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1、精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -药剂学简答问答题:1.试述增加药物溶解度的方法(A 卷考题)(非常重要)答:增加药物溶解度的方法有:(1)将弱酸弱碱制成可溶性盐;将含碱性的基团的药物如生物碱.奎宁.可卡因.普鲁卡因等,加酸制成盐类,以增加在水中的溶解度;(2)引入亲水基团; 难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度; 如维生素 B2 水中溶解度为 1:3000 以上,而引入 -PO3HNa 形成维生素 B2 磷酸酯钠溶液溶解度增加 300 倍;(3)加入助溶剂;难容性药物加入助溶剂可因形成络合物.复合物等而增加溶解度;碘加碘化钾可以形成络合物
2、KI3 而增加碘在水中的溶解度;(4)使用混合溶剂;混合溶剂为指能与水任意比例混合.与水分子能形成氢键结合并能增加他们的介电常数,能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂;如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合药剂中;2.简述表面活性剂的分类;或者表面活性剂依据分子组成特点和极性基团的解离性质,分为哪几类?各举1-2 例说明; P32(非常重要)答: 表面活性剂系指具有很强的表面活性,加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质;阴离子型表面活性剂,起表面活性作用的为阴离子部分,带有负电荷, 包括高级脂肪酸盐,一般外用;硫酸化物(SDS),乳化性强,主要用作外用乳膏的乳化剂;磺酸化物,去污力强,为优良的洗涤剂;
3、 阳离子型表面活性剂,起作用的为阳离子,其分子结构的主要部分为一个五价氮原子,故又称季铵化物,水溶性好,酸碱溶液稳固,只能外用,有苯扎溴铵;两性离子型表面活性剂,分子中同时具有正.负电荷基团, 具有阴. 阳离子结合在一起的特性, 自然的有卵磷脂,可作注射用乳化剂,脂质微粒制剂的辅料;仍有氨基酸型和甜菜碱 型; 非离子型表面活性剂,在水中不解离,其分子中构成亲水基团的为甘油.聚乙二醇和山梨醇, 构成亲油基团的为长链脂肪酸或脂肪醇以及烷基或芳烃基等,它们以酯键或醚碱相结合;包括脂肪酸甘油酯,用作W/O型;多元醇型,包括蔗糖酯,脂肪酸山梨坦(失水山梨醇脂肪酸酯) ,商品名为司盘,用作W/O 型,聚山
4、梨酯(聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯), 商品名为吐温,为常用的增溶剂.乳化剂.分散剂和润湿剂,O/W 型;聚氧乙烯型,包括 聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽Myrij,较强水溶性,O/W型和聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽Brij, 较强亲水性质,O/W型;聚氧乙烯- 聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Poloxamer ,普朗尼克 Pluronic ,增溶作用弱;3.乳剂存在哪些不稳固现象,并分析每种现象产生的主要缘由?(非常重要)答:乳剂存在的不稳固现象有:分层.絮凝.转相.合并与破裂.酸败;分层:分散相和分散介质之间的密度差造成的;絮凝:乳滴的电荷削减,-电位降低,使乳滴集合而絮凝;转相:由于乳化剂的性质转变而引起;第
5、 1 页,共 10 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -合并与破裂: 乳滴大小不均一,使乳滴集合性增加而合并,进一步进展分为油水两相称为破裂;酸败:受外界及微生物影响,使油相或乳化剂等变化引起;4.简述热原的性质.热原的污染途径及除去热原的方法;(A 卷及 B 卷考题)(非常重要) 答:热原为微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间,热原=内毒素=脂多糖;热原的性质:耐热性;水溶性;不挥发性;滤过性;吸附性;可被化学试剂破坏;超声波等也能破坏热原;污染热原的途径:经 溶剂带入; 从 原辅料 中带入
6、; 经 容器.用具.管道和装置等 带入;经 制备过程 带入; 灭菌后 带入;经 输液器 带入;除去热原的方法:容器上热原的除去,可用高温法或酸碱法;水中热原的除去,可用离子交换法.凝胶过滤法.蒸馏法.反渗透法等;溶液中热原的除去,可用吸附法和超滤法;5.什么为缓释制剂,控释制剂?它们的特点?有什么不同?释药机制包括哪些,并赐予详细说明?(非常重要)A.缓释制剂 :系指用药后能在机体内缓慢释放药物,使药物在较长时间内维护有效浓度的制剂,药物的释放多数情形下符合一级或Higuchi动力学过程;控释制剂 :系指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂,一般符合零级动力学过程,其特点为释药
7、速度仅受制剂本身设计的掌握,而不受外界条件的影响;B.特点:优点:削减服药次数,提高了顺应性;释药徐缓,使血药浓度平稳,防止峰 谷现象,降低毒副作用,削减耐药性的发生;缓.控释制剂可发挥药物的正确治疗成效; 可按要求定时.定位释放,更加适合疾病的治疗;不利的方面:敏捷性较差;不能敏捷调剂给药方案;设备.工艺费用昂贵;C.六点不同:主要目标不同,释药类型不同等;D.一. 溶出原理 :削减药物溶解度,降低药物的溶出速率;1.制成溶解度小的盐或酯2.与高分子化合物生成难溶性盐3.掌握粒子大小4.将药物包藏于溶蚀性骨架中5.将药物包藏于亲水性高分子骨架中二. 扩散原理 :药物释放以扩散作用为主有以下几
8、种:1. 水不溶性膜材包衣的制剂,零级释放;2. 包衣膜中含有部分水溶性聚合物,接近零级;3. 水不溶性骨架片:符合Higuchi 方程缓控释方法 : 1.增加粘度2.包衣3.制成微囊4.制成不溶性骨架片剂5.制成植入剂6.制成药树脂7.制成乳剂三. 溶蚀与扩散.溶出结合四. 渗透压原理 :渗透泵型片剂的释药速率与PH 无关,在胃中与在肠中的释药速率相等;接近零级;由于膜内外的渗透压差,药物的饱和溶液由细孔连续流出;五. 离子交换作用6.什么为经皮给药系统?其吸取途径包括哪些,影响因素包括哪些,请赐予详细说明?该类药物的特点?药物经皮吸取的促进方法包括哪些,请赐予详细说明?(非常重要)A. 经
9、皮给药系统(TDDS )或经皮治疗系统(TTS )为指药物以肯定的速率透过皮肤经毛细血管吸取进入体循环的一类制剂;B.药物经皮吸取进入体循环的途径有两条,即经表皮途径和经附属器途径;第 2 页,共 10 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - - 经表皮途径:为指药物透过表皮角质层进入活性表皮,扩散至真皮被毛细血管吸取进入体循环的途径; 此途径为药物经皮吸取的主要途径; 经表皮途径又分为细胞途径和细胞间质途径,前者系指药物穿过角质细胞到达活性表皮, 而后者系指药物通过角质细胞间类脂双分子层到活性表皮;经附属器途径:即药
10、物通过毛囊.皮脂腺和汗腺吸取;对于一些离子型药物或极性较强的大分子药物,经附属器途径就成为其透过皮肤的主要途径;C.特点 -可防止口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;维护恒定的正确血药浓度或生理效应,削减胃肠给药的副作用;延长有效作用时间,削减用药次数;通过转变给药面积调剂给药剂量,削减个体差异,且患者可以自主用药,也可以随时停止用药;D.生理因素 :遗传种属;性别.年龄;皮肤的条件.状态和温度;皮肤的结合作用与代谢作用;剂型因素:剂型.基质.pH 值.药物浓度与给药面积.透皮吸取促进剂;药物性质:安排系数与溶解度;分子大小及脂溶性;pKa;熔点;分子结构; E.促进方法:有化学方法,物理
11、方法和药剂学方法;常用的 化学促透方法 包括应用经皮透过促进剂和离子对;经皮透过促进剂为增强药物经皮透过性的一类物质;包括:N- 甲基吡咯烷酮:具有较广泛的促透作用,对极性.半极性和非极性药物均有肯定的促透作用,具有用量低.毒性小.促进作用强等特点:二甲基亚砜 :可被皮肤吸取,促透作用需要高浓度:表面活性剂 :常用的表面活性剂有蔗糖脂肪酸酯类.聚氧乙烯脂肪醇醚类和失水山梨醇脂肪酸酯类等;离子对 :离子型药物难以透过角质层,通过加入与药物带相反典范电荷的物质,形成离子对,使之简洁安排进入角质层类脂; 物理方法 : 离子导入 :利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤,进入局部组织或血液循环的一种
12、生物物理方法;超声导入 :利用具有高能量和高穿透率的超声波促进药物经皮透过的方法;微针 :刚好能穿破表皮;药剂学方法 :主要借助于微米或纳米药物载体,包括微乳.脂质体.传递体.醇脂体.囊泡.纳米粒等,以改善药物透过皮肤的才能;7.片剂中常用的辅料有哪些?每一类各举几例;(非常重要)辅料系指在片剂处方中除药物以外的全部附加物的总称,亦称赋形剂;稀释剂:亦称填充剂;淀粉:性质稳固,最常用;糊精,乳糖;预胶化淀粉:多功能辅料,具有良好的流淌性.可压性.润湿性和干粘合性,崩解作用;MCC(微晶纤维素),多 功能,填充剂,干燥粘合剂,崩解剂;润湿剂与粘合剂:A. 润湿剂:乙醇,常用浓度为30%-70%
13、;B. 粘合剂:淀粉浆.HPC (羟丙纤维素) .HPMC( 羟丙甲纤维素) .CMC-Na (羧甲基纤维素钠).明胶. PEG .PVP .EC (乙基纤维素)崩解剂: 作用:增加接触面积,促进溶出和吸取; (作用机理: a 毛细管作用 b 膨胀作用c 润湿热 d 产气作用)干淀粉. CMS-Na (羧甲淀粉钠) .LHPC( 低取代羟丙基纤维素) .CCMC-Na (交联羧甲基纤维素钠).PVPP(交联聚维酮) .泡腾崩解剂(遇水时产生二氧化碳,最常用的为碳酸氢钠+枸橼酸)润滑剂:包括助流剂.抗黏剂.润滑剂;硬脂酸镁:润滑剂.抗黏剂;微粉硅胶:助流剂.润滑剂;滑石粉:助流剂 .抗黏剂; S
14、DS(十二烷基硫酸钠) ; PEG类( PEG4000. PEG600)色香味及其调剂剂8.什么为靶向制剂?其特点为什么?依据体内的作用机制,可分为哪几类?每类请赐予详细第 3 页,共 10 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -说明;(非常重要)A. 运用载体将药物通过局部或全身挑选性地定位或富集 在靶组织.靶器官.靶细胞或细胞 内结构的药物载体系统,又称为靶向载体或者靶向药物输送系统(TDDS、targeteddrugdelivery system).B.特点:使药物具有药理活性的专一性;增加药物对靶组织的指向
15、性和滞留性;降低药物对正常细胞的毒性;削减剂量;提高药物制剂的生物利用度;C.靶向制剂依据作用机制可以分为被动靶向制剂.主动靶向制剂.物理化学靶向制剂;被动靶向制剂:即自然靶向制剂,系指由于载体的粒径.表面性质等特别性使药物在体内特定靶点或部位富集的部位;被动靶向制剂的载体:乳剂 (有淋巴亲和性).脂质体.微球和纳米粒,包括纳米囊和纳米球,具有缓释.靶向.爱护药物.提高疗效和降低毒副作用的特点等;主动靶向制剂:系指药物载体能对靶组织产生分子特异性相互作用的制剂,用修饰的药 物载体作“导弹” ,将药物定向地运输到靶区浓集发挥药效;包括修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类制剂;修饰的药
16、物载体:修饰脂质体.修饰纳米球.修饰微 乳.修饰微球等;物理化学靶向制剂:即通过设定特定的载体材料和结构,使其能够响应于某些物理或化学条件而释放药物;物理化学靶向制剂包括:磁导向制剂. 热敏锐制剂. pH 敏锐制剂.栓塞靶向制剂等;9.分析片剂制备中可能发生的问题及缘由分析;(非常重要)( 1)裂片,可能缘由:物料中细粉太多;易脆碎物料和易弹性变形的物料塑性差,结合力弱等;( 2)松片:粘合力差,压缩力不足等; ( 3)粘冲 :颗粒不够干燥,物料简洁吸湿, 润滑剂选用不当或用量不足,冲头表面锈蚀,粗糙不光滑等; ( 4)片重差异超限:颗粒流淌性不好;颗粒内细粉太多或颗粒的大小相差悬殊;加料斗内
17、的颗粒时多时少;冲头与模孔吻合性不好等; ( 5)崩解迟缓:压缩力;可溶性成分与润湿剂;物料的压缩成形性与黏合剂;崩解剂等;( 6 ) 溶出超限:片剂不崩解;颗粒过硬;药物的溶解度差等;(7 ) 药物中的含量不匀称:片重差异超限;混合不匀称;可溶性成分在颗粒之间的迁等;10.固体分散体的速效和缓释的原理为什么?(非常重要)答:固体分散体的速效的原理为:1) 药物的高度分散状态有利于速释:固体分散体内的药物以分子.胶体.无定形和微晶状态存在, 增加了药物的分散度,这样使药物的溶出速率更快;形成高能状态,含有高能状态形式的药物分散系统可以提高药物的溶出速率;2) 载体材料对药物溶出的促进作用:载体
18、材料可提高药物的可润湿性;载体材料保证了药物的高度分散性;载体材料对药物有抑晶作用;缓释的原理 为:利用水不溶性材料.肠溶性材料或脂质类载体材料制成固体分散体,载体材料形成网状骨架结构,药物以分子或微晶状态分散于骨架内,药物的溶出必先通过载体材料 的网状结构扩散,可使药物释放缓慢;第 4 页,共 10 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -11.简述单凝结法.复凝结法制备微囊的基本原理;答:单凝结法 :为在高分子囊材溶液中加入凝结剂以降低高分子材料的溶解度而凝结成囊的方法; 基本原理为将药物分散在明胶材料溶液中,然
19、后加入凝结剂,由于明胶分子水和膜的水分子与凝结剂结合,使明胶的溶解度降低,分子间形成氢键,最终从溶液中析出而凝集成囊,这种凝结为可逆的;复凝结法 :系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材, 在肯定条件下交联且与囊心物凝结成囊的方法;例如, 以明胶和阿拉伯胶为囊材,囊心物与明胶和阿拉伯胶的溶液形成混悬液或乳状液,将溶液的pH 值调至低于明胶的等电点使之带 正电荷,而阿拉伯胶仍带负电荷,由于电荷相互吸引交联形成正.负离子的络合物,因溶解度降低而包裹囊心物凝结成囊;12.试述渗透泵型控释片的机理;渗透泵型控释制剂为利用渗透压原理制成,主要由药物. 半透膜材料. 渗透压活性物质和助推剂组成; 渗
20、透泵片为在片芯外包一层半透性的聚合物衣膜,用激光在片剂衣膜层上开一个 或一个以上相宜大小的释药小孔;口服后胃肠道的水分通过半透膜进入片芯,使药物溶解成饱和溶液, 因渗透压活性物质使膜内溶液成为高渗溶液,从而使水分进入膜内,药物溶液从小孔泵出;13.注射剂中常用的附加剂有哪些,各有何作用?答:注射剂中常用的附加剂有: pH 值调剂剂 ,如 盐酸.碳酸氢钠 等;用于调剂pH 值;增溶剂.助悬剂.乳化剂 ,如 聚山梨酯 80 等用于增加难溶性药物的溶解度或 乳化剂; 甲基纤维素 作为 助悬剂 ;抑菌剂 ,如三氯叔丁醇 等,用于抑制微生物的生长; 抗氧剂 ,如亚硫酸钠.焦亚硫酸 钠等,用于提高易氧化药
21、物的稳固性; 金属离子络合剂 ,如依地酸二钠;渗透压调剂剂 ,如氯化钠.葡萄糖 等,用于调剂渗透压; 止痛剂 ,如苯甲醇 .三氯叔丁醇 等,用于缓和或减轻注射时引起的疼痛; 粉针填充剂 ,如 甘露醇等;14. 影响混悬剂稳固性的因素有哪些,混悬液稳固剂的种类有哪些,它们的作用为什么?答:影响混悬液稳固性的因素有:混悬粒子的沉降速度;微粒的荷电与水化;絮凝和反絮凝作用;结晶微粒的生长;分散相的浓度和温度;混悬液稳固剂的种类与作用:(1)润湿剂 :对于疏水性药物,必需加入润湿剂,以降低固-液界面张力,使药物能被水润湿;(2) 助悬剂 :增加混悬剂中分散介质的黏度,降低微粒间相互集合速度或阻挡结晶转
22、型, 以降低药物微粒的沉降速度,增加混悬剂的稳固性;(3) 絮凝剂与反絮凝剂: 絮凝剂使 -电位降低到肯定程度,微粒形成疏松的絮状集合体,经振摇可复原呈匀称的混悬剂;反絮凝剂使-电位上升 ,微粒之间的斥力阻挡其集合;15.药物微囊化的目的有哪些?第 5 页,共 10 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -答:提高药物的稳固性;掩盖药物的不良气味和口味;使液态药物固态化;便于贮存或再制成各种剂型;防止复方制剂中某些药物配伍禁忌或有利于复方药物的配伍;防止药物在胃内失活或削减对胃的刺激;使药物具有具有缓释或控释性能;使
23、药物具有靶向性;可将活细胞用活性生物材料包囊,从而使其具有很好的生物相容性和稳固性;另易考的简答题:1.脂质体的作用特点有哪些?答:脂质体的作用特点:靶向性 ,脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬,浓集在肝.脾. 淋巴细胞等巨噬细胞丰富的组织器官中;细胞亲和性与组织相容性,脂质体具有很好的细胞亲和性与组织相容性;缓释性 ,将药物包封成脂质体,可削减肾排泄和代谢而 延长药物在血液中的滞留时间,使药物在体内缓慢释放,延长药物的作用时间;降低药物毒性 ,药物被脂质体包封后,转变了药物的体内分布,主要在肝.脾.骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官浓集,从而削减正常组织细胞中的药物浓度,可明显降低药物的
24、毒性;提高药物稳固性,不稳固的药物被脂质体包封后可提高药物的稳固性及口服吸取的成效;2.抛射剂分为哪几类,有何作用?答:抛射剂为气雾剂喷射药物的动力,有时兼作药物的溶剂作用,抛射剂多为液化气体;抛射剂可分为氟氯烷烃类.碳氢化合物和压缩气体三类,仍有二甲醚(DME ) ;3.栓剂中药物的吸取途径有哪些,影响栓剂直肠吸取的因素有哪些?答:栓剂中药物的吸取途径:通过直肠下静脉进入肝脏,进行代谢后再由肝脏进入体循环;通过直肠下静脉和肛门静脉,经髂内静脉绕过肝脏进入下强大静脉,再进入体循环;影响栓剂直肠吸取的因素:生理因素;药物的理化性质基质与附加剂的性质;4注射剂的质量要求有哪些?(B 卷考题)答:注
25、射剂的质量要求有:无菌;无热原;澄明度 :不得有肉眼可见的混浊或异物; pH 值应与血液 pH 值相等或相近, 通常要求在 49 之间 ; 安全性;渗透压应与血浆渗透压相等或接近;稳固性 :注射剂在使用和贮存期间应保持稳固; 一些特别品种必需进行反常毒性.过敏试验.降压物质检查,以确保用药安全性;5. 简述表面活性剂作为增溶剂的原理;表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度, 为表面活性剂在水中形成 “胶束” 的结果; 由于胶束的内部与四周溶剂的介电常数不同, 难溶性药物依据自身的化学性质, 以不同方式与胶束相互作用,使药物分子分散在胶束中;6.片剂产生裂片的主要缘由及解决的方法;答:依
26、据裂开的位置不同,可以分为顶裂和腰裂;产生裂片的处方因素有:物料中细粉太多,结合力弱;物料的塑性差,结合力弱;产生裂片的工艺因素有:压力分布不匀称;塑性变形不充分;应力集中;总之,物料的压缩成形性差或压片工艺参数不当时片剂内部的压力分布不匀称,从而在应力集中处易处于裂片;解决方法:选用弹性小.塑性好的辅料;选用相宜的制粒方法;选用相宜压片机和操作参数等;第 6 页,共 10 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -7.简述助溶和增溶的区分?助溶:系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物.复盐或分子
27、缔合物等,以增加药物在溶剂中溶解度的过程增溶:为指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用;8.依据 Stoke 定s律,说明提高混悬液稳固性的措施有哪些?答: Stocks 定律: V = 2 r 2( 1 - 2 ) g/(9),为分散介质的粘度,2 为介质的密度;1为粒子的密度;r 为粒子的半径,粒子越大,粒子和分散介质的密度差越大,分散介质的粘度越小,粒子沉降速度越快,混悬剂的动力学稳固性就越差;方法: ( 1)减小粒度,加入助悬剂;( 2)微粒的荷电.水化; ( 3)絮凝.反絮凝; ( 4)结晶增长.转型; ( 5)降低分散相的浓度.温度;9.依据 Stokes 定律,可用哪些措施
28、延缓混悬微粒沉降速度?答: Stoke s 定律:V = 2 r 2( 1- 2 ) g/(9),为分散介质的粘度,2 为介质的密度;1 为粒子的密度;r 为粒子的半径;延缓微粒的沉降速度的措施有:减小混悬微粒的半径;减小微粒与分散介质之间的密度差;加入助悬剂,以增加分散介质的黏度;10. 试述湿法制粒压片的一般制备操作过程;( B 卷考题)答:湿法制粒压片包括混合. 加入润湿剂或黏合剂, 然后制粒, 干燥, 最终压片; 详细来说, 分为如下过程: 药物.辅料粉碎过筛 -混合 - 制软材 - 湿颗粒 - 干颗粒 - 整粒 - 压片;11.影响药物制剂稳固性的因素主要包括哪些方面?答:主要包括处
29、方因素和外界因素两方面;处方因素有:pH 值,广义的酸碱催化,溶剂,离子强度,表面活性剂以及半固体.处方中的赋形剂和附加剂;外界因素有:温度.光线.空气.湿度和水分.金属离子及包装材料等;12.固体分散体有哪些类型?固体分散体中药物可以哪些状态存在?答:固体分散体的类型有:简洁低共熔混合物.固态溶液.共沉淀物;固体分散体中药物的存在状态有: 微晶状态.分子状态.无定外形态.亚稳固晶型;药剂学名词说明:一临:(非常重要)1 Critical micelle concentration (CMC):临界胶束浓度,表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度;(A 卷考题) P37二点:(非
30、常重要)第 7 页,共 10 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -2 Krafft point:即克拉夫特点,离子型表面活性剂在温度较低时溶解度很小,但随温度升高而逐步增加,当到达某一特定温度时,溶解度急剧陡升,把该温度称为克拉夫特点;(A 卷考题) P413. cloud poing : 即昙点, 也称为浊点, 某些含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂的溶解度开头随温度上升而加大,到某一温度后其溶解度急剧下降,使溶液变混浊,甚至产生分层, 但冷后又可复原澄明;这种由澄明变混浊的现象称为起昙,这个转变温度称为昙点; (
31、 B 卷考题)三溶三剂:(非常重要)4 增溶 :为指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用;增溶剂 :指提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂;5.助溶(助溶剂) :系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物.复盐或分子缔合物等,以增加药物在溶剂中溶解度的过程,这加入的第三种物质称为助溶剂6.潜溶(潜溶剂) :当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度与在单纯溶剂中的溶解度相比,显现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂;七值(一率一价一角四值) :7.间隙率:使孔隙体积在粉体中所占有的比率;可分为颗粒内间隙率.颗粒间间隙率和总孔隙率;8. 置换价 :系指药物的重量与同
32、体积的栓剂基质的重量之比,栓剂基质分为油溶性和水溶性两大类, DV=W/G (M W) ;(非常重要)9.休止角 :粒子在粉体积累层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平稳而处于静止状态下测得的最大角,为检验粉体流淌性的好坏的最简便的方法;(非常重要)7 碘值 :脂肪不饱和程度的一种度量,等于100g 脂肪所摄取碘的克数;检测时,以淀粉液作指示剂, 用标准硫代硫酸钠液进行滴定;碘值大说明油脂中不饱和脂肪酸含量高或其不饱和程度高;8. 酸值 :酸值又称酸价;为指中和1g 自然脂肪中的游离酸所需消耗氢氧化钾的毫克数;酸值的大小反映了脂肪中游离酸含量的多少;P1949. F0 值:为在肯定灭
33、菌温度(T),Z 为 10时灭菌 t 时间所产生的灭菌成效与在121.Z值为 10所产生的灭菌成效相同时,其灭菌成效相当于在121下灭菌F0 时间的成效,为检验灭菌成效的有效参数;(非常重要)10. HLB值(亲水亲油平稳值):表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力第 8 页,共 10 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -称为亲水亲油平稳值;对于表面活性剂,HLB 值范畴限定在0 40,其值可以确定乳化剂的类型;(非常重要)11.缓释制剂和控释制剂:(非常重要)缓释制剂 :系指用药后能在机体内缓慢释放
34、药物,使药物在较长时间内维护有效浓度的制剂,药物的释放多数情形下符合一级或Higuchi动力学过程;控释制剂 :系指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂,一般符合零级动力学过程,其特点为释药速度仅受制剂本身设计的掌握,而不受外界条件的影响;12.絮凝和反絮凝:絮凝:系指在混悬剂中加入适量电解质,使 -电位降低到肯定程度,微粒间产生集合形成疏松絮状集合体的过程;反絮凝 :系指在絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态转变为非絮凝状态的过程;13.等张溶液和等渗溶液;等张溶液 :系指与红细胞膜张力相等的溶液;等渗溶液 :系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液;14.乳剂和复乳: (非常重
35、要)乳剂:系指两种互不相溶的液体混合,经乳化后其中一相以液滴的形式分散在另一相液体中形成的非均相液体制剂;复乳:二级乳,为由O/W 或 W/O 的初乳(一级乳)作为分散相进一步乳化形成的以油为连续相的乳化剂(O/W/O )或以水为连续相的乳剂(W/O/W).15.四剂:高分子溶液剂:系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂;高分子溶液剂属于热力学稳固体系;溶胶剂:系指固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系,又称疏水胶体溶液,属于热力学不稳固体系;混悬剂 : 系指难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中所形成的非均相液体制剂;助悬剂:系指通过增加混悬剂中分散介质的黏度,降低微
36、粒的沉降速度而发挥稳固作用的物 质 ; 16.药剂学和剂型,DDS :药剂学 :为讨论药物制剂的基本理论.处方设计.制备工艺.质量掌握与合理应用的综合性应用技术科学;剂型 :在供应临床用以前,依据治疗需要,必需将原料药制成与给药途径相适应的形式,即药物剂型 (简称剂型 )DDS :药物传递系统(drug delivery system、 DDS ) 、药物新剂型和新制剂的总称; 17.抛射剂和注射剂:(非常重要)抛射剂 :为气雾剂喷射药物的动力,有时兼作药物的溶剂作用,抛射剂多为液化气体;抛射剂可分为氟氯烷烃类.碳氢化合物和压缩气体三类,仍有二甲醚(DME ) 注射剂 :系指药物与相宜的溶剂或
37、分散介质制成的供注入体内的溶液.乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂;18.脂质体.微囊:脂质体 :为指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体,为一第 9 页,共 10 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -种类似微型胶囊的新剂型;(B 卷考题)微囊 :为利用自然或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹而成的药库型胶囊.19.固体分散体.包和物.聚合物胶束:固体分散体:为指药物以分子.胶态.微晶或无定外形态,分散在一种载体物质中所形成的药物 -载体的固体分散体
38、;包合物 :为一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内形成的超微粒分散物;聚合物胶束 :系指有两亲性嵌段聚合物在水中自组装形成的一种热力学稳固的胶体溶液;20. 等量递加法 : 当组分比例相差过大时难以混合匀称,采纳等量递加混合法(又称配研法)混合, 即量小的药物研细后,加入等体积其它药物细粉混匀,如此倍量增加混合至全部混匀,再过筛混合即成;21. prodrug :前体药物,也称前药,为指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物;前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性, 降低毒性和副作用;分为两大类:载体前体药物(
39、carrier-prodrug) 和生物前体 (bioprecursor) ;22.压敏胶( PSA ) :为对压力敏锐的胶黏剂,它为一类无需借助溶剂.热或其他手段,只需施加轻度指压,即可与被粘物坚固粘合的胶黏剂;(非常重要)23. 热原 :为微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间,热原=内毒素=脂多糖;24.相变温度Tc:当温度上升时,脂质双分子层中酰基侧链从有序排列变为无序排列,这种变化引起脂膜的物理性质发生一系列变化,可由“胶晶态”变为“液晶态”;此时,膜的横切面增加,双分子层厚度减小,膜流淌性增加;这种转变时的温度称为相变温度;(非常重要)25.沉降平稳:当沉降和扩散这两种方向相反的作用力达到平稳时,体系中的粒子以肯定的浓度梯度分布,这种平稳称作沉降平稳;26.粒度分布:表示不同粒度粒子群的分布情形,即频率分布与累积分布;27. 软胶囊:将肯定量的药物(或药材提取物)溶于适当液体辅料中,再用压制法(或滴制法)使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中;胶囊剂( capsules):系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂;28. NaCl 等渗当量:与1 克药物成等渗效应的氯化钠量;(注:仍有一些名词说明,在前面的大题中已有所涉及,在此不再一一列举; )第 10 页,共 10 页 - - - - - - - - - -
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