2021年药物化学-抗肿瘤药物练习题.docx

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1、精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -药物化学 - 抗肿瘤药物练习题一. A11.有关环磷酰胺的性质描述，不正确选项 A.本品水溶液不稳固B.本品属于前药C.本品在体外无抗肿瘤活性 D.本品可在体外抑制肿瘤细胞 E.本品结构中存在磷酰基2.治疗膀胱癌的首选药物为A.环磷酰胺B.去甲氮芥C.塞替派 D.美法仑E.卡莫司汀 3.环磷酰胺毒性较小的缘由为A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物 B.烷化作用强，剂量小C.体内代谢快D.抗瘤谱广E.注射给药4.抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型 A.氮芥类B.乙撑亚胺类 C.甲磺酸酯类 D.多元醇类E.亚硝基脲类5.

2、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A.氮芥类B.乙撑亚胺类 C.磺酸酯类 D.多元醇类E.亚硝基脲类 6.符合烷化剂性质的为A.属于抗真菌药B.对正常细胞没有毒害作用C.也称细胞毒类物质D.包括叶酸拮抗物E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡7.以下说法正确选项A.抗代谢药最早用于临床抗肿瘤第 1 页，共 9 页 - - - - - - - - - -第1页精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -B.芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大C.氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药D.顺铂的水溶液稳固E.喜树碱为半合成的抗肿瘤药8.以下不属于自然抗肿瘤药的为A.博来霉素B.丝裂霉素C.

3、多柔比星D.紫杉醇E.环磷酰胺9.属于 5- 氟尿嘧啶前药的为A.环磷酰胺B.卡莫司汀C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.巯嘌呤10.属于抗代谢物类抗肿瘤药物为A.卡莫司汀B.阿糖胞苷C.白消安D.盐酸氮芥E.长春新碱11.属于抗代谢类的抗肿瘤药物为A.环磷酰胺B.氟尿嘧啶C.硫酸长春新碱D.放线菌素DE.顺铂12.以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药A.美法仑B.白消安C.塞替派D.异环磷酰胺E.巯嘌呤 13.属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物为A.米托葱醌 B.长春瑞滨C.巯嘌呤 D.多柔比星 E.卡莫氟第 2 页，共 9 页 - - - - - - - - - -第2页精品word 可编辑资料 - - -

4、- - - - - - - - - -14.不属于烷化剂的抗肿瘤药为A.氮甲B.环磷酰胺C.巯嘌岭 D.卡莫司汀E.白消安 15.符合盐酸阿糖胞苷性质的为A.口服吸取好B.不溶于水，可溶于氯仿C.属于烷化剂类抗肿瘤药D.与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效E.为尿嘧啶类抗肿瘤药16.以下哪条性质与顺铂不符A.黄色结晶性粉末B.对光和空气不敏锐C.水溶液不稳固D.对热不稳固E.不溶于水17.以下属于金属铂协作物的为A.卡莫氟B.巯嘌呤C.顺铂D.博来霉素E.多柔比星二. B1.A. 奥沙西泮B. 罗格列酮C.氨曲南D.卡莫司汀E. 贝诺酯<1>.具有噻唑烷二酮结构的为ABCDE<2&

5、gt;.具有亚硝基脲结构的为ABCDE2.A. 烷化剂B. 抗代谢物C.自然抗肿瘤药D.金属抗肿瘤药E. 激素类<1>.5- 氟尿嘧啶属于 ABCDE<2>.环磷酰胺属于第 3 页，共 9 页 - - - - - - - - - -第3页精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -ABCDE3.A. 磺胺嘧啶B. 巯嘌呤C.长春新碱D.顺铂E. 阿糖胞苷<1>.属于嘧啶类抗代谢药的抗肿瘤药为ABCDE<2>.水溶液不稳固，可生成有毒低聚物的药物为ABCDE4.A. 卡莫司汀B. 环磷酰胺C.氟尿嘧啶D.塞替派E.

6、巯嘌呤<1>.含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化ABCDE<2>.为治疗膀胱癌的首选药物ABCDE<3>.适用于脑瘤.转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤.恶性淋巴瘤等治疗ABCDE答案部分一. A11.【正确答案 】 D【答案解析 】 环磷酰胺本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上，降低了氯原子的活性，在体外几乎无抗肿瘤活性；在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物，故对正常组织一般无影响，而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶，故不能进行相应的代谢，而分解成有细胞毒的磷酰氮芥；本品属前体药物，抗癌谱较广；主要用于恶性淋巴瘤.急性淋巴细胞白血病.

7、多发性骨髓瘤.肺癌和神经细胞瘤等的治疗，毒性比其他氮芥类药物小；【该题针对 “烷化剂” 学问点进行考核】【答疑编号101082664、 点击提问】2.【正确答案 】 C【答案解析 】 本品可直接注入膀胱，为治疗膀胱癌的首选药物；【该题针对 “烷化剂” 学问点进行考核】【答疑编号101082660、 点击提问】3.【正确答案 】 A【答案解析 】 环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用；另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上 的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去才能降低，其烷基化才能减

8、小，因而使其毒 性降低；第 4 页，共 9 页 - - - - - - - - - -第4页精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -【该题针对 “烷化剂” 学问点进行考核】【答疑编号101082659、 点击提问】4.【正确答案 】 E【答案解析 】 一.氮芥类：环磷酰胺.异环磷酰胺.美法仑二.乙撑亚胺类：塞替派.替派三.亚硝基脲类：卡莫司汀.洛莫司汀.司莫司汀.链佐星四.甲磺酸酯及多元醇类：白消安五.金属协作物抗肿瘤药物.顺铂.卡铂.奥沙利铂【该题针对 “烷化剂” 学问点进行考核】【答疑编号101082658、 点击提问】5.【正确答案 】 A【答案解析

9、】 环磷酰胺，化学名：P-N ， N-双( - 氯乙基 )-1-氧-3 氮-2- 磷杂环己烷 -P- 氧化物 - 水合物，又名癌得星，属杂环氮芥；【该题针对 “烷化剂” 学问点进行考核】【答疑编号101082657、 点击提问】6.【正确答案 】 C【答案解析 】 烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与DNA.RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生转变，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡；而E 答案属于抗代谢药物的作用机制；【该题针对 “烷化剂” 学问点进行考核】【答疑编号101082656、 点击提问】7.【正确答案 】 C【答案解

10、析 】 最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类，而芳香氮芥由于脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性也比较小，顺铂微溶于水，并且水溶液不稳固，能逐步水解和转化为反式，喜树碱为自然的抗肿瘤药物，为 从植物中直接提取出来的；【该题针对 “烷化剂” 学问点进行考核】【答疑编号101082655、 点击提问】8.【正确答案 】 E【答案解析 】 环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药【该题针对 “自然抗肿瘤药”学问点进行考核】【答疑编号101082654、 点击提问】9.【正确答案 】 C【答案解析 】 卡莫氟侧链的酰胺键在体内水解，释放出氟尿嘧啶；因此被认为为5- 氟尿嘧啶的前药，所以抗瘤谱较广，化疗指数较高；临床上可用于

11、胃癌.结肠癌.直肠癌和乳腺癌等的治疗，特殊为对结肠癌和直肠癌的疗效较高；【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】【答疑编号101082653、 点击提问】10.【正确答案 】 B第 5 页，共 9 页 - - - - - - - - - -第5页精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -【答案解析 】 A. 卡莫司汀烷化剂类B. 阿糖胞苷抗代谢物类C.白消安烷化剂类D.盐酸氮芥烷化剂类E. 长春新碱自然抗肿瘤药【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】【答疑编号101082646、 点击提问】11.【正确答案 】 B【答案解析 】 嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞

12、嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶.卡莫氟和阿糖胞苷；【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】【答疑编号101082645、 点击提问】12.【正确答案 】 E【答案解析 】 抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类，可分为烷化剂.抗代谢药物.抗肿瘤自然药物及其半合成衍生物.基于抗肿瘤生物学机制的药物等；巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物，为抗代谢药物；【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】【答疑编号101082644、 点击提问】13.【正确答案 】 E【答案解析 】 考查本组药物的结构类型；米托蒽醌为醌类，巯嘌呤属于嘌呤类的，多柔比星属于抗肿瘤抗生素，长春瑞滨属于长春碱类；【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】

13、【答疑编号101082643、 点击提问】14.【正确答案 】 C【答案解析 】 巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物抗肿瘤药；【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】【答疑编号101082638、 点击提问】15.【正确答案 】 D【答案解析 】 阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药，属于抗代谢物类型，为前体药物，在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用，并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效；【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】【答疑编号101082637、 点击提问】16.【正确答案 】 E【答案解析 】 顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末；在室温条件下，在光和空气中稳固；顺铂加热至170 时即转化为反式，

14、溶解度降低，颜色发生变化，连续加热至270熔融，同时分解成金属铂；对光和空气不 敏锐，室温条件下可长期贮存；顺铂水溶液不稳固，能逐步水解和转化为反式；【该题针对 “金属铂协作物”学问点进行考核】【答疑编号101082636、 点击提问】17.【正确答案 】 C【答案解析 】 顺铂微溶于水，对光和空气不敏锐，室温条件下可长期储存；加热至270可分解成金属铂；第 6 页，共 9 页 - - - - - - - - - -第6页精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -【该题针对 “金属铂协作物”学问点进行考核】【答疑编号101082635、 点击提问】二. B1.

15、【正确答案 】 B【答案解析 】 噻唑烷二酮类：胰岛素增敏剂，通过激活肌肉组织中脂肪细胞核上靶受体，增加其对胰岛素的敏锐性，使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用，适用于长期治疗；主要药物有吡格列酮和罗格列酮 等；【该题针对 “烷化剂” 学问点进行考核】【答疑编号101082662、 点击提问】【正确答案 】 D【答案解析 】 卡莫司汀化学名：1， 3- 双( 氯乙基 )-1亚硝基脲，又名卡氮芥；属亚硝基脲类；【该题针对 “烷化剂” 学问点进行考核】【答疑编号101082663、 点击提问】2.【正确答案 】 B【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】【答疑编号101082651、 点击提问】【

16、正确答案 】 A【答案解析 】 A. 烷化剂代表药有：氮甲.环磷酰胺.卡莫司汀.塞替派B. 抗代谢物常用的抗代谢药物有嘧啶类.嘌呤类和叶酸拮抗物代表药有：嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶.卡莫氟和阿糖胞苷；嘌呤类抗代谢药：巯嘌呤；叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤.亚叶酸钙；C.自然抗肿瘤药该类药物包括抗肿瘤抗生素如博来霉素( 对宫颈癌.脑癌都有效) .丝裂霉素C(对各种腺癌有效 ) .多柔比星 ( 又称阿霉素，广谱抗肿瘤药物) 和抗肿瘤的植物药有效成分如长春新碱( 对淋巴白血病有较好的治疗作用) .紫杉醇 ( 对难治性卵巢癌及乳腺癌有效) 等；D.金属抗肿瘤药代表药有：顺铂E.

17、激素类代表药有：枸橼酸托瑞米芬.他莫昔芬【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】【答疑编号101082652、 点击提问】3.【正确答案 】 E【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】第 7 页，共 9 页 - - - - - - - - - -第7页精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -【答疑编号101082648、 点击提问】【正确答案 】 D【答案解析 】 A. 磺胺嘧啶磺胺类药物，治疗和预防流脑的首选药物B. 巯嘌呤嘌呤类抗代谢药的抗肿瘤药，对急性淋巴细胞性白血病成效较好C.长春新碱自然抗肿瘤药，对淋巴白血病有较好的治疗作用D.顺铂金属铂协作物，用

18、于治疗膀胱癌.前列腺癌.肺癌.头颈部癌.乳腺癌.恶性淋巴癌和白血病等；本品水溶液不稳固，能逐步水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性却有剧毒的低聚物，但低聚物在 0.9%氯化钠中不稳固，可快速完全转化为顺铂E. 阿糖胞苷嘧啶类抗代谢药，主要用于治疗急性粒细胞白血病，与其他抗肿瘤药合用可提高疗效【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】【答疑编号101082649、 点击提问】4.【正确答案 】 B【答案解析 】 卡莫司汀结构中含有 - 氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤.转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤.恶性淋巴瘤等治疗；塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以为治

19、疗膀胱癌的首选药物；环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化；巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病；氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，为治疗实体肿瘤首选；【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】【答疑编号101082640、 点击提问】【正确答案 】 D【答案解析 】 卡莫司汀结构中含有 - 氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤.转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤.恶性淋巴瘤等治疗；塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以为治疗膀胱癌的首选药物；环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化；巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病；氟尿嘧啶

20、为尿嘧啶衍生物，为治疗实体肿瘤首选；【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】【答疑编号101082641、 点击提问】【正确答案 】 A【答案解析 】 卡莫司汀结构中含有- 氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤.转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤.恶性淋巴瘤等治疗；塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以为治疗膀胱癌的首选药物；环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化；巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病；氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，为治疗实体肿瘤首选；【该题针对 “抗代谢物”学问点进行考核】【答疑编号101082642、 点击提问】第 8 页，共 9 页 - - - - - - - - - -第8页精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -第 9 页，共 9 页 - - - - - - - - - -第9页