胆碱受体阻断药(2)精选PPT.ppt
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1、关于胆碱受体阻断药关于胆碱受体阻断药 (2)15.10.20221第1页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.20222n n什么是样作用?什么是样作用?n n毛果芸香碱对眼睛的作用有哪些?毛果芸香碱对眼睛的作用有哪些?第2页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.20223本次课主要内容本次课主要内容n n阿托品的作用、用途和不良反应阿托品的作用、用途和不良反应n n阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱作用的异同点。阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱作用的异同点。第3页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.20224n n M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n n胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n n N N
2、胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n n 第4页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.20225一、一、M M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n n n n M M1 1胆碱受体阻断药:阿托品胆碱受体阻断药:阿托品n n 哌仑西平哌仑西平n nM M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 M M2 2胆碱受体阻断药:阿托品胆碱受体阻断药:阿托品n n M M3 3胆碱受体阻断药:阿托品胆碱受体阻断药:阿托品n n 异丙基阿托品异丙基阿托品第5页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.20226第一节第一节 M胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱一、天然生物碱 天然来源的阿托品类生物碱:天然来源的阿托品
3、类生物碱:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。【来源来源】从从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋 金金花、花、唐古特莨菪中提取唐古特莨菪中提取。二、人工合成的阿托品类代用品:二、人工合成的阿托品类代用品:后马托品、普鲁本辛后马托品、普鲁本辛第6页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.20227毛地黄毛地黄(foxglove)颠茄颠茄(deadly nightshade)地高辛地高辛(digoxin)阿托品阿托品(atropine)第7页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.20228(654)【构效关系构效关系】第8页,讲稿共52张,创作于星期三1
4、5.10.20229n n 阿托品阿托品(atropine)(atropine)n n阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。菪碱。现已人工合成。n n 药理作用及用途药理作用及用途 n n作用机制:作用机制:阿托品为竞争性阿托品为竞争性M M胆碱受体阻断药,对胆碱受体阻断药,对M M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断AchAch对对M M胆碱受体的激动作用。胆碱受体的激动作用。第9页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202210n n阿托品对阿托品对M M胆碱受体亚
5、型的选择性较低,对胆碱受体亚型的选择性较低,对M M1 1、M M2 2、M M3 3受体均有阻断作用。受体均有阻断作用。n n大剂量阿托品对大剂量阿托品对N N1 1(神经节神经节)胆碱受体有阻断作胆碱受体有阻断作用。用。n n阿托品对阿托品对AchAch的生物合成、贮存、释放过程均的生物合成、贮存、释放过程均无影响。无影响。第10页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202211n n1.1.腺体腺体n n 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 n n唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强,唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强,0.5mg0.5mg阿托品可产生明显抑制作用;对泪腺及呼阿托品可
6、产生明显抑制作用;对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用;大剂量阿吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用;大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。托品可减少胃液及胃酸的分泌量。用于麻醉前给药用于麻醉前给药东莨菪碱效果更好东莨菪碱效果更好引起口干、皮肤干燥、体引起口干、皮肤干燥、体温升高温升高第11页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202212【临床应用临床应用】1.减少腺体分泌:减少腺体分泌:(1)全身麻醉前给药:目的是减少呼吸道全身麻醉前给药:目的是减少呼吸道腺体的分泌腺体的分泌,防止吸入防止吸入 性肺炎的发生。性肺炎的发生。(2)严重盗汗和流涎症。严重盗汗和流涎症。第12页,讲稿共52
7、张,创作于星期三15.10.202213n n2.2.眼眼n n(1)(1)扩瞳扩瞳阻断虹膜括约阻断虹膜括约肌肌M受体受体持续持续1-2周周第13页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202214n n(2)(2)眼内压升高眼内压升高青光眼患者禁青光眼患者禁用用第14页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202215n n(3)(3)调节麻痹调节麻痹n n睫状肌睫状肌M M受体阻断受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧韧带拉紧,晶状体变扁平晶状体变扁平,屈光度减低屈光度减低,近物模近物模糊糊,远物清楚称调节麻痹。持续远物清楚称调节麻痹。持续2-32-3天。天。n
8、 n 睫状肌睫状肌睫状肌睫状肌n n M受受体体悬韧带悬韧带第15页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202216第16页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202217应用应用n n虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎 与缩瞳药交替使用与缩瞳药交替使用n n验光配眼镜验光配眼镜n n眼底检查眼底检查作用时间长,用作用时间长,用 后马托品、后马托品、托吡卡胺托吡卡胺代替代替第17页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202218n n3.平滑肌平滑肌n n松弛多种平滑肌,尤其是过度活动或痉挛状态松弛多种平滑肌,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。的平滑肌松弛作用更为明显。n n
9、(1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕n n动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。n n(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。低张力的作用。第18页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202219n n(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。作用较弱。n n(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显,阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显,常取决于括约肌的功能状态。常取决于括约肌的功能状态。对胃肠绞痛疗效最好(山莨菪碱效果
10、更优)对胃肠绞痛疗效最好(山莨菪碱效果更优),对膀对膀胱刺激症状次之胱刺激症状次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用对肾、胆绞痛常与度冷丁合用第19页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202220 4.心脏心脏n n(1)心率心率n n心率减慢:阿托品心率减慢:阿托品0.40.6mg时可出现心率时可出现心率减慢,每分钟可减慢减慢,每分钟可减慢48 次,但作用短暂。次,但作用短暂。n n机制:阿托品可阻断突触前膜机制:阿托品可阻断突触前膜M1受体,促受体,促进进Ach的释放所致(突触前膜的释放所致(突触前膜M1受体激动受体激动时负反馈抑制时负反馈抑制Ach的释放)。的释放)。第20页,讲稿共52张
11、,创作于星期三15.10.202221n n心率加快:阿托品心率加快作用比较明显,心率加快:阿托品心率加快作用比较明显,心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的托品阻断心脏的M2受体,解除迷走神经对受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用。心脏的抑制作用。n n(2)房室传导加快:房室传导加快:n n 解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制治疗迷走神经过度兴奋所致的治疗迷走神经过度兴奋所致的 心动过缓及房室传阻滞心动过缓及房室传阻滞第21页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202222n n5.血管与血压血管与血压n n治疗量对血管与血压
12、无明显影响,治疗量对血管与血压无明显影响,n n大剂量阿托品可解除小血管痉挛,增加组织灌大剂量阿托品可解除小血管痉挛,增加组织灌注量,改善微循环。对皮肤血管扩张作用明显,注量,改善微循环。对皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。出现潮红、湿热。n n阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关,可能受体阻断无关,可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。性散热反应。注意注意第22页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202223用于抗感染性休克用于抗感染性休克用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休用于暴发型流脑
13、、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。克。n n n n对于休克伴有高热或心率过速者对于休克伴有高热或心率过速者n n能用阿托品吗?能用阿托品吗?山莨菪碱效果更好山莨菪碱效果更好第23页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202224n n6.中枢作用中枢作用n n较大剂量(较大剂量(12mg)可兴奋延脑呼吸中枢)可兴奋延脑呼吸中枢n n和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。作用的解救。n n中毒剂量(中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。如烦躁不安,多言,幻觉,
14、运动失调,惊厥等。第24页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202225n n不良反应不良反应n n1.口干、皮肤干燥(口干、皮肤干燥(0.5mg),心率加快、),心率加快、瞳孔散大、视力模糊(瞳孔散大、视力模糊(1mg)。)。n n2.阿托品中毒(阿托品中毒(510mg)n n致死量:成人致死量:成人80130mg,儿童,儿童10mg。n n禁忌症禁忌症青光眼及前列腺肥大青光眼及前列腺肥大 禁用禁用 第25页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202226 阿托品阿托品抑腺解痉治绞痛,抑腺解痉治绞痛,兴心扩管抗休克。兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升,散瞳调麻眼压升,农药中毒早足量。农
15、药中毒早足量。第26页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202227n n 东莨菪碱(东莨菪碱(东莨菪碱(东莨菪碱(scopolamine)scopolamine)n n特点:特点:n n1.1.麻醉前给药效果优于阿托品麻醉前给药效果优于阿托品麻醉前给药效果优于阿托品麻醉前给药效果优于阿托品n n (1)东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静,东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静,东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静,东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静,n n 较大剂量催眠。较大剂量催眠。较大剂量催眠。较大剂量催眠。n n (2)(2)兴奋呼吸中枢。兴奋呼吸中枢。兴奋呼吸中枢。兴奋呼吸中枢。n
16、n (3)抑制腺体分泌作用强抑制腺体分泌作用强抑制腺体分泌作用强抑制腺体分泌作用强n n2.2.抗晕动病抗晕动病抗晕动病抗晕动病 及止吐及止吐及止吐及止吐 预防给药或合用苯海拉明效果好预防给药或合用苯海拉明效果好预防给药或合用苯海拉明效果好预防给药或合用苯海拉明效果好n n3.3.治疗帕金森病治疗帕金森病治疗帕金森病治疗帕金森病n n禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品第27页,讲稿共52张,创作于星期三15.10.202228n n 山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine,654-2)(anisodamine,654-2)n n是我国学者提取而来的生物碱
17、,天然品称为是我国学者提取而来的生物碱,天然品称为是我国学者提取而来的生物碱,天然品称为是我国学者提取而来的生物碱,天然品称为654-1654-1,人工合成品称为,人工合成品称为,人工合成品称为,人工合成品称为654-654-2 2n n特点:特点:特点:特点:n n1.1.本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。扩瞳作用及抑制腺体分泌作本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。扩瞳作用及抑制腺体分泌作本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。扩瞳作用及抑制腺体分泌作本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的用为阿托品的用为阿托品的用为阿托品的1/201/101/201/
18、10。n n2.2.解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用稍弱,临床主解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用稍弱,临床主解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用稍弱,临床主解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用稍弱,临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。抢救有机磷酸值类中毒,效果不及要用于感染性休克及内脏绞痛。抢救有机磷酸值类中毒,效果不及要用于感染性休克及内脏绞痛。抢救有机磷酸值类中毒,效果不及要用于感染性休克及内脏绞痛。抢救有机磷酸值类中毒,效果不及阿托品。阿托品。阿托品。阿托品。n n3.3.治疗各种神经痛如三叉神经痛。治疗各种神经痛如三叉神经痛。治疗各种神经痛如三叉神
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