皮肤科常用的抗菌药物课件.ppt

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1、关于皮肤科常用的抗菌药物现在学习的是第1页，共53页一.青霉素类阿莫西林胶囊阿莫西林胶囊【药理毒理】阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。现在学习的是第2页，共53页 【药代动力学】口服后吸收迅速，约75%90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著。达峰时间为12小时。在多数组织和体液中分布良好。可通过胎盘。

2、血消除半衰退期(t1/2)为11.3小时，服药后约24%33%的给药量在肝内代谢，6小时内45%68%给药量以原型药自尿中排出，尚有部分药物经胆道排泄。现在学习的是第3页，共53页【适应症】阿莫西林适用于敏感菌（不产内酰胺酶菌株）所致的下列感染：1溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。3溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。4溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。5急性单纯性淋病。现在学习的是第4页，共53页【用法和用

3、量】口服。成人一次0.5g，每68小时1次，一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重2040mg/Kg，每8小时1次；肾功能严重损害患者需调整给药剂量。【不良反应】1恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。2皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。3贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。4血清氨基转移酶可轻度增高。5由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。6偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。现在学习的是第5页，共53页【禁忌】青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。【注意事项】1青霉素类口服药物偶可引起过敏性休克，尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。如发生过敏性休克，应就地抢救，予以

4、保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。3疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。4下列情况应慎用：(1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。(2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。现在学习的是第6页，共53页【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇应仅在确有必要时应用本药。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。【药物相互作用】1.丙磺舒竞争性地减少本药的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。2氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用。现在学习的是第7页，共53

5、页二.头孢菌素类1.头孢氨苄片、头孢拉定片头孢氨苄片、头孢拉定片【药理毒理】本品为半合成头孢菌素类广谱抗生素。对葡萄球菌所产生的青霉素酶稳定，因此对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，多数革兰阳性球菌对本药敏感。对奈瑟菌属有较好抗菌作用，对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属有抗菌作用；其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌均耐药。作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。现在学习的是第8页，共53页【药代动力学】口服后约1小时达血药峰浓度。孕妇口服本药后，羊水和脐带血中均可获得有效浓度；哺乳期妇女口服本药500mg后乳汁中浓度约

6、为5mg/L。本品难以透过血-脑脊液屏障。血消除半衰期（t1/2）为0.61.0小时，在体内不代谢，以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出。24小时尿中排出量为给药量的80%。【适应症】本品适用于敏感细菌所致的轻、中度急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮肤软组织感染等。现在学习的是第9页，共53页【用法和用量】口服成人一次0.250.5g，每6小时1次。最高剂量每日4g。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染和链球菌咽峡炎患者，一次500mg，每12小时1次。小儿皮肤软组织感染和链球菌咽峡炎患者，按体重12.550mg/kg，每12小时1次。【不良反应】1多见胃肠道

7、反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。2少见皮疹、药物热等过敏反应和头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。3偶见血清氨基转移酶增高、粒细胞减少和假膜性结肠炎；罕见溶血性贫血。现在学习的是第10页，共53页【禁忌】对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。【注意事项】1与青霉素类或头霉素有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。2肝功能损害者慎用；肾功能减退患者应减少剂量且慎用。3有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4长期服用可致菌群失调，引发继发性感染。5血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿

8、素氮可升高。现在学习的是第11页，共53页【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用；哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。【老年患者用药】老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。【药物相互作用】1呋塞米等强利尿药，卡氮芥等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与该药合用有增加肾毒性的可能。2丙磺舒可延迟头孢氨苄经肾的排泄，使血消除半衰期延长。现在学习的是第12页，共53页2.头孢呋辛酯片头孢呋辛酯片(西力欣西力欣)【药理毒理】第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属

9、外，其他阳性球菌均敏感。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等对该药敏感；铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对该药耐药。作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。现在学习的是第13页，共53页【药代动力学】口服吸收良好，吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液。餐后口服，血药峰浓度于2.53小时到达。食物可促进该药吸收。血消除半衰期（t1/2）为1.21.6小时，较头孢氨苄和头孢拉定略长；肾功能减退患者和老年患者的血清t1/2可延长至约3.5小时。24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。现在学习的是第14页，共53页【适应症】本品适用于溶

10、血性链球菌、金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。现在学习的是第15页，共53页【用法和用量】口服。成人一般一日0.5g；下呼吸道感染患者一日1g；单纯性下尿路感染患者一日0.25g；均分2次服用。单纯性淋球菌尿道炎剂量为单剂量1g。急性中耳炎、脓疱病：按体重一日30mg/kg，分2次服用，一日不超过1g。【不良反应】1常见腹泻、

11、恶心和呕吐等胃肠反应。2少见皮疹、药物热等过敏反应。3偶见假膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变和一过性肝酶升高。【禁忌】1对头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道吸收障碍者禁用。25岁以下小儿禁用。现在学习的是第16页，共53页【注意事项】1本药与青霉素类或头霉素类有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。2肾功能减退及肝功能损害者慎用。3有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4长期服用本药可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎

12、患者，须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。5本药应于餐后服用，以增加吸收，提高血药浓度，并减少胃肠道反应。6对实验室检查指标的干扰：血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高。【孕妇及哺乳期妇女用药】1仅在有明确指征时，孕妇方可慎用本品。2本药可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。现在学习的是第17页，共53页【儿童用药】5岁以下小儿禁用本药，宜服用头孢呋辛酯混悬液。【老年患者用药】老年患者的血消除半衰期可延长至约3.5小时，因此应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。【药物相互作用】1呋塞米强利尿药，卡氮芥、等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本药合用

13、有增加肾毒性的可能。2 本药与抗酸药合用可减少本药的吸收。现在学习的是第18页，共53页三.大环内酯类大环内酯类1.罗红霉素分散片罗红霉素分散片(仁苏、罗力得仁苏、罗力得)【药理毒理】本药为半合成的大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本药的抗菌机理为抑制细菌蛋白质合成。现在学习的是第19页，共53页【药代动力学】口服吸收好，单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺

14、及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。以原形及5个代谢物从体内排出，血消除半衰期(t1/2)为8.415.5小时。【适应症】本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体、支原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。【用法和用量】空腹口服，一般疗程为512日。成人一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。儿童一次按体重2.55mg/kg，一日2次。现在学习的是第20页，共53页【不良反应】主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明

15、显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周血细胞下降等。【禁忌】对红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。【注意事项】1肝功能不全者慎用。2轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（一日1次）。3本药与红霉素存在交叉耐药性。4食物对本药的吸收有影响，进食后服药会减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。5服用本药后可影响驾驶及机械操作能力。现在学习的是第21页，共53页【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。【药物相互作用】1不与特非那定、酮康唑、西沙必利、麦角胺、二氢麦角胺及溴隐亭配伍。2对氨茶碱的代谢影响小，对卡马西平、华法林、雷

16、尼替丁及其他制酸药基本无影响。现在学习的是第22页，共53页2.阿奇霉素分散片（希舒美）阿奇霉素分散片（希舒美）【药理毒理】阿奇霉素系作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制蛋白合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：金黄色葡萄球菌、A组B溶血性链球菌、肺炎（链）球菌等革兰阳性需氧菌，大多数革兰阴性需氧菌；本药对于耐红霉素的革兰阳性细菌有交叉耐药性。其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫。下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、绿脓（假单胞）杆菌。现在学习的是第23页

17、，共53页【药代动力学】口服后迅速吸收，单剂口服0.5g后，达峰时间为2.52.6小时，本药在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10100倍。本药单剂给药后的血消除半衰期（t1/2）为3548小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出。【适应症】本药适用于敏感细菌所引起的下列感染中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染；沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染；非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染。现在学习的是第24页，共53页【用法和用量】成人：（1）沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本药1g。（2）治疗小儿咽炎、扁桃体

18、炎，一日按体重12mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），连用5日。对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药，一日1次服用本药0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本药0.25g。【不良反应】耐受性良好，不良反应发生率较低。不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻（稀便）、上腹部不适（疼痛或痉挛）、恶心、呕吐，偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝氨基转移酶可逆性升高，发生率与其它大环内酯类抗生素及青霉素类相似。一过性轻度中性粒细胞减少症。现在学习的是第25页，共53页【禁忌】对阿奇毒素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。【注意事项】（

19、1）轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，对较严重肾功能不全患者使用阿奇霉素时应慎重。（2）由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。（3）在本药疗程中，应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。（4）用药期间如果发生过敏反应应立即停药，并采取适当措施。（5）治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。现在学习的是第26页，共53页【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本药。【药物相互作用】（1）不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，可降低本药的血药峰浓度的30%；必须合用时，本药应在服用上述药物前1小时

20、或服后2小时给予。（2）与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。（3）与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。（4）与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：与地高辛同用时应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。可以提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平现在学习的是第27页，共53页3.克拉霉素片（诺邦）克拉霉素片（诺邦）【药理毒理】本药为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本药与红霉素之间有交叉耐药性。本

21、药的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结抑制蛋白合成而产生抑菌作用。现在学习的是第28页，共53页【药代动力学】口服或静脉注入克拉霉素，半衰期为34小时；食物可稍延缓吸收，但不影响生物利用度。在23天内达到稳态血浓度。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。【适应症】适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1.鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎。2.下呼吸道感染：支气管炎、细菌性肺炎、非典型肺炎。3.皮肤感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。【用法用量】口服，成人常用量一次0.5g(1片)，每日一次；重症感染者一次1g（2片），每日一次。现在学习的是第29页，共5

22、3页【不良反应】1.主要有口腔异味，腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃灼热等胃肠道反应，头痛，血清氨基转移酶短暂升高。它们于中止服药后便可恢复正常。2.可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及StevensJohnson症。3.偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。4.曾有发生短暂性中枢神经系统不良反应的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊。【禁忌】1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。2.孕妇、哺乳期妇女禁用。3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那定、阿司咪唑、西沙必利治疗者禁用。4.某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、QT间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）

23、患者禁用。现在学习的是第30页，共53页【注意事项】1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。2.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。3.可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用，同时采用适当的治疗。4.本药可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。现在学习的是第31页，共53页【药物相互作用】1.本药对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。2.与其他大环内酯类抗生素相似，本药会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度

24、（如阿司咪唑、华法林、咪达唑仑、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、洛伐他汀、他克莫司等）。3.与阿司咪唑合用会导致QT间期延长，但无任何临床症状。4.大环内酯类抗生素能改变特非那定的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。5.与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。6.与氟康唑合用会增加本药血浓度。现在学习的是第32页，共53页四.四环素类四环素类盐酸米诺环素盐酸米诺环素（盐酸二甲胺四环素，美满霉素）【药理毒理】为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中的抗菌作用最强。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴

25、性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用；对革兰阴性杆菌的作用一般较弱；本药对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。作用机制是抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。属抑菌药，但在高浓度时，也具有杀菌作用。现在学习的是第33页，共53页【药代动力学】本药口服后迅速被吸收，食物对药物的吸收无明显影响。14小时内（平均2.1小时）达血药峰浓度。本药脂溶性较高，易渗透入许多组织和体液中，如甲状腺、肺、脑和前列腺等。本药排泄缓慢，大部分由肾和胆汁排出。血消除半衰期（t1/2）为11.122.1小时（平均15.5小时）。【适应症】本药适用于因对本品敏感的病原体引起的下列感染：1败血症、菌血症。2浅表性化脓性感

26、染。3深部化脓性疾病：乳腺炎、淋巴管（结）炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。4下呼吸道感染。5痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。6腹膜炎。7泌尿系统感染、淋病。8中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。9梅毒。现在学习的是第34页，共53页【用法和用量】口服。成人首次剂量为0.2g，以后每12小时服用本品0.1g，或每6小时服用50mg。【不良反应】1.菌群失调：较为多见。常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。2.消化道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎。3.肝损害：偶见，严重者可昏迷而死亡。4.肾损害：可加重肾功能不全者的肾损害。5.影响

27、牙齿和骨发育：造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。6.过敏反应：主要表现为皮疹、荨麻疹、药物热、光敏性皮炎和哮喘等。7.可见眩晕、耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等前庭功能紊乱，常发生于最初几次剂量时，一般停药2448小时后可恢复。8.血液系统：偶有溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。9.维生素缺乏症。10颅内压升高：偶见呕吐、头痛、复视、视神经乳头水肿、前囟膨隆等颅内压升高症状，应立即停药。11.休克。12.长期服用偶有指甲、皮肤、粘膜处色素沉着现象发生。现在学习的是第35页，共53页【禁忌】对本药及其他四环素类过敏者禁用。【注意事项】1.肝、肾功能不全

28、、老年人、口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者（因易引发维生素K缺乏症）慎用。2.对本药过敏者有可能对其他四环素类也过敏。3.由于可致头晕、倦怠等，汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用本药。4.本药滞留于食道并崩解时会引起食道溃疡，故应多饮水。5.严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量，如需长期治疗，应监测血药浓度。6.用药期间应定期检查肝、肾功能。7.本品较易引起光敏性皮炎，故用药后应避免日晒。8.对实验室检查指标的干扰：可能使碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。现在学习的是第36页，共53页【孕妇及哺乳期妇女用药】1

29、.本药可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区中，引起胎儿牙釉质发育不良，并抑制胎儿骨骼生长；在动物实验中有致畸胎作用。故孕妇和准备怀孕的妇女禁用。2.本品在乳汁中浓度较高，可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制婴幼儿骨骼的发育生长，故哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。【儿童用药】由于本品可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制骨骼的发育生长，故8岁以下小儿禁用。现在学习的是第37页，共53页【药物相互作用】1.由于制酸药（如碳酸氢钠）可使本药的吸收减少、活性降低，故本品与制酸药应避免同时服用。2.本品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时，可形成不溶性络合物，使本品的吸收减少

30、。3.降血脂药物考来烯胺或考来替泊与本药合用时，可能影响本药的吸收。4.由于巴比妥类、苯妥英或卡马西平可使本药血药浓度降低，故合用时须调整本药的剂量。5.由于本药能干扰青霉素的杀菌活性，所以应避免本品与青霉素类合用。6.本药与强利尿药（如呋塞米等）合用可加重肾损害。7.本药与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用可加重肝损害。现在学习的是第38页，共53页五五.喹诺酮类喹诺酮类 1.盐酸左氧氟沙星片（可乐必妥，泰利必妥，乐朗）盐酸左氧氟沙星片（可乐必妥，泰利必妥，乐朗）【药理毒理】本药为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻碍细菌DNA

31、复制。本药具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等部分革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。现在学习的是第39页，共53页【适应症】适用于敏感细菌引起的轻、中度感染：呼吸系统感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染、肠道感染、败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染、乳腺炎、伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。【用法和用量】口服，成人每次0.

32、10.2g，每日两次。病情偏重者可增为每日三次。【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。亦可出现一过性肝功能异常。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。现在学习的是第40页，共53页【注意事项】1肾功能不全者应减量或者延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。2有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。3喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应。4若发生过敏，应立即停药。5.偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告。【药物相互作用】：1.本品与含镁或铝之抗

33、酸剂、硫糖铝、金属阳离子（如铁）、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本药的吸收，因而，服用上述药物的时间应该在使用本药前或后至少2小时。2.避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度。3.与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。4.与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。5.与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，应注意监测血糖浓度。现在学习的是第41页，共53页2.盐酸莫西沙星片盐酸莫西沙星片（拜复乐）【药理作用】莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有

34、广谱抗菌活性。抗菌机制为干扰、拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星在体内活性高。【药代动力学】莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91。达峰时0.54小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。不经细胞色素P450酶代谢。减少了药物间相互作用的可能性。肾脏代谢45，肝脏代谢52，肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。现在学习的是第42页，共53页【适 应 症】治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。【用法用量】一次400mg，一日一次。服用时间

35、不受饮食影响。【注意事项】可诱发癫痫的发作。现在学习的是第43页，共53页六.抗厌氧菌药物1.甲硝唑片甲硝唑片【药理毒理】本药为硝基咪唑衍生物，可使阿米巴原虫氮链发生断裂。本药有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。【药代动力学】口服或直肠给药后能迅速而完全吸收，广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障。口服后12小时血药浓度达高峰，有效浓度能维持12小时。现在学习的是第44页，共53页【适应症】用于治疗肠道和肠外阿米巴病。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前

36、还广泛用于厌氧菌感染的治疗。【用法和用量】1、成人常用量肠道阿米巴病，一次0.40.6g，一日3次，疗程7日；肠道外阿米巴病，一次0.60.8g，一日3次，疗程20日。贾第虫病，一次0.4g，一日3次，疗程510日。皮肤利什曼病，一次0.2g，一日4次，疗程10日。间隔10日后重复一疗程。滴虫病，一次0.2g，一日4次，疗程7日；可同时用栓剂，每晚0.5g置入阴道内，连用710日。厌氧菌感染，口服每日0.61.2g，分3次服，710日为一疗程。现在学习的是第45页，共53页【不良反应】1530%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统

37、症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。均属可逆性，停药后自行恢复。【禁忌】有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。现在学习的是第46页，共53页【注意事项】（1）对诊断的干扰：本药的代谢产物可使尿液呈深红色。（2）原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。（3）本药可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。【药物相互作用】本品能增强华法林等抗凝药物的作用。与土霉素

38、合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。现在学习的是第47页，共53页2.替硝唑片（济得）替硝唑片（济得）【药理毒理】本药对原虫及厌氧菌有较高活性。微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿。本药的作用机制尚未完全阐明；本药抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。【药代动力学】口服后吸收完全，达峰时间为2小时。替硝唑在体内的分布广泛，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。在肝脏代谢，血消除半衰期（t1/2）为11.613.3小时，平均为12.6小时。现在学习的是第48页，共53页【适应症】用于各种厌氧菌感

39、染、结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药、肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗；也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。【用法和用量】口服。1.厌氧菌感染：一次1g，一日1次，首剂量加倍，一般疗程56日。2.预防手术后厌氧菌感染：手术前12小时1次顿服2g。3.原虫感染：（1）阴道滴虫病、贾第虫病：单剂量2g顿服，小儿50mg/kg顿服，间隔35日可重复1次。（2）肠阿米巴病：一次0.5g，一日2次，疗程510日；或一次2g，一日1次，疗程23日；小儿一日50mg/kg，顿服3日。（3）肠外阿米巴病：一次2g，一日1次，疗

40、程35日。现在学习的是第49页，共53页【不良反应】不良反应少见而轻微，主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味，可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有中性粒细胞减少及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。【禁忌】对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。现在学习的是第50页，共53页【注意事项】1.致癌、致突变作用：人体中尚缺乏资料。2.如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。3.本药可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。4.用药期间不应饮用含酒精的饮料。5.肝功能减退者本药代谢减

41、慢，应予减量。6.念珠菌感染者应用本药其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。7.治疗阴道滴虫病时，需同时治疗其性伴侣。现在学习的是第51页，共53页【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品。本品在乳汁中浓度与血中浓度相似，故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可授乳。【药物相互作用】1.本药能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，引起凝血酶原时间延长。2.与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时，可使本药血药浓度下降，并使苯妥英钠排泄减慢。3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时，可延长本药的血消除半衰期。4.本药可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。现在学习的是第52页，共53页感感谢谢大大家家观观看看现在学习的是第53页，共53页