消化系统的药物 .ppt

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1、消化系统的药物消化系统的药物 现在学习的是第1页，共27页抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药Drugs for Peptic UlcersDrugs for Peptic Ulcersn n指胃及十二指肠溃疡药，指胃及十二指肠溃疡药，发病率约发病率约10%，男，男女女 认为：认为：“攻击因子攻击因子”作用增强作用增强 “防御因子防御因子”受损受损n n分类：分类：抗酸药抗酸药 抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 胃粘膜保护药胃粘膜保护药 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药现在学习的是第2页，共27页现在学习的是第3页，共27页一、抗酸药一、抗酸药 AntacidsAntacids 能中和胃酸，能中和胃酸，能中和

2、胃酸，能中和胃酸，胃内胃内胃内胃内PHPH的弱碱性无机药物。的弱碱性无机药物。的弱碱性无机药物。的弱碱性无机药物。理想的抗酸药理想的抗酸药理想的抗酸药理想的抗酸药 作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便 秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。n n常用药物有：常用药物有：常用药物有：常用药物有：氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝 aluminum hydroxidealu

3、minum hydroxide 氢氧化镁氢氧化镁氢氧化镁氢氧化镁 magnesium hydroxidemagnesium hydroxide 三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁 magnesium trislicatemagnesium trislicate 碳碳碳碳 酸酸酸酸 钙钙钙钙 calcium carbonatecalcium carbonate 碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠 sodium bicarbonatesodium bicarbonate现在学习的是第4页，共27页二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药n n胃酸由壁胃酸由壁C分泌分泌，受多种因素调节；，受多种因素调节；n

4、 n是诱发消化性溃疡的主要因素。是诱发消化性溃疡的主要因素。n n共同途径是激活共同途径是激活 H+-K+-ATP酶（质子泵）酶（质子泵）包括：包括：1、H2受体阻断药；受体阻断药；2、M受体阻断药；受体阻断药；3、促胃液素受体阻断药；、促胃液素受体阻断药；4、H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药；现在学习的是第5页，共27页H2受体阻断药受体阻断药n nH2兴奋兴奋C内内cAMP兴奋兴奋H+K+ATP酶酶促进胃酸分泌。促进胃酸分泌。n n阻断阻断H2受体：受体：基础胃酸，夜间胃酸分泌均基础胃酸，夜间胃酸分泌均；抑制促胃液素及抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的受体兴奋药引起的 胃酸分泌；胃酸分泌；

5、胃蛋白酶分泌也胃蛋白酶分泌也。现在学习的是第6页，共27页西咪替丁西咪替丁 Cimetidinen n临床应用临床应用：消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。n n不良反应：不良反应：发生率发生率发生率发生率1 1 1 15%5%5%5%。一般：头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等；一般：头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等；一般：头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等；一般：头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等；C.N.SC.N.SC.N.SC.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉；：焦虑、定向障碍、幻觉

6、；：焦虑、定向障碍、幻觉；：焦虑、定向障碍、幻觉；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；其它：心动过缓、肝、肾损害，其它：心动过缓、肝、肾损害，其它：心动过缓、肝、肾损害，其它：心动过缓、肝、肾损害，WBCWBCWBCWBC；肝药酶抑制作用。肝药酶抑制作用。肝药酶抑制作用。肝药酶抑制作用。现在学习的是第7页，共27页n n雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁 ranitidineranitidine 特点特点特点特点：1 1、强，为西咪替丁的、强，为西咪替丁的、强，为西咪替丁的、强，为西咪替丁的4-104-1

7、0倍；倍；倍；倍；2 2、对肝药酶抑制作用轻；、对肝药酶抑制作用轻；、对肝药酶抑制作用轻；、对肝药酶抑制作用轻；3 3、不改变血催乳素、雄激素浓度。、不改变血催乳素、雄激素浓度。、不改变血催乳素、雄激素浓度。、不改变血催乳素、雄激素浓度。n n法莫替丁法莫替丁法莫替丁法莫替丁 famotidinefamotidine 特点特点特点特点：1 1、更强，为西咪替丁的、更强，为西咪替丁的、更强，为西咪替丁的、更强，为西咪替丁的40-5040-50倍；倍；倍；倍；雷尼替丁的雷尼替丁的雷尼替丁的雷尼替丁的7-107-10倍。倍。倍。倍。2 2、不抑制肝药酶；、不抑制肝药酶；、不抑制肝药酶；、不抑制肝药酶

8、；3 3、对内分泌无不良影响；、对内分泌无不良影响；、对内分泌无不良影响；、对内分泌无不良影响；4 4、不良反应发生率、不良反应发生率、不良反应发生率、不良反应发生率2.8%2.8%现在学习的是第8页，共27页M受体阻断药受体阻断药哌仑西平哌仑西平 pirenzepine药理作用：药理作用：抑制抑制M1受体；受体；小剂量可抑制胃酸分泌；小剂量可抑制胃酸分泌；大剂量可影响唾液、肠道动力；大剂量可影响唾液、肠道动力；同时可影响胃蛋白酶的分泌。同时可影响胃蛋白酶的分泌。现在学习的是第9页，共27页n n临床应用：临床应用：胃及十二指肠溃疡；胃及十二指肠溃疡；应激性溃疡，急性胃粘膜出血，应激性溃疡，急

9、性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；促胃液素瘤也有一定作用；缓解症状作用不如缓解症状作用不如H H2 2阻断药。阻断药。n n不良反应：不良反应：轻、大剂量可有阿托品样作用。轻、大剂量可有阿托品样作用。现在学习的是第10页，共27页促胃液素受体阻断药促胃液素受体阻断药丙谷胺丙谷胺 proglumiden n为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。体阻断药。n n抑制胃酸分泌，抑制胃酸分泌，胃粘液的己糖胺量胃粘液的己糖胺量胃粘膜屏障作用胃粘膜屏障作用促进溃疡愈合。促进溃疡愈合。n

10、n临床效果不理想，少用。临床效果不理想，少用。现在学习的是第11页，共27页H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药n nH+-K+-ATP酶又称质子泵（酶又称质子泵（H+泵）泵）亚单位由亚单位由1033-1034个个AA组成组成 亚单位由亚单位由300个个AA组成组成贮于壁贮于壁C的管状囊泡和分泌管上的管状囊泡和分泌管上有有 H+、Mg2+、ATPH+-K+-ATP酶被磷酸化酶被磷酸化H+移至胃内，移至胃内，K+移至壁细胞内移至壁细胞内胃酸分泌。胃酸分泌。n n该酶是多种胃酸分泌刺激的最后效应环节，该酶是多种胃酸分泌刺激的最后效应环节，影响该酶的药物作用强大。影响该酶的药物作用强大。二聚体酶二聚体

11、酶现在学习的是第12页，共27页奥美拉唑奥美拉唑 Omeprezolen n能选择性的浓集于壁能选择性的浓集于壁C C膜分泌小管系统与壁膜分泌小管系统与壁细胞细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶，酶不可逆结合并灭活该酶，抑制胃酸胃蛋白酶分泌。抑制胃酸胃蛋白酶分泌。n n对促胃液素、组胺、对促胃液素、组胺、Ach、食物等、食物等刺激胃酸刺激胃酸分泌的诸因素分泌的诸因素均可抑制，均可抑制，24 h抑制率达抑制率达95%n n清晨口服清晨口服20 mg可控制胃内可控制胃内pH在在3以上达以上达16-18 h；n n大剂量可达无酸状态；大剂量可达无酸状态；n n有抗幽门螺旋杆菌作用。有抗幽门螺

12、旋杆菌作用。现在学习的是第13页，共27页n n临床应用：临床应用：良性胃及十二指肠溃疡；良性胃及十二指肠溃疡；术后溃疡，应激性溃疡；术后溃疡，应激性溃疡；急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；反流性食道炎有效率达反流性食道炎有效率达75%-85%。n n不良反应：发生率约不良反应：发生率约3%一般；一般；皮疹、外周神经炎、性激素紊乱；皮疹、外周神经炎、性激素紊乱；W.B.C，肝损、偶见；，肝损、偶见；连续用药连续用药 8周。周。现在学习的是第14页，共27页胃粘膜保护药胃粘膜保护药n n 胃粘膜屏障包括：细胞屏障、粘液胃粘膜屏障包括：细胞屏障、粘液 -HCO3盐屏障。盐屏障

13、。n n 能防止有害因子损伤胃粘膜，粘膜上能防止有害因子损伤胃粘膜，粘膜上 皮能迅速重建和再生，有修复作用。皮能迅速重建和再生，有修复作用。n n 屏障功能受损可导致溃疡。屏障功能受损可导致溃疡。现在学习的是第15页，共27页米索前列醇米索前列醇 misoprostol可刺激胃粘液，可刺激胃粘液，-HCO3盐分泌盐分泌维持粘膜细维持粘膜细胞完整性胞完整性抑制基础胃酸分泌；抑制基础胃酸分泌；抑制抑制H、Ach、促胃液素，食物刺激所致胃、促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌；酸分泌；胃蛋白酶分泌胃蛋白酶分泌。有较强的保护作用。有较强的保护作用。现在学习的是第16页，共27页n 临床应用：临床应用：胃、十

14、二指肠溃疡、胃炎所致出血；胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血；非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡，非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡，防止复发。防止复发。n 不良反应：不良反应：轻；轻；兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。现在学习的是第17页，共27页硫糖铝硫糖铝(sucralfate)蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤；能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药

15、同用。现在学习的是第18页，共27页不抑制胃酸分泌，在胃液pH条件下能形成氧化泌沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。最近发现本品有抑制幽门螺杆菌作用，与抗菌药合用有协同作用。枸椽酸泌钾枸椽酸泌钾现在学习的是第19页，共27页 抗幽门螺杆菌药：我国感染率达60%；城市为50%；农村为68.8%；26万人/年死于胃Ca现在学习的是第20页，共27页G-厌氧菌厌氧菌 慢性胃窦炎慢性胃窦炎清除幽门螺杆菌可明显清除幽门螺杆菌可明显十二指肠溃疡复发率十二指肠溃疡复发率甲硝唑、四环素、氨苄、阿莫、罗红霉素为常

16、甲硝唑、四环素、氨苄、阿莫、罗红霉素为常用药。用药。单一应用易产生耐药性，单一应用易产生耐药性，2-3种联合用药种联合用药。现在学习的是第21页，共27页抗组胺药现在学习的是第22页，共27页 组胺受体分布及效应表组胺受体分布及效应表组胺受体分布及效应表组胺受体分布及效应表受体类型受体类型 所在组织所在组织 效效 应应 阻断药阻断药 支气管、胃肠、支气管、胃肠、苯海拉明苯海拉明 子宫等平滑肌，子宫等平滑肌，收缩收缩 异丙嗪及异丙嗪及 皮肤血管，皮肤血管，扩张扩张 氯苯那敏等氯苯那敏等 心房，房室结心房，房室结 收缩增强，传导减慢收缩增强，传导减慢 胃壁细胞胃壁细胞 分泌增多分泌增多 西米替丁西

17、米替丁 HH2 2 血管血管 扩张扩张 雷尼替丁等雷尼替丁等 心房、窦房结心房、窦房结 收缩加强，心率加快收缩加强，心率加快 中枢与外周中枢与外周 负反馈性调节负反馈性调节 thioperamid thioperamid 神经末梢神经末梢 组胺合成与释放组胺合成与释放 H1H3现在学习的是第23页，共27页H1受体阻断药受体阻断药 人工合成的人工合成的H1受体阻断药的共同结构：乙基胺受体阻断药的共同结构：乙基胺Ar1和Ar2可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺侧链相似，对H1受体有较大的亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断H1受体。临床常用的H1受体阻断药有苯海拉明、异

18、丙嗪、安其敏、赛庚定、酮替芬等。现在学习的是第24页，共27页药理作用药理作用1.1.抗组胺抗组胺抗组胺抗组胺H1H1受体效应受体效应受体效应受体效应 2.2.中枢作用：治疗量即有镇静、嗜睡等中枢抑制作用；中枢作用：治疗量即有镇静、嗜睡等中枢抑制作用；中枢作用：治疗量即有镇静、嗜睡等中枢抑制作用；中枢作用：治疗量即有镇静、嗜睡等中枢抑制作用；抗晕、镇吐作用抗晕、镇吐作用抗晕、镇吐作用抗晕、镇吐作用 3.3.其它作用其它作用其它作用其它作用：大多数：大多数H1H1受体阻断药，具有抗乙酰胆碱、受体阻断药，具有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。局部麻醉和奎尼丁样作用。临床应用临床应用临床应用临床应

19、用 1.1.变态反应性疾病变态反应性疾病变态反应性疾病变态反应性疾病2.2.防治晕动病和呕吐防治晕动病和呕吐防治晕动病和呕吐防治晕动病和呕吐 不良反应不良反应不良反应不良反应 镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制症状最为常见。镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制症状最为常见。现在学习的是第25页，共27页现在学习的是第26页，共27页药理作用药理作用药理作用药理作用 竞争性拮抗竞争性拮抗H2H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、MM受体受体激动剂所引起的胃酸分泌。激动剂所引起的胃酸分泌。临床应用临床应用临床应用临床应用 十二指肠溃疡、胃溃疡。十二指肠溃疡、胃溃疡。临床常用药物临床常用药物临床常用药物临床常用药物 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。H2受体阻断药受体阻断药现在学习的是第27页，共27页