2021年药物化学简答题答案.docx

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1、精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -药物化学1. 何谓前药原理？制备前药的主要方法有哪些？利用前药原理对药物进行结构修饰，可以转变药物的哪些性质？前药原理就为利用前药在体内作用的部位经酶或非酶作用转 化为原药的潜代化原理；前药为一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物；制备前药的方 法：酯化法.酰胺化法.成盐法等；(1) 改善药物的吸取性；（ 2）延长药物作用时间；（ 3）提高药物的挑选性；（ 4）提高药物的稳固性；（ 5）提高药物的水溶性；（ 6）降低药物的刺激性；（ 7）排除药物的不良味觉；（ 8）发挥药物的配伍作用；2. 何

2、谓电子等排体？何谓生物电子等排体？电子等排体为指外层电子数目相等的原子.离子.分子，以及具有相像立体和电子构型的基团；生物电子等排体为指原子或基团外围电子数目相同或排列相像，产生相像生物活性的分子或基团；常用于先导物优化时进行类似物变换3. 简述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其与生物利用度的关系；在地西泮的七元环结构中，含有1， 2位酰胺和 4、5 位的亚胺结构，在遇酸或碱性条件下可能发生水解；1、2 位的酰胺键水解开环属于不行逆的反应，而4.5 位的亚胺酸性条件下水解开环为可逆的；因此地西泮口服后，在胃酸作用下，4、5 位水解开环，进入碱性的肠道后，因PH上升， 4、5 位开环产物又可因闭环

3、生成地西泮，因此4、5 位水解开环不影响药物的生物利 用度；硝西冸.氯硝西冸及阿普唑仑的活性较强，可能与此有关4. 简述苯二氮卓类药物的构效关系；苯二氮桌类药物多具有1、3-二氯 -5-苯基-2H-1、4苯并二氮卓-2-酮母核； N1位以甲基或长链烃基取代，能增强活性；1、2 位并合杂环，如三唑环，能增强活性；4、5-位双键被饱和，活性下降；5位苯环邻位引入吸电子基，能明显增强活 性； 7位引入吸电子基团，增强活性；第 1 页，共 5 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -5. 非经典的抗精神病药物与经典的抗精神病

4、药物比较具有什么优点？写出其代表药物的化学结构；非典型的抗精神病药物与经典的抗精神病药物比较，锥体外系反应及迟发性运动障碍等毒副作用较轻，可用于治疗多种类型的精神分裂症；代表药物略6. 简述吗啡衍生物的构效关系，并写出其代表药物；7. 将阿司匹林制备成盐，如钙盐， 能否有效降低其胃肠道副作用？为什么？8. 简述挑选性 COX-2抑制剂的构效关系和设计原就；9. 第一代 H1受体拮抗剂为什么叫做冷静性抗组胺药？其主要不良反应为什么？与第一代 H1受体拮抗剂相比， 其次代 H1受体拮抗剂有哪些优点？请说明缘由；10. 与乙酰胆碱神经递质功能相关的胆碱能药物有哪几类？其临床的主要用途为什么？第 2

5、页，共 5 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -11. 试分析发生有机磷农药中毒的分子机制，并说明发生有机磷农药中毒时主要采纳哪类药物进行解救；12. 请比较肾上腺素和麻黄碱的结构.作用强度和作用时间，并加以说明；13. 请举例说明肾上腺素受体兴奋剂结构中N原子上取代基对受体挑选性的影响；14. 硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制及特点为什么？硝酸酯类药物产生耐药性的缘由为什么？如何防止？15. 简述卡托普利. 氯沙坦和硝苯地平的作用机制和结构特点；第 3 页，共 5 页 - - - - - - - - - -精品

6、word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -16. 试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢不良反应的缘由；17. 试说明-内酰胺类抗生素的化学结构特点；18. 举例说明耐酸.耐酶和广谱青霉素的特点；19. 简述磺胺类药物的作用机制；第 4 页，共 5 页 - - - - - - - - - -精品word 可编辑资料 - - - - - - - - - - - - -20. 试述磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）合用的理由；21. 抗病毒药物作用方式分为哪几类？请举例说明；22. 为什么芳香氮芥类药物的毒副作用小于脂肪氮芥类药物？23. 试述环磷酰胺的埋伏化原理；24. 第一代和其次代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程有何差异；第 5 页，共 5 页 - - - - - - - - - -