腺素的敏感性等因素有关第十四页,讲稿共四十九页哦6 6 6 6、神经精神异常、神经精神异常、神经精神异常、神经精神异常 可引起行为异常。如欣快、神经过敏、激动、失眠、情可引起行为异常。如欣快、神经过敏、激动、失眠、情可引起行为异常。如欣快、神经过敏、激动、失眠、情可引起行为异常。如欣快、神经过敏、激动、失眠、情感改变或甚至出现明显的精神病症状。可导致自杀倾向、可感改变或甚至出现明显的精神病症状。可导致自杀倾向、可感改变或甚至出现明显的精神病症状。可导致自杀倾向、可感改变或甚至出现明显的精
21、神病症状。可导致自杀倾向、可能诱发癫痫发作。能诱发癫痫发作。能诱发癫痫发作。能诱发癫痫发作。7 7 7 7、白内障和青光眼、白内障和青光眼、白内障和青光眼、白内障和青光眼 能诱发白内障能诱发白内障能诱发白内障能诱发白内障,全身或局部给药均可发生。白内障的产生,全身或局部给药均可发生。白内障的产生,全身或局部给药均可发生。白内障的产生,全身或局部给药均可发生。白内障的产生可能与抑制晶状体上皮可能与抑制晶状体上皮可能与抑制晶状体上皮可能与抑制晶状体上皮NaNaNaNa+-K-K-K-K+泵功能,导致晶体纤维积水和泵功能,导致晶体纤维积水和泵功能,导致晶体纤维积水和泵功能,导致晶体纤维积水和蛋白质凝
22、集有关。蛋白质凝集有关。蛋白质凝集有关。蛋白质凝集有关。还能使眼内压升高还能使眼内压升高还能使眼内压升高还能使眼内压升高,诱发青光眼或使青光眼恶化,全身或,诱发青光眼或使青光眼恶化,全身或,诱发青光眼或使青光眼恶化,全身或,诱发青光眼或使青光眼恶化,全身或局部给药均可发生,可能是使眼前房角小梁网结构的胶原束肿局部给药均可发生,可能是使眼前房角小梁网结构的胶原束肿局部给药均可发生,可能是使眼前房角小梁网结构的胶原束肿局部给药均可发生,可能是使眼前房角小梁网结构的胶原束肿胀,阻碍房水流通所致。胀,阻碍房水流通所致。胀,阻碍房水流通所致。胀,阻碍房水流通所致。第十五页,讲稿共四十九页哦全身用糖皮质激
23、素类药物体内相互作用全身用糖皮质激素类药物体内相互作用参见说明书和药学参考书参见说明书和药学参考书主要考虑以下相关因素:主要考虑以下相关因素:如如n不良反应的叠加不良反应的叠加致溃疡药物:非甾体解热镇痛药致溃疡药物:非甾体解热镇痛药致感染药物:免疫抑制剂,疫苗致感染药物:免疫抑制剂,疫苗致高血糖药物:噻嗪类利尿药:致高血糖药物:噻嗪类利尿药:致精神症状药物:三环类抗抑郁药致精神症状药物:三环类抗抑郁药致水肿药物:蛋白质同化激素致水肿药物:蛋白质同化激素n酶代谢影响酶代谢影响苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激素代谢,苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激素代谢,故同用
24、时需适当增加剂量故同用时需适当增加剂量n其他其他第十六页,讲稿共四十九页哦三、糖皮质激素的化学结构三、糖皮质激素的化学结构 与构效关系与构效关系第十七页,讲稿共四十九页哦内源性糖皮质激素可的松可的松C11C11位羟化位羟化糖皮质激素活性糖皮质激素活性皮质激素皮质激素皮质激素皮质激素:甾核,甾核,甾核,甾核,C4-5C4-5C4-5C4-5双键,双键,双键,双键,C3C3C3C3酮基,酮基,酮基,酮基,C20C20C20C20羰基羰基羰基羰基,C21,C21,C21,C21羟基羟基羟基羟基糖:糖:糖:糖:C11C11C11C11氧或羟基,氧或羟基,氧或羟基,氧或羟基,C17C17C17C17羟基
25、羟基羟基羟基第十八页,讲稿共四十九页哦内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些?有哪些?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中本身没有生理活性是?其中本身没有生理活性是?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?氢化可的松氢化可的松可的松可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松关联与差异关联与差异第十九页,讲稿共四十九页哦p药代动力学药代动力学n吸收差异吸收差异p生物利用度生物利用度
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- 常用 糖皮质激素 类药物 制剂 特点 讲稿
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