生药学总论精.ppt
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1、生药学总论第1页,本讲稿共184页第一篇 总论 绪论绪论生药crudedrug:是指来源天然的、未经加工或只经简单加工的植物类、动物类和矿物类药材。药物:凡用于预防、医疗、诊断疾病,并规定适应症、用法用量的物质称为药物。来源:包括天然物质及其制品、人工合成品、生化制品。天然药物natural medicines第2页,本讲稿共184页中药 traditionalchinesedrug:指中医用以治病的药物。依据中医学理论和临床经验应用于医疗保健的药物。包括中药材、中药汤剂和中成药(成方制剂)。中药材:指中医使用的药材,既可以切制后供调配中医处方并煎服的饮片,也可是供药厂生产中成药或提取有效成分
2、的原料药。第3页,本讲稿共184页草药 medicinal herb:一般是指局部地区民间草医用以治病或地区性口碑相传的民间药,其中也有本草记载的药物。中药+草药中草药道地药材:特指来源于特定产区的货真优质的生药。我国药用资源种类12807种,其中,植物药11146种,占87%Chinese traditional and herbal drugs第4页,本讲稿共184页是应用植物学、动物学、化学(3)、药理学、中医学、临床医学、分子生物学等学科的理论知识和现代科学技术 来研究生药的基源、鉴定、有效成分、生产、采制、品质评价及资源可持续性开发利用的学科。一、生药学的研究内容及任务一、生药学的研
3、究内容及任务生药学 Pharmacognosy第5页,本讲稿共184页1准确识别、鉴定生药基源的种类同物异名:马铃薯同名异物:贯众9科17属50多种蕨类植物药材品种混乱的现象有:a不法分子以假充真b误种、误收、误售c同物异制,做不同中药使用d同物异名e同名异物学习目的和任务第6页,本讲稿共184页2.调查考证生药资源建国后3次(59-62;70-72;83-87)中药资源调查,但人类对客观事物的认识是无穷的.3.制订生药或其制剂的质量标准,并对其进行品质评价基源、性状、显微、理化、含量、检查等项目为指定药典标准提供依据。4.通过植物类群的亲缘关系、寻找紧缺药材的代用品和新资源第7页,本讲稿共1
4、84页5.利用生物技术,扩大繁殖濒危物种、活性成分高含量物种和转基因物种6.为中药材规范化服务与国际市场接轨药材标准化中药标准化饮片标准化中成药标准化GAP中药材生产质量管理规范SOP生产标准操作规程GMP药品生产质量管理规范第8页,本讲稿共184页二、我国古代重要本草著作简介(3-4页)神农本草经本草经集注唐本草(新修本草)开宝本草证类本草本草纲目植物名实图考掌握:作者、成书年代主要事件第9页,本讲稿共184页三、生药学的起源和我国生药学的发展*国际药物知识的起源与发展公元前1500年左右埃及的Parpyrus印度的Ajurveda生药学:Pharmacognosy,Pharmakognos
5、ie1815年德国人C.A.Seydler发表的“AnalectaPharmacognostica”一文而得第10页,本讲稿共184页*1932年德国学者Martius出版了GrundrissderPharmakognosiedesPflanzenreiches(植物界的生药学基础)开始使用生药学一词。观点:生药学是商品学的一部分,研究自然界的药物及其基源和品质,实验其纯度,以发现其混杂物或伪品的学问。*1838年显微镜的使用生药鉴定的主要手段19世纪初法国学者Derosne,Pelletier和德国药师Sertuner相继从植物性生药中分离出了生物碱。第11页,本讲稿共184页*19世纪中叶
6、生药学从药物学中分离出成了独立的学科。*20世纪30年代:生物效价测定法物理化学分析法:比色法,分光光度法,层析法等应用于生药的鉴定。*60年代出现四大光谱,仪器应用于生药的分析鉴定。现代生药学:生药有效成分 栽培生物工程化学分类第12页,本讲稿共184页植物化学生物化学细胞生物学生药学植物生理学遗传学第13页,本讲稿共184页*我国生药学的发展“生药学”一词初见于日本学者大井玄同的译著生药学1905年赵橘黄带回国内第一部生药学书:现代本草生药学1933年赵橘黄徐伯鋆生药学1937年叶三多第14页,本讲稿共184页*1952年李承枯著生药学1956年徐国均赵守训 1965年楼子岑*解放后195
7、4年教学科研生产和检验机构进行了中药资源经验鉴别的调查整理研究。出版了中药鉴定参考资料中药材手册中药志药材学等一系列书籍。第15页,本讲稿共184页*1970-1972年群众性中草药运动,出版了中药大词典全国中草药汇编及彩色图谱中药志(第二版)民族药数量增加*1983-1987年开展了中药资源普查,编写了中国中药资源丛书第16页,本讲稿共184页1953年78种无专属性鉴别、定量指标*中华人民共和国药典(中国药典)1963年446种分一二部1977年882种显微鉴别1985年713种薄层色谱1990年784种HPLCGC1995年920种2000年992种105112005年1146种4794
8、7第17页,本讲稿共184页*七五-八五期间徐国均楼之岑常用中药品种整理和质量研究220类中药材进行系统的品种整理和质量研究*九五期间中药材质量标准的规范化研究80种常用中药材国际参照执行的标准。第18页,本讲稿共184页250种中草药化学与药理学研究500多种中药炮制学研究*DNA分子遗传标记技术应用于生药鉴定中药研究是一项复杂的系统工程,领域广泛,涉及学科多难度大周期长多部门、多行业、多层次、多方位相互配合,分工协作共同努力开发更多的中药合法进入欧美国际市场200多种新药开发第19页,本讲稿共184页第一章 生药的分类与记载第一节生药的分类中华本草记载8980种,常用生药有500多种。生药
9、的分类方法:1.按自然系统类动植物在分类学上的位置和亲缘关系进行分类 第20页,本讲稿共184页3.按化学成分分类:2.按自然属性及药用部位分类:便于学习外部形态和内部结构,显微特征。4.按药理作用或中医功效分类5.其它分类:按笔顺有利于有效成分理化分析第21页,本讲稿共184页第二节 生药的记载一生药的记载项目1名称:中文名拉丁名英文名日文名2基源:动植物所属科名,种名,拉丁学名和药用部位第22页,本讲稿共184页3动植物形态:形态特征、生长习性4采制:采收、加工、干燥、贮藏、炮制的要点和注意事项5产地:生药的主产地6性状:叙述生药的外部形态、颜色、大小、质地、断面特征和气味7显微特征:a显
10、微镜下看到的组织结构和粉末特征b显微镜下的化学反应结果第23页,本讲稿共184页8化学成分:名称、类别、结构和含量9理化鉴定:用物理和化学方法对所含化学成分进行定性或定量测定是品质评价的重要手段10药理作用:生药及其化学成分的现代药理实验结果11功效:性味、归经、功能、主治12附注:类同品、掺杂品、伪品、同 名异物生药等0第24页,本讲稿共184页功能:对中药药性和药理作用的认识主治:指生药应用于何种疾病或医学上的价值a第25页,本讲稿共184页二生药的拉丁名生药的拉丁名是由两个部分构成:a药用部位名称+原动植物的属名如:黄芩RadixScutellariab药用部位名称+原动植物的种名如:颠
11、茄HerbaBelladonnaec药用部位名称+原动植物的属名种名如:茵陈HerbaArtemisiaeAnnuaed药用部位名称+原动植物和其它附加词如:熟地黄RadixRehmanniaePreparataRehmanniaeRadixPreparata第26页,本讲稿共184页*直接用动植物的属名或种名:菌藻类如:茯苓Poria完整动物制成的生药如:蛤蚧Gecko动植物干燥分泌物、汁液等无组织的生药*矿物类生药的拉丁名,采用原矿物拉丁名。如:朱砂Cinnabaris第27页,本讲稿共184页第二章 生药的化学成分 第一节概述一植物的代谢产物中间代谢:合成、分解和转化同化:合成物质,获得
12、能量异化:分解物质,释放能量第28页,本讲稿共184页初生代谢:合成生命活动必需物质的代谢过程。次生代谢:利用初生代谢产物产生对植物本身无明显作用的化合物的过程。初生代谢产物:蛋白质氨基酸糖类RNADNA这些物质生理活性小次生代谢产物:苷类生物碱类萜类内酯类酚类化合物生理活性大数量少第29页,本讲稿共184页二 有效成分、辅成分和无效成分生药化学成分:新陈代谢所产生的代谢产物有效成分:Activesubstances具有明显的生理活性和药理作用、有一定的临床价值。如:苦杏仁苷止咳作用辅成分adjuvantsubstances具有次要的生理活性和药理作用,有时也有临床价值。如:洋地黄强心苷吸收洋
13、地黄皂苷第30页,本讲稿共184页无效成分inactivesubstances无生理活性,临床上无医疗作用,但在生药鉴定、有效成分测定或制备药物时必须考虑到它们的存在。三者在不同的生药其分类不是固定不变的ex:鞣质:地榆五倍子有效成分大黄辅成分 肉桂无效成分第31页,本讲稿共184页随着科学的发展越来越多的成分被发现利用。如:香菇多糖具有抗癌作用天花粉蛋白有引产抗癌作用第32页,本讲稿共184页第二节生药的化学成分(一)糖类suger又称碳水化合物carbohydrates广泛分布于植物体内,为光合作用的初生产物。1分类单糖、低聚糖、多糖一、糖类及苷类第33页,本讲稿共184页性质:1结晶有甜
14、味2难溶于高浓度乙醇,3具有旋光性和还原性(1)单糖类(CH2O)n n=3-8 5,6碳糖为多第34页,本讲稿共184页目前发现2-5单糖分子组成的低聚糖(2)低聚糖2-9个单糖分子聚合而成的分别双糖三糖四糖五糖性质:1结晶性2易溶于水难溶于有机溶剂第35页,本讲稿共184页(3)多聚糖10个以上单糖分子聚合而成性质:1无定性化合物无甜味和还原性2难溶于水常见植物多糖淀粉starch(C6H10O5)n胶淀粉:占80%位于淀粉粒外周支链淀粉+碘紫色,红紫色第36页,本讲稿共184页糖淀粉:位于淀粉粒中部占20%直链淀粉+碘深兰色鉴定:1淀粉粒的形态2淀粉粒+碘蓝紫色菊淀粉(菊糖)Inulin
15、是D-果糖-2.1聚合形成的性质:遇醇形成球状结晶析出*形状为鉴别特征第37页,本讲稿共184页*-奈酚乙醇试液+硫酸显紫红色很快溶解树胶gum:半透明无定性固体(伤口分泌物)为分枝的杂多糖水中膨胀成胶体溶液不溶于有机溶剂与醋酸铅或碱式醋酸铅溶液生成沉淀.黏液质mucilage:无定性固体-保水粘胶质pecticsubstance胞间质物质如:果胶质具有止泻作用第38页,本讲稿共184页纤维素和半纤维素-1.4连接的葡萄糖动物多糖c甲壳素:甲壳类昆虫外壳多糖,对酸碱稳定,分解产物为葡萄糖胺a肝素:高度硫酸酯化的右旋多糖,抗凝血作用b硫酸软骨素:保持组织的水分和弹性,是软骨的主成分,降低血脂活性
16、第39页,本讲稿共184页e肝糖元:动物的贮藏养料存在于肌肉与肝脏中遇碘显红褐色d透明质酸:酸性黏液多糖,润滑剂,能阻止微生物的侵入存在于眼球体、关节液、皮肤第40页,本讲稿共184页(1)Fehling实验(还原糖、糖的还原反应):生药水浸液+Fehling试剂转红色Fehling试剂配法(碱性酒石酸铜试液):A硫酸铜(34.6g)+水500mlB酒石酸钠钾(175g)+氢氧化钠(77g)+水500ml2 鉴别第41页,本讲稿共184页Molish实验生药水浸液+a-萘酚+浓硫酸紫红色环成脎实验(糖脎实验)生药水浸液+盐酸苯肼(过量)黄色沉淀镜检结晶可视结晶的形状而鉴定出糖的种类色谱法:纸色
17、谱,薄层色谱展开剂:正丁醇乙酸水(4:1:5)上层显色剂:氨化硝酸银GCGC-MS:定性,定量鉴别第42页,本讲稿共184页苷:由糖或糖的衍生物与非糖化合物以苷键的方式结合而成的一类化合物糖糖的衍生物+非糖化合物(苷元)苷(二)苷类 glycosides第43页,本讲稿共184页C6H11O5-OH+H-OR-C6H11O5-ORO-苷C6H11O5-OH+H-SR-C6H11O5-SRS-苷C6H11O5-OH+H-N=-C6H11O5-N=N-苷C6H11O5-OH+H-C=-C6H11O5-C=C-苷*苷键的不同分:O-苷S-苷N-苷C-苷*根据苷元的不同分:氰苷,蒽苷,黄酮苷苷的分类第
18、44页,本讲稿共184页醇苷alcoholic glycosides酚苷Phenolic glycosides 苯酚衍生物+糖脂肪酸或芳香醇+糖性质:*无色结晶,味苦*酚苷苷元可升华1 氧苷(O-苷)第45页,本讲稿共184页含氰基氰苷ayanogennicglycosides的氰醇化合物和1-2个单糖结合而成性质:溶于水,不溶于有机溶剂,不易结晶,易被稀酸和酶水解.第46页,本讲稿共184页*鉴别:苦味酸钠实验苦味酸试纸生药水浸液砖红色苦味酸:三硝基苯酚第47页,本讲稿共184页普鲁土蓝实验:Fe4Fe(CN)6310min显蓝色生药水KOH硫酸亚铁稀盐酸三氯化铁第48页,本讲稿共184页二
19、、皂苷类 Saponis定义:水提液振摇后产生永久性泡沫三萜皂苷:(Triterpenoidal)30个碳C24或C28有COOH酸性甾体皂苷:(Steroidal)27个碳的螺旋甾烷无-COOH中性常C3位的-OH连接成苷第49页,本讲稿共184页五环三萜皂苷元第50页,本讲稿共184页四环三萜皂苷元第51页,本讲稿共184页甾体皂苷元第52页,本讲稿共184页皂苷的性质:白色或乳白色无定形粉末,味苦而辛辣,具吸湿性,无明显熔点 可溶于水,易溶于热水、甲醇、热乙醇,不溶于乙醚、苯易溶于水饱和丁醇或戊醇提取方法之一 有溶血作用,气泡,可做乳化剂第53页,本讲稿共184页皂苷的鉴别 泡沫实验:水
20、提液振摇产生永久性泡沫 溶血实验:水提液+1.8%NaCl1ml+2%红细胞悬浮液1ml透明红色显色反应:紫色环(Libermann反应)皂苷在无水的条件下与强酸或Leweis酸作用产生颜色变化或荧光a样液蒸干+醋酐+沿壁浓硫酸第54页,本讲稿共184页c样液蒸干+浓硫酸12滴黄-红-紫色或绿褐色(甾体反应)dFrobde反应样液蒸干+Frobde试剂橘红色、紫黑色Frobde试剂:5mg钼酸钠或钼酸溶于1ml硫酸b皂苷+浓硫酸-醋酐(1:20)黄-红-紫-蓝(绿)第55页,本讲稿共184页 三氯醋酸反应三萜皂苷+25%三氯醋酸红-紫色100甾体皂苷+25%三氯醋酸60颜色变化第56页,本讲稿
21、共184页三、强心苷 Cardiac glycosides 是一种对心脏有显著的生理活性的甾体苷类。强心苷元主要有两种第57页,本讲稿共184页强心苷元甲型乙型第58页,本讲稿共184页强心苷的性质:无色结晶或无定形粉末,味苦,对黏膜有刺激 可溶于水、甲醇、乙醇、丙酮等极性溶剂第59页,本讲稿共184页强心苷的鉴别:Killer-Kiliani反应:-去氧糖的显色反应强心苷上层为蓝色或蓝绿色交接处为棕色,向下扩展+冰醋酸(含少量Fe3+)+H2SO4(沿壁)第60页,本讲稿共184页 Kedde反应:5元不饱和内酯环的反应可用于定量强心苷+Kedde试剂紫红或红色(Kedde试剂:3,5-二硝
22、基苯甲酸的碱性醇溶液)强心苷+Legal试剂红色(Legal试剂:亚硝酰铁氰化钠的碱性醇溶液)第61页,本讲稿共184页 甾体母核的显色反应:不是强心苷的专一反应强心苷a浓硫酸、b三氯醋酸c三氯化锑的氯仿溶液+颜色第62页,本讲稿共184页四、生物碱类 alkaloid定义:是一类存在于天然生物界中,大多具有生物活性的含氮的碱性化合物。常以C、H、O、N四种元子构成,N元子通常在环中。分布:广泛分布于植物界第63页,本讲稿共184页生药中生物碱的含量大多低于1%存在形式:游离碱、盐类、酰胺类、N-氧化物、氮杂缩醛类、其它第64页,本讲稿共184页生物碱是生药中一类重要的有效成分10000种80
23、多种用于临床。(一)分类:生源结合母核结构60余种类型p22如:黄莲中的小檗碱抗菌消炎麻黄中的麻黄碱平喘萝夫木利血平降压长春花碱长春新碱抗肿瘤第65页,本讲稿共184页生物碱母核吡咯烷类吡啶类喹啉类异喹啉类喹唑酮类吲哚类莨菪烷类亚胺唑类嘌呤类甾体类有机酸类、萜类第66页,本讲稿共184页生物碱的通性:1.性状:结晶状固体少数液体味苦无色2.旋光性:含不对称碳元子,左旋性3.酸碱性:多呈碱性4.溶解度:第67页,本讲稿共184页1.沉淀反应生物碱酸性溶液+沉淀试剂常用的沉淀试剂(1)碘化铋钾试剂桔红色(2)碘碘化钾试剂棕红色(3)碘化汞钾试剂白色黄白色(二)鉴别第68页,本讲稿共184页(4)硅
24、钨酸试剂灰白色(5)磷钼酸试剂鲜黄色棕黄色(6)苦味酸试剂淡黄色(7)氯化金试剂黄色利用晶形的不同进行鉴别第69页,本讲稿共184页2.显色反应生物碱+显色剂显色(浓硫酸+其他试剂)常用的显色剂:矾酸铵浓硫酸溶液(Mandelin试剂):1%矾酸铵的硫酸溶液 钼酸铵(钠)-浓硫酸溶液(Frobde试剂):1%钼酸铵或钼酸钠的浓硫酸溶液第70页,本讲稿共184页甲醛浓硫酸试剂浓硫酸:乌头碱紫色,小檗碱绿色浓硝酸:乌头碱红棕色,小檗碱棕红色可待因显蓝色,吗啡显紫红色第71页,本讲稿共184页五、醌类 Quinones醌类化合物苯醌萘醌菲醌蒽醌(一)分类第72页,本讲稿共184页第73页,本讲稿共1
25、84页蒽苷及其苷元的性质:*黄色或橙红色结晶*有一定的熔点*可升华*有荧光(与PH值有关)*微溶于冷水,易溶于热水、乙醇、甲醇、碱,难溶于氯仿乙醚等有机溶剂。第74页,本讲稿共184页第75页,本讲稿共184页(二)鉴别:1.断面或粉末+碱液2.Brontrger反应:红色生药粉末+碱液红色HCl黄色4.与金属离子的反应乙醇提取物+醋酸镁甲醇液显色3.无色亚甲基蓝显色实验:层析的专用显色剂a碱液(乙醚)第76页,本讲稿共184页一个或一个羟基 橙色 二个羟基在不同环上橙红色或粉红色 同一环上时紫红色 黄色红色aa-羟基蒽醌醋酸镁反应Borntrager反应橙色第77页,本讲稿共184页六.香豆
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