抗精神失常药 (14)讲稿.ppt
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1、关于抗精神失常药(14)第一页,讲稿共五十一页哦精神失常精神失常(psychiatric disorders)(psychiatric disorders)是由多种原因引起的精神活动障碍的是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病,表现为认知、情感、思维、意一类疾病,表现为认知、情感、思维、意识和行为等异常识和行为等异常精神分裂症精神分裂症躁狂症躁狂症忧郁症忧郁症焦虑症焦虑症可分为可分为第二页,讲稿共五十一页哦精神分裂症精神分裂症躁狂症躁狂症忧郁症忧郁症焦虑症焦虑症抗精神失常药抗精神失常药抗精神病药物抗精神病药物抗躁狂药物抗躁狂药物抗抑郁药物抗抑郁药物抗焦虑药物抗焦虑药物第三页,讲稿共五十一页哦
2、常用抗精神失常药物常用抗精神失常药物抗精神病药抗精神病药抗躁狂药抗躁狂药抗抑郁药抗抑郁药抗焦虑药抗焦虑药吩噻嗪类吩噻嗪类 氯丙嗪氯丙嗪*硫杂蒽类硫杂蒽类 氯普噻吨氯普噻吨其它药其它药 五氟利多氯氮平五氟利多氯氮平 舒必利舒必利氯扎平氯扎平丁酰苯类丁酰苯类 氟哌啶醇氟哌利多氟哌啶醇氟哌利多碳酸锂碳酸锂*米帕明米帕明*氟西汀氟西汀*苯二氮苯二氮 类类 丁螺环酮丁螺环酮第四页,讲稿共五十一页哦第一节第一节抗精神病药抗精神病药主要用于治疗主要用于治疗精神分裂症精神分裂症也用于其他精神病的躁狂症状也用于其他精神病的躁狂症状第五页,讲稿共五十一页哦精神分裂症精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调,是以
3、思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。分为两型:分为两型:型型型型阳性症状为主(阳性症状为主(幻觉、妄想幻觉、妄想)阴性症状为主(阴性症状为主(情感淡漠,主动性缺情感淡漠,主动性缺乏乏)对对型疗效好,型疗效好,型疗效差型疗效差/无效无效第六页,讲稿共五十一页哦一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类第一节第一节 抗精神病药抗精神病药第七页,讲稿共五十一页哦【体内过程体内过程】1.1.吸收:吸收:口服易吸收口服易吸收,胃内食物、,胃内食物、M M受体阻断药可显著受体阻断药可显著延缓其吸收。氯丙嗪的血药浓度个体差异大,不同个体口延缓其吸收。氯丙嗪的
4、血药浓度个体差异大,不同个体口服相同剂量后血药浓度可相差服相同剂量后血药浓度可相差1010倍以上,因此用药剂量应倍以上,因此用药剂量应个体化。个体化。肌内注射吸收迅速肌内注射吸收迅速,生物利用度比口服大,生物利用度比口服大3 34 4倍,倍,2.2.分布:分布:9090与血浆蛋白结合,与血浆蛋白结合,易透过易透过血脑屏障血脑屏障,脑内,脑内浓度可达血浆浓度的浓度可达血浆浓度的1010倍。倍。3.3.消除:消除:主要由主要由肝代谢肝代谢,经肾排出。由于脂溶性高,可蓄,经肾排出。由于脂溶性高,可蓄积于脂肪组织,所以排泄较慢,停药数周甚至半年,尿中仍积于脂肪组织,所以排泄较慢,停药数周甚至半年,尿中
5、仍可见代谢物,故可见代谢物,故维持时间长维持时间长。氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazinechlorpromazine (冬眠灵冬眠灵)第八页,讲稿共五十一页哦【药理作用及机制药理作用及机制】主要是阻断主要是阻断DA-RDA-R,还可阻断还可阻断-R-R 和和 -R-R。第九页,讲稿共五十一页哦多巴胺能神经通路及主要功能多巴胺能神经通路及主要功能黑质纹状体:黑质纹状体:调控锥体外系运动功能调控锥体外系运动功能中脑皮质:中脑皮质:调节认知、思想、感觉、调节认知、思想、感觉、理解、推理能力理解、推理能力中脑边缘中脑边缘S S:调控情绪和感情表达活动调控情绪和感情表达活动下丘脑下丘脑(结节漏斗(
6、结节漏斗):调控垂体激素分泌调控垂体激素分泌体温调节体温调节延髓化学感受区延髓化学感受区(呕吐中枢(呕吐中枢CTZ)调控呕吐反应调控呕吐反应第十页,讲稿共五十一页哦氯丙嗪药理作用氯丙嗪药理作用镇静安定作用镇静安定作用:能明显减少动物的自发活动和攻击行为,使之驯服而易于能明显减少动物的自发活动和攻击行为,使之驯服而易于接近。正常人口服接近。正常人口服100100毫克后,出现镇静、安定、活动减毫克后,出现镇静、安定、活动减少、感情淡漠、对周围事物不关心,在安静环境下易诱导少、感情淡漠、对周围事物不关心,在安静环境下易诱导入睡,但易唤醒,且加大剂量不引起麻醉。(与巴比妥类入睡,但易唤醒,且加大剂量不
7、引起麻醉。(与巴比妥类不同)此作用易产生耐受性,不同)此作用易产生耐受性,其机制为阻断其机制为阻断脑干网状结构上行激活系统脑干网状结构上行激活系统外侧部位的外侧部位的受体受体,抑制特异性感觉传入冲动沿侧指向网状结构传导,抑制特异性感觉传入冲动沿侧指向网状结构传导,使大脑皮质兴奋性降低。使大脑皮质兴奋性降低。1.1.对中枢神经系统的作用对中枢神经系统的作用第十一页,讲稿共五十一页哦氯丙嗪药理作用氯丙嗪药理作用氯丙嗪药理作用氯丙嗪药理作用抗精神病作用抗精神病作用 精神病患者用药后,在不引起明显镇静的情精神病患者用药后,在不引起明显镇静的情况下,可迅速控制兴奋燥动况下,可迅速控制兴奋燥动使异常的精神
8、活使异常的精神活动和行为如动和行为如躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消除,理智恢复、情绪安定、生活自理,除,理智恢复、情绪安定、生活自理,此作用此作用显效慢,但不产生耐受性。显效慢,但不产生耐受性。机制:主要通过阻断中脑机制:主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑边缘系统和中脑-皮层系统的皮层系统的DA受体受体而发挥抗精神病作用而发挥抗精神病作用第十二页,讲稿共五十一页哦氯丙嗪药理作用氯丙嗪药理作用镇吐镇吐 小剂量阻断小剂量阻断CTZCTZ上上DADA受体,大剂量直接抑受体,大剂量直接抑制呕吐中枢。但对刺激前庭神经引起的制呕吐中枢。但对刺激前庭神经引起的呕吐无效呕吐无效。第十三
9、页,讲稿共五十一页哦对体温调节的作用对体温调节的作用抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,恒温抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,恒温动物的体温随环境温度变化而变化动物的体温随环境温度变化而变化,环境温度愈低,环境温度愈低,降温作用愈明显,如配合物理降温,可使体温降温作用愈明显,如配合物理降温,可使体温降至正常体温以下,因此,对发热患者及正常降至正常体温以下,因此,对发热患者及正常人体温均可产生影响。如在高温环境下,则可人体温均可产生影响。如在高温环境下,则可使体温升高。使体温升高。降温特点:不但降低发热者体温,还能降低正常降温特点:不但降低发热者体温,还能降低正常人体温人体温(注意与解
10、热镇痛药比较)(注意与解热镇痛药比较)第十四页,讲稿共五十一页哦加强加强中枢抑制药的中枢抑制药的作用作用 加强镇痛药、镇静催眠药、麻醉药和乙加强镇痛药、镇静催眠药、麻醉药和乙醇的作用,与上述药物合用时,应适当醇的作用,与上述药物合用时,应适当减量,以免加深对中枢神经系统的抑制。减量,以免加深对中枢神经系统的抑制。第十五页,讲稿共五十一页哦氯丙嗪药理作用氯丙嗪药理作用(1)(1)受体阻断作用受体阻断作用 氯丙嗪可阻断氯丙嗪可阻断受体,翻转肾上腺素的升压作用,同时受体,翻转肾上腺素的升压作用,同时还能抑制血管运动中枢,扩张血管,引还能抑制血管运动中枢,扩张血管,引起血压下降。但连续用药可产生耐受性
11、,起血压下降。但连续用药可产生耐受性,而且有较多副作用,不宜用于高血压的而且有较多副作用,不宜用于高血压的治疗。治疗。(可致体位性低血压)(可致体位性低血压)2.2.对植物神经系统的作用对植物神经系统的作用用用何何药药治治疗疗第十六页,讲稿共五十一页哦(2)(2)阻断阻断M-M-受体:受体:阿托品样作用阿托品样作用作用较弱作用较弱,大剂量可引起口干、便秘、视大剂量可引起口干、便秘、视物模糊、排尿困难等副作用)物模糊、排尿困难等副作用)第十七页,讲稿共五十一页哦氯丙嗪药理作用氯丙嗪药理作用3.3.对内分泌系统的作用对内分泌系统的作用催乳素催乳素乳房肿大、泌乳乳房肿大、泌乳延迟排卵延迟排卵催乳素释
12、放抑制催乳素释放抑制因子因子促性腺激素促性腺激素生长激素生长激素ACTH抑抑制制治疗巨人症治疗巨人症糖皮质激素糖皮质激素氯丙嗪通过阻断氯丙嗪通过阻断结节结节-漏斗通漏斗通路中的路中的DADA受体受体,从而影响内分,从而影响内分泌功能泌功能 第十八页,讲稿共五十一页哦氯丙嗪临床应用氯丙嗪临床应用1.1.治疗精神分裂症治疗精神分裂症对急性患者效果显著,对慢性疗效差对急性患者效果显著,对慢性疗效差对精神分裂症主要用于对精神分裂症主要用于型,对型,对 型疗效差型疗效差甚至加重病情甚至加重病情可消除患者的兴奋、躁狂、幻觉、妄想可消除患者的兴奋、躁狂、幻觉、妄想等症状,但等症状,但不能根治,需长期用药甚至
13、不能根治,需长期用药甚至终生治疗终生治疗v治疗神经官能症治疗神经官能症对焦虑、紧张、不安、失眠有效(小剂量)对焦虑、紧张、不安、失眠有效(小剂量)第十九页,讲稿共五十一页哦氯丙嗪临床应用氯丙嗪临床应用2.2.呕吐和顽固性呃逆呕吐和顽固性呃逆多种多种药物药物(强心苷、吗啡、四环素等)及各(强心苷、吗啡、四环素等)及各种种疾病疾病(尿毒症、恶性肿瘤、胃肠炎、放(尿毒症、恶性肿瘤、胃肠炎、放射病)引起的呕吐射病)引起的呕吐对对晕动病晕动病(晕车、船)所致的呕吐无效,(晕车、船)所致的呕吐无效,前庭刺激引起,应用抗组胺药止呕前庭刺激引起,应用抗组胺药止呕第二十页,讲稿共五十一页哦3.3.人工冬眠人工冬
14、眠氯丙嗪临床应用氯丙嗪临床应用提高机体对缺氧的耐受力提高机体对缺氧的耐受力减轻机体对伤害性刺激的反应减轻机体对伤害性刺激的反应用于严重创伤、感染性休克、高热、惊用于严重创伤、感染性休克、高热、惊厥、甲亢、中暑等。厥、甲亢、中暑等。体温体温基础代谢基础代谢组织耗氧量组织耗氧量人人工工冬冬眠眠冬眠合剂冬眠合剂异丙嗪异丙嗪哌替啶哌替啶氯丙嗪氯丙嗪酶酶第二十一页,讲稿共五十一页哦 氯丙嗪配合氯丙嗪配合物理降温物理降温,可使体温降至正常水,可使体温降至正常水平以下,使机体进入平以下,使机体进入深睡的冬眠状态深睡的冬眠状态,从而降,从而降低机体基础代谢,提高组织对缺氧的耐受力,低机体基础代谢,提高组织对缺
15、氧的耐受力,机体对各种病理性刺激的反应降低,并可使植机体对各种病理性刺激的反应降低,并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低,物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低,此种状态称为此种状态称为“人工冬眠人工冬眠”。可保护。可保护心、脑、心、脑、肾等肾等重要器官,有利于机体度过危险的缺氧重要器官,有利于机体度过危险的缺氧阶段。常与异丙嗪、哌替啶等组成冬眠合阶段。常与异丙嗪、哌替啶等组成冬眠合剂,用于剂,用于治疗严重感染、中毒性高热、惊厥、治疗严重感染、中毒性高热、惊厥、甲状腺危象、中暑等病症的辅助治疗;也可用甲状腺危象、中暑等病症的辅助治疗;也可用于低温麻醉。于低温麻醉。第二十二页,讲稿共五
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